logo

2.1.3.6.4. Masennuslääkkeet

Nämä lääkkeet ilmestyivät 50-luvun lopulla, kun kävi ilmi, että isonikotiinihappohydratsidi (isoniatsidi) ja sen johdannaiset (ftivatsidi, solusidi jne.), Joita käytetään tuberkuloosihoidossa, aiheuttavat euforiaa, lisäävät emotionaalista aktiivisuutta ja parantavat mielialaa (tymoleptinen vaikutus)... Heidän masennuslääkkeensä perustuu monoaminoksinaasin (MAO) estoon monoamiinien - dopamiinin, noradrenaliinin, serotoniinin - kertymisen kanssa keskushermostoon, mikä johtaa masennuksen poistumiseen. On toinen mekanismi synaptisen leviämisen tehostamiseksi - noradrenaliinin, serotoniinin takaisinoton esto hermopäätteiden presynaptisen kalvon kautta. Tämä mekanismi on ominaista niin sanotuille trisyklisille masennuslääkkeille..

Masennuslääkkeet on jaettu seuraaviin ryhmiin:

1. Masennuslääkkeet - monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät:

2. Masennuslääkkeet - hermosolujen imeytymisen estäjät (tri ja tetrasykliset):

b) hermosolujen imeytymisen selektiiviset estäjät - fluoksetiini (Prozac).

Tymoleptinen vaikutus (kreikkalaisesta tymoksesta - sielu, leptos - lempeä) on tärkein kaikkien ryhmien masennuslääkkeille..

Vaikeaa masennusta sairastavilla potilailla masennus, hyödyttömyyden tunne, motivoimaton syvä melankolia, toivottomuus, itsemurha-ajatukset jne. Poistetaan. Tymoleptisen vaikutuksen mekanismi liittyy keskeiseen serotonergiseen aktiivisuuteen. Vaikutus kehittyy vähitellen 7-10 päivän kuluttua.

Masennuslääkkeillä on stimuloiva psykoenergeettinen vaikutus (noradrenergisen siirron aktivoituminen) keskushermostoon - aloite lisääntyy, ajattelu aktivoituu, normaali päivittäinen toiminta, fyysinen väsymys katoaa. Tämä vaikutus on selvin MAO-estäjillä. Ne eivät anna sedaatiota (toisin kuin trisykliset masennuslääkkeet - amitriptyliini ja atsafeeni), mutta palautuvalla MAO-estäjällä pyratsidolilla voi olla rauhoittava vaikutus potilailla, joilla on ahdistuneisuus-masennustila (lääkkeellä on säätelevä rauhoittava stimuloiva vaikutus). MAO-estäjät estävät REM-unen.

Estämällä maksan MAO: n ja muiden entsyymien, mukaan lukien histaminaasien, aktiivisuuden, ne hidastavat ksenobiottien ja monien lääkkeiden - ei-inhalaatioanesteettisten, narkoottisten kipulääkkeiden, alkoholin, neuroleptien, barbituraattien, efedriinin - biotransformaatiota. MAO-estäjät tehostavat huumausaineiden, paikallispuudutuksen ja kipua lievittävien aineiden vaikutusta. Maksan MAO: n esto selittää hypertensiivisen kriisin (ns. Juusto-oireyhtymän) kehittymisen, kun MAO: n estäjiä käytetään tyramiinia sisältävien elintarvikkeiden kanssa (juusto, maito, savustettu liha, suklaa). Tyramiini tuhoutuu maksassa ja suolen seinämässä monoamiinioksidaasin toimesta, mutta kun sen estäjiä käytetään, se kerääntyy, kerrostunut noradrenaliini vapautuu hermopäätteistä..

MAO-estäjät ovat reserpiiniantagonisteja (jopa vääristävät sen vaikutusta). Sympatolyyttinen reserpiini alentaa noradrenaliinin ja serotoniinin määrää, mikä johtaa verenpaineen laskuun ja keskushermoston masennukseen; MAO-estäjät päinvastoin lisäävät biogeenisten amiinien (serotoniinin, noradrenaliinin) pitoisuutta.

Nialamidi - estää peruuttamattomasti MAO: n. Sitä käytetään masennukseen, johon liittyy lisääntynyt letargia, letargia, kolmoishermosärky ja muut kipu-oireyhtymät. Haittavaikutuksia ovat: unettomuus, päänsärky, maha-suolikanavan häiriöt (ripuli tai ummetus). Nialamidilla hoidettaessa on myös välttämätöntä jättää ruokavaliosta runsaasti tyramiinia sisältäviä elintarvikkeita ("juusto-oireyhtymän" ehkäisy).

Pirlindoli (pyratsidoli) on tetrasyklinen yhdiste - palautuva MAO-estäjä, joka myös estää noradrenaliinin takaisinoton, tetrasyklinen yhdiste, jolla on tymoleptinen vaikutus rauhoittavaa stimuloivalla komponentilla, sillä on nootrooppista aktiivisuutta (lisää kognitiivisia toimintoja). Pohjimmiltaan serotoniinin ja noradrenaliinin tuhoutuminen (deaminaatio) estetään, mutta ei tyramiinia (seurauksena "juusto-oireyhtymä" kehittyy hyvin harvoin). Pyratsidoli on hyvin siedetty, sillä ei ole M-antikolinergistä vaikutusta (toisin kuin trisykliset masennuslääkkeet), komplikaatioita havaitaan harvoin - vähäinen suun kuivuminen, vapina, takykardia, huimaus. Kaikki MAO: n estäjät ovat vasta-aiheisia tulehduksellisissa maksasairauksissa.

Toinen masennuslääkkeiden ryhmä on hermosolujen sisäänoton estäjät. Epäselektiivisiä estäjiä ovat trisykliset masennuslääkkeet: imipramiini (imitsiini), amitriptyliini, atsafeeni, fluasitsiini (fluoriasitsiini) jne. Toimintamekanismi liittyy norepinefriinin, serotoniinin hermosolujen imeytymisen estoon presynaptisten hermopäätteiden avulla, minkä seurauksena lisämunuaisen hermopäätteiden sisältö lisää lisämunuaisen hermokohdan sisältöä. tarttuminen. Tietty rooli näiden lääkkeiden (paitsi atsafeenia) psykotrooppisessa vaikutuksessa on keskeisellä M-kolinolyyttisellä vaikutuksella.

Imipramiini (imitsiini) - yksi ensimmäisistä lääkkeistä tässä ryhmässä, on voimakas tymoleptinen ja psykostimuloiva vaikutus. Sitä käytetään pääasiassa masennukseen, johon liittyy yleistä uneliaisuutta ja letargiaa. Lääkkeellä on keskeinen ja perifeerinen M-antikolinerginen sekä antihistamiinivaikutus. Tärkeimmät komplikaatiot liittyvät M-antikolinergiseen vaikutukseen (suun kuivuminen, heikentynyt majoitus, takykardia, ummetus, virtsaumpi). Lääkettä otettaessa voi olla päänsärkyä, allergisia reaktioita; yliannostuksen yhteydessä - unettomuus, levottomuus. Imitsiini on kemiallisen rakenteensa lähellä klooripromatsiinia ja voi sen tapaan aiheuttaa keltaisuutta, leukopeniaa, agranulosytoosia (harvoin).

Amitriptyliinissä yhdistetään menestyksekkäästi tymoleptinen vaikutus voimakkaaseen rauhoittavaan vaikutukseen. Lääkkeellä ei ole psykostimuloivaa vaikutusta, ilmaistaan ​​M-antikolinergisiä ja antihistamiinisia ominaisuuksia. Sitä käytetään laajalti ahdistuneisuus-depressiivisiin, neuroottisiin tiloihin, masennukseen potilailla, joilla on somaattisia kroonisia sairauksia ja kipu-oireyhtymiä (sepelvaltimotauti, hypertensio, migreeni, onkologia). Haittavaikutukset liittyvät pääasiassa lääkkeen M-antikolinergiseen vaikutukseen: suun kuivuminen, näön hämärtyminen, takykardia, ummetus, virtsahäiriöt sekä uneliaisuus, huimaus, allergiat.

Atsafeenilla, toisin kuin muilla trisyklisillä masennuslääkkeillä, ei ole M-antikolinergistä vaikutusta; kohtalainen tymoleptinen vaikutus yhdessä lievän rauhoittavan vaikutuksen kanssa varmistaa lääkkeen käytön lievän ja keskivaikean masennuksen hoitoon neuroottisissa olosuhteissa ja psykoosilääkkeiden pitkäaikaisessa käytössä. Atsafeeni on hyvin siedetty, ei häiritse unta, ei aiheuta sydämen rytmihäiriöitä, sitä voidaan käyttää glaukooman hoitoon (toisin kuin muut trisykliset masennuslääkkeet, jotka estävät M-kolinergisiä reseptoreita).

Viime aikoina on ilmestynyt lääkkeitä fluoksetiini (Prozac) ja trazodoni, jotka ovat aktiivisia selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (masennuslääkkeeseen liittyy sen tason lisääntyessä). Näillä lääkkeillä ei ole juurikaan vaikutusta noradrenaliinin, dopamiinin, kolinergisten ja histamiinireseptorien hermosoluihin. Potilaat sietävät hyvin, aiheuttavat harvoin uneliaisuutta, päänsärkyä. pahoinvointi.

Masennuslääkkeet - hermosolujen kohtausten estäjät ovat löytäneet laajempaa käyttöä psykiatriassa, mutta tämän ryhmän lääkkeitä ei voida määrätä samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa, koska voi esiintyä vakavia komplikaatioita (kouristuksia, koomaa). Masennuslääkkeitä on tullut laajalti käytetty neuroosien, unihäiriöiden (ahdistuneisuus-masennustilojen tapauksessa), somaattisia sairauksia sairastavien vanhusten hoidossa, pitkittyneellä kivulla pidentämään kipulääkkeiden vaikutusta, vähentämään kipu-oireyhtymään liittyvää vakavaa masennusta. Masennuslääkkeillä on myös oma kipua lievittävä vaikutus..

TYMOLEPTISET AINEET

TYMOLEPTISET AINEET (thymoleptica; kreikkalaisen thymos-sielu, mieliala + leptikot, jotka pystyvät ottamaan, havaitsemaan) - termiä, jota käytetään masennuslääkkeiden ryhmän psykofarmakologisiin aineisiin.

Kilholz ja Battegay (R. Kielholz, R. Battegay) ehdottivat vuonna 1958 pian ensimmäisen trisyklisen masennuslääkkeen imipramiinin (tofraniili) ilmestymisen jälkeen, jonka pääominaisuus on tymoleptinen vaikutus (kyky parantaa mielialaa). Kuten myöhemmin kävi ilmi, tymoleptinen vaikutus on vain yksi masennuslääkkeiden toiminnan ilmentymistä. Se voidaan yhdistää c: n aktivoivaan tai rauhoittavaan vaikutukseen. n. N sivua, ja eri lääkkeissä on oikeastaan ​​tymoleptinen ja rauhoittava (kyky vähentää ahdistavaa levottomuutta) tai aktivoituva (estävä esto) vaikutus. Korkeimman aktivoivan vaikutuksen antavat masennuslääkkeet MAO: n estäjien ryhmästä - nialamidi (ks.) Ja muut. Tämän ryhmän lääkkeiden nimeämiseksi Kline (Kline, 1958) ehdotti termiä "timaretiikka" (kreikka eretho ärsyttää). Moderni hunaja. Tätä termiä ei käytetä kirjallisuudessa, ja termiä "tymoleptinen" käytetään harvoin. Termiä "masennuslääkkeet" käytetään yleisesti, ja riippuen siitä, onko tietyillä lääkkeillä rauhoittava vai stimuloiva vaikutus, ne jaetaan kahteen pääryhmään: masennuslääkkeet, joilla on rauhoittava vaikutus, ja masennuslääkkeet, joilla on stimuloiva vaikutus.

Nykyaikaisista masennuslääkkeistä (ks.) Imitsiinillä (ks.), Dibentsepiinillä (noveriili), melitraseenilla (trausabun) ja muilla on voimakkain tymoleptinen vaikutus, jolla on samanaikaisesti kohtalainen stimuloiva tai rauhoittava vaikutus. Amitriptyliinillä (ks.) Tymoleptinen vaikutus yhdistetään voimakkaaseen rauhoittavaan vaikutukseen. Pyratsidolilla on voimakas tymoleptinen vaikutus (ks.). Trimeprnmiinissä (surmontili), klooriprotikseenissa jne. Rauhoittava vaikutus yhdistetään kohtalaiseen tymoleptiseen vaikutukseen..


Bibliografia: Avrutskiy G. Ya. Ja Ned in ja AA Henkisesti sairaiden hoito, M., 1981; Kielholz R. ja. T-t e g a y R. Behandlung-masennuksessa Zu-standbilder, Unter spezieller Beriichsich-tigung von Tofranil, einem neuen Antidep-ressivum, Schweiz, med. Wschr., S. 763, 1958.

Stimulantit masennuslääkkeet

Masennuslääkkeet ilmestyivät 50-luvun lopulla, kun tuberkuloosin hoidossa isonikotiinihappohydratsidijohdannaisilla havaittiin tiettyjä ilmenemismuotoja - euforia, tymoleptinen vaikutus, potilas tuli emotionaalisesti aktiiviseksi. Toisin kuin psykoosilääkkeet, rauhoittavat aineet, kouristuksia estävät stimulantit, jotka vaikuttavat nopeasti, vaikuttavat terveisiin ja sairaisiin ihmisiin, masennuslääkkeet eivät vaikuta terveiden ihmisten mielialaan ja parantavat merkittävästi mielenterveyspotilaiden emotionaalista taustaa. Depressiiviseen häiriöön liittyy heikentynyt dopamiini- ja vähemmässä määrin serotoniinitaso. Masennusta sairastavalla potilaalla mieliala häiriintyy, mielihyvän tunne vähenee, potilas menettää kiinnostuksensa harrastuksiin, suosikkiharrastuksiin, tulee apaatinen, väsyy nopeasti ja syyllisyyden tunne kasvaa. Masennus heikentää merkittävästi ihmisen elämänlaatua.

Psykoosin, masennustilojen hoitoa käsitellään Yusupovin sairaalassa. Masennukseen liittyy erilaisia ​​oireita ja ilmenemismuotoja. Psykoterapeutti suorittaa potilaan täydellisen tutkimuksen tunnistaakseen mielenterveyden häiriön syyn. Potilas voidaan tutkia diagnostiikkakeskuksessa ja sairaalan laboratoriossa. Masennushäiriöillä on useita kehityksen syitä: perinnöllinen taipumus, masennuksen kehittymistä provosoivat sairaudet, stressi ja muut tekijät.

Masennuksen hoito on tehokkainta varhaisessa kehitysvaiheessa. Yusupovin sairaalassa käytetään masennuslääkkeitä, Venäjällä sertifioituja lääkkeitä, lääkärit valitsevat jokaisessa yksittäisessä tapauksessa turvallisen ja tehokkaan lääkkeen. Masennushäiriön tyypistä riippuen valitaan masennuslääkkeet - stimuloivat, rauhoittavat, tasapainoiset masennuslääkkeet.

Luettelo piristeistä

Masennuslääkkeiden stimuloiva vaikutus ilmenee lisääntyneenä henkisenä aktiivisuutena, parantuneena ajatteluna ja puheena sekä motorisina taitoina. Stimuloivia masennuslääkkeitä määrätään masennuksen oireista riippuen. Jos potilaalla on melankoliaa, apatiaa, letargiaa, letargiaa, lääkäri määrää stimuloivia masennuslääkkeitä. Luettelo yleisimmistä lääketieteellisistä käytännöistä:

  • Sitalopraami (sipramiili) - stimuloiva tymoanaleptinen vaikutus, SSRI-ryhmä. Sitä käytetään toistuvaan masennukseen, masennusjaksoon, agrofobiaan, paniikkihäiriöön.
  • Moklobemidi (aurorix) on selektiivinen monoamiinioksidaasin (MAO) estäjä, tyyppi A. Sitä käytetään masennukseen, joka ilmenee potilaan letargiana, apatiana, letargiana, tarkoitettu somaattisiin masennusolosuhteisiin, ei käytetä ahdistuneisuuslamaantumiin.
  • Ademetioniini (Heptral) - kuuluu hepatoprotektorien ryhmään, sillä on masennuslääkkeitä, metioniinijohdannainen. Sillä on antikolestaattinen vaikutus, stimuloi ruoansulatuskanavan detoksifikaatiota, sitä käytetään vieroitusoireisiin, masennukseen, kirroottisiin ja pre-kirroottisiin tiloihin.
  • Imipramiini (melipramiini) on trisyklinen masennuslääke, jota määrätään masennusta sairastaville potilaille, johon liittyy melankoliaa, letargiaa, itsemurha-ajatuksia.
  • Desipramiini (petyyliili) on imipramiinin demetyloitu analogi. Sitä käytetään masennuksen sekä hyperaktiivisuuden ja tarkkaavaisuushäiriön oireiden hoidossa.
  • Fluoksetiini (Prozac) on masennuslääke, jolla on voimakas tymoanaleptinen vaikutus stimuloivalla komponentilla, selektiivisellä serotoniinin takaisinoton estäjällä, ei ole antikolinergisiä, antihistamiinisia ja adrenolyyttisiä vaikutuksia. Sitä käytetään masennuksen pakko-fobisiin oireisiin.
  • Sertraliinilla (zoloft) on voimakas tymoanaleptinen vaikutus, jolla on heikko stimuloiva vaikutus, jolle on tunnusomaista kardiotoksisten ja antikolinergisten ominaisuuksien puuttuminen. Sertraliinin selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä.

Sivuvaikutukset

Masennuslääkkeiden riskiryhmään kuuluvat iäkkäät potilaat, joilla on dekompensoitu somaattinen patologia ja joilla on lisääntynyt herkkyys masennuslääkkeille. Selektiivisillä estäjillä on minimaaliset sivuvaikutukset, minimaalinen adrenerginen estoaktiivisuus, minimaalinen antikolinerginen aktiivisuus. SSRI-lääkkeillä on vähemmän todennäköisiä haittavaikutuksia, niitä määrätään sairaalahoidossa ja avohoidossa. Lääkkeellä Sertralin (Zoloft), selektiivisellä serotoniinin takaisinoton estäjällä, on alhainen kardiotoksisuus ja sitä suositellaan potilaille sydänkohtauksen jälkeen.

Trisykliinilääkkeiden (trisykliinilääkkeiden) haitat ovat teratogeeninen vaikutus (sikiön vikojen ja epämuodostumien kehittyminen), lääkkeet ovat erittäin myrkyllisiä yliannostustapauksissa, niillä on suuri määrä sivuvaikutuksia, mikä rajoittaa niiden käyttöä iäkkäillä ja heikentyneillä potilailla. Kun käytetään palautuvia MAO-estäjiä, moklobemidiä yhdessä muiden lääkkeiden ja tiettyjen elintarvikkeiden kanssa, voi kehittyä tyramiinioireyhtymä (hypertensiivinen kriisi kehittyy, kehon lämpötila nousee ja aivohalvauksen tai sydänkohtauksen riski kasvaa). SSRI-masennuslääkkeiden, litiumvalmisteiden, tryptofaanin, mäkikuismaa sisältävien valmisteiden, syklisten masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien yhteisvaikutus voi johtaa serotoniinioireyhtymän (tappava kehon reaktio, jolle on ominaista serotonergisen tartunnan lisääntyminen) kehittyminen..

Arviot lääkäreistä

Lääkäreiden kommentit osoittavat, että stimuloiva ominaisuus on masennuslääkkeen runsaus ja puute. Hoidon alkuvaiheessa (fluoksetiinilla) mielenterveyden häiriön oireet voivat lisääntyä merkittävästi, mikä joissakin tapauksissa edellyttää pienten antipsykoottien, rauhoittavien aineiden määräämistä. Lääke voi ilmetä sivuvaikutuksena pahoinvoinnin, lisääntyneen hikoilun ja ruokahalun häiriöiden muodossa. Lääke tulee ottaa huolellisesti, tarkasti ohjeiden mukaan ja lääkärin valvonnassa. SSRI-lääkkeet sietävät potilaita helpommin ja niillä on vähemmän selvät sivuvaikutukset. Potilaat sietävät sitalopraamia hyvin, sillä on vakaa vaikutus lyhyessä ajassa. Ademetioniini on hepatoprotektori, jota potilaat sietävät hyvin, voidaan määrätä raskaana oleville naisille, auttaa tehokkaasti päihtymyksen aiheuttamassa masennuksessa. Lääkkeen haitta, lääkärit tunnustavat sen korkean hinnan.

Hoito Moskovassa

Moskovassa masennuksen ja psykoosin hoito voidaan suorittaa Yusupovin sairaalassa. Masennusta hoitaa psykiatri, psykoterapeutti tai neurologi. Sairaala on moderni lääketieteellinen keskus, joka tarjoaa potilaille monialaisten klinikoiden palveluja. Korkea palvelukulttuuri, laaja kokemus erilaisten sairauksien hoidossa, kodikas ja mukava ympäristö - tämä on Yusupovin sairaala. Sairaalassa potilaat voivat käydä lääkärin vastaanotolla, sairauksien diagnosoinnissa, hoidossa ja kuntoutuksessa. Voit varata ajan soittamalla sairaalaan.

Masennuslääkkeet

Kuvaus

Lääkkeitä, jotka lievittävät erityisesti masennusta, ilmestyi 1950-luvun lopulla. Vuonna 1957 löydettiin iproniatsidi, josta tuli masennuslääkkeiden - MAO-estäjien ja imipramiinin - esi-isä, jonka perusteella saatiin trisyklisiä masennuslääkkeitä..

Nykyaikaisten käsitteiden mukaan masennustiloissa serotonergisen ja noradrenergisen synaptisen leviämisen väheneminen. Siksi serotoniinin ja noradrenaliinin kertymistä aivoihin pidetään tärkeänä linkkinä masennuslääkkeiden vaikutusmekanismissa. MAO-estäjät estävät monoamiinioksidaasin, entsyymin, joka aiheuttaa monoamiinien oksidatiivisen deaminaation ja inaktivaation. Tällä hetkellä tunnetaan kaksi MAO-muotoa - tyyppi A ja tyyppi B, jotka eroavat toisistaan ​​niiden toiminnalle altistetuissa substraateissa. MAO-tyyppi A aiheuttaa pääasiassa noradrenaliinin, adrenaliinin, dopamiinin, serotoniinin, tyramiinin ja tyypin B-MAO: n deaminaation - fenyylietyyliamiinin ja joidenkin muiden amiinien deaminaation. On olemassa kilpailevaa ja ei-kilpailukykyistä estämistä, palautuvaa ja peruuttamatonta estämistä. Substraattispesifisyyttä voidaan havaita: hallitseva vaikutus erilaisten monoamiinien deaminaatioon. Kaikki tämä vaikuttaa merkittävästi erilaisten MAO-estäjien farmakologisiin ja terapeuttisiin ominaisuuksiin. Joten iproniatsidi, nialamidi, fenelsiini, tranyylisypromiini estävät peruuttamattomasti tyypin A MAO: ta, ja pirindolilla, tetrindolilla, metralindolilla, eprobemidillä, moklobemidillä jne. On selektiivinen ja palautuva vaikutus siihen..

Trisykliset masennuslääkkeet on nimetty tyypillisille trisyklisille rakenteilleen. Niiden toimintamekanismi liittyy hermovälittäjäaineiden monoamiinien takaisinoton estoon presynaptisilla hermopäätteillä, mikä johtaa välittäjien kertymiseen synaptiseen rakoon ja synaptisen leviämisen aktivoitumiseen. Trisykliset masennuslääkkeet vähentävät pääsääntöisesti samanaikaisesti erilaisten hermovälittäjäaineiden (noradrenaliini, serotoniini, dopamiini) takavarikointia. Viime aikoina on luotu masennuslääkkeitä, jotka estävät pääasiassa (valikoivasti) serotoniinin (fluoksetiini, sertraliini, paroksetiini, sitalopraami, escitalopraami jne.) Takaisinottoa..

On myös niin kutsuttuja "epätyypillisiä" masennuslääkkeitä, jotka eroavat "tyypillisistä" sekä rakenteeltaan että toimintamekanismiltaan. Tuli esiin kaksi- ja nelisyklisen rakenteen valmisteita, joissa ei havaittu voimakasta vaikutusta neurotransmitterien takavarikointiin tai MAO: n (mianseriini jne.) Aktiivisuuteen..

Kaikkien masennuslääkkeiden yhteinen ominaisuus on niiden tymoleptinen vaikutus, ts. Positiivinen vaikutus potilaan affektiiviseen alueeseen, johon liittyy mielialan ja yleisen mielentilan parantuminen. Eri masennuslääkkeet eroavat kuitenkin farmakologisten ominaisuuksiensa perusteella. Joten imipramiini ja jotkut muut masennuslääkkeet yhdistävät tymoleptisen vaikutuksen stimuloivaan vaikutukseen, kun taas amitriptyliinillä, pipofetsiinillä, fluasisiinilla, klomipramiinilla, trimipramiinilla, doksepiinilla on voimakkaampi rauhoittava komponentti. Maprotiline yhdistää masennuslääkkeet anksiolyyttisiin ja rauhoittaviin vaikutuksiin. MAO-estäjillä (nialamidi, eprobemidi) on stimuloivia ominaisuuksia. Pirlindoli, joka lievittää masennuksen oireita, osoittaa nootrooppista aktiivisuutta, parantaa keskushermoston "kognitiivisia" ("kognitiivisia") toimintoja.

Masennuslääkkeet ovat löytäneet sovelluksen paitsi psykiatrisessa käytännössä myös useiden neurovegetatiivisten ja somaattisten sairauksien hoidossa, kroonisten kipu-oireyhtymien jne..

Masennuslääkkeiden terapeuttinen vaikutus sekä oraalisesti että parenteraalisesti annettuna kehittyy vähitellen ja ilmenee yleensä 3-10 tai enemmän päivinä hoidon aloittamisen jälkeen. Tämä johtuu siitä, että masennuslääkkeen kehittyminen liittyy hermovälittäjäaineiden kertymiseen hermopäätteiden alueelle ja hitaasti ilmaantuviin adaptiivisiin muutoksiin hermovälittäjäaineiden verenkierrossa ja aivoreseptorien herkkyydessä heille..

Alla on luettelo lääkkeistä, joita käytetään masennuslääkkeiden hoitoon. Tämä lääkeluettelo on tarkoitettu vain tiedoksi. Huomaa, että monet heistä ovat voimakkaita, eikä niitä voida käyttää ilman pätevän lääkärin nimeämistä..
Kaupalliset lääkkeiden nimet on esitetty aakkosjärjestyksessä ja ne kuuluvat eri farmakologisiin ryhmiin. Vaikuttavat aineet ja geneeriset aineet on ryhmitelty erilliseen välilehteen.

Masennuslääkkeet

Lääkkeitä, jotka poistavat masennustilat, kutsutaan masennuslääkkeiksi. Niiden pääasiallinen vaikutus on tymoleptinen, ts. mielialan parantuminen, tukahdutettu taudin seurauksena. Heillä on psykotrooppinen masennuslääke, ja ne vaikuttavat myös psykoottiseen masennukseen, mukaan lukien skitsofrenia. Kliinisen merkityksen kannalta masennuslääkkeet eivät ole huonompia kuin psykoosilääkkeet. Lisäksi niitä käytetään laajalti yhdessä heidän kanssaan siihen liittyvien sairauksien hoidossa, johon liittyy tuottavien oireiden ohella masentava mieliala..

Tymoleptisen lääkkeen lisäksi erilaisilla masennuslääkkeillä on rauhoittava tai psykostimuloiva vaikutus. Esimerkiksi melipramiini (imipramiini) sen lievän rauhoittavan vaikutuksen vuoksi 116

keskushermostoon vaikuttavaa ja joissakin tapauksissa psykostimuloivaa vaikutusta määrätään potilaille, joilla vallitsee melankolian, motorisen ja älyllisen eston tunne, ja joilla on endogeeninen, reaktiivinen, alkoholinen masennus. Joissakin tilanteissa imipramiinin psykostimuloivaan vaikutukseen voi liittyä lisääntynyt levottomuus, euforia ja unettomuus. Amitriptyliinissä ja atsafeenissa ilmaistaan ​​masennuslääkkeiden kanssa rauhoittavia ominaisuuksia, eikä psykostimuloivaa vaikutusta ole. Näitä lääkkeitä määrätään potilaille, joilla on ahdistuneisuus-masennustiloja, joihin liittyy jännitys, motorinen esto.

Vaikutusmekanismit. Masennuslääkkeitä edustaa kolme pääryhmää, joilla on erilaiset tymoleptisen vaikutuksen mekanismit: aineet, monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät: valikoimaton vaikutus (MAOa ja MAOv: n estäjät) - nialamidi, inkatsaani, befol; selektiivinen vaikutus (MAOd-estäjät) - moklobemidi; aineet, jotka voimistavat monoamiinien vaikutusta: trisykliset masennuslääkkeet - imitsiini (imipramiini, melipramiini), amitriptyliini, atsafeeni, klomipramiini; selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät - sitalopraami, fluoksetiini, fluoksetiini, sertraliini, paroksetiini; noradrenaliinin - maprotiliinin hermosolujen imeytymisen selektiiviset salpaajat; "Epätyypilliset" masennuslääkkeet, jotka tarjoavat valikoivia

vaikutus neurokemiallisten järjestelmien eri komponentteihin

aivot, - mirtatsapiini, mianseriini.

MAO-estäjien tymoleptinen vaikutus johtuu monoamiinien inaktivoivan entsyymin MAO: n estämisestä. Koska MAO sijaitsee presynaptisessa päässä (mitokondrioiden kalvojen ulkopinnalla), sen estäjät lisäävät ensin monoamiinien pitoisuutta aksoplasmassa ja sitten rakkuloissa. Välittäjän kertyminen vesikkeleihin edistää sen vapautumista synaptiseen halkeamaan axoplasmassa - hermosolujen imeytymisen estoa. Tämän seurauksena MAO-estäjien ansiosta monoamiinien pitoisuus synaptisessa halkeamassa kasvaa..

MAO-estäjät ovat aktiivisia reserpiinin antagonisteja, mikä alentaa noradrenaliinipitoisuutta kudoksissa, erityisesti aivoissa. Tämän vuoksi-

niillä on päinvastainen vaikutus reserpiiniin keskushermostoon: ne eliminoivat tehokkaasti sen reserpiinin aiheuttaman masennuksen.

Ensimmäisen sukupolven MAO-estäjät (ipratsidi ja nialamidi) estävät peruuttamattomasti solunsisäisiä MAOa: ta ja MAOb: itä, jotka osallistuvat noradrenaliinin, serotoniinin ja dopamiinin vaihtoon. Toisen sukupolven MAO-estäjät (tetrindoli, pirlindoli, maklobemidi) ovat palautuvia; lisäksi ne estävät selektiivisesti MAOd: n, joka kontrolloi serotoniinin ja noradrenaliinin metaboliaa vaikuttamatta dopamiiniin.

Masennuslääkkeen lisäksi MAO-estäjille on ominaista voimakkaat psykostimuloivat ominaisuudet. Ne kykenevät aiheuttamaan levottomuutta, euforiaa, unettomuutta..

MAO: n estäjien toiminnan taustalla epäsuorien adrenergisten agonistien (fenamiini, efedriini, tyramiini), myös elintarvikejodiinien sisältämien (esimerkiksi juustossa on merkittävä määrä tyramiinia), painevaikutus (verenpaineen nousu) kasvaa voimakkaasti. Normaalisti tyramiini metaboloituu MAO: n kautta suolen seinämässä ja maksassa. MAO: n estäjien toiminnan taustalla sen pitoisuus veressä nousee merkittävästi; seurauksena monoamiinien kuljettajat vangitsevat sen serotonergisiin ja noradrenergisiin hermosoluihin. Kuten fenamiini, tyramiini häiritsee välittäjän kerrostumista rakkuloissa, mikä johtaa monoamiinien (erityisesti norepinefriinin) pitoisuuden lisääntymiseen adrenergisissä päissä, mutta MAO ei inaktivoi niitä (estonsa seurauksena). Välittäjä kerääntyy aksoplasmaan (erityisesti sympaattisen hermoston varikoosipaksuuksiin), ja sitä viedään myös synaptiseen rakoon kalvonsiirtolaitteilla. Jopa sympaattisen hermoston lievä aktivoituminen voi johtaa hypertensiiviseen kriisiin tai aivohalvaukseen..

Trisykliset masennuslääkkeet (dibentsatsepiinin ytimen sekundaariset tai tertiääriset amiinit) estävät noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinoton presynaptisiin hermopäätteisiin, mikä lisää niiden pitoisuutta synaptisessa halkeamassa. Uskottiin, että sekundaariset amiinit (desipramiini) estävät pääasiassa noradrenaliinin ja tertiääristen amiinien (melipramiini, amitriptyliini) - serotoniinin takaisinoton. Tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että tertiääriset amiinit estävät noradrenaliinin takavarikointia hermosoluissa enemmän kuin serotoniini, koska ne metaboloituvat nopeasti sekundaarisiksi amiineiksi (imipramiini desipramiiniksi; amitriptyliini nortriptyliiniksi). Poikkeuksena on klomipramiini, joka estää viisi kertaa tehokkaammin serotoniinin hermosolujen takavarikon kuin noradrenaliini..

Neurotransmitterien takaisinoton pitkäaikainen esto johtaa kompensoivaan vastaavien reseptorien herkkyyden vähenemiseen, mikä lisää tymoleptistä vaikutusta (ks. Kohta 12.3). Siksi lääkkeiden tymoleptinen vaikutus kehittyy melko hitaasti - 5-10 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta.

Trisyklisten masennuslääkkeiden tärkein haittapuoli on haittavaikutukset, johtuen masennuslääkkeiden korkeasta affiniteetista histamiini (H (-) -reseptoreihin, kaikkiin muskariinisten kolinergisten reseptorien alatyyppeihin ja a-adrenoreceptoreihin: sedaatio (Hj-reseptoreihin kohdistuvan antagonismin seurauksena); atropiinin kaltaiset vaikutukset suu, majoituksen rikkominen, takykardia (antagonismi M-kolinergisten reseptorien kanssa); ortostaattinen hypotensio ja huimaus (antagonismi sc-adrenergisten reseptorien kanssa).

Serotoniinin (fluoksetiini, fluvoksamiini) ja noradrenaliinin (maprotiliini) hermosolujen takavarikoinnin selektiiviset estäjät eivät ole Lf-, M- ja a-reseptorien antagonisteja. Niiden teho masennuksen hoidossa ei ole korkeampi kuin trisyklisten masennuslääkkeiden, mutta sivuvaikutukset (pahoinvointi, levottomuus, seksuaalinen toimintahäiriö) eivät ole hengenvaarallisia. Kaikilla hermosolujen serotoniinin imeytymisen selektiivisillä estäjillä on ahdistusta estäviä vaikutuksia, ja niitä käytetään ahdistustilojen (pakko-oireiset häiriöt, paniikkihäiriöt, sosiaaliset fobiat) hoidossa. Tratsodoni on heikko serotoniinin takaisinoton estäjä, jolla on affiniteettia 5HT1D-, oy- ja H, -reseptoreihin. Se on myös 5HT2D / 2C- ja a2-adrenergisten reseptorien antagonisti, mikä lisää sen masennuslääkkeitä.

"Epätyypillisten" masennuslääkkeiden ryhmään kuuluu mianseriini, a2-adrenergisen reseptorin antagonisti. Sen tymoleptinen vaikutus liittyy noradrenaliinin vapautumisen lisääntymiseen synaptiseen halkeamaan johtuen noradrenergisten hermosolujen ruumiisiin ja päihin kohdistuvien autoretseptorien salpaamisesta. Toinen "epätyypillinen" masennuslääke, mirtatsapiini, on mianseriinin analogi, mutta sillä on vähemmän voimakkaita sivuvaikutuksia..

Masennuslääkkeiden vaikutus henkilön psykofysiologisiin ominaisuuksiin. Stimuloivilla masennuslääkkeillä, jotka tehostavat viritysprosessia, ja rauhoittavilla masennuslääkkeillä, jotka parantavat sisäisen eston prosessia, on eriytetty vaikutus muistiin, huomiota ja reaktioaikaan. Keskushermostoa aktivoivat masennuslääkkeet parantavat yleensä vasteaikaa ja huomio-ominaisuuksia.

Terveillä koehenkilöillä tehdyissä kokeissa yksi amitriptyliiniannos, jolla on voimakas sedatiivinen vaikutus, vaikutti negatiivisesti visuaalisen ja motorisen koordinaation ominaisuuksiin. Lisäksi amitriptyliini heikensi lyhytaikaisen muistin suorituskykyä, jonka uskotaan perustuvan sen antikolinergiseen vaikutukseen. Tämä masennuslääke ei kykene lisäämään käyttäjän melun vastustuskykyä. Trisyklisillä masennuslääkkeillä, joilla on rauhoittava vaikutus, on kuitenkin positiivinen vaikutus neurooseja sairastavien potilaiden psykofysiologiseen tilaan, myös stressin jälkeisenä aikana, mikä selitetään heidän kyvylläsä säätää sisäisen eston prosessin dynamiikkaa..

Neuronaaliset imeytymisen estäjät

Trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet (mielivaltaiset hermosolujen sisäänoton estäjät)

1. Imipramiini (Imipraminum). Synonyymit: Deprinol, Depsonil, Dinaprin, Zupramine, Imizin, Impramine, Melipramine, Prilogam, Sulprix, Antedeprin, Deprinol, Norfanil, Tofranil ja monet muut. muut trisykliset masennuslääkkeet, joilla on stimuloiva vaikutus. Se estää samanaikaisesti noradrenaliinin, dopamiinin, serotoniinin ja muiden välittäjien takaisinoton, sillä on antikolinergisiä ja antihistamiinisia vaikutuksia.

Sitä käytettiin pääasiassa erilaista alkuperää olevan tuskaisen masennuksen, mielihyvän ja motorisen eston, voimattomuuden, apatian ja adynamian ilmiöiden hoidossa. Sillä on voimakas tymoleptinen vaikutus (kreikkalaisista thimoksista - tunne, mieliala, leptikot - kykenevät ottamaan, havaitsemaan), eli se vähentää melankoliaa ja parantaa mielialaa ja lisää myös aktiivisuutta. Osoittaa imipramiinin tehokkuuden pakko-fobisessa häiriössä, agorafobiassa, paniikkireaktioissa.

Sitä määrätään sisällä aterioiden jälkeen 1-4 kertaa päivässä (jopa 15-16 tuntia iltapäivällä). Päivittäinen annos on 200-250 mg, resistenteissä tapauksissa - 300 mg. Aloita hoito 75-100 mg: lla, lisää annosta päivittäin 25 mg: lla. Masennuslääkkeen vaikutuksen alkaessa annoksen suurentaminen lopetetaan, hoito jatkuu 4–6 viikkoa, minkä jälkeen annosta vähennetään vähitellen 25 mg: lla 2-3 päivän välein ja ylläpitoannokseksi (yleensä 25 mg 1–4 kertaa päivässä). Lääke lopetetaan kokonaan hitaasti, yleensä 4–8 kuukauden kuluttua siitä hetkestä, kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Jos havaittavaa parannusta ei tapahdu 3-4 viikon kuluessa imipramiinihoidosta, jatkohoito ei ole asianmukaista..

Vakavan masennuksen sattuessa sairaalassa lääke otetaan suun kautta ja lihakseen. Aloita lihaksensisäisillä injektioilla 25 mg 1-2-3 kertaa päivässä, 6. päivään mennessä päivittäinen annos säädetään 150-200 mg: ksi. Sitten 25 mg i / m-annos korvataan päivittäin 50 mg: lla oraalisesti otettua lääkettä, suoritetaan hoitojakso ja annos pienennetään ylläpitoannokseen. Joskus hoito alkaa "sokkiannoksilla": 100–150 mg päivässä IM tai 200–250 mg suun kautta. Masennuslääkkeen vaikutuksen alkamisen jälkeen annos pienennetään vähitellen terapeuttiseen annokseen, hoitosykli on saatettu loppuun, ja sitten, pienentämällä annosta hitaasti, he siirtyvät ylläpitohoitoon.

Lapsille ja vanhuksille potilaille lääke on määrätty pienempinä annoksina. Lasten hoito alkaa nimittämällä 10 mg lääkettä suun kautta kerran päivässä. Sitten 10 päivän kuluessa päivittäistä annosta nostetaan: 1–7-vuotiaille lapsille - jopa 20 mg, 8–14-vuotiaille - 20–50 mg, yli 14-vuotiaille - 50 mg tai enemmän päivässä. Iäkkäiden potilaiden hoito alkaa myös 10 mg: lla päivässä suun kautta, jolloin päivittäinen annos nostetaan 10 päivän kuluessa 30-50 mg: aan tai enemmän.

Skitsofreenisen masennuksen ja agitaarisen melankolian ja levottomuuden oireiden hoidossa imipramiini yhdistetään psykoosilääkkeisiin. Enureesi-lapsille määrätään joskus melipramiinia yöllä 10 mg: n annoksena.

Suurin imipramiinin kerta-annos aikuisille sisällä - 100 mg, päivittäin - 300 mg, lihaksensisäisenä injektiona - 50 mg ja 200 mg, vastaavasti.

Mahdolliset haittavaikutukset: päänsärky, huimaus, hikoilu, takykardia, dysartria, kutina, parestesia, dyspepsia jne., Ja imipramiinin antikolinergisen vaikutuksen vuoksi - myös suun kuivuminen, majoituksen rikkominen, viivästynyt virtsaaminen. Yliannostustapauksissa voi esiintyä ihoallergisia reaktioita, eosinofiliaa ja tilapäistä leukosytoosia, sydämen rytmihäiriöitä - unettomuus ja levottomuus, joskus hypomania, delirium-jaksot.

Sillä välin siitä ei tarvitse tietää. "Huomio! Älä aloita farmakologista hoitoa kuulematta psykiatria

Imipramiinia ei määrätä samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa (tauko viimeisen - 1-2 viikon lopettamisen jälkeen), hoito tulee määrätä vain pienellä annoksella (25 mg). Sitä ei ole määrätty yhdessä kilpirauhasen lääkkeiden kanssa: voi esiintyä paroksismaalista eteisen takykardiaa. On pidettävä mielessä, että imipramiini voi lisätä kouristuskykyisyyttä, pahentaa psykoottisia oireita ja lisätä ahdistusta. Sitä ei ole määrätty edes raskauden ensimmäisellä kolmanneksella..

Vasta-aiheet: akuutit maksasairaudet, munuaiset, hematopoieettiset elimet, diabetes, sydäninfarktin akuutti vaihe, kardiovaskulaarinen dekompensaatio, heikentynyt sydämen sisäinen johtuminen, vaikea ateroskleroosi, keuhkotuberkuloosin aktiivinen vaihe, tartuntataudit, aivoverenkierron häiriöt, eturauhasen adenooma, atonia atonia glaukooma, jolla on kapea silmän etukammion kulma (muut glaukoomat vaativat varovaisuutta ja silmälääkärin valvontaa), lisääntynyt kouristuskyky, yksilöllinen suvaitsemattomuus.

Valmistusmenetelmä: 25 mg tabletit; 1,25% liuos 2 ml: n ampulleissa.

2. Desipramiini. Synonyymit: Desmetyyli-imipramiini, Norpramidi, Norpran, Petilil, Sertofren, Deprexan, Nortimil, Pertofran jne. Kohtalainen tymoleptikko, jolla on voimakkaampi stimuloiva vaikutus kuin imipramiinilla. Tärkeimmät käyttöaiheet ovat kohtalainen masennus letargialla sekä eri alkuperää olevat apato-dynaamiset ja asteniset tilat. Kliininen vaikutus ilmenee 3-4 viikon hoidon jälkeen.

Se on määrätty sisällä pillereinä, 25 mg päivässä ensimmäisten 2-3 päivän ajan. On parempi määrätä lääke 1-2 kertaa päivässä ja aamulla. Tavallinen terapeuttinen annos on 150-200 mg, ylläpitoannos on 75-100 mg. Resistenssitapauksissa annos voidaan nostaa 350-400 mg: aan päivässä. Hoidon ajoitus (hoidon kesto, annosten suurentamisen ja pienentämisen jaksot) on sama kuin imipramiinin.

Haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat samat kuin imipramiinihoidossa, mutta vähemmän selvät, joten lääkettä käytetään laajalti somaattisesti heikoilla ja iäkkäillä potilailla.

Vapautuslomake: 25 mg pillereitä.

3. Klomipramiini (klorimipramiini). Synonyymit: Anafranil, Gidefen, Clofranil, Clofranil, Maronil, Neoprex jne. Imipramiinin analogi, mutta sitä vahvempi, estää serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton, jota jotkut kirjoittajat pitävät tehokkaimpana masennuslääkkeenä. Sillä on voimakas tymoleptinen, mutta vähemmän voimakas kuin imipramiinia stimuloiva vaikutus. Tarkoitettu käytettäväksi masennuksen erilaisten muotojen, mukaan lukien syvien ja pitkittyneiden varianttien, hoidossa. Uskotaan, että sillä on parempi vaikutus masennukseen, johon liittyy letargiaa ja ahdistusta kuin levottomuus ja hypokondriakaaliset oireet. Ahdistusta estävän vaikutuksen suhteen klomipramiini lähestyy amitriptyliiniä antaen viimeiselle kyvynsä pysäyttää pelko.

Sillä on etu moniin muihin masennuslääkkeisiin nähden siinä mielessä, että terapeuttinen vaikutus, erityisesti suhteessa ahdistukseen, voi ilmetä melko nopeasti - 3-5. Hoitopäivänä; tavallisesti todellinen tymoleptinen vaikutus, kuten muidenkin trisyklisten masennuslääkkeiden, ilmenee aikaisintaan 10-14 päivän kuluttua siitä, kun lääkettä annetaan sisällä. Parenteraalisesti annettuna tämä aika lyhenee 4–5 päivään. Lääke on osoittautunut myös epätyypillisten, neuroottisten, reaktiivisten, somatisoituneiden ja näennäisten masennusten, mukaan lukien masennus, jossa vallitsevat pakkomielteet, senestohypokondriaaliset häiriöt ja henkisen anestesian ilmiöt, hoidossa. Klomipramiinin tehokkuus paniikkihäiriöiden sekä kroonisten algisten oireyhtymien (migreeni, kardialgia; diabeettinen, tuki- ja liikuntaelin-, syöpä-, radikulaariset ja muut kivut) hoidossa on osoitettu..

Sitä määrätään yleensä 25 mg 3 kertaa päivässä, tarvittaessa 50 mg 3 kertaa päivässä. Annos voidaan nostaa 250-300 mg: iin, joissakin tapauksissa - jopa 350-400 mg päivässä, ja annoksen lisäys voi tapahtua lyhyemmässä ajassa kuin muiden trisyklisten masennuslääkkeiden hoidossa. Vaikeassa masennuksessa annetaan laskimoon (hitaasti!) 25-50 mg tai enemmän - jopa 200 mg, vaikka annos ei pääosin ylitä 100-150 mg päivässä; saavutettuaan tymoleptisen vaikutuksen, he siirtyvät lääkkeen ottamiseen suun kautta.

Haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat periaatteessa samat kuin imipramiinihoidossa. Toisin kuin jälkimmäinen, klomipramiini ei yleensä lisää pelkoa ja ahdistusta, vaikka joillakin potilailla, joilla on paniikkikohtauksia, jälkimmäinen lisääntyy.

Valmistusmenetelmä: 10 mg, 25 mg ja 50 mg kapselit ja tabletit; 1,25% liuos 2 ml: n ampulleissa.

4. Opipramoli (opipramoli). Synonyymit: Insidon, Pramolan, Dinsidon, Insidon, Opramol jne. Sillä on lievä masennuslääke, rauhoittava ja rauhoittava vaikutus. Osoittaa heikkoa hypotermistä, kouristuksia estävää ja antiemeettista vaikutusta. Tärkeimmät käyttöaiheet ovat matala ahdistuneisuus-masennustila sekä psykovegetatiiviset häiriöt, joihin liittyy pelko, mielialahäiriö ja unihäiriöt. Terapeuttinen vaikutus ilmenee 10-14 päivää hoidon aloittamisen jälkeen.

Määritetään sisäisesti aikuisille 50-100 mg 2-3 kertaa päivässä. Yli 6-vuotiaille lapsille määrätään 25-50 mg 1-2 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset: huimaus, letargia, heikkous, suun kuivuminen, takykardia, allergiset reaktiot. Ne ovat suhteellisen harvinaisia, minkä vuoksi lääkettä käytetään laajalti gerontologisessa käytännössä..

Vasta-aiheet ovat samat kuin imipramiinihoidossa. Vapautumislomake: 50 mg dražeja 30 kappaleen pakkauksessa.

5. Amitriptyliini. Synonyymit: Amisoli, amineuriini, Laroxil, Saroten, Teperin, Tryptizol, Elivel, Endep, Adepril, Atriptal, Damilen, Elavil, Redomex, Teperin, Triptamol jne. Noradrenaliinin, dopamiinin ja muun serotoniinin estäjä, välittäjäkolotoniini, välittäjä adrenolyyttinen ja antihistamiininen vaikutus. Norepinefriinin juoma on 3 kertaa nopeampi kuin serotoniini.

Yhdistää voimakkaan tymoleptisen vaikutuksen rauhoittavaan aineeseen. Tärkein käyttöaihe on endogeeninen masennus, jolla on kaipuu, letargia, sekä ahdistus, pelot ja levottomuus, mukaan lukien paniikkikohtaukset, painajaiset ja tuskalliset unet. Uskotaan, että amitriptyliinin rooli epätyypillisten masennusten monimutkaisessa hoidossa (pakko-fobisilla ilmiöillä, anorexia nervosa, enureesi, kipu-oireyhtymät) on erityisen suuri; lääke ei aiheuta tuottavien oireiden (delirium, hallusinaatiot jne.) Pahenemista. Amitriptyliinin rauhoittava vaikutus ilmenee jo hoidon ensimmäisinä päivinä.

Sitä määrätään suun kautta aterioiden jälkeen 3-4 annoksena päivän aikana ja ennen nukkumaanmenoa, i / m tai i / v. Sisällä ota alkaen 50-75 mg päivässä. Päivittäistä annosta nostetaan 25-50 mg. Keskimääräinen terapeuttinen annos on 150–250 mg päivässä, vaikean ja resistentin masennuksen ollessa 300–400 mg. Paranemisen merkkejä ilmenee 5-9 päivää hoidon aloittamisen jälkeen. Hoitojakso kestää 3–8 viikkoa, minkä jälkeen annos pienennetään vähitellen ylläpitoannokseen (25–75 mg päivässä). Iäkkäille potilaille määrätään pienempiä annoksia, lapsille annosta pienennetään iän mukaan.

Vakavissa masennuksissa hoito alkaa lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti (anna hitaasti!) Lääkkeen käyttöönotto annoksella 20-40 mg 3-4 kertaa päivässä. Viikkoa myöhemmin alkaa asteittainen muutos lääkkeen ottamiseen sisälle.

Haittavaikutukset: suun kuivuminen, mydriaasi, heikentynyt majoitus, virtsaumpi, uneliaisuus, huimaus, vapina, parestesia, allergiset reaktiot, sydämen rytmihäiriöt, atoninen ummetus, muistin menetys, harvemmin sukuelinten häiriöt (taaksepäin tapahtuva siemensyöksy, impotenssi, anorgasmia jne.) jne.), hypotensio, karbotoksinen vaikutus. Hämmentävien jaksojen tapauksia kuvataan. Näitä ilmiöitä voi esiintyä hoidon aikana annoksilla, jotka ylittävät 100-150 mg päivässä, samoin kuin vanhuksilla amitriptyliinin metabolian hidastumisen vuoksi. Hoidossa on pidettävä mielessä, että amitriptyliini voimistaa neuroleptien, bentsodiatsepiinien, barbituraattien ja alkoholin hypnoottista vaikutusta. Lääkettä ei ole määrätty alle 2-vuotiaille lapsille..

Nimityksen vasta-aiheet: glaukooma, eturauhasen liikakasvu, virtsarakon atonia.

Annostelutapa: 10 mg pillereitä; 25 mg: n tabletit; 1% liuos 2 ml: n ampulleissa.

6. Damilen-maleaatti (Damiltni maltinas). Synonyymi: Amitriptylini maleas. Sillä ei ole etuja amitriptyliiniin verrattuna, käyttöaiheet ovat samat. Yleensä lääkkeen aloitusannos suun kautta on 50 mg 2-3 kertaa päivässä. Viikon sisällä se nousee 150-300 mg: aan päivässä (joskus jopa 400 mg: aan). Hoitojakso on 3-4 viikkoa. Sitten annos pienennetään vähitellen ylläpitoannokseen (50-100 mg päivässä).

Mahdolliset komplikaatiot ja vasta-aiheet ovat samat kuin amitriptyliinihoidossa.

Vapautumismuoto: 50 mg gelatiinikapseleita.

7. Azafen (Azaphenum). Synonyymit: Azaksitsiini, Disafen, Pipofezin, Pipofezine, Pipofezinum. Rauhoittava tymoleptinen; ei ole antikolinergistä vaikutusta. Tärkeimmät käyttöaiheet ovat eri alkuperää oleva lievä masennus, johon liittyy astenia, ahdistuskomponentteja ja affektiivista epävakautta, mukaan lukien hidas neuroleptinen masennus. Tuottavien oireiden paheneminen, lisääntynyt pelko ja ahdistus eivät aiheuta.

Sitä määrätään sisällä aterioiden jälkeen 3-4 kertaa päivässä. Hoito alkaa 25-50 mg: lla päivässä, päivittäistä annosta nostetaan 25-50 mg: lla ja tarvittaessa nostetaan 150-250 mg: iin - jopa 400 mg päivässä. Hoitojakso kestää jopa 1-6 viikkoa, sitten annosta pienennetään vähitellen ja saatetaan ylläpitohoitoon (25-75 mg päivässä).

Yleensä hyvin siedetty. Joissakin tapauksissa se aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, huimausta; kun annosta pienennetään, nämä ilmiöt häviävät. Sitä ei ole määrätty samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa (tauko 1-2 viikkoa). Ei ole vasta-aiheita, lukuun ottamatta yksilöllistä suvaitsemattomuutta.

Vapauttamismuoto: 25 mg tabletit 250 kappaleen pakkauksessa.

8. Fluoriasitsiini (Phthoracizinum). Synonyymi: fluasitsiini. Tymoleptikko, jolla on voimakas rauhoittava vaikutus ja jolla on voimakas keskus- ja perifeerinen antikolinerginen vaikutus. Rauhoittavan vaikutuksen voimakkuudeltaan se on parempi kuin amitriptyliini, mutta on huomattavasti huonompi kuin viimeksi mainitun tymoleptinen vaikutus. Siksi sitä pidetään lääkkeenä, ikään kuin siirtymävaiheena masennuslääkkeiden ja psykoosilääkkeiden välillä. Tärkeimmät käyttöaiheet ovat lievä tai kohtalainen masennus, joka on eri alkuperää ja johon liittyy ahdistusta ja pelkoa. Sitä voidaan käyttää myös korjaajana neuroleptisissa ekstrapyramidaalisissa häiriöissä..

Sitä annetaan suun kautta aterioiden jälkeen 2-3 annoksena. Hoito aloitetaan päivittäisellä annoksella 50–75 mg. Viikon sisällä päivittäinen annos nostetaan 100-200 mg: iin (joskus jopa 300 mg: aan). 3–6 viikon kuluttua annosta pienennetään vähitellen ja saadaan ylläpitoannokseksi (50–75 mg päivässä). IM annetaan ruiskeena 25 mg: lla 1-2 kertaa päivässä, sitten päivittäinen annos nostetaan 75-150 mg: iin 3-4 päivän ajan, ja kun terapeuttinen vaikutus ilmenee, injektiot korvataan vähitellen ottamalla lääke sisälle.

Haittavaikutukset: verenpaineen lasku, pahoinvointi, heikkous, raajojen kipu, suun kuivuminen, heikentynyt majoitus, virtsaamisvaikeudet, dyspeptiset häiriöt, verenpaineen lasku. Nämä oireet havaitaan yleensä iäkkäillä potilailla..

Vasta-aiheet: maksan ja munuaisten toimintahäiriöt, mahahaava, glaukooma, eturauhasen liikakasvu, virtsarakon atrofia. Lääkettä ei yhdistetä MAO-estäjiin.

Valmistusmenetelmä: 10 mg ja 25 mg tabletit 50 kappaleen pakkauksessa; 1,25% liuos 1 ml: n ampulleissa 10 ampullin pakkauksessa.

9. Maprotiline (Maprotiline). Synonyymit: Lyudiomil, Maprotibene, Maprolu, Retinil, Ladiomil jne. Välittäjämonoamiinien, erityisesti norepinefriinin ja vähemmässä määrin serotoniinin, lievän antikolinergisen aineen, uudelleenkäytön estäjä. Sillä on voimakas tymoleptinen vaikutus, johon liittyy voimakas anksiolyyttinen, kohtalainen rauhoittava ja heikko stimuloiva vaikutus. Tärkein nimitys tapaamiselle: matala ja voimakas eri alkuperää oleva masennus letargialla sekä pelko, levottomuus ja ärtyneisyys. Maprotiliinin korkea teho naamioidun masennuksen hoidossa on osoitettu. Pakko-oireisilla masennuksilla hoidetun masennuksen ja henkisen anestesian sekä apatoadynaamisten oireiden masennuksen tulokset ovat rohkaisevia. Ensimmäiset merkit maprotiliinin tymoleptisestä vaikutuksesta ilmenevät jo ensimmäisen hoitoviikon aikana. Tuottavien oireiden paheneminen ei yleensä ole mahdollista.

Se määrätään sisäisesti alkaen 50 mg: n annoksesta 3 kertaa päivässä. Sitten päivittäinen annos viikon sisällä nostetaan tarvittaessa terapeuttiseksi annokseksi 300 mg: aan. Yleensä päivittäisen annoksen nostamista yli 225 mg: aan ei suositella. 3-6 viikon kuluttua terapeuttinen annos pienennetään vähitellen ylläpitoannokseen (100-150 mg). Iäkkäille potilaille määrätään 10 mg 3 kertaa päivässä, nostamalla annosta tarvittaessa 25-50 mg 3 kertaa päivässä. Vaikeissa tapauksissa hoito alkaa lääkkeen laskimonsisäisellä antamisella annoksina 25-50 mg - 150 mg päivässä.

Haittavaikutukset: suun kuivuminen, ummetus, viivästynyt virtsaaminen, heikentynyt majoitus, joskus takykardia, sydämen sisäiset johtumishäiriöt, verenpaineen vaihtelut, lisääntynyt ruumiinpaino, allergiset reaktiot, kouristuskyvyn kynnyksen alentaminen. Yleensä lääke on hyvin siedetty..

Vasta-aiheet: maksan ja munuaisten toimintahäiriöt, sulkeutumiskulmaglaukooma, eturauhasen adenoma, virtsarakon atonia, epileptiset kohtaukset, raskauden ensimmäinen kolmanneksen aikana. Ei ole yhteensopiva MAO-estäjien, beetasalpaajien, sympatomimeettisten amiinien kanssa.

Valmistusmenetelmä: 10 mg, 25 mg ja 50 mg pillereitä; 1,25% liuos 2 ml: n ampulleissa.

10. Karbamatsepiini. Synonyymit: Finlepsin, Zeptol, Karbadak, Karbapin, Karbatol, Mazepin, Stazepin, Tegretol, Timonil, Amizepin, Epitol, Temporal, Zeptol jne. Rakenne on samanlainen kuin imipramiini. Oletettavasti se estää hermosolukalvojen Na-kanavat, vähentää herättävien hermovälittäjäaineiden aminohappojen (glutamaatti, aspartaatti) aktiivisuutta, tehostaa inhiboivia GABAergisia prosesseja, on vuorovaikutuksessa keskeisten adelsiinireseptorien kanssa.

Kohtalaisella tymoanaleptialla, jolla on voimakas antikonvulsantti ja analgeettinen vaikutus (pääasiassa kolmoishermosärkyissä), on normotimaalinen vaikutus (voimakkaampi maanisissa kuin masennustiloissa). Sitä käytetään epilepsian (primaarisen ja sekundaarisen yleistyneen, abortin, polttovälin, psykomotoristen kohtausten), traumaperäisen ja postenefaliittisen synnyn kohtausten, epilepsian affektiivisten häiriöiden (masennus, dysforia) hoitoon mania-depressiivisen psykoosin affektiivisten kohtausten estämiseksi, ja joskus se on tehokkaampaa kuin litiumvalmisteet ja vähemmän myrkyllisiä.

Sitä määrätään suun kautta ennen aterioita tai aterioiden aikana 2-3 kertaa päivässä, keskimääräinen annos epilepsian hoidossa aikuisilla on 400-1200 mg / vrk. Lapsille määrätään enintään 20 mg / kg / vrk. Annoksia lisätään vähitellen, alkaen aikuisilta 100 mg: lla / vrk, lisäämällä 100 mg 3-4 päivän välein ja pienentämällä niitä myös vähitellen. Lapsille määrätään enintään 20 mg / kg / vrk, eli alle 1-vuotiaat - 0,1 - 0,2 g päivässä, 1 - 5 vuotta - 0,2 - 0,4 g, 5 - 10 vuotta - 0,4-0,6 g, 10-15 vuotta - 0,6-1 g päivässä. Kolmoishermosärkyillä hoito aloitetaan annoksella 100 mg / vrk, korottamalla sitä päivittäin 100 mg / vrk, korkeintaan 800 mg / vrk.

Haittavaikutukset: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, harvoin oksentelu; päänsärky, uneliaisuus, ataksia, heikentynyt näkökyky. He raportoivat mahdollisuudesta kehittää allergisia reaktioita, leuko-, trombosytopenia, agranulosytoosi, hepatiitti, ihoreaktiot, eksfoliatiivinen dermatoosi. Hoidon aikana on tarpeen seurata verikuvaa. Nimityksen vasta-aiheet: yliherkkyys, raskauden ensimmäinen kolmanneksen aikana, maksavaurio, heikentynyt sydämen johtuminen. Ei yhdisty peruuttamattomien MAO-estäjien kanssa. Fenobarbitaali ja heksamidiini heikentävät karbamatsepiinin kouristuksia estävää vaikutusta.

Vapauttamismuoto: 200 mg tabletit 30 ja 100 kappaleen pakkauksessa. Finlepsin retard (Finlepsin retard) yhdessä tabletissa sisältää 200 tai 400 mg.

Selektiiviset hermosolujen sisäänoton estäjät

Kohdistetaan erityisryhmälle niiden suhteellisen korkean tai selektiivisen kyvyn vuoksi estää serotoniinin uudelleenjuoma.

1. Tratsodoni (trakatsoni). Synonyymit: Azana, Deseril, Manegan, Pragmarel, Trazolan, Trezin, Trittico, Beneficat, Menegan, Tresin jne. Estää serotoniinin uudelleenjuomisen paljon heikommin kuin useimmat muut masennuslääkkeet. On alfa-adrenergisiä salpaajia ja antihistamiinisia ominaisuuksia, vailla antikolinergistä vaikutusta. "Pieni" masennuslääke, jolla on hallitseva rauhoittava, anksiolyyttinen ja rauhoittava vaikutus. Tärkeimmät käyttöaiheet ovat matala, eri alkuperää oleva masennus, johon liittyy ahdistusta, affektiivista jännitystä ja dysforiaa. Tehokas maski masennuksessa, normalisoi nopeasti unihäiriöt. Masennuslääke esiintyy kolmanneksella potilaista ensimmäisen hoitoviikon aikana, 75%: lla - kahden viikon kuluessa. Voidaan käyttää kipulääkkeinä hermosärkyyn.

Se annetaan suun kautta, aikuisten aloitusannos on 50 mg 3 kertaa päivässä. Viikon sisällä se saatetaan terapeuttiselle tasolle - 300-500 mg päivässä (joissakin tapauksissa - jopa 600 mg). 3–6 viikon kuluttua annos pienennetään vähitellen ylläpitoannokseen (100–200 mg päivässä). Anksiolyyttisenä aineena määrätään 25 mg 3 kertaa päivässä..

Laskimoon ja lihakseen annettuna 50 mg: n annoksena anksiolyyttisenä esilääkityksenä ennen leikkausta.

Haittavaikutukset: väsymys, päänsärky, huimaus, unettomuus, verenpaineen alentaminen, harvemmin - kammiojohtumisen paheneminen, sydämen rytmihäiriöt, anorgasmia, priapismi, maha-suolikanavan ärtyneisyys. Nämä ilmiöt ovat suhteellisen harvinaisia ​​ja häviävät yleensä annoksen pienentämisen jälkeen. Hyvän siedettävyytensä vuoksi lääkettä käytetään menestyksekkäästi iäkkäiden potilaiden hoidossa. Vasta-aiheet: maksan ja munuaisten toimintahäiriöt, sydäninfarktin akuutti vaihe, kammioperäinen rytmihäiriö ja takykardia. Ei voida yhdistää MAO-estäjien kanssa.

Valmistusmenetelmä: tabletit ja kapselit 25 mg, 50 mg ja 100 mg; 1% liuos 5 ml: n ampulleissa.

2. Fluoksetiini (fluoksetiini). Synonyymit: Oxedep, Portal, Prodep, Prozac, Profluzac, Fludak, Framex, Fontex, Oxedep, Prodel jne. Estää serotoniinin takaisinottoa, estää keskushermoston muskariini-, histamiini- ja alfa-1-adrenergiset reseptorit. Fluoksetiinin ja sen aktiivisen metaboliitin, norfluoksetiinin, puoliintumisaika on erittäin pitkä. Siksi siirtyminen fluoksetiinista MAO-estäjähoitoon vaatii jopa 5 viikon tauon..

Lisäksi fluoksetiinin pitkäaikaisessa käytössä on mahdollista lääkkeiden kertymistä. Sillä on selkeä tymoanaleptinen vaikutus, jolla on pääasiassa stimuloiva vaikutus. Tärkeimmät käyttöaiheet ovat matala, eri alkuperää oleva masennus, erityisesti letargian, pelon ja pakko-fobisten oireiden vallitsevana. On todisteita positiivisesta tuloksesta masennuksen hoidossa apatian ja adynamian, premenstruaalisen jännitysoireyhtymän, aggressiivisuuden ja muiden serotoniinin puutteeseen liittyvien häiriöiden hoidossa. Se on yleisimmin määrätty masennuslääke joissakin maissa.

Sitä annetaan suun kautta ruoan kanssa alkaen 20 mg päivässä. 2-3 viikon kuluttua annos nostetaan 20 mg: aan 2 kertaa päivässä (päivittäinen enimmäisannos on 80 mg). Iäkkäille potilaille määrätään enintään 60 mg päivässä. Selkeä terapeuttinen vaikutus havaitaan 1-4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen ja lisääntyy vähitellen useiden viikkojen aikana. Joillakin potilailla hoidon tulos vaikuttaa vasta 8–12 viikon hoidon jälkeen.

Mahdolliset komplikaatiot: uneliaisuus tai unettomuus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, levottomuus, vapina, hyponatremia, heikentynyt seksuaalinen toiminta. Yksittäisissä tapauksissa havaitaan allergisia ihoreaktioita ja niveltulehduksia, jotka vaativat hoidon välitöntä lopettamista. Lääkettä ei yhdistetä MAO-estäjien, furatsolidonin, prokarbatsiinin, selegiliinin kanssa serotonergisen oireyhtymän kehittymisen riskin vuoksi: sekavuus, hypomania, levottomuus, vilunväristykset, vapina, ripuli. Yhdistettynä neurolepteihin on mahdollista lisätä ekstrapyramidaalioireita. Masennuksella kaksisuuntaisen mielialahäiriön puitteissa vaiheen kääntäminen on mahdollista, ts. Siirtyminen maniaan. Pysyvien MAO-estäjien ottamisen jälkeen tarvitaan 14 päivän tauko. Alkoholin saanti ei myöskään ole sallittua.

Vasta-aiheet käyttöön: yksilöllinen suvaitsemattomuus, raskaus ja imetys, lapsilla - epilepsia.

Vapautumismuoto: kapselit, joissa on 20 mg lääkettä.

3. Fluvoksamiini. Synonyymit: Avoxin, Dumirox, Miroxin, Faverin, Fevarin, Floxivral, Avoxin, Myroxin jne. Se on samanlainen toiminta, käyttöaiheet, komplikaatiot ja vasta-aiheet fluoksetiinin kanssa. Yleisimmät komplikaatiot ovat dyspeptiset häiriöt; on kuvattu kouristuksellisen oireyhtymän kehittymisen tapauksia. Sitä käytetään pääasiassa lievän tai keskivaikean masennuksen hoidossa. Se on erityisen tehokas somatisoidussa ja naamioituneessa masennuksessa, erityisesti pakko-fobisten oireiden yhteydessä. On tietoa lääkkeen soveltuvuudesta paniikkitilojen ja kivun hoitoon. Kliininen vaikutus ilmenee yleensä 2-3 viikon hoidon jälkeen, joillakin potilailla - 4-6 viikon kuluttua. Pakko-oireiset potilaat paranevat 4-8 viikossa..

Se määrätään sisäisesti alkaen 100 mg päivässä (illalla). Tarvittaessa päivittäinen annos nostetaan 150-200 mg: aan 2-3 annoksena. Suurin päivittäinen annos on 300 mg.

Vapautumismuoto: 100 mg: n tabletit.

4. Sertraliini. Synonyymit: Zoloft, Lustral, Stimuloton, Zoloft. Vahva serotoniinin takaisinoton estäjä vaikuttaa heikosti noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinottoon. Lääkkeen erottuva tymoanaleptinen vaikutus yhdistetään heikkoon stimuloivaan komponenttiin. Ensimmäiset merkit paranemisesta ilmenevät potilailla ensimmäisen viikon loppuun mennessä ilmeisen positiivisen vaikutuksen saavuttamiseksi, mutta 3-4 viikkoa ja joskus 6-8 viikkoa hoitoa tarvitaan. Lääkettä käytetään pääasiassa vakavan masennuksen, johon liittyy melankoliaa, ahdistusta, vaikka tehokkuuden kannalta se on jonkin verran huonompi kuin klassiset trisykliset masennuslääkkeet. Joidenkin raporttien mukaan se on tehokkain somatisoidussa ja epätyypillisessä masennuksessa. On näyttöä siitä, että sertraliinia voidaan käyttää onnistuneesti estämään masennuksen uusiutuminen.

Se annetaan suun kautta 50 mg: n annoksena kerran päivässä (yksi annos aamulla tai illalla ruoan saannista riippumatta). Tarvittaessa ja hyvin siedettyä annosta voidaan nostaa 50 mg kerran viikossa. Suurin päivittäinen annos aikuisille on 200 mg. Lääkkeen käytöstä lapsilla ei ole riittävää kokemusta. Pieninä annoksina (jopa 100 mg päivässä) sertraliinia on käytetty onnistuneesti ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin toistuvassa masennuksessa.

Mahdolliset haittavaikutukset: uneliaisuus, heikentynyt huomio ja motoriset toiminnot, ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, ripuli, vapina, hikoilu, heikentynyt seksuaalinen toiminta miehillä, ihon allergiset reaktiot. Yhdistettynä litiumsuoloihin serotonergiset sivuvaikutukset voivat lisääntyä.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, lisääntynyt kouristuskyky, raskaus. Ei voida yhdistää MAO-estäjien (masennuslääkkeet, furatsolidoni, prokarbatsiini, selegeliini), kumariiniantikoagulanttien, digitoksiinin, alkoholin kanssa.

Valmistusmenetelmä: sertraliinihydrokloriditabletit, 50 mg ja 100 mg (laskettuna perusteella); kapselit 50 mg ja 100 mg.

5. Paroksetiini. Synonyymi: Adepress, Aropax, Deroxat, Paxil, Seroxat. Vaikutusmekanismi on samanlainen kuin fluoksetiini ja sertraliini, mutta se on voimakas ja spesifisin serotoniinin uudelleenlääkkeen estäjä. Lisäksi sillä on kohtalainen antikolinerginen vaikutus. Lääkkeen psykotrooppiselle aktiivisuudelle on tunnusomaista tymoleptiset, anksiolyyttiset ja selkeät stimuloivat vaikutukset. Sitä käytetään menestyksekkäästi vaikean endogeenisen masennuksen hoitoon ahdistuksella ja letargialla ennen imipramiinia toiminnan nopeudessa (1-2 viikon hoito) ja neuroottista, reaktiivista masennusta. Lääke on usein tehokas trisyklisille masennuslääkkeille resistentin masennuksen hoidossa. Lisäksi paroksetiini on tehokas ahdistuneisuuteen, jolla on masennusoireita, ja profylaktiseen käyttöön potilailla, joilla on unipolaarinen masennus..

Aktiivisten metaboliittien puuttumisen ja suhteellisen lyhyen puoliintumisajan vuoksi potilaat sietävät sitä hyvin myös vanhuksilla. Sitä annetaan suun kautta ruoan kanssa aamulla annoksella 20 mg päivässä aikuisille. Tarvittaessa ja hyvin siedettyä annosta lisätään 10–20 mg kerran viikossa. Suurin annos on 80 mg päivässä (vanhuksille - jopa 40 mg päivässä). Optimaalisena annoksena pidetään 20 mg päivässä..

Mahdolliset komplikaatiot, vasta-aiheet ja varotoimet ovat samat kuin fluoksetiinilla ja sertraliinilla..