logo

MAO-estäjät

Käyttöohjeet:

MAO-estäjät - masennuslääkkeet, joita käytetään parkinsonismin ja narkolepsian hoidossa.

MAO-estäjien farmakologinen vaikutus

MAO-estäjät luokitellaan farmakologisten ominaisuuksien mukaan ei-selektiivisiin peruuttamattomiin, palautuviin selektiivisiin ja peruuttamattomiin selektiivisiin.

Epäselektiiviset peruuttamattomat MAO-estäjät ovat kemiallisesti lähellä iproniatsideja, parantavat masennusta sairastavien potilaiden yleistä tilaa ja vähentävät angina pectoriksia..

Käänteisillä selektiivisillä MAO-estäjillä on masennuslääkkeitä ja psykoenergisiä vaikutuksia, jotka estävät aktiivisesti serotoniinin ja noradrenaliinin deaminoitumista.

Irreversiibeleillä selektiivisillä MAO-estäjillä on parkinsonismia estävä vaikutus, ne osallistuvat dopamiinin ja katekoliamiinien metaboliaan..

Luettelo MAO-estäjälääkkeistä

Ei-selektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien luettelo sisältää:

  • Fenelsiini;
  • Iproniatsidi;
  • Isokarboksatsidi;
  • Nialamidi;
  • Tranyylisypromiini.

Selegiliini kuuluu irreversiibeleihin selektiivisiin MAO-estäjiin.

Reversiibelien selektiivisten MAO-estäjien luettelo sisältää:

  • Metralindoli;
  • Pirlindoli;
  • Befol;
  • Moklobemidi;
  • Beetakarboliinijohdannaiset.

Indikaatiot MAO-estäjien käytöstä

Ei-selektiivisiä peruuttamattomia MAO: n estäjiä määrätään kroonisen alkoholismin ja masennusten (neuroottinen, Involutionaalinen ja syklotyminen) hoitoon, palautuva selektiivinen - eri alkuperää olevaan masennukseen, masennusoireyhtymään, melankoliseen oireyhtymään ja astenoadynamiikkaan sekä peruuttamattomasti selektiivinen - Parkinsonin taudin hoidossa.

Vasta-aiheet

Käänteisten selektiivisten MAO-estäjien vastaanotto on vasta-aiheista:

  • Yliherkkyys;
  • Akuutit tulehdussairaudet munuaisissa ja maksassa;
  • Vieroitusalkoholioireyhtymä;
  • Raskaus ja imetys.

Käänteisiä selektiivisiä MAO-estäjiä ei myöskään määrätä lapsenkengissä..

Ei-selektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien käyttöä ei ole määrätty:

  • Yliherkkyys;
  • Maksan vajaatoiminta;
  • Aivoverenkierron häiriöt;
  • Krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • Krooninen sydämen vajaatoiminta.

Pysyvien selektiivisten MAO-estäjien käyttö on vasta-aiheista:

  • Raskaus ja imetys;
  • Muiden masennuslääkkeiden käyttö;
  • Yliherkkyys;
  • Välttämätön vapina;
  • Huntingtonin chorea.

Varovaisuudella määrätään peruuttamattomia selektiivisiä MAO-estäjiä:

  • Progressiivinen dementia;
  • Tardiivi dyskinesia;
  • Vaikea psykoosi;
  • Ruoansulatuskanavan peptinen haavauma;
  • Eturauhanen hyperplasia;
  • Vaikea angina pectoris;
  • Suljetun kulman glaukooma;
  • Karkea vapina;
  • Takykardia;
  • Feokromosytooma;
  • Diffuusi myrkyllinen struuma.

Sivuvaikutukset

Käänteisten selektiivisten MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa:

  • Ahdistus;
  • Kuiva suu;
  • Päänsärky;
  • Unettomuus.

Ei-selektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa:

  • Dyspepsia;
  • Verenpaineen lasku;
  • Ahdistus;
  • Unettomuus;
  • Päänsärky;
  • Kuiva suu;
  • Ummetus.

Pysyvien selektiivisten MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa komplikaatioita erilaisista kehojärjestelmistä, nimittäin:

  • Ruokahalun heikkeneminen, suun limakalvon kuivuus, lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus, pahoinvointi, ripuli, ummetus ja nielemisvaikeudet (ruoansulatuskanava);
  • Lisääntynyt väsymys, unettomuus, huimaus, aistiharhat, päänsärky, ahdistuneisuus, dyskinesia, motorinen ja henkinen levottomuus, sekavuus ja psykoosi (hermosto);
  • Kohonnut verenpaine, ortostaattinen hypotensio ja rytmihäiriöt (sydän- ja verisuonijärjestelmä);
  • Diplopia ja näöntarkkuushäiriöt (aistielimet);
  • Nokturia, virtsaumpi ja kivulias virtsaamistarve (virtsajärjestelmä);
  • Hengenahdistus, valoherkkyys, ihottuma ja bronkospasmi (allergiset reaktiot).

Myös peruuttamattomien MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa hikoilua, hypoglykemiaa ja hiustenlähtöä..

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!

MAO-estäjät (monoamiinioksidaasin estäjät)

MAO-estäjät (monoamiinioksidaasin estäjät) ovat "ensimmäisen sukupolven" masennuslääkkeitä. Aluksi nämä lääkkeet kehitettiin tuberkuloosin hoitoon, mutta myöhemmin kävi ilmi, että niillä on masennuslääkkeitä. Siksi jo 1950-luvulla niitä alettiin käyttää masennuslääkkeinä. Viime kädessä tutkijat kehittivät MAO-estäjiä, jotka sopivat paremmin masennukseen. [R]

Monoamiinioksidaasin estäjät toimivat estämällä monoamiinioksidaasin aktiivisuutta. Monoamiinioksidaasi on entsyymi, joka hajottaa tietyt välittäjäaineet: serotoniini, noradrenaliini, dopamiini. Estämällä (eli estämällä) monoamiinioksidaasia MAO-estäjät lisäävät näiden välittäjäaineiden tasoa. Serotoniinin, noradrenaliinin ja dopamiinin puute on masennus- ja ahdistustilojen taustalla..

Nämä lääkkeet ovat osoittautuneet tehokkaiksi masennukseen (etenkin epätyypillisissä tyypeissä), ja niitä käytetään edelleen laajalti Parkinsonin taudin hoitoon (jotkut pidetään ensilinjan lääkkeinä). Niitä käytetään myös paniikkihäiriöön, sosiaaliseen ahdistuneisuushäiriöön, sekavaan ahdistuneisuuteen masennuksen kanssa, posttraumaattiseen stressihäiriöön, tiettyihin syömishäiriöihin ja rajan persoonallisuushäiriöön..

MAO-estäjien suurin haittapuoli on, että joutuessaan kosketuksiin tiettyjen elintarvikkeiden kanssa, ne voivat olla kohtalokkaita. Sellaisena heitä pidetään masennuksen "viimeisenä keinona". Toisin sanoen ihmiset kääntyvät MAO-estäjien puoleen, kun he ovat kokeilleet erilaisia ​​SSRI- / SNRI-lääkkeitä, epätyypillisiä ja trisyklisiä masennuslääkkeitä. Uudemmat tutkimukset viittaavat siihen, että ruoan ja MAO-estäjien välinen vuorovaikutus ei välttämättä ole yhtä vakava kuin alkuperäiset väitteet.

  1. IMAO-luettelo
  2. Marplan (isokarboksatsidi)
  3. Moklobemidi (Aurorix / Manerix)
  4. Nardil (fenelsiini)
  5. Parnat (tranyylisypromiini)
  6. Pirindoli (pyratsidoli)
  7. Selegiliini (Deprenyyli / Eldepriili / Yumex)
  8. Toloxaton (Humoril)
  9. MAO: n estäjät eivät ole masennuslääkkeitä
  10. IMAO poistettu liikkeestä
  11. Johtopäätös

IMAO-luettelo

Monoamiinioksidaasin estäjiä on kahta yleistä tyyppiä, MAO-A- ja MAO-B-estäjät:

  • MAO-A: Tarkoitettu erityisesti tyramiinille, serotoniinille, noradrenaliinille ja dopamiinille.
  • MAO-B: Keskity enemmän dopamiiniin, fenyylietyyliamiiniin ja mikroamiiniin.

On huomattava, että jotkut MAO-estäjät ovat MAO-A: n ja MAO-B: n yhdistelmä.

Marplan (isokarboksatsidi)

Marplan on yksi vanhimmista MAO-estäjistä, ja sitä käytetään joskus edelleen hoidossa. Masennuksen lisäksi tämä lääke toimii hyvin ahdistuneisuushäiriöissä ja auttaa joissakin tapauksissa neurodegeneratiivisten sairauksien, kuten dementian, hoidossa.

Vaikka tätä lääkettä pidetään erittäin tehokkaana, se aiheuttaa monia vakavia sivuvaikutuksia, kuten päänsärkyä, painonnousua, huimausta, pyörtymistä ja vapinaa. Tämän vuoksi monoamiinioksidaasin estäjiä, kuten Marplania, määrätään harvoin. [R]

Moklobemidi (Aurorix / Manerix)

Moklobemidiä määrätään yleisimmin vakavan masennuksen hoitoon ja se on yhtä tehokasta kuin SSRI-lääkkeet, mutta sillä on vähemmän sivuvaikutuksia ja nopeampi vaikutus. Se toimii MAO-A-estäjänä ja lisää seuraavien välittäjäaineiden määrää: serotoniini, noradrenaliini ja dopamiini. Toisin kuin useimmat modernit masennuslääkkeet, tämä lääke lisää libidoa ja parantaa seksuaalista suorituskykyä. Se ei myöskään aiheuta painonnousua..

Tämän lääkkeen pitkäaikainen käyttö lisää hermosuojausta ja lisää testosteronitasoja (toisin kuin SSRI-lääkkeet, jotka voivat alentaa testosteronitasoja). Se on yksi turvallisimmista masennuslääkkeistä, ja sitä voidaan monissa tapauksissa pitää ensilinjan hoitovaihtoehtona. [R]

Nardil (fenelsiini)

Nardilia pidetään yhtenä tehokkaimmista monoamiinioksidaasin estäjistä, ja sitä määrätään edelleen masennukseen ja joskus ahdistuneisuushäiriöihin. Tämä lääke toimii erityisen hyvin ihmisillä, joilla on epätyypillinen ja neuroottinen masennus. Nardilia käytetään usein kolmannen linjan lääkkeenä tulenkestävän masennuksen hoidossa.

Lääke toimii estämällä sekä MAO-A: ta että MAO-B: tä samalla tavalla. Serotoniini-, noradrenaliini- ja dopamiinipitoisuuksien nostamisen lisäksi tämä MAOI lisää myös GABA-pitoisuuksia, mikä vaikuttaa sen yleiseen tehokkuuteen. [R]

Parnat (tranyylisypromiini)

Parnatia käytetään masennuslääkkeenä ja joissakin tapauksissa tietyntyyppisiin ahdistuneisuushäiriöihin. Se syntetisoitiin vuonna 1948 rakenteeltaan samanlainen kuin amfetamiini. Se on osoittautunut erittäin tehokkaaksi tulenkestävän masennuksen hoidoksi, mutta monet sitä käyttävät ihmiset eivät siedä sivuvaikutuksia suurilla annoksilla..

Toimii estämällä MAO-B: tä hieman enemmän kuin MAO-A: ta, vapauttamalla noradrenaliinia ja dopamiinia ja lisäämällä mikroamiinien määrää. Sillä on lieviä stimuloivia ominaisuuksia, kuten amfetamiini. [R]

Pirindoli (pyratsidoli)

Pyratsidolia käytetään pääasiassa Venäjällä masennuksen hoitoon. Se on hyvin samanlainen kuin Metralindol, koska se toimii ensisijaisesti käänteisenä MAO-A-estäjänä. Tällä lääkkeellä on taipumus olla stimuloivampi profiili kuin rauhoittava aine. Se on myös tehokas hoidettaessa joitain fibromyalgian tapauksia. [R]

Selegiliini (Deprenyyli / Eldepriili / Yumex)

Selegiliini tavanomaisina annoksina toimii peruuttamattomana selektiivisenä MAO-B-estäjänä. Sitä käytettiin alun perin Parkinsonin taudin hoitoon, mutta Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi sen sitten vakavan masennuksen hoitoon transdermaalisen laastarin muodossa. Suuremmilla annoksilla lääke muuttuu ei-selektiiviseksi ja estää sekä MAO-A: ta että MAO-B: tä. Tällä hetkellä tutkitaan tupakoinnin lopettamista ja ADHD-hoitoa. [R]

Toloxaton (Humoril)

Se toimii käänteisenä MAO-A-estäjänä. Toloksatoni otettiin käyttöön Ranskassa vuonna 1984 masennuksen hoitoon. Tällä lääkkeellä on stimuloivia ominaisuuksia ja se voi lisätä ahdistusta monissa tapauksissa. Moklobemidiin verrattuna sillä on enemmän sivuvaikutuksia ja se on vähemmän tehokas. On ehdotettu, että ihmiset, joilla on alhainen noradrenaliinipitoisuus tai joilla ei ole ahdistuneisuutta, voivat olla ihanteellisia tälle lääkkeelle. [R]

MAO: n estäjät eivät ole masennuslääkkeitä

Lisäksi on olemassa useita lääkkeitä, jotka toimivat monoamiinioksidaasin estäjinä, mutta joita käytetään muiden sairauksien kuin masennuksen hoitoon. Seuraavat ovat lääkkeitä, joilla on MAO-ominaisuuksia ja joita ei ole määrätty masennuksen hoitoon.

Hydrakarbatsiini. Tämä on lääke, jolla on MAOI-ominaisuuksia ja jota käytetään ensisijaisesti verenpaineen alentamiseen. Pelkästään tätä lääkettä käyttäviä virallisia tutkimuksia ei ole paljon..

Isoniatsidi (Nidrazid). Juuri tämä lääke sai tutkijat tutkimaan vakavan masennuksen biologisia syitä. Sitä käytetään laajalti ensimmäisen linjan profylaktisena ja tuberkuloosin hoitona. 1950-luvulla siitä tuli laajasti tuberkuloosin hoito, ja monet ihmiset alkoivat havaita haittavaikutuksia, jotka voisivat parantaa mielialaa. Lukuisten mielialan kohoamisraporttien yhteydessä tämä sai tutkijat luomaan uuden sukupolven masennuslääkkeitä - MAO-estäjiä (monoamiinioksidaasin estäjät). [R]

Linetsolidi. Sitä käytetään antibiootteina infektioille, joita ei voida hoitaa muilla antibiooteilla. Sitä käytetään keuhkokuumeen, erilaisten ihoinfektioiden ja keskushermoston infektioiden hoitoon. [R]

Prokarbatsiini (Matulan). Se on kevyt MAOI, jota käytetään Hodgkinin lymfooman ja erityyppisten aivosyövän hoitoon syöpälääkkeenä. Se on ollut olemassa vuodesta 1969 lähtien ja kuuluu huumeiden ryhmään, jota kutsutaan "alkyloiviksi aineiksi". Lievän MAO-estonsa ansiosta se lisää aivojen välittäjäaineiden määrää. [R]

Razagiliini (Azilect): Lääkettä käytetään usein hoidossa Parkinsonin taudin puhkeamisen aikana. Se vaikuttaa MAO-B: n estoon 14 kertaa enemmän kuin MAO-A. Sillä on neuroprotektiivinen vaikutus ja se luotiin Selegiline-lääkkeen mahdollisen neurotoksisuuden seurauksena. [R]

IMAO poistettu liikkeestä

On muitakin MAOI-lääkkeitä, jotka on poistettu tuotannosta vakavien sivuvaikutusten vuoksi. Suurin osa niistä myytiin 1950- ja 1960-luvuilla, mutta vetäytyi markkinoilta vakavien maksavaurioiden vuoksi. Alla on luettelo:

  • Benmoksiini. Se luotiin vuonna 1967 ja sitä on käytetty masennuslääkkeinä kaikkialla Euroopassa.
  • Karoksatsoni (Surodil / Thymostenil). Tällä lääkkeellä oli vaikutus MAO-B: hen 5 kertaa enemmän kuin MAO-A: han. Lopulta se lopetettiin..
  • Iproklosidi (Sursum). Se poistettiin myynnistä vuoteen 1980 johtuen siitä, että myynnin seurauksena kolme ihmistä kuoli. Tutkimuksessa todettiin, että se johtaa keltaisuuden oireisiin, joita seuraa akuutti maksan vajaatoiminta.
  • Iproniatsidi. Tämä lääke on kehitetty erityisesti tuberkuloosin hoitoon, mutta sillä kävi ilmi, että sillä on masennuslääke. 1950-luvun lopulla se hyväksyttiin, mutta myöhemmin veti markkinoilta vakavien maksavaurioiden seurauksena..
  • Mebanatsiini (Actomol). Käytetään koko 1960-luvun masennuksen hoitoon, mutta se on sittemmin poistettu markkinoilta.
  • Minaprin (Cantor). Käytetty koko Ranskassa vuoteen 1996 asti. Se lopulta lopetettiin kohtausten takia..
  • Nyamid (Nialamid). Kemiallisesti samanlainen kuin iproniatsidi isonikotiinihapon johdannaisena. Pfizer veti sen pois Yhdysvalloista, Iso-Britanniasta ja Kanadasta vuonna 1963 maksavaurioiden seurauksena.
  • Oktamoksiini (Ximaol / Nimaol). Sitä käytettiin masennuksen hoitoon, mutta se poistettiin markkinoilta 1960-luvulla.
  • Fenipratsiini (Cutron). Sitä käytettiin masennuksen hoitoon 1960-luvulla ja sitä on määrätty joissakin tapauksissa skitsofreniaan. Tähän lääkkeeseen liittyviä erilaisia ​​haittavaikutuksia olivat silmävauriot ja keltaisuus. Tämän seurauksena sitä pidettiin vaarallisena ja se vedettiin markkinoilta..
  • Pivalbenzhydratsiini (Tersavid). Koko 1960-luvun ajan sitä käytettiin laajalti masennuksen hoitoon, mutta se on sittemmin poistettu markkinoilta..

Johtopäätös

Monissa tapauksissa MAO: n estäjät voivat olla erittäin tehokkaita lääkkeitä masennuksen hoidossa. Vaikka monilla heistä on ei-toivottuja sivuvaikutuksia ja ongelmia yhdistettynä ruokaan, muutama erottuu joukosta, nimittäin Parnat, Nardil ja Moclobemide. Parhaita MAOI-lääkkeitä käytetään liian vähän masennuslääkkeinä, ja niillä on erittäin hyvät tulokset hoidolle vastustuskykyisillä ihmisillä. Valitettavasti MAOI-ryhmällä on yleensä maine vanhentuneina ja vaarallisten elintarvikkeiden kanssa..

MAOI-luokka on toiminnaltaan täysin ainutlaatuinen verrattuna muihin masennuslääkkeisiin, koska ne eivät häiritse välittäjäaineiden takaisinottoa. Sen sijaan nämä lääkkeet estävät monoamiinioksidaasia, mikä johtaa kaikkien hermovälittäjäaineiden lisääntyneisiin tasoihin. Jotkut MAO-estäjät estävät MAO-A: ta enemmän kuin MAO-B ja päinvastoin. MAO-A: n esto liittyy lisääntyneeseen tyramiinin, noradrenaliinin, serotoniinin ja dopamiinin tasoon, kun taas MAO-B: n esto liittyy vain dopamiinin lisääntymiseen, joten sitä käytetään useammin Parkinsonin taudissa.

MAO-estäjät: luettelo lääkkeistä ja monoamiinioksidaasin estäjien kauppanimet

MAO-estäjät ovat yksi yleisimmistä masennuslääkkeiden luokista. Tällä hetkellä tällaista lääkettä käytetään harvemmin kuin ennen, mutta se ei ole vielä menettänyt merkitystään kokonaan. Apteekeissa myydään suuri määrä MAO-estäjiä. Tietenkin näitä lääkkeitä on saatavana vain reseptillä. Monien potilaiden mielestä olisi kuitenkin hyödyllistä tietää, minkä tyyppisiä lääkkeitä on olemassa..

Mitä ovat MAO-estäjät?

MAO: n estäjät (MAO: n estäjät) ovat yksi vanhimmista masennuslääkkeiden tyypeistä. Niiden toimintamekanismi perustuu monoamiinioksidaasin, proteiinientsyymin, joka hajottaa monoamiinit, estoon. Kuinka tämä olosuhde voi liittyä masennuksen hoitoon? Kaikki on hyvin yksinkertaista - loppujen lopuksi monoamiinit sisältävät monia aineita, joita kutsutaan yleisesti välittäjäaineiksi - serotoniini, dopamiini, noradrenaliini. Juuri niiden puute kehosta (tarkemmin sanottuna hermopiireistä) aiheuttaa masentuneen mielialan, masennustilan. MAO-estäjät tuhoavat monoamiinioksidaasia tai estävät sen toiminnan väliaikaisesti, minkä seurauksena hermovirtapiirien välittäjäaineiden taso nousee. Aivot alkavat toimia tehokkaammin, ja tämä vaikuttaa myös ihmisen mielialaan - ne pääsevät eroon masennuksesta, epätoivosta ja apatiasta.

MAO-estäjien vaikutus ilmenee, kun entsyymiaktiivisuus vähenee noin 2 kertaa.

Lajikkeet

Tämän luokan huumeet on jaettu kolmeen ryhmään:

  • peruuttamaton valikoimaton,
  • peruuttamattomat vaalit,
  • palautuva vaalit.

Palauttamattomat masennuslääkkeet tuhoavat monoamiinioksidaasimolekyylin. Palautettavat vain sitoutuvat siihen ja vievät sen aktiivisuudesta useaksi tunniksi.

Entsyymejä on 2 tyyppiä - A ja B. Hermovälittäjäaineiden hajoaminen on pääasiassa mukana ensimmäisessä tyypissä. Tämän periaatteen mukaan lääkkeet jaetaan kahteen tyyppiin. Ensimmäiset tyypit, ei-selektiiviset monoamiinioksidaasin estäjät, ovat aktiivisia molempia entsyymityyppejä vastaan ​​kerralla. Selektiiviset estäjät vaikuttavat pääasiassa ensimmäiseen tyyppiin, mutta on myös inhibiittoreita, jotka ovat aktiivisia vain toista tyyppiä vastaan..

Ei-valikoivia peruuttamattomia varoja ovat:

  • iproniatsidi,
  • isoniatsidi,
  • nialamidi,
  • isokarboksatsidi,
  • fenelsiini.
  • moklobemidi (kauppanimi Aurorix),
  • pirlindoli (kauppanimi pyratsidoli),
  • betoli,
  • metralindoli,
  • harmaliini.

Käänteiset estäjät ovat jonkin verran heikompia kuin peruuttamattomat, mutta ne ovat turvallisempia käyttää ja niillä on vähemmän sivuvaikutuksia.

Pysyvistä selektiivisistä estäjistä tunnetuimmat ovat selegiliini ja rasagiliini..

Käyttöaiheet

Tämän luokan masennuslääkkeet eivät ole ensilinjan lääkkeitä. Niitä käytetään kuitenkin edelleen laajalti masennuksen hoidossa, erityisesti tapauksissa, joissa tauti on vastustuskykyinen muiden lääkkeiden (TCA: n ja SSRI: n) käytölle..

MAO-estäjiä määrätään:

  • eri alkuperää oleva masennus,
  • Parkinsonin ja Alzheimerin taudit,
  • alkoholismi,
  • VSD,
  • skitsofrenia,
  • fobiat,
  • ahdistuneisuushäiriöt.

Käänteisiä selektiivisiä estäjiä määrätään useimmiten lievään ja kohtalaiseen masennukseen, melankoliseen oireyhtymään, peruuttamattomiin ei-selektiivisiin estäjiin - vaikeaan masennukseen, alkoholismiin. Palautumattomia selektiivisiä käytetään melkein yksinomaan Parkinsonin taudissa.

Vasta-aiheet

Tämän tyyppisten masennuslääkkeiden käyttö on kielletty, jos:

  • vieroitusoireyhtymä,
  • maksa- ja munuaissairauksien pahenemisvaiheet,
  • raskaus,
  • imetys,
  • yliherkkyys.

Epäselektiiviset peruuttamattomat estäjät ovat vasta-aiheisia myös kroonisessa sydämen ja munuaisten vajaatoiminnassa, aivoverisuonitapahtumissa. Palautumattomia selektiivisiä estäjiä ei määrätä muiden masennuslääkkeiden kanssa. Epäselektiiviset estäjät vaikuttavat myös monien lääkkeiden, kuten barbituraattien, antihistamiinien ja verenpainelääkkeiden, masennuslääkkeiden, metaboliaan maksassa..

Sivuvaikutukset

MAO-estäjien haitat ovat niiden luontaiset sivuvaikutukset, mukaan lukien:

  • ortostaattinen hypotensio,
  • tyramiinin oireyhtymä,
  • serotoniinioireyhtymä,
  • antikolinergiset vaikutukset (virtsaumpi, suun kuivuminen, näön hämärtyminen).

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat ei-selektiivisille MAO-estäjille. Myös monet mielivaltaiset lääkkeet vaikuttavat monien lääkkeiden aineenvaihduntaan..

Kaikkein vaarallisin näitä masennuslääkkeitä käytettäessä on tyramiinioireyhtymä. Tyramiinit ovat luonnossa esiintyviä aineita, joita esiintyy fermentoiduissa elintarvikkeissa. Koska molemmat MAO-tyypit hajottavat ruoan kanssa kehoon tulevaa tyramiinia, entsyymin ei-selektiivinen esto johtaa tyramiinin kertymiseen elimistöön. Tämä johtaa usein verenpainetautiin ja sydänkohtaukseen..

Tyramiinioireyhtymän välttämiseksi potilaalle määrätään erityinen ruokavalio, joka sulkee pois:

  • juustot,
  • hapankaali,
  • savustettu liha,
  • säilyke,
  • fermentoidut hedelmät (viikunat, banaanit).

Yliannostus on myös erittäin vaarallista tämän luokan masennuslääkkeille (enemmän kuin SSRI-lääkkeille). Siksi lääkärin on määrättävä lääkkeen annostus. Et voi itse hoitaa tämän sarjan masennuslääkkeitä, muuttaa annosta itse, keskeyttää hoito äkillisesti (vieroitusoireiden välttämiseksi).

MAO-estäjät

MAO-estäjät ovat masennuslääkkeitä, joita määrätään parkinsonismin sekä epilepsian hoitoon.

farmaseuttinen vaikutus

MAO-estäjälääkkeet on jaettu seuraaviin ryhmiin: ei-selektiivinen palautuva, selektiivinen irreversiibeli ja palautuva selektiivinen. Jälkimmäisillä on masennuslääkkeitä ja psykoenergisiä ominaisuuksia. Niiden avulla estetään serotoniinin ja noradrenaliinin deaminoituminen.

Epäselektiiviset, peruuttamattomat lääkkeet on suunniteltu vähentämään angina pectoris-iskuja sekä parantamaan syvässä masennuksessa olevien potilaiden tilaa. Nämä lääkkeet ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin iproniatsidit.

Palautumattomilla selektiivisillä MAO-estäjillä on parkinsonismia estäviä ominaisuuksia ja ne ovat osallisina dopamiinin ja katekoliamiinien metaboliassa..

Luettelo huumeista

Epäselektiivisiä peruuttamattomia lääkkeitä ovat: Nialamidi, Iproniatsidi, Fenelsiini, Isokarboksatsidi, Tranyylisypromiini.

Selektiivisiin peruuttamattomiin lääkkeisiin kuuluu lääke Selegilin.

MAO-estäjien luettelo (reversiibeli selektiivinen) sisältää seuraavat lääkkeet: Befol, Metralindol, moklobemidi, Pirlindol, beetakarboliinijohdannaiset.

Käyttöaiheet

MAO-estäjien (reversiibeli selektiivinen) valmisteita on käytettävä erilaisiin masennuksiin, joihin liittyy melankolinen oireyhtymä, masennusoireyhtymä, astenodynamiikka. Ei-selektiivisiä peruuttamattomia lääkkeitä tulisi määrätä potilaille, joilla on neuroottinen, syklotyminen, Involutionaalinen masennus. Lääkkeiden ottaminen on osoitettu myös kroonisen alkoholismin hoidossa.

Parkinsonin taudin hoitoon tulisi määrätä peruuttamattomia selektiivisiä lääkkeitä.

Vasta-aiheet

MAO-estäjien (palautuvat selektiiviset) käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on:

  • Yliherkkyys lääkkeelle;
  • Tunnistettu akuutti tulehduksellinen maksa- tai munuaissairaus.

Lääkkeitä ei ole määrätty alkoholin vieroitusoireisiin. Lääkkeiden käyttö on ehdottomasti kielletty raskauden ja imetyksen aikana..

Älä ota lääkkeitä (ei-selektiivisiä, peruuttamattomia) seuraavissa tapauksissa:

  • Jos potilaalla on yliherkkyys;
  • Paljastettu maksan vajaatoiminta;
  • Aivoverenkiertoa on rikottu;
  • Diagnosoitu krooninen sydämen vajaatoiminta.

MAO-estäjien (peruuttamattomat selektiiviset) ottaminen on ehdottomasti vasta-aiheista potilaille, jotka käyttävät muita masennuslääkkeitä. Tämän luokan lääkkeitä ei myöskään määrätä raskauden ja imetyksen aikana, Huntingtonin korean kanssa, välttämätön vapina.

Itsensä kanssa lääkkeitä (peruuttamaton selektiivinen) tulee ottaa potilailla, joilla on: vaikea angina pectoris, progressiivinen dementia, vaikea psykoosi, eturauhasen liikakasvu, kulmakiinnitteinen glaukooma, suuri lakaistava vapina, maha-suolikanavan haava, tardiivinen dyskinesia, takykardia, diffuusio myrkyllinen pikari samoin kuin feokromosytooma.

Sivuvaikutukset

Kun käytetään palautuvia selektiivisiä lääkkeitä, potilaalla voi olla seuraavia kehon reaktioita: unettomuus, päänsärky (säännöllinen), suun kuivuminen, ahdistuneisuus.

Käyttämällä ei-selektiivisiä peruuttamattomia lääkkeitä henkilö voi kokea: dyspepsia, verenpaineen lasku, ahdistuneisuus, unettomuus, päänsärky, ummetus.

Kun käytetään peruuttamattomia selektiivisiä MAO-estäjiä, seuraavia kehon reaktioita voi esiintyä:

  • Kohonnut verenpaine, rytmihäiriöt, hypotensio;
  • Joissakin tapauksissa potilaan ruokahalu vähenee, silmän limakalvo kuivuu, transaminaasien aktiivisuus kasvaa;
  • Lisäksi voi esiintyä ripulia, ummetusta, nielemisvaikeuksia, pahoinvointia;
  • Pienellä osalla ihmisistä on virtsaumpi, tuskallinen halu virtsata;
  • Lääkkeitä käytettäessä voi esiintyä hengenahdistusta, ihottumaa, bronkospasmeja.

Lääkkeitä (peruuttamaton valikoiva) käyttäessään henkilö voi kokea hiustenlähtöä ja hypoglykemiaa..

MAO-estäjät: farmakologiset ominaisuudet ja kauppanimet

Monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät ovat biologisia aineita, jotka vähentämällä monoamiinioksidaasientsyymin kemiallisten reaktioiden määrää estävät erilaisten monoamiinien tuhoutumisen (tähän ryhmään kuuluvat serotoniini, noradrenaliini, dopamiini, fenyylietyyliamiini, tryptamiini ja oktamiini). Tämä lisää aktiivisen elementin pitoisuutta kahden hermosolun välillä tai hermosolujen ja efektorimolekyylin välillä (hiukkanen, joka sitoutuu proteiineihin biologisen aktiivisuuden lisäämiseksi)..

Lääketieteellisiin tarkoituksiin MAO-estäjiä käytetään masennuslääkkeinä ja joskus Parkinsonin taudin ja narkolepsiakohtausten hoitoon - hermoston patologiseen tilaan, joka aiheuttaa uneliaisuutta ja äkillistä unihyökkäystä.

Farmakologisten ominaisuuksiensa mukaan MAO: n estäjät jaetaan:

  • ei-selektiivinen peruuttamaton;
  • palautuva selektiivinen;
  • peruuttamaton valikoiva.

Joten tarkastelemme lyhyesti kutakin ryhmää ja opimme vaikuttavista aineosista, ominaisuuksista ja kauppanimistä.

Ei-selektiiviset peruuttamattomat MAO-estäjät - estävät MAO-A: ta ja MAO-B: tä

pöytä 1

Ei.Vaikuttava aineLyhyt kuvausKauppanimi
1.IproniatsidiSillä on voimakas maksatoksinen vaikutus. Tässä suhteessa sitä käytetään ja nimitetään hyvin harvoin. Koskee enintään 2 viikkoa."Ipratsidi"
2.NialamidiKemiallisessa rakenteessa se on samanlainen kuin iproniatsidi, mutta sillä on enemmän hyvänlaatuinen myrkyllinen vaikutus. Parantaa yleistä tilaa ja auttaa toipumaan masennuksesta. Terapeuttisen vaikutuksen ulkonäkö havaitaan 1-2 viikon kuluttua."Nialamid"
3.IsokarboksatsidiAktivoi joitain aivojen luonnollisia komponentteja henkisen tasapainon ylläpitämiseksi."Marplan"
4.FenelsiiniSitä määrätään masennuksen oireyhtymän vähentämiseksi. Vähentää ahdistusta ja ahdistusta."Nardil"
viisi.TranyylisypromiiniSuositellaan mielisairauksien hoidossa, jotka kehittyvät masennustilojen taustalla. On stimuloiva vaikutus. Voi metaboloitua amfetamiiniksi."Parnat"

Käänteiset selektiiviset MAO-A-estäjät

taulukko 2

Ei.Vaikuttava aineLyhyt kuvausKauppanimi
1.MoklobemidiSitä määrätään masennukseen sekä sosiaaliseen ahdistukseen. Estää noradrenaliinin ja serotoniinin tuhoutumisen."Aurorix"
2.PyratsidoliOsoittaa terapeuttisen vaikutuksen potilailla, joilla on apaattisia hyökkäyksiä ja masennushäiriöitä. Sitä määrätään myös levottomuudelle - voimakkaalle emotionaaliselle jännitykselle, joka ilmenee ahdistuksen ja pelon tunteena. Lääkettä käytetään laajalti psykiatrisessa käytännössä."Pirlindol"
3.BetholKäyttöaiheet: masennusoireyhtymä, ahdistuneisuus ja harhaluulot, aistiharhat. Alkoholismin kanssa: astenosubdepressiivinen oireyhtymä."Befol"
4.InkazanFarmakologiset ominaisuudet ovat samanlaisia ​​kuin pyratsidoli. Se aktivoi noradrenaliinia ja serotoniinia keskushermostossa. Sitä käytetään laajalti mielenterveyshäiriöihin: skitsofreniaan, maaniseen-masennuspsykoosiin, mielialan vaihteluihin sekä aivojen verenkierron parantamiseen. Alkoholismin hoidossa lääke on suositeltavaa ottaa remissiossa.."Metralindoli"
viisi.BeetakarboliinijohdannaisetP-karboliiniemäs on päärakenne monille alkaloideille, jotka erittyvät kasvikomponenteista. Tätä ainetta sisältäviä lääkkeitä voidaan käyttää alkoholismin ja masennuksen torjuntaan. Johdannaisia ​​käytetään myös virus-, antibakteerinen ja syöpälääke. Lisäksi aktiiviset yhdisteet auttavat torjumaan nivelreumaa, nivelrikkoa, keuhkoputkia.."Garman", "Garmin"

Palautumaton selektiivinen MAO-B

Taulukko 3

Ei.Vaikuttava aineLyhyt kuvausKauppanimi
1.SelegilineFarmakologinen ryhmä: parkinsonismilääke. Selegin osallistuu dopamiinin metaboliaan (estää). Siten välittäjäaine lisääntyy aivojen eri osissa. Entsyymin palautumiseen kuluva aika on 2 viikkoa."Yumex", "Stillin"
2.RazagiliiniParkinsonin torjunta-aine. Suositellaan todellisen Parkinsonin taudin hoitoon sekä tämän patologian osoittavien oireiden läsnä ollessa. Lääkkeellä on vaikutus johtuen erityisten luonnollisten yhdisteiden kertymisestä aivoihin. Lääke otetaan järjestelmän mukaisesti; äkillinen annoksen peruuttaminen tai annoksen nopea nousu voi johtaa vakaviin seurauksiin."Azilekt"
3.PargylinMasennuslääke, suositellaan mielenterveyden ja hermostohäiriöiden hoitoon. Yhdistettynä metiklotiatsidiin voi alentaa verenpainetta."Pargilin"

Jokainen meistä oli varmasti alttiina stressaaville olosuhteille. Äkillisten elämänmuutosten vuoksi ihmiskeho kehittyy ikään kuin "henkinen koskemattomuus", mikä lisää sen regeneratiivisia kykyjä. Siksi ennen psykotrooppisten lääkkeiden (monoamiinioksidaasin estäjien) käyttöä sinun tulisi selvittää, ovatko ne todella välttämättömiä masennuksen tai stressin selviytymisessä.

Monoamiinioksidaasin estäjät. Mao-estäjien luettelo huumeiden tuotenimistä Mao-lääkkeet

Lastenlääke määrää lapsenlääkäri. Kuumeessa on kuitenkin hätätilanteita, joissa lapselle on annettava lääkettä välittömästi. Sitten vanhemmat ottavat vastuun ja käyttävät antipyreettisiä lääkkeitä. Mitä lapsille saa antaa? Kuinka voit laskea vanhempien lasten lämpötilaa? Mitkä ovat turvallisimmat lääkkeet??

Video: Neon-kanavat feat. MAO: n estäjät melkein elämää Ozerovin talossa

MAO-estäjät ovat masennuslääkkeitä, joita määrätään parkinsonismin sekä epilepsian hoitoon.

farmaseuttinen vaikutus

MAO-estäjälääkkeet on jaettu seuraaviin ryhmiin: ei-selektiivinen palautuva, selektiivinen irreversiibeli ja palautuva selektiivinen. Jälkimmäisillä on masennuslääkkeitä ja psykoenergisiä ominaisuuksia. Niiden avulla estetään serotoniinin ja noradrenaliinin deaminoituminen.

Epäselektiiviset peruuttamattomat lääkkeet on suunniteltu vähentämään kohtauksia ja parantamaan potilaiden tilaa syvällä. Nämä lääkkeet ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin iproniatsidit.

Palautumattomilla selektiivisillä MAO-estäjillä on parkinsonismia estäviä ominaisuuksia ja ne ovat osallisina dopamiinin ja katekoliamiinien metaboliassa..

Video: Aivojen biokemia

Luettelo huumeista

Epäselektiivisiä peruuttamattomia lääkkeitä ovat: Nialamidi, Iproniatsidi, Fenelsiini, Isokarboksatsidi, Tranyylisypromiini.

Selektiivisiin peruuttamattomiin lääkkeisiin kuuluu lääke Selegilin.

MAO-estäjien luettelo (reversiibeli selektiivinen) sisältää seuraavat lääkkeet: Befol, Metralindol, moklobemidi, Pirlindol, beetakarboliinijohdannaiset.

Käyttöaiheet

MAO-estäjien (reversiibeli selektiivinen) valmisteita on käytettävä erilaisiin masennuksiin, joihin liittyy melankolinen oireyhtymä, masennusoireyhtymä, astenodynamiikka. Ei-selektiivisiä peruuttamattomia lääkkeitä tulisi määrätä potilaille, joilla on neuroottinen, syklotyminen, Involutionaalinen masennus. Lääkkeiden käyttö on osoitettu myös kroonisen hoidossa.

Parkinsonin taudin hoitoon tulisi määrätä peruuttamattomia selektiivisiä lääkkeitä.

Vasta-aiheet

MAO-estäjien (palautuvat selektiiviset) käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on:

  • Yliherkkyys lääkkeelle;
  • Tunnistettu akuutti tulehduksellinen maksa- tai munuaissairaus.

Lääkkeitä ei ole määrätty alkoholin vieroitusoireisiin. Lääkkeiden käyttö on ehdottomasti kielletty raskauden ja imetyksen aikana..

Älä ota lääkkeitä (ei-selektiivisiä, peruuttamattomia) seuraavissa tapauksissa:

  • Jos potilaalla on yliherkkyys;
  • Paljastettu maksan vajaatoiminta;
  • Aivoverenkiertoa on rikottu;
  • Diagnosoitu krooninen sydämen vajaatoiminta.

MAO-estäjien (peruuttamattomat selektiiviset) ottaminen on ehdottomasti vasta-aiheista potilaille, jotka käyttävät muita masennuslääkkeitä. Tämän luokan lääkkeitä ei myöskään määrätä raskauden ja imetyksen aikana, Huntingtonin korean kanssa, välttämätön vapina.

Potilaan, jolla on: vaikea angina pectoris, progressiivinen, vaikea psykoosi, eturauhasen liikakasvu, sulkeutumiskulma, karkea vapina, ruoansulatuskanavan peptinen haava, tardiivinen dyskinesia, diffuusi myrkyllinen struuma ja feokromosytooma, tulisi ottaa lääkkeitä (peruuttamaton valikoiva)..

Sivuvaikutukset

Kun käytetään palautuvia selektiivisiä lääkkeitä, potilaalla voi olla seuraavia kehon reaktioita: unettomuus, päänsärky (säännöllinen), suun kuivuminen, ahdistuneisuus.

Video: Hengellisen kasvun osan otsikko

Käyttämällä ei-selektiivisiä peruuttamattomia lääkkeitä henkilö voi kokea :, alempi verenpaine, ahdistuneisuus, unettomuus, päänsärky,.

Kun käytetään peruuttamattomia selektiivisiä MAO-estäjiä, seuraavia kehon reaktioita voi esiintyä:

  • Kohonnut verenpaine, rytmihäiriöt, hypotensio;
  • Joissakin tapauksissa potilaan ruokahalu vähenee, silmän limakalvo kuivuu, transaminaasien aktiivisuus kasvaa;
  • Lisäksi voi esiintyä ummetusta, pahoinvointia;
  • Pienellä osalla ihmisistä on virtsaumpi, tuskallinen halu virtsata;
  • Lääkkeitä käytettäessä voi esiintyä hengenahdistusta, ihottumaa, bronkospasmeja.

Lääkkeitä (peruuttamaton valikoiva) käyttäessään henkilö voi kokea hiustenlähtöä ja hypoglykemiaa..

Suurin osa soluista, hermopäätteet mukaan lukien. Se on vähäisessä määrin mukana veren katekoliamiinien eliminoinnissa, mutta sillä on tärkeä tehtävä säätämällä katekoliamiinien pitoisuutta sympaattisissa loppupäässä..

Monoamiinioksidaasi (MAO) on oksidoreduktaasi, joka deaminoi monoamiinit. Sitä esiintyy monissa kudoksissa, mutta korkeimmissa pitoisuuksissa - maksassa, mahassa, munuaisissa.

Ainakin kaksi MAO-isoentsyymiä on kuvattu: hermokudoksen MAO-A, joka deaminoi serotoniinin, adrenaliinin ja noradrenaliinin, ja muiden (ei-hermostuneiden) kudosten MAO-B, joka on aktiivisinta suhteessa 2-fenyylietyyliamiiniin ja bentsyyliamiiniin. Dopamiini ja tyramiini metaboloituvat molemmissa muodoissa. Kysymystä affektiivisten häiriöiden ja näiden isoentsyymien aktiivisuuden lisääntymisen tai vähenemisen välillä tutkitaan perusteellisesti. MAO-estäjät ovat löytäneet sovelluksen verenpainetaudin ja masennuksen hoidossa, mutta näiden yhdisteiden kyky aloittaa keholle vaarallisia reaktioita ruoassa ja lääkkeissä olevien sympatomimeettisten amiinien kanssa vähentää niiden arvoa.

O-metoksyloituja johdannaisia ​​modifioidaan edelleen muodostamalla konjugaatteja glukuronihapon tai rikkihapon kanssa.

Monoamiinioksidaasilla on keskeinen rooli biogeenisten amiinien metabolian säätelyssä, joista monet suorittavat välittäjäainetoimintoja elävissä organismeissa. Monoamiinioksidaasin ominaisuuksien tutkiminen yli 60 vuoden ajan on johtanut masennuslääkkeiden - "monoamiinioksidaasin estäjien" - luomiseen, joiden kolmatta sukupolvea käytetään laajalti lääketieteessä..

Ensimmäiset tiedot syanidiresistentin tyramiinin hapettumista katalysoivan entsyymin olemassaolosta maksakudoksessa sai M. Hare vuonna 1928. M. Haren klassiset kokeet vahvistettiin itsenäisesti ja kehitettiin edelleen "tyramiinioksidaasin" lisäksi "adrenaliinioksidaasi"., "Histaminaasi", "alifaattisten amiinien deaminaasi". Vuonna 1938 E. Zeller tiivisti kokemuksen amiinioksidaasien tutkimisesta ja muotoili käsitteen "monoamiinioksidaasi" (katalysoi tyramiinin, adrenaliinin, alifaattisten monoamiinien oksidatiivista deaminaatiota) ja "diamiinioksidaasia" (katalysoi). histamiinin ja alifaattisten diamiinien oksidatiivinen deaminaatio).

50-luvun alussa E.Zeller löysi spesifisiä monoamiinioksidaasin estäjiä, ja 60-luvun alussa VZ Gorkin ja hänestä riippumatta I. Knoll kiinnittävät huomiota siihen, että joillakin monoamiinioksidaasin estäjillä on kyky estää selektiivisesti hapettuminen. tiettyjen monoamiinien deaktivointi. Vuonna 1968 T. Johnston muotoili käsitteen kahdentyyppisistä monoamiinioksidaaseista, jotka eroavat toisistaan ​​herkkyydeltään pienillä (noin 0,1 μM) klorgyliinipitoisuuksilla. Tyyppi A sisältää monoamiinioksidaasit, jotka estävät pienet klorgyliinipitoisuudet. Monoamiinioksidaasit, jotka kestävät pienten kloorigliinipitoisuuksien estovaikutusta, luokitellaan tyypiksi B. Useita vuosia myöhemmin I. Knoll syntetisoi tyypin B monoamiinioksidaasin selektiivisen estäjän, deprenyylin. Samalla kuvattiin eroja molempien monoamiinioksidaasityyppien substraattispesifisyydessä..

Monoamiinioksidaasien farmakologinen luokittelu tyyppeihin A ja B antoi monia ideoita ja hypoteeseja entsyymien luonteesta "ovatko monoamiinioksidaasit A ​​ja B usein samassa elimessä kahta erilaista proteiinia vai eroavatko substraattispesifisyys ja estävä selektiivisyys kahden aktiivisen keskuksen läsnäolosta? yhdellä proteiinimolekyylillä ja / tai yhden entsyymin lipidiympäristön eri komponenteilla (fosfo)?

70-luvun puolivälissä V.Z.Gorkin ja hänen kollegansa havaitsivat, että tyypin A monoamiinioksidaasin (mutta ei B) sulfhydryyliryhmien osittaiseen hapettumiseen liittyi substraattispesifisyyden muutos (katalyyttisten ominaisuuksien "transformaatio") ja typpipitoisten yhdisteiden deaminoinnin kvalitatiivisten uusien reaktioiden esiintyminen. ovat yleensä diamiinioksidaasien substraatteja ja jopa typpeä sisältäviä yhdisteitä, jotka eivät kuulu amiinioksidaasien substraattien lukumäärään (glukosamiini, gamma-aminovoihappo jne.).

1980-luvulla saatiin monoklonaalisia vasta-aineita tyypin A ja B monoamiinioksidaaseille, jotka olivat erittäin spesifisiä kullekin entsyymityypille. Tyypin A ja B puhdistettujen monoamiinioksidaasien proteinaasihajoamistuotteista saadut peptidikartat osoittivat entsyymien erilaiset aminohapposekvenssit.

1990-luvun alkuun mennessä oli mahdollista saada ihmisen maksasta tyypin A ja B monoamiinioksidaaseja vastaava cDNA, jonka perusteella näiden eri proteiinien primaarirakenne vahvistettiin. On osoitettu, että tyypin A ja B monoamiinioksidaasien biosynteesiä koodaavat läheiset muttei identtiset geenit, joilla on erilainen promoottoriorganisaatio. Ihmisillä nämä geenit ovat paikalla X-kromosomissa..

Monoamiinioksidaasi - mitokondrioiden ulkokalvon kiinteä proteiini - katalysoi oksidatiivisen deaminoitumisreaktion "

R-CH-NH + O + H0 L R-CHO + NH + HO, jossa R - aromaattiset tai alifaattiset radikaalit. Sekundaariset ja tertiääriset amiinit, jotka sisältävät metyyliryhmiä substituentteina, ovat myös monoamiinioksidaasin substraatteja. Optimaalinen pH on 7,0-7,4. Kineettinen mekanismi voidaan kuvata kahdella puolireaktiolla. Ensinnäkin amiinin hapettuminen johtaa aldehydin, NH: n ja entsyymin pelkistyneen muodon muodostumiseen. "

E + R-CH-NH + H0 L EH + R-CHO + NH Tämä osareaktio muodostaa välituotteena imiinin, joka sitten reagoi veden kanssa muodostaen ammoniakin ja aldehydin. "

R-CH-NHH R-CH = NH + (2H)

R-CH = NH + HO L RCHO + NH Pelkistynyt entsyymi hapetetaan sitten vetyperoksidiksi "

EH + O L E + HO Tämä puolireaktio on nopeutta rajoittava.

Kineettiset tutkimukset, jotka suoritettiin pääasiassa tyypin B monoamiinioksidaaseilla, osoittivat, että kokeissa fenyylietyyliamiinilla substraattina reaktio etenee pingispongimekanismin mukaisesti hapen reagoimalla entsyymin vapaan pelkistyneen muodon kanssa. Jos substraatti on bentsyyliamiini, muodostuu pelkistetty entsyymi - reaktiotuote (ammoniakki) - happi, kolmikomponentti.

Sekä tyypin A että tyypin B monoamiinioksidaasimolekyylit ovat dimeerejä, jotka on rakennettu kahdesta identtisestä alayksiköstä, aminohappotähteiden ja molekyylien lukumäärästä. joiden massalla on pieniä lajieroja. Ihmisen ja rotan maksasta peräisin olevan tyypin A monoamiinioksidaasin alayksikkö koostuu 527 aminohappotähteestä ja sisältää maitoa. massa 59,7 kDa. Ihmisen tai rotan maksan tyypin B monoamiinioksidaasin molekyylin alayksikkö koostuu 520 aminohappotähteestä ja siinä on molekyyli. massa 58,8 kDa. Molek. ihmisen istukan tyypin A monoamiinioksidaasin alayksikön massa on 65 kDa ja naudan maksasta peräisin olevan tyypin B monoamiinioksidaasin alayksikkö on 57 kDa.

Jokainen tyypin A tai B monoamiinioksidaasin alayksikkö sisältää T. Singerin mukaan kovalenttisesti sitoutuneen FAD: n (8-alfa-kysteynyyli-FAD), ja flaviinia sitovien kohtien aminohapposekvenssi on identtinen molemmille entsyymeille ja sisältää Ser-Gly-pentapeptidin. -GlyCys-Tyr (kuva 1.25). Kysteiinitähteen sisältävä domeeni, johon kovalenttinen sidos suoritetaan, sijaitsee C-pään alueella. Tyypin A monoamiinioksidaaseissa tioeetterisidoksen muodostumiseen osallistuva kysteiinitähde on asemassa 406, ja tyypin B monoamiinioksidaaseissa se on asemassa 397. Tätä aluetta, joka on suoraan mukana apoentsyymin ja flaviinin vuorovaikutuksessa, esiintyy kaikkien tähän mennessä tutkituissa molekyyleissä (riippumatta elin, josta puhdistetut entsyymivalmisteet eristettiin, ja niiden erityispiirteet) monoamiinioksidaasit. Tällä alueella aminohappotähteiden homologia saavuttaa 90%, kun taas aminohappotähteiden sekvenssin homologia on paitsi ilmoitetun domeenin, myös koko polypeptidiketjun yhden lajin A- ja B-tyypin monoamiinioksidaaseille 70%..

Monoamiinioksidaasimolekyylissä on 3 domeenia, joissa aminohappotähteiden sekvenssin homologia saavuttaa 90%, yksi domeeni on mukana vuorovaikutuksessa flaviinikomponentin kanssa, toinen sijaitsee polypeptidiketjun N-pään alueella ja sisältää ADP-alueen. Tämä domeeni löytyi myös muiden tutkittujen flaviinientsyymien molekyyleistä. Tyypin A monoamiinioksidaasien tutkimus osoittaa, että tämä alue sijaitsee aminohappotähteiden 15 - 45 välissä. Lopuksi kolmas domeeni vie alueen 187 - 230 aminohappotähteestä.

Monoamiinioksidaasien biosynteesi suoritetaan vapaiden (membraaniin sitoutumattomien) polysomisolujen osassa, esimerkiksi maksassa. Sytoplasman polysomien fraktiossa syntetisoituja molekyylejä ei läpikäytä proteinaasien toimintaan liittyvää prosessointia, vaan ne kuljetetaan energiariippuvalla tavalla mitokondrioiden ulkokalvoihin. R. McCauleyn (kuva 1.26) mukaan A- ja B-tyypin monoamiinioksidaasien sisällyttäminen membraaniin edellyttää polypeptidin ubikvitiinin (UB), joka koostuu 76 aminohappotähteestä, sekä ATP: n läsnäoloa. Tyypin B monoamiinioksidaasille osoitettiin, että 29 C-terminaalista aminohappotähdettä toimivat signaalipeptidinä, kun ne laitetaan membraaniin. Monoamiinioksidaasien kalvoon sitoutuneen muodon katalyyttisesti täydellinen konformaatio muodostuu membraaniin sitoutumisen aikana, ja tämä prosessi edeltää entsyymin ATP- ja UB-riippuvaa sisällytystä membraaniin (katso kuva 1.26). On huomattava, että tyypin A ja B monoamiinioksidaasien synteesi, arvioituna kvantitatiivisen radiografian menetelmällä, ääreisissä elimissä ja kudoksissa tapahtuu nopeammin kuin aivoissa; niiden puoliintumisaika on 4,5 ja 13 päivää.

Monoamiinioksidaasien toimintaan mitokondrioissa vaikuttavat merkittävästi kalvon mikroympäristön piirteet. Samanaikaisesti kiinnitetään suurta merkitystä siaalihappotähteiden pitoisuuteen membraaniglykolipideissä, samoin kuin fosfolipidien tilaan ja koostumukseen. Mitokondrioiden hoito neuraminidaasilla tai fosfolipaaseilla vähentää kalvoon sitoutuneiden monoamiinioksidaasien aktiivisuutta. Maksan mitokondrioiden inkubointi lipoksigenaasin kanssa johtaa tyypin B ja erityisesti tyypin A monoamiinioksidaasien nopeaan inaktivoitumiseen, jolloin samanaikaisesti esiintyy diamiinioksidaasiaktiivisuutta, mikä puuttui kontrollista. Käsittelemällä tätä ilmiötä mitokondrioiden monoamiinioksidaasien ominaisuuksien muuttamisen seurauksena ehdotettiin, että se voi johtua muutoksista kalvojen monoamiinioksidaasien fosfolipidiryhmässä..

Niiden molekyylien katalyyttisten ominaisuuksien translaation jälkeisillä modifikaatioilla on suuri biologinen merkitys solun monoaminooksidaasien toiminnalle. Joten riittää, että ihmisen verihiutaleista puhdistettu monoamiinioksidaasi tyyppi B -valmiste kosketetaan (20 tuntia, 5) ihmisen istukasta puhdistettujen tyypin A monoamiinioksidaasin valmisteiden kanssa muutosten aikaansaamiseksi katalyyttikeskusten konformaatiossa monoamiinioksidaasimolekyyleissä, minkä seurauksena - kerrosspesifisyys ja herkkyys klorgyliinin ja deprenyylin estävälle vaikutukselle suuntaan, jossa niiden arvot lähestyvät tyypin A monoamiinioksidaaseille ominaisia ​​ominaisuuksia.Samaan aikaan verihiutaleiden entsyymin immunokemialliset ominaisuudet eivät muuttuneet.

Monoamiinioksidaasit ovat luonteeltaan yleisiä. Niitä löytyy melkein kaikista ihmisten ja eläinten elimistä. Tyypin A monoamiinioksidaasilääkkeiden saamiseksi käytetään yleensä ihmisen istukkaa; ihmisen verihiutaleet ovat usein tyypin B monoamiinioksidaasin lääkkeiden lähde. On yleisesti hyväksyttyä, että istukka ja ihmisen verihiutaleet sisältävät vain yhden tyyppistä entsyymiä (A tai B). Käyttämällä 3H-pargyliiniä, joka estää erityisesti monoamiinioksidaasien katalyyttikeskukset, osoitettiin, että tyypin A monoamiinioksidaasien pitoisuus ihmisen istukassa on 3,9 pmol / mg ja tyypin B pitoisuus ihmisen verihiutaleiden kalvoissa on 5,7 pmol / mg. proteiinia, molempien tyyppisten monoamiinioksidaasien kokonaispitoisuus aivokuoressa ja aivokuoressa ei ylitä 1,6 - 2 pmol / mg proteiinia. Immunokemialliset menetelmät ovat osoittaneet, että kiertävät verihiutaleet sisältävät 0,33 μg tyypin B monoamiinioksidaasia 10 verihiutaletta kohti, mikä vastaa 16500 entsyymimolekyyliä 1 verihiutaleessa.

Monoamiinioksidaasien fysiologisen säätelyn ongelma herättää tutkijoiden huomion pääasiassa näiden entsyymien osallistumisen yhteydessä keskushermoston normaalin toiminnallisen tilan ylläpitoon. Delta-unta indusoiva peptidi, kun sitä annetaan parenteraalisesti, stimuloi monoamiinioksidaasien aktiivisuutta rotan aivoissa. Rotan aivopeptidi-neurokatiini estää selektiivisesti tyypin A monoamiinioksidaasien aktiivisuutta.Tärkeä monoamiinioksidaasien aktiivisuuden säätelijä on tribuliini (endogeenisten entsyymi-inhibiittoreiden fraktion nimi, jonka merkittävä lisääntyminen löytyy ihmisten ja eläinten kudoksista ja biologisista nesteistä erityyppisissä stressissä); tämän jakeen kvantitatiivisesti hallitseva komponentti isatiini (2,3-dioksoindoli) estää selektiivisesti tyypin B monoamiinioksidaasin aktiivisuutta.

Monoamiinioksidaasien biologinen tehtävä on perinteisesti vähentynyt suojelemaan kehoa elimissä ja kudoksissa muodostuvien eksogeenisten tai biogeenisten amiinien toksisilta vaikutuksilta inaktivoimalla ne. Monoamiinioksidaasit osallistuvat biogeenisten amiinien intraneuronaalisen pitoisuuden säätelyyn ja epäsuorasti melatoniinibiosynteesin ja adenylaattisyklaasiaktiivisuuden säätelyyn. Näiden toimintojen suorittamisen ohella monoamiinioksidaasit katalysoivat kuitenkin myös sellaisten aineiden muodostumista, joilla on oma biologinen aktiivisuutensa. Siten tyypin B monoamiinioksidaasi suorittaa 1-metyyli-4-fenyyli-1,2,3,6-tetrahydropyridiinin oksidatiivisen bioaktivaation neurotoksiini-1-metyyli-4-fenyylipyridiniumiksi, joka vaikuttaa selektiivisesti dopaminergisiin hermosoluihin ja aiheuttaa kädellisissä parkinsonismia ja ihmisen. Aivojen monoamiinioksidaasien katalysoiman 2-n-pentyyliasetamidin (milasetamidi) diskylointi johtaa pentahapon, vetyperoksidin ja glysiiniamidin muodostumiseen; jälkimmäinen hajoaa ammoniakiksi ja inhiboivaksi välittäjäaine glysiiniksi. Monoamiinioksidaasi on yksi tärkeimmistä vetyperoksidin solunsisäisistä generaattoreista ja on mukana säätämässä jälkimmäisestä riippuvaa Ca2 + -ionien vapautumista aivojen mitokondrioista. Uskotaan, että kilpirauhasesta peräisin olevat monoamiinioksidaasit muodostavat vetyperoksidin, joka on välttämätöntä tyrosiinimolekyylien jodatukselle ja viime kädessä jodityroniinien biosynteesille.

Patologisissa olosuhteissa seuraavat tärkeimmät muutokset monoamiinioksidaasien ominaisuuksissa ovat mahdollisia: 1) katalyyttisen aktiivisuuden osittainen tai (paljon harvemmin) täydellinen estäminen; 2) katalyyttisen aktiivisuuden stimulointi; 3) kalvoon sitoutuneen ja / tai liukenevien monoamiinioksidaasien inkorporaation heikkeneminen osittain; 4) kvalitatiivinen muutos tyypin A monoamiinioksidaasien substraattispesifisyydessä (katalyyttisten ominaisuuksien "transformaatio"); 5) näiden ilmiöiden yhdistelmä.

Selektiivisiä monoamiinioksidaasin estäjiä käytetään useiden neuropsykiatristen sairauksien hoitoon. Tyypin A monoamiinioksidaasin estäjiä - masennuslääkkeitä - käytetään masennustilojen hoitoon ja tyypin B monoamiinioksidaasin estäjiä (lähinnä deprenyyliä) - parkinsonismin hoidossa.

Monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät ovat biologisia aineita, jotka vähentämällä monoamiinioksidaasientsyymin kemiallisten reaktioiden määrää estävät erilaisten monoamiinien tuhoutumisen (tähän ryhmään kuuluvat serotoniini, noradrenaliini, dopamiini, fenyylietyyliamiini, tryptamiini ja oktamiini). Tämä lisää aktiivisen elementin pitoisuutta kahden hermosolun välillä tai hermosolujen ja efektorimolekyylin välillä (hiukkanen, joka sitoutuu proteiineihin biologisen aktiivisuuden lisäämiseksi)..

Lääketieteellisiin tarkoituksiin MAO-estäjiä käytetään masennuslääkkeinä ja joskus Parkinsonin taudin ja narkolepsiakohtausten hoitoon - hermoston patologiseen tilaan, joka aiheuttaa uneliaisuutta ja äkillistä unihyökkäystä.

Farmakologisten ominaisuuksiensa mukaan MAO: n estäjät jaetaan:

  • ei-selektiivinen peruuttamaton;
  • palautuva selektiivinen;
  • peruuttamaton valikoiva.

Joten tarkastelemme lyhyesti kutakin ryhmää ja opimme vaikuttavista aineosista, ominaisuuksista ja kauppanimistä.

Ei-selektiiviset peruuttamattomat MAO-estäjät - estävät MAO-A: ta ja MAO-B: tä

Ei.Vaikuttava aineLyhyt kuvausKauppanimi
1.IproniatsidiSillä on voimakas maksatoksinen vaikutus. Tässä suhteessa sitä käytetään ja nimitetään hyvin harvoin. Koskee enintään 2 viikkoa."Ipratsidi"
2.NialamidiKemiallisessa rakenteessa se on samanlainen kuin iproniatsidi, mutta sillä on enemmän hyvänlaatuinen myrkyllinen vaikutus. Parantaa yleistä tilaa ja auttaa toipumaan masennuksesta. Terapeuttisen vaikutuksen ulkonäkö havaitaan 1-2 viikon kuluttua."Nialamid"
3.IsokarboksatsidiAktivoi joitain aivojen luonnollisia komponentteja henkisen tasapainon ylläpitämiseksi."Marplan"
4.FenelsiiniSitä määrätään masennuksen oireyhtymän vähentämiseksi. Vähentää ahdistusta ja ahdistusta."Nardil"
viisi.TranyylisypromiiniSuositellaan mielisairauksien hoidossa, jotka kehittyvät masennustilojen taustalla. On stimuloiva vaikutus. Voi metaboloitua amfetamiiniksi."Parnat"

Käänteiset selektiiviset MAO-A-estäjät

Ei.Vaikuttava aineLyhyt kuvausKauppanimi
1.MoklobemidiSitä määrätään masennukseen sekä sosiaaliseen ahdistukseen. Estää noradrenaliinin ja serotoniinin tuhoutumisen."Aurorix"
2.PyratsidoliOsoittaa terapeuttisen vaikutuksen potilailla, joilla on apaattisia hyökkäyksiä ja masennushäiriöitä. Sitä määrätään myös levottomuudelle - voimakkaalle emotionaaliselle jännitykselle, joka ilmenee ahdistuksen ja pelon tunteena. Lääkettä käytetään laajalti psykiatrisessa käytännössä."Pirlindol"
3.BetholKäyttöaiheet: masennusoireyhtymä, ahdistuneisuus ja harhaluulot, aistiharhat. Alkoholismin kanssa: astenosubdepressiivinen oireyhtymä."Befol"
4.InkazanFarmakologiset ominaisuudet ovat samanlaisia ​​kuin pyratsidoli. Se aktivoi noradrenaliinia ja serotoniinia keskushermostossa. Sitä käytetään laajalti mielenterveyshäiriöihin: skitsofreniaan, maaniseen-masennuspsykoosiin, mielialan vaihteluihin sekä aivojen verenkierron parantamiseen. Alkoholismin hoidossa lääke on suositeltavaa ottaa remissiossa.."Metralindoli"
viisi.BeetakarboliinijohdannaisetP-karboliiniemäs on päärakenne monille alkaloideille, jotka erittyvät kasvikomponenteista. Tätä ainetta sisältäviä lääkkeitä voidaan käyttää alkoholismin ja masennuksen torjuntaan. Johdannaisia ​​käytetään myös virus-, antibakteerinen ja syöpälääke. Lisäksi aktiiviset yhdisteet auttavat torjumaan nivelreumaa, nivelrikkoa, keuhkoputkia.."Garman", "Garmin"

Palautumaton selektiivinen MAO-B

Ei.Vaikuttava aineLyhyt kuvausKauppanimi
1.SelegilineFarmakologinen ryhmä: parkinsonismilääke. Selegin osallistuu dopamiinin metaboliaan (estää). Siten välittäjäaine lisääntyy aivojen eri osissa. Entsyymin palautumiseen kuluva aika on 2 viikkoa."Yumex", "Stillin"
2.RazagiliiniParkinsonin torjunta-aine. Suositellaan todellisen Parkinsonin taudin hoitoon sekä tämän patologian osoittavien oireiden läsnä ollessa. Lääkkeellä on vaikutus johtuen erityisten luonnollisten yhdisteiden kertymisestä aivoihin. Lääke otetaan järjestelmän mukaisesti; äkillinen annoksen peruuttaminen tai annoksen nopea nousu voi johtaa vakaviin seurauksiin."Azilekt"
3.PargylinMasennuslääke, suositellaan mielenterveyden ja hermostohäiriöiden hoitoon. Yhdistettynä metiklotiatsidiin voi alentaa verenpainetta."Pargilin"

Jokainen meistä oli varmasti alttiina. Äkillisten elämänmuutosten vuoksi ihmiskeho kehittyy ikään kuin "henkinen koskemattomuus", mikä lisää sen regeneratiivisia kykyjä. Siksi ennen psykotrooppisten lääkkeiden (monoamiinioksidaasin estäjien) käyttöä sinun tulisi selvittää, ovatko ne todella välttämättömiä masennuksen tai stressin selviytymisessä.

Tämä lyhytvaikutteisten lääkkeiden ryhmä on jaettu kahteen ryhmään:

  1. selektiivinen, estävä MAO-tyyppi A;
  2. valikoimaton, estää MAO-tyypin A ja B.

Ryhmä 2 - ei-valikoiva

Indopaani (alfametyylitryptamiini). Kotimainen lääke, joka on farmakologisesti samanlainen kuin tryptamiini ja fenamiini.
Lyhytaikaisen palautuvan eston lisäksi MAO: lla on stimuloiva vaikutus keskus- ja perifeerisiin adrenoreaktiivisiin järjestelmiin. Siksi sitä kutsutaan joskus psykostimulaattoreiksi..

Sillä on vähemmän stimuloiva vaikutus kuin muilla (kuten nu-redal), myös tymoanaleptinen vaikutus. Kohde-oireyhtymät:

  1. asteninen-masennus;
  2. astenohypokondriakaalinen;
  3. asteeninen-allerginen;
  4. apato-abulic;
  5. eri alkuperää oleva masennus letargialla.

Määritä aamulla 5-10 mg / vrk 60 mg / vrk. Kesto - useita kuukausia.
Hyvin siedetty. Yliannostustapauksissa - levottomuus, hypomania, unettomuus, tuottavien oireiden paheneminen, kohonnut verenpaine ja allergiset reaktiot.
Loput ovat kaikkien MAO-estäjien määräämistä koskevien sääntöjen noudattaminen.

Inkazan (metralindoli). Alkuperäinen kotimainen lääke. Tetrasykliinikarboliinijohdannainen.
Vaikutus liittyy pyratsidoliin: estää serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton, reversiibelisti erilaistumattomat MAO-estot, ei ole kolinolyyttistä vaikutusta.
Sillä on tymoanaleptinen ja stimuloiva vaikutus. Heikompi kuin pyratsidoli, mutta sillä on vegetatiivinen stabiloiva vaikutus.
"Pieni masennuslääke".
Käyttöaiheet:

  1. asteeninen anerginen masennus avohoidossa;
  2. astenodepressiiviset tilat potilailla, joilla on remissiossa oleva alkoholismi. Ensinnäkin paljastava stimuloiva vaikutus.

Annostus välillä 25-30 mg / päivä - 400 mg / päivä.
Hyvin siedetty. Joskus se aiheuttaa dyspeptisiä oireita, verenpaineen vaihteluita, bradykardiaa. Vasta-aiheet:

  1. akuutti alkoholin vieroitus;
  2. yhdessä muiden MAO-estäjien kanssa.

Karoksatsoni (tymosteniliili, surodiili). Bisyklinen bentsoksaliinijohdannainen.
"Pieni masennuslääke" tasapainoinen toiminta.
Käyttöaiheet:

  1. syklotymia, jolla on astenovegetatiivisia oireita;
  2. krooninen neuroleptinen parkinsonismi;
  3. pitkittynyt neuroleptinen masennus. TU2 = 24 tuntia, annos 400-1200 mg / vrk. Hyvin siedetty.

Yliannostustapauksissa - dyspeptiset oireet, verenpaineen vaihtelut, unihäiriöt.

Ryhmä 1 - vaali

Pyratsidoli. Estää noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinoton ja estää palautuvasti MAO-tyypin A. Sillä ei ole antikolinergisiä vaikutuksia, mutta se lisää sympatomimeettisten amiinien vaikutuksia.

Sillä on tymoanaleptinen vaikutus (heikompi kuin melipramiini ja amitriptyliini), mutta se on tasapainotettu masennuslääke, toisin sanoen estetyillä masennuksilla on stimuloiva vaikutus ja ahdistuneisuuden kanssa - rauhoittava.
Käyttöaiheet:

  1. eri alkuperää oleva masennus, mukaan lukien alkoholinen masennus;
  2. somatisoitu masennus, koska sillä on voimakas vegetatiivinen stabiloiva vaikutus.

Yhdistyy hyvin neuroleptien kanssa apatoabulisen oireyhtymän hoidossa yhdistettynä rauhoittaviin aineisiin.
Annos: 50-100 mg / vrk - 400-500 mg / vrk.
Terapeuttinen parannus - 7.-14. Päivään mennessä. Hyvin siedetty, voidaan käyttää heikentyneillä potilailla, lapsilla, vanhuksilla.
Haittavaikutukset: suun kuivuminen, käsien vapina, takykardia, huimaus.
Vasta-aiheet:

  1. akuutit maksa- ja munuaissairaudet;
  2. verisairaudet;
  3. muut MAO-estäjät;
  4. sympatomimeettiset amiinit (adrenaliini, mezaton);
  5. akuutti alkoholin vieroitus.

Tetrindoli. Uusi alkuperäinen lääke.
Tetrasyklinen verenpaine, lähellä kaikkia parametreja pyratsidolille. Ei MAO: n sivuvaikutuksia, ei antikolinergisiä ominaisuuksia. Ylittää pyratsidolin stimuloivan vaikutuksen. Käyttöaiheet:

  1. lievä masennus letargian, apatoabulian, voimattomuuden kanssa;
  2. dystymia;
  3. syklotymia;
  4. hypokondriakaaliset ja pakko-fobiset ilmiöt;
  5. somatisoitu masennus;
  6. astenodepressiivinen oireyhtymä alkoholismissa. Annos: 25-50 mg / vrk - 400 mg / vrk.

Stimuloiva vaikutus - ensimmäisen viikon loppuun mennessä, tymoanaleptinen - 2-4 viikossa. Hyvin siedetty.
Yliannostustapauksissa - dyspeptiset häiriöt, unettomuus, levottomuus. Vasta-aiheet ovat samat kuin pyratsidolilla.

Moklobemidi (Aurorix, Monerix). Monosyklinen bentsamidi.
Selektiivisellä palautuvalla MAO-salpaajalla ei ole antikolinergisiä, verenpainetta alentavia ja kardiotoksisia ominaisuuksia.
Farmakokinetiikka: imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan, hyötyosuus jopa 85%. 50% sitoutuu veriproteiineihin. V / = 1-2 h, turvallinen.
"Pieni masennuslääke".
Käyttöaiheet:

  1. "Epätyypillinen" masennus, jolla on pakko-fobisia, hypokondriakaalisia oireita;
  2. somatisoitu masennus;
  3. paniikkihäiriö;
  4. hyperaktiivinen oireyhtymä lapsilla. Annostus enintään 300-600 mg / vrk.

Haittavaikutukset ovat harvinaisia, vasta-aiheita - kuten kaikki verenpaineet.

Bethol. Alkuperäinen kotimainen lääke. Bentsamidijohdannainen.
Tyypin A palautuva MAO-salpaaja, jolla on selektiivinen vaikutus serotoniinin, eli serotonergisen verenpaineen, deaminoitumiseen.
Ei ole antikolinergisiä, antihistamiinisia ominaisuuksia.
Farmakokinetiikka: imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan, T1 / 2 = 3-5 tuntia Huippupitoisuus 1 tunti oraalisen annon jälkeen.
"Pieni masennuslääke". Käyttöaiheet:

  1. somatogeeninen masennus;
  2. syklotymia;
  3. adynamaattinen masennus;
  4. somatovegetatiivinen masennus;
  5. anerginen masennus.

Terapeuttinen vaikutus on 5-6. Päivänä. Annostus on 100-500 mg / vrk. Harvoin ja vähän sivuvaikutuksia, joten se on tarkoitettu lapsille ja vanhuksille. Yliannostustapauksissa - dyspeptiset häiriöt, vapina, sydämentykytys.

Brofaromin. Bisyklinen piperidiinijohdannainen.
Selektiivinen palautuva MAO-estäjä, serotoniinin takaisinoton estäjä.
Tehokkuus lähestyy klassisia MAO-estäjiä.
Käyttöaiheet:

  1. trisykliselle verenpainehoidolle vastustuskykyinen endogeeninen masennus;
  2. paniikkivaste;
  3. fobiat.

Terapeuttinen annos on 75-250 mg / vrk. Hyvin siedetty. Sivuvaikutukset:

  1. univaikeudet;
  2. hypotensio;
  3. lisää sympatomimeettien vaikutusta.

Toloxaton (humoril, humoril, renum). Oksatsolidinonin monosyklinen johdannainen. Vaikutus on samanlainen kuin moklobemidillä. Indikaatiot: matala masennus letargialla. Terapeuttiset annokset ovat 600-1000 mg / vrk. T "/ 2 = 0,5-2,5 tuntia, turvallinen. Nimitetty 4-6 kertaa päivässä.
Yliannostustapauksissa - dyspeptiset oireet, hyperstimulaatio, tuottavien oireiden paheneminen, univaiheiden kääntäminen, hypotensio, hepatiitti.
Vasta-aiheet:

  1. maksa- ja munuaissairaus;
  2. peruuttamattoman MAO: n käyttö.

Jälkimmäisillä on masennuslääkkeitä ja psykoenergisiä ominaisuuksia. Niiden avulla estetään serotoniinin ja noradrenaliinin deaminoituminen.

Luettelo huumeista

Käyttöaiheet

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys lääkkeelle;
  • Tunnistettu akuutti tulehduksellinen maksa- tai munuaissairaus.

Sivuvaikutukset

MAO-estäjät: farmakologiset ominaisuudet ja kauppanimet

Monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät ovat biologisia aineita, jotka vähentämällä monoamiinioksidaasientsyymin kemiallisten reaktioiden määrää estävät erilaisten monoamiinien tuhoutumisen (tähän ryhmään kuuluvat serotoniini, noradrenaliini, dopamiini, fenyylietyyliamiini, tryptamiini ja oktamiini). Tämä lisää aktiivisen elementin pitoisuutta kahden hermosolun välillä tai hermosolujen ja efektorimolekyylin välillä (hiukkanen, joka sitoutuu proteiineihin biologisen aktiivisuuden lisäämiseksi)..

Lääketieteellisiin tarkoituksiin MAO-estäjiä käytetään masennuslääkkeinä ja joskus Parkinsonin taudin ja narkolepsiakohtausten hoitoon - hermoston patologiseen tilaan, joka aiheuttaa uneliaisuutta ja äkillistä unihyökkäystä.

Farmakologisten ominaisuuksiensa mukaan MAO: n estäjät jaetaan:

  • ei-selektiivinen peruuttamaton;
  • palautuva selektiivinen;
  • peruuttamaton valikoiva.

Joten tarkastelemme lyhyesti kutakin ryhmää ja opimme vaikuttavista aineosista, ominaisuuksista ja kauppanimistä.

MAO-estäjät - lääkkeet, luettelo, vastaanotto

MAO luokitellaan farmakologisten ominaisuuksien mukaan ei-selektiivisiin peruuttamattomiin, palautuviin selektiivisiin ja peruuttamattomiin selektiivisiin.

  • Fenelsiini;
  • Iproniatsidi;
  • Isokarboksatsidi;
  • Nialamidi;
  • Tranyylisypromiini.
  • Metralindoli;
  • Pirlindoli;
  • Befol;
  • Moklobemidi;
  • Beetakarboliinijohdannaiset.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys;
  • Yliherkkyys;
  • Maksan vajaatoiminta;
  • Muiden masennuslääkkeiden käyttö;
  • Yliherkkyys;
  • Välttämätön vapina;
  • Huntingtonin chorea.

peruuttamattomia selektiivisiä MAO-estäjiä määrätään:

  • Progressiivinen dementia;
  • Tardiivi dyskinesia;
  • Vaikea psykoosi;
  • Vaikea angina pectoris;
  • Suljetun kulman glaukooma;
  • Karkea vapina;
  • Takykardia;
  • Feokromosytooma;
  • Diffuusi myrkyllinen struuma.

Sivuvaikutukset

  • Ahdistus;
  • Kuiva suu;
  • Päänsärky;
  • Unettomuus.
  • Dyspepsia;
  • Verenpaineen lasku;
  • Ahdistus;
  • Unettomuus;
  • Päänsärky;
  • Kuiva suu;
  • Ummetus.

MAO-estäjät

Käyttöohjeet:

MAO-estäjät - masennuslääkkeet, joita käytetään parkinsonismin ja narkolepsian hoidossa.

MAO-estäjien farmakologinen vaikutus

MAO-estäjät luokitellaan farmakologisten ominaisuuksien mukaan ei-selektiivisiin peruuttamattomiin, palautuviin selektiivisiin ja peruuttamattomiin selektiivisiin.

Epäselektiiviset peruuttamattomat MAO-estäjät ovat kemiallisesti lähellä iproniatsideja, parantavat masennusta sairastavien potilaiden yleistä tilaa ja vähentävät angina pectoriksia..

Käänteisillä selektiivisillä MAO-estäjillä on masennuslääkkeitä ja psykoenergisiä vaikutuksia, jotka estävät aktiivisesti serotoniinin ja noradrenaliinin deaminoitumista.

Irreversiibeleillä selektiivisillä MAO-estäjillä on parkinsonismia estävä vaikutus, ne osallistuvat dopamiinin ja katekoliamiinien metaboliaan..

Luettelo MAO-estäjälääkkeistä

Ei-selektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien luettelo sisältää:

Selegiliini kuuluu irreversiibeleihin selektiivisiin MAO-estäjiin.

Reversiibelien selektiivisten MAO-estäjien luettelo sisältää:

Indikaatiot MAO-estäjien käytöstä

Ei-selektiivisiä peruuttamattomia MAO: n estäjiä määrätään kroonisen alkoholismin ja masennusten (neuroottinen, Involutionaalinen ja syklotyminen) hoitoon, palautuva selektiivinen - eri alkuperää olevaan masennukseen, masennusoireyhtymään, melankoliseen oireyhtymään ja astenoadynamiikkaan sekä peruuttamattomasti selektiivinen - Parkinsonin taudin hoidossa.

Vasta-aiheet

Käänteisten selektiivisten MAO-estäjien vastaanotto on vasta-aiheista:

  • Yliherkkyys;
  • Akuutit tulehdussairaudet munuaisissa ja maksassa;
  • Vieroitusalkoholioireyhtymä;
  • Raskaus ja imetys.

Käänteisiä selektiivisiä MAO-estäjiä ei myöskään määrätä lapsenkengissä..

Ei-selektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien käyttöä ei ole määrätty:

  • Yliherkkyys;
  • Maksan vajaatoiminta;
  • Aivoverenkierron häiriöt;
  • Krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • Krooninen sydämen vajaatoiminta.

Pysyvien selektiivisten MAO-estäjien käyttö on vasta-aiheista:

  • Raskaus ja imetys;
  • Muiden masennuslääkkeiden käyttö;
  • Yliherkkyys;
  • Välttämätön vapina;
  • Huntingtonin chorea.

Varovaisuudella määrätään peruuttamattomia selektiivisiä MAO-estäjiä:

  • Progressiivinen dementia;
  • Tardiivi dyskinesia;
  • Vaikea psykoosi;
  • Ruoansulatuskanavan peptinen haavauma;
  • Eturauhanen hyperplasia;
  • Vaikea angina pectoris;
  • Suljetun kulman glaukooma;
  • Karkea vapina;
  • Takykardia;
  • Feokromosytooma;
  • Diffuusi myrkyllinen struuma.

Sivuvaikutukset

Käänteisten selektiivisten MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa:

Ei-selektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa:

Pysyvien selektiivisten MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa komplikaatioita erilaisista kehojärjestelmistä, nimittäin:

  • Ruokahalun heikkeneminen, suun limakalvon kuivuus, lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus, pahoinvointi, ripuli, ummetus ja nielemisvaikeudet (ruoansulatuskanava);
  • Lisääntynyt väsymys, unettomuus, huimaus, aistiharhat, päänsärky, ahdistuneisuus, dyskinesia, motorinen ja henkinen levottomuus, sekavuus ja psykoosi (hermosto);
  • Kohonnut verenpaine, ortostaattinen hypotensio ja rytmihäiriöt (sydän- ja verisuonijärjestelmä);
  • Diplopia ja näöntarkkuushäiriöt (aistielimet);
  • Nokturia, virtsaumpi ja kivulias virtsaamistarve (virtsajärjestelmä);
  • Hengenahdistus, valoherkkyys, ihottuma ja bronkospasmi (allergiset reaktiot).

Myös peruuttamattomien MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa hikoilua, hypoglykemiaa ja hiustenlähtöä..

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!

74-vuotias australialainen asukas James Harrison on luovuttanut verta noin 1000 kertaa. Hänellä on harvinainen veriryhmä, jonka vasta-aineet auttavat vastasyntyneitä, joilla on vaikea anemia, selviytymään. Siten australialainen pelasti noin kaksi miljoonaa lasta..

Jokaisella henkilöllä on paitsi yksilölliset sormenjäljet ​​myös kieli.

Monia lääkkeitä markkinoitiin alun perin huumeina. Esimerkiksi heroiinia markkinoitiin alun perin yskälääkkeenä. Ja lääkärit suosittivat kokaiinia anestesiana ja keinona lisätä kestävyyttä..

Vasenkätisten elinajanodote on lyhyempi kuin oikeakätisten.

Säännöllisellä vierailulla solariumissa ihosyövän mahdollisuus kasvaa 60%.

Korkein ruumiinlämpö mitattiin Willie Jonesissa (USA), joka joutui sairaalaan lämpötilan ollessa 46,5 ° C.

Neljä viipaletta tummaa suklaata sisältää noin kaksisataa kaloria. Joten jos et halua parantua, on parempi olla syömättä enempää kuin kaksi viipaletta päivässä..

Ihmisen aivot painavat noin 2% kehon kokonaispainosta, mutta ne kuluttavat noin 20% vereen tulevasta hapesta. Tämä tosiasia tekee ihmisen aivoista erittäin alttiita hapen puutteen aiheuttamille vaurioille..

Ihmisen luut ovat neljä kertaa vahvempia kuin betoni.

Masennuslääke Clomipramine aiheuttaa orgasmin 5%: lla potilaista.

Useimmat naiset pystyvät saamaan enemmän nautintoa kauniin ruumiinsa miettimisestä peilistä kuin seksistä. Joten, naiset, pyrkivät harmoniaan.

Aasin putoaminen rikkoo todennäköisemmin niskaasi kuin kaatuminen hevoselta. Älä vain yritä kumota tätä väitettä..

Aikaisemmin ajateltiin, että haukottelu rikastuttaa kehoa hapella. Tämä lausunto on kuitenkin kumottu. Tutkijat ovat todistaneet, että haukottelu ihminen jäähdyttää aivoja ja parantaa niiden suorituskykyä.

Amerikkalaiset tutkijat tekivät kokeita hiirillä ja tulivat siihen tulokseen, että vesimelonimehu estää verisuonten ateroskleroosin kehittymisen. Yksi hiiriryhmä joi puhdasta vettä ja toinen vesimelonimehua. Tämän seurauksena toisen ryhmän astioissa ei ollut kolesteroliplakkia..

Oxfordin yliopiston tutkijat ovat tehneet useita tutkimuksia, joiden aikana he päättelivät, että kasvissyöjä voi olla haitallista ihmisen aivoille, koska se johtaa sen massan laskuun. Siksi tutkijat suosittelevat, ettei kalaa ja lihaa jätetä kokonaan ruokavaliosta..

Tarttuvaa tulehdusprosessia munuaisissa, joka liittyy bakteerien kehittymiseen virtsajärjestelmässä, kutsutaan pyelonefriitiksi. Tämä vakava sairaus havaitaan vuonna.

MAO-estäjät

Video: pyratsidoli, atsafeeni ja peruuttamattomat MAO-estäjät

Video: Neon-kanavat feat. MAO: n estäjät melkein elämää Ozerovin talossa

MAO-estäjät ovat masennuslääkkeitä, joita määrätään parkinsonismin sekä epilepsian hoitoon.

farmaseuttinen vaikutus

MAO-estäjälääkkeet on jaettu seuraaviin ryhmiin: ei-selektiivinen palautuva, selektiivinen irreversiibeli ja palautuva selektiivinen. Jälkimmäisillä on masennuslääkkeitä ja psykoenergisiä ominaisuuksia. Niiden avulla estetään serotoniinin ja noradrenaliinin deaminoituminen.

Epäselektiiviset, peruuttamattomat lääkkeet on suunniteltu vähentämään angina pectoris-iskuja sekä parantamaan syvässä masennuksessa olevien potilaiden tilaa. Nämä lääkkeet ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin iproniatsidit.

Palautumattomilla selektiivisillä MAO-estäjillä on parkinsonismia estäviä ominaisuuksia ja ne ovat osallisina dopamiinin ja katekoliamiinien metaboliassa..

Video: Aivojen biokemia

Luettelo huumeista

Epäselektiivisiä peruuttamattomia lääkkeitä ovat: Nialamidi, Iproniatsidi, Fenelsiini, Isokarboksatsidi, Tranyylisypromiini.

Selektiivisiin peruuttamattomiin lääkkeisiin kuuluu lääke Selegilin.

MAO-estäjien luettelo (reversiibeli selektiivinen) sisältää seuraavat lääkkeet: Befol, Metralindol, moklobemidi, Pirlindol, beetakarboliinijohdannaiset.

Käyttöaiheet

MAO-estäjien (reversiibeli selektiivinen) valmisteita on käytettävä erilaisiin masennuksiin, joihin liittyy melankolinen oireyhtymä, masennusoireyhtymä, astenodynamiikka. Ei-selektiivisiä peruuttamattomia lääkkeitä tulisi määrätä potilaille, joilla on neuroottinen, syklotyminen, Involutionaalinen masennus. Lääkkeiden ottaminen on osoitettu myös kroonisen alkoholismin hoidossa.

Parkinsonin taudin hoitoon tulisi määrätä peruuttamattomia selektiivisiä lääkkeitä.

Vasta-aiheet

MAO-estäjien (palautuvat selektiiviset) käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on:

Lääkkeitä ei ole määrätty alkoholin vieroitusoireisiin. Lääkkeiden käyttö on ehdottomasti kielletty raskauden ja imetyksen aikana..

Älä ota lääkkeitä (ei-selektiivisiä, peruuttamattomia) seuraavissa tapauksissa:

  • Jos potilaalla on yliherkkyys;
  • Paljastettu maksan vajaatoiminta;
  • Aivoverenkiertoa on rikottu;
  • Diagnosoitu krooninen sydämen vajaatoiminta.

MAO-estäjien (peruuttamattomat selektiiviset) ottaminen on ehdottomasti vasta-aiheista potilaille, jotka käyttävät muita masennuslääkkeitä. Tämän luokan lääkkeitä ei myöskään määrätä raskauden ja imetyksen aikana, Huntingtonin korean kanssa, välttämätön vapina.

Itsensä kanssa lääkkeitä (peruuttamaton selektiivinen) tulee ottaa potilailla, joilla on: vaikea angina pectoris, progressiivinen dementia, vaikea psykoosi, eturauhasen liikakasvu, kulmakiinnitteinen glaukooma, suuri lakaistava vapina, maha-suolikanavan haava, tardiivinen dyskinesia, takykardia, diffuusio myrkyllinen pikari samoin kuin feokromosytooma.

Sivuvaikutukset

Kun käytetään palautuvia selektiivisiä lääkkeitä, potilaalla voi olla seuraavia kehon reaktioita: unettomuus, päänsärky (säännöllinen), suun kuivuminen, ahdistuneisuus.

Video: Hengellisen kasvun osan otsikko

Käyttämällä ei-selektiivisiä peruuttamattomia lääkkeitä henkilö voi kokea: dyspepsia, verenpaineen lasku, ahdistuneisuus, unettomuus, päänsärky, ummetus.

Kun käytetään peruuttamattomia selektiivisiä MAO-estäjiä, seuraavia kehon reaktioita voi esiintyä:

  • Kohonnut verenpaine, rytmihäiriöt, hypotensio;
  • Joissakin tapauksissa potilaan ruokahalu vähenee, silmän limakalvo kuivuu, transaminaasien aktiivisuus kasvaa;
  • Lisäksi voi esiintyä ripulia, ummetusta, nielemisvaikeuksia, pahoinvointia;
  • Pienellä osalla ihmisistä on virtsaumpi, tuskallinen halu virtsata;
  • Lääkkeitä käytettäessä voi esiintyä hengenahdistusta, ihottumaa, bronkospasmeja.

Lääkkeitä (peruuttamaton valikoiva) käyttäessään henkilö voi kokea hiustenlähtöä ja hypoglykemiaa..

MAO-estäjät - mikä tämä on ja luettelo lääkkeistä. Monoamiinioksidaasin estäjien vaikutusmekanismi ja käyttö

MAO-estäjät - että vain lääketieteellisistä uutisista kiinnostuneet ihmiset tietävät tämän. Dekoodaus on yksinkertaista - tämä on joukko lääkkeitä, jotka kuuluvat masennuslääkkeisiin, jotka estävät MonoAminOxidaasin hajoamisen. Niitä käytetään masennuksen lääkkeinä normaalin emotionaalisen taustan ja mielenterveyden palauttamiseksi..

Mitä ovat MAO-estäjät

Jotta ymmärtäisit, mitkä lääkkeet ovat MAO: n estäjiä, sinun on tiedettävä niiden farmakologinen vaikutus. Nämä lääkkeet pystyvät parantamaan elämänlaatua ja torjumaan ahdistusta. Niitä kutsutaan myös monoamiinioksidaasin estäjiksi (MAOI). Nämä ovat kasvi- ja kemiallista alkuperää olevia aineita, joita käytetään laajalti psykiatriassa..

Vaikutus elimistöön perustuu monoamiinioksidaasientsyymin estoon. Tämän seurauksena erilaisten aineiden ja välittäjäaineiden hajoaminen häiriintyy mahassa. Masennus- ja mielenterveyshäiriöiden oireita lievennetään. On mahdollista luokitella koko lääkeluettelo farmakologisen vaikutuksen mukaan.

Kynsisieni ei enää häiritse sinua! Elena Malysheva kertoo kuinka voittaa sieni.

Laihdutus nopeasti on nyt kaikkien tyttöjen käytettävissä, Polina Gagarina puhuu tästä >>>

Elena Malysheva: Kertoo kuinka laihtua tekemättä mitään! Selvitä miten >>>

Palauttamattomat MAO-estäjät

Palauttamattomat MAO-estäjät sisältävät lääkkeitä, joiden toimintaperiaate perustuu kemiallisten sidosten muodostumiseen monoamiinioksidaasin kanssa. Tuloksena on entsyymifunktionaalisuuden tukahduttaminen. Nämä ovat ensimmäisen sukupolven lääkkeitä, joilla on paljon sivuvaikutuksia. Huono yhteensopivuus muiden farmakologisten aineiden kanssa. Potilaan on noudatettava ruokavaliota hoidon aikana. Ne voidaan myös jakaa alihydratsiiniin (nialamidi, iproniatsidi) ja ei-hydratsiiniin (tranyylisypromiini, isokarboksatsidi).

Palautettavat MAO-estäjät

Palautuvia MAO-estäjiä määrätään monille sairauksille. He ovat toisen sukupolven edustajia. Niillä ei ole vakavia kielteisiä vaikutuksia, eikä ruokavaliota ole tarpeen ottaa niitä. Tämän lääkeryhmän toiminnan periaate perustuu entsyymin sieppaamiseen ja vakaan kompleksin luomiseen sen kanssa. Ne on jaettu selektiivisiin (Moklobemide, Tetrindol) ja ei-selektiivisiin (Karoxazon, Inkazan).

Selektiiviset MAO-estäjät

Selektiiviset MAO-estäjät pystyvät inaktivoimaan vain yhden tyyppisen monoamiinioksidaasin. Tämän seurauksena serotoniinin, noradrenaliinin ja dopamiinin hajoaminen vähenee. Samanaikainen käyttö serotoniinitasoa lisäävien lääkkeiden kanssa johtaa serotoniinioireyhtymän ilmaantumiseen. Tämä vaarallinen sairaus on merkki kehon myrkytyksestä. Sen hoitamiseksi sinun on peruutettava kaikki masennuslääkkeet..

Ei-selektiiviset MAO-estäjät

Epäselektiiviset MAO-estäjät estävät monoamiinioksidaasin entsyymin A- ja B-lajikkeissa. Niitä määrätään harvoin, koska niillä on voimakas myrkyllinen vaikutus maksaan. Näiden lääkkeiden vaikutus jatkuu pitkään (jopa 20 päivää) hoidon päättymisen jälkeen. Niillä on taipumus vähentää angina pectoris-iskujen esiintymistiheyttä, mikä mahdollistaa niiden määräämisen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja..

MAO: n estäjät - lääkeluettelo

Mitkä lääkkeet kuuluvat MAOI: een ja mikä voi auttaa tietyssä tapauksessa, voit selvittää lääketieteellisessä laitoksessa. Masennuslääkkeiden käyttö on koordinoitava hoitavan lääkärin kanssa. Lääkäri valitsee lääkkeet yksilöllisesti taudin oireiden perusteella. Koko lääkeluettelo on jaettu farmakologisen luokituksen mukaan. Luettelo MAO-estäjistä:

  1. Palauttamattomat ei-selektiiviset ovat: fenelsiini, tranyylisypromiini, isokarboksatsidi, nialamidi.
  2. Pienin on luettelo peruuttamattomista valikoivista edustajista: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
  3. Reversiibelit selektiiviset ovat laajin ryhmä, joihin kuuluvat seuraavat lääkkeet: Pirlindoli (pyratsidoli), Metralindoli, Moklobemidi, Befol, Tryptamiini, beetakarboliinijohdannaiset (kauppanimi Harmalin).

MAO-estäjät - käyttöohjeet

MAO-estäjien käyttö:

  1. Palautumattomia ei-selektiivisiä käytetään seuraavien hoitoon:
  • häiriö masennus;
  • neuroottinen masennus;
  • syklotyminen masennus;
  • kroonisen alkoholismin hoidossa.
  1. Palautumaton selektiivinen käytetään vain Parkinsonin taudin hoidossa.
  1. Käännettävä valikoiva käyttö:
  • melankolisen oireyhtymän kanssa;
  • astenoadynamiikan häiriöiden kanssa;
  • masennusoireyhtymällä.

Vasta-aiheet riippuvat lääkityksen tyypistä. Pysyvää ei-selektiivistä ei pidä käyttää sydämen, munuaisten, maksan vajaatoiminnan tai sepelvaltimoverenkierron häiriöiden yhteydessä. Palautumaton valikoiva on kielletty raskauden ja imetyksen aikana sekä Huntingtonin korea. Niitä ei ole määrätty yhdessä antipsykoottisten lääkkeiden kanssa. Käänteisen selektiivisen vastaanoton vasta-aiheet ovat: aloitusikä, akuutti maksan vajaatoiminta.

Haittavaikutukset käytettäessä lääkettä, jolla on palautuva valikoiva vaikutus, ilmaistaan ​​seuraavilla oireilla: unettomuus, toistuva päänsärky, ummetus, suun kuivuminen, lisääntynyt ahdistuneisuus. Potilaiden suositellun annoksen suurentamisen tai hoito-ohjelman noudattamatta jättämisen myötä tämä lääke lisää sivuvaikutusten ilmenemistä.

Kun otetaan ei-selektiivisiä peruuttamattomia MAO-estäjiä, seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä: dyspepsia, maha-suolikanavan häiriöt. Hypotensiota (alentunut verenpaine), päänsärkyä pään etuosassa havaitaan usein. Kun otetaan palautuvia MAO-estäjiä, luettelo haittavaikutuksista täydentyy: hypertensio, ruokahalun heikkeneminen, virtsaumpi, ihottuma, hengenahdistus.

MOA-estäjät: mitä ne ovat, luettelo lääkkeistä ja niiden kauppanimistä

Masennus ei ole vain ”Minulla on tänään paha tuulella”. Tämä on vaarallinen ja vaikea tila, joka liittyy tiettyjen aivojen kemiallisten yhdisteiden epätasapainoon. MAO-estäjiä käytetään tämän epätasapainon normalisointiin ja myös Parkinsonin taudin hoitoon. Tarjoamme luettelon tällaisista lääkkeistä ja niiden lyhyen kuvauksen..

Nämä lääkkeet on tarkoitettu vakavan masennuksen hoitoon, jossa muut lääkkeet eivät toimi hyvin. Ne tarjoavat pitkäaikaisen farmakologisen vaikutuksen, joka kestää 1-2 viikkoa hoidon päättymisen jälkeen, mutta niillä on monia vasta-aiheita ja ne voivat aiheuttaa melko vakavia sivureaktioita. Siksi heidän vastaanottoa voidaan pitää äärimmäisenä toimenpiteenä. Tällaisia ​​lääkkeitä määrää psykiatri tai neurologi.

Ensimmäisen sukupolven MAO-estäjät: vaaralliset peruuttamattomat epäselektiiviset

Tällaisia ​​lääkkeitä käytetään nykyään erittäin harvoin, koska niitä yhdistetään huonosti muiden myrkyllisten (erittäin haitallisten maksalle) lääkkeiden kanssa ja niillä on monenlaisia ​​sivuvaikutuksia. Lisäksi heidän vastaanotonsa edellyttää potilaan noudattavan tiettyä ruokavaliota: on välttämätöntä jättää ruokavaliosta juusto, kahvi, viini, olut, kerma, savustettu liha. Ne on määrätty neuroottisen, osittaisen, syklomaattisen masennuksen poistamiseen ja kroonisen alkoholiriippuvuuden hoitoon.

Luettelo peruuttamattomista MAO-estäjistä, joilla on ei-selektiivinen vaikutus, on melko laaja. Tämä koskee heitä:

  • Nardil (Belgia). Fenelsiinipohjainen lääke, voimakas MAO-estäjä. Poistaa ahdistuksen, pelon, surun tunteet, palauttaa henkisen tasapainon. Ei kuitenkaan nykyaikaisin masennuslääke, mutta sitä käytetään usein sosiaalisten fobioiden hoitoon. Vaikutus havaitaan 2 viikon annon jälkeen;
  • Marplan. Vaikuttava aine on isokarboksatsidi. Lievittää joitain masennuksen oireita: melankolia, arvottomuuden tunne, heikko itsetunto, krooninen suru, fobiat. Monissa maissa sen tuotanto on lakannut, koska se johtaa maksavaurioihin ja aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia.
  • Parnat (Japani). Sen vaikutus johtuu aktiivisen komponentin tranyylisypromiinin läsnäolosta. Sillä on positiivinen vaikutus emotionaaliseen ja henkiseen taustaan ​​masennuksen, letargian, letargian, pakko-oireisten häiriöiden yhteydessä. Osoittaa suhteellisen matalan sivuvaikutuksen, mutta sillä on hyvin lyhytaikainen vaikutus MAO: han - noin 12 tuntia;
  • Ipratsidi (Venäjä). Vaikuttava aine on iproniatsidi. Sitä käytettiin psykiatriassa ja kardiologiassa (angina pectoriksen hoidossa kivun vähentämiseksi ja EKG: n parantamiseksi). Aiheuttaa MAO: n jatkuvaa estämistä. Tällä hetkellä se on laajalti lopetettu korkean maksatoksisuuden vuoksi. On kiellettyä juoda sitä yli 2 viikkoa;
  • Nialamidi. Venäjällä tuotettu psykostimulantti, jonka vaikuttava aine on sama nimi. Sillä on lempeämpi vaikutus, se parantaa masennusta sairastavien yleistä tilaa. Se on tarkoitettu voimattomuuteen, oligofreniaan, kolmoishermosärkyyn, angina pectorisiin. Hoidon tulos on havaittavissa 1-2 viikon annon jälkeen. Kurssi - 1-6 kuukautta.

Tärkeä! Vaikka näitä lääkkeitä on saatavana ilman reseptiä, ne eivät ole ensimmäinen valinta masennukseen. Tällaiset lääkkeet voivat aiheuttaa kliinistä heikkenemistä, kohtalokkaita sivuvaikutuksia ja lisätä itsemurhan riskiä. Siksi ne tulisi ottaa vain lääkärin luvalla..

Tärkeä! Tuntuu yksinäiseltä? Etkö löydä toista puolta? Kadonnut toivo löytää rakkaus? Haluatko parantaa henkilökohtaista elämääsi? Löydät rakkautesi yllään yhden kappaleen Marilyn Kerrolta, psyykkisen taistelun kolmen kauden finalistilta. Älä huoli, se on täysin ilmainen.

Palautumaton valikoiva: Kapean spektrin aineet

Tähän ryhmään kuuluvien lääkkeiden avulla hoidetaan vain yksi patologia - Parkinsonin tauti. Koska ne ovat hyvin erikoistuneita, luettelo näistä MAO-estäjistä ei ole liian pitkä. Tässä ovat sellaisten lääkkeiden kauppanimet, joilla niitä myydään apteekkiverkostossa:

  • Yumex (Unkari), Stillin (Israel). Toisen lääkkeen rekisteröintiaika on päättynyt, joten sitä ei myydä maamme apteekeissa. Lääkkeiden aktiivinen vaikuttava aine on selegiini. Se estää dopamiinin metaboliaa, mikä osaltaan lisää sen pitoisuutta solujen ytimissä tietyissä aivojen osissa. Näiden lääkkeiden päätarkoitus on Parkinsonin taudin ja parkinsonismin oireiden hoito (monoterapiana tai yhdessä Levodopan kanssa), mutta niitä yritetään käyttää masennuslääkkeinä ja tupakointilääkkeinä. Jotkut asiantuntijat ovat sitä mieltä, että Yumex on lääke, joka pidentää elämää, koska sillä on neuroprotektiivisia ominaisuuksia;
  • Pargylin (Intia). Se on masennuslääke, jota suositellaan neuropsykiatrisiin häiriöihin. Vaikuttava aine on parligiini. Sitä pidetään melko turvallisena lääkkeenä, sitä käytetään aktiivisesti psykiatriassa;
  • Azilekt. Valmistettu Israelissa, sisältää rasagiliinia. Melko uusi estäjä. Suositellaan todellisen Parkinsonin taudin ja välttämättömän vapinan hoitoon. Palauttaa motorisen toiminnan, koordinaation, kävelyn tällaisilla potilailla. Lisäksi se pysäyttää ikään liittyvän muistin heikkenemisen, parantaa mielialaa ja oppimistuloksia. Tuotettu vaikutus liittyy erityisten luonnollisten yhdisteiden kertymiseen aivoihin.

Tärkeä! Kaikkia näitä lääkkeitä ei saa yhdistää serotoniinilääkkeisiin, mukaan lukien fluoksetiini.

Palautuva valikoiva: lempeä, mutta tehokas

Nämä lääkkeet kuuluvat toisen sukupolven MAO-estäjiin. Ne auttavat lievittämään astenisesta, melankolisesta oireyhtymästä ja astenodynaamisista häiriöistä kärsivien tilaa. Heillä on useita etuja edeltäjiinsä kerralla: heidän saantiinsa ei liity vaarallisia sivuvaikutuksia, potilaan ei tarvitse noudattaa ruokavalion rajoituksia.

Tämä MAO-estäjien ryhmä on laajin. Lääkeluettelossa on erityisesti:

  • Tetrindoli (Venäjä). Nopeasti vaikuttava lääke: sen ottamisen tulos näkyy vain 2-3 päivässä hoidon aloittamisesta. Se on tarkoitettu eri alkuperää olevaan masennukseen (mukaan lukien orgaanisten aivovaurioiden tapauksessa) sekä krooniseen alkoholismiin;
  • Aurorix (Sveitsi). Sisältää moklobemidiä. Psykoanaleptinen. Se lievittää masennuksen oireita - hermostunut uupumus, vähäinen huomion keskittyminen, dysforia, auttaa poistamaan sosiaalista fobiaa, lisää psykomotorista aktiivisuutta. Ei ole määrätty sekoittamiseen;
  • Metralindoli (Venäjä). Aktiivinen elementti ilmoitetaan. Sitä määrätään usein maanis-depressiiviselle oireyhtymälle, skitsofrenialle, motivoimattomille mielialan vaihteluille sekä aivojen verenkierron aktivoimiseen;
  • Karoksatsoni. Tarkoittaa "pieniä" masennuslääkkeitä. Tuottaa kohtalaisen stimuloivan vaikutuksen. Tuotanto loppu;
  • Befol (Venäjä). Sitä määrätään harhaluuloihin, hallusinaatioihin, alkoholiriippuvuuteen;
  • Pirindoli (perustuu pyratsidoliin). Tarkoitettu apatiakohtauksille, masennushäiriöille, emotionaaliselle liialliselle jännitykselle, johon liittyy pelkoa ja ahdistusta.

Tärkeä! Raskaana olevat ja imettävät naiset ovat kieltäneet kaikki MAO-estäjät.

Masennus on tila, jota monet kuvaavat "en halua elää". Jopa asiantuntijat eivät voi aina auttaa tällaisessa tilanteessa, joten on mahdotonta parantaa tätä häiriötä yksin. Vaikka tiedät, mitä MAO: n estäjät ovat ja mitkä nimet ovat näiden lääkkeiden luettelossa, sinun ei pitäisi ostaa niitä apteekista ja alkaa ottaa niitä: ne eivät ole kaukana turvallisuudesta! Ja vielä enemmän, ei pitäisi yrittää valita lääkkeitä Parkinsonin taudin hoitoon ilman lääkäreitä. Joten et auta, vaan vain vahingoita rakkaasi..

MAO-estäjät

Käyttöohjeet:

MAO: n (monoamiinioksidaasin) estäjät ovat ryhmä lääkkeitä, joita käytetään psykiatrisessa käytännössä eri alkuperää olevien masennustilojen hoitoon. Yleensä MAO: n estäjälääkkeitä käytetään pitkälle edenneessä masennuksessa, jossa muut hoitomenetelmät ovat tehottomia.

MAO-estäjien farmakologinen vaikutus ja luokitus

MAO-estäjät ovat biologisesti aktiivisia aineita, jotka kykenevät estämään monoamiinioksidaasientsyymiä. Nämä lääkkeet estävät välittäjämonoamiinien (serotoniinin, noradrenaliinin, dopamiinin, fenyylietyyliamiinin ja muiden) tuhoutumisprosessin ja lisäävät niiden pitoisuutta tehostaen siten hermoimpulssien siirtymistä.

Tämän masennuslääkeryhmän erottuva piirre on pitkäaikainen farmakologinen vaikutus: MAO-estäjien terapeuttinen vaikutus jatkuu yhden tai kahden viikon ajan hoidon päättymisen jälkeen..

Farmakologisten ominaisuuksiensa mukaan MAO: n estäjät jaetaan selektiivisiin ja ei-selektiivisiin sekä palautuviin ja peruuttamattomiin..

Selektiivisten monoamiinioksidaasin estäjien toiminta on pääasiassa tarkoitettu estämään yhden tyyppisiä monoamiinioksidaasia. Epäselektiiviset lääkkeet estävät molempia entsyymityyppejä.

Käänteiset MAO-estäjät sitoutuvat entsyymiin ja muodostavat sen kanssa stabiilin kompleksin, joka vapauttaa vähitellen lääkkeen aktiiviset komponentit. Ne pääsevät verenkiertoon ja erittyvät sitten luonnollisesti kehosta. Siten monoamiinioksidaasientsyymi pysyy ehjänä..

Palautumattomat MAO-estäjät muodostavat kemiallisia sidoksia monoamiinioksidaasin kanssa, minkä seurauksena entsyymi ei toimi ja metaboloituu. Sen sijaan keho syntetisoi uutta monoamiinioksidaasia. Entsyymin tuotantoprosessi kestää keskimäärin noin kaksi viikkoa..

Ei-selektiivisiin peruuttamattomiin MAO-estäjiin kuuluvat lääkkeet, kuten isokarboksatsidi, iproniatsiidi, tranyylisypromiini, nialamidi, fenelsiini. Reversiibelien MAO-estäjien luettelo sisältää Befol-, Moklobemide-, Metralindol-, Pyratsidoli- ja beetakarboliinijohdannaiset. Selegiliini kuuluu irreversiibeleihin selektiivisiin MAO-estäjiin.

Käyttöaiheet

Palautumattomia MAO-estäjiä käytetään masennustilojen hoidossa, johon liittyy letargiaa ja letargiaa. Käänteisiä lääkkeitä määrätään lievien masennusten, joilla on lieviä hypokondriakaalisia ja neuroosityyppisiä oireita, sekä epätyypillisten masennusolojen hoitoon. Selektiivisiä peruuttamattoman toiminnan MAO-estäjiä käytetään narkolepsian ja parkinsonismin hoidossa.

Vastaanoton ominaisuudet

Hoitomenetelmä ja lääkkeiden annostus määritetään tiukasti yksilöllisesti ja riippuvat käyttöaiheista sekä taudin kulun luonteesta.

Joissakin tapauksissa potilaiden, joille on määrätty MAO-estäjiä, tulisi noudattaa erityistä ruokavaliota. Seuraavat elintarvikkeet ja juomat tulisi jättää ruokavalion ulkopuolelle hoidon ajaksi ja vähintään kahden viikon ajan hoidon päättymisestä:

  • liha, kana ja naudanmaksa;
  • savustettu ja peitattu kala;
  • kuivat makkarat;
  • suklaa ja kofeiini;
  • maitotuotteet (vain tuorejuustot ja puristettu raejuusto ovat sallittuja);
  • soijakastike;
  • purkitetut päivämäärät;
  • pavun palot;
  • banaanit, avokadot;
  • hiivauute, myös panimohiiva;
  • kaikki alkoholijuomat;
  • vanhentunut kierrätetty liha, kala ja maitotuotteet.

Lisäksi potilaiden ei pidä käyttää seuraavia lääkkeitä MAO-estäjien käytön aikana:

  • korjaustoimenpiteet flunssasta;
  • lääkkeet vilustumista varten (tabletit, juoma);
  • piristeet;
  • inhalaattorit ja astman lääkkeet;
  • lääkkeet laihtumiseen ja ruokahalun tukahduttamiseen;
  • kaikki huumausaineet, myös kofeiinia sisältävät lääkkeet.

Kun käytetään palautuvia MAO-estäjiä, ruokavalion noudattaminen on valinnaista.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

MAO-estäjien käyttö palautuvan valikoivan vaikutuksen omaavien lääkkeiden luettelosta on vasta-aiheista yliherkkyyden, alkoholin vieroitusoireyhtymän, akuuttien tulehduksellisten maksa- ja munuaissairauksien sekä raskauden ja imetyksen aikana..

MAO-estäjiä, joilla on peruuttamaton ei-selektiivinen vaikutus, ei ole määrätty yliherkkyydelle, krooniselle munuaisten tai sydämen vajaatoiminnalle, maksan vajaatoiminnalle ja aivoverisuonitapahtumille.

Palauttamattomat selektiiviset MAO-estäjät ovat vasta-aiheisia yliherkkyydessä, raskauden ja imetyksen aikana sekä Huntingtonin koreassa ja välttämättömässä vapinassa. Lisäksi MAO: n estäjiä peruuttamattoman selektiivisen lääkevalmisteen luettelosta ei määrätä yhdessä muiden masennuslääkkeiden kanssa..

Käänteisen selektiivisen toiminnan MAO-estäjien aiheuttamat haittavaikutukset ilmenevät useimmiten unettomuutena, ahdistuksena, päänsärkyinä ja suun kuivumisena. Kun otetaan MAO-estäjiä, joilla on peruuttamaton ei-selektiivinen vaikutus, voivat esiintyä samat haittavaikutukset. Lisäksi tämän ryhmän lääkkeet voivat aiheuttaa dyspepsiaa, ummetusta ja verenpaineen laskua..

Palautumattomilla selektiivisillä monoamiinioksidaasin estäjillä on seuraavat haittavaikutukset:

  • huimaus, päänsärky, unettomuus, ahdistuneisuus, lisääntynyt väsymys, dyskinesia, lisääntynyt henkinen ja motorinen herkkyys, psykoosi, sekavuus;
  • pahoinvointi, ruokahalun heikkeneminen, suun kuivuminen, ummetus, ripuli;
  • rytmihäiriöt, ortostaattinen hypotensio, kohonnut verenpaine;
  • näkövamma, diplopia;
  • virtsateiden toimintahäiriöt (virtsaumpi, nokturia);

Sinun on myös tiedettävä, että MAO-estäjien käyttö yhdessä alkoholin kanssa voi aiheuttaa hypertensiivisen kriisin ja lisääntyneen vaikutuksen keskushermostoon..

Tälle sivulle lähetetty kuvaus on yksinkertaistettu versio huumeiden huomautuksen virallisesta versiosta. Tiedot on tarkoitettu vain tiedoksi, eivätkä ne ole itselääkityksen opas. Ennen lääkkeen käyttöä on neuvoteltava asiantuntijan kanssa ja tutustuttava valmistajan hyväksymiin ohjeisiin..

Farmakologinen ryhmä - masennuslääkkeet

Alaryhmän lääkkeet eivät kuulu. ota käyttöön

Kuvaus

Lääkkeitä, jotka lievittävät erityisesti masennusta, ilmestyi 1950-luvun lopulla. Vuonna 1957 löydettiin iproniatsidi, josta tuli masennuslääkkeiden - MAO-estäjien ja imipramiinin - esi-isä, jonka perusteella saatiin trisyklisiä masennuslääkkeitä..

Nykyaikaisten käsitteiden mukaan masennustiloissa serotonergisen ja noradrenergisen synaptisen leviämisen väheneminen. Siksi serotoniinin ja noradrenaliinin kertymistä aivoihin pidetään tärkeänä linkkinä masennuslääkkeiden vaikutusmekanismissa. MAO-estäjät estävät monoamiinioksidaasin, entsyymin, joka aiheuttaa monoamiinien oksidatiivisen deaminaation ja inaktivaation. Tällä hetkellä tunnetaan kaksi MAO-muotoa - tyyppi A ja B, jotka eroavat toisistaan ​​niiden vaikutukselle altistetuissa substraateissa. MAO-tyyppi A aiheuttaa pääasiassa noradrenaliinin, adrenaliinin, dopamiinin, serotoniinin, tyramiinin ja tyypin B MAO-deaminaation - fenyylietyyliamiinin ja joidenkin muiden amiinien deaminaation. On olemassa kilpailevaa ja ei-kilpailukykyistä estämistä, palautuvaa ja peruuttamatonta estämistä. Substraattispesifisyyttä voidaan havaita: hallitseva vaikutus erilaisten monoamiinien deaminaatioon. Kaikki tämä vaikuttaa merkittävästi erilaisten MAO-estäjien farmakologisiin ja terapeuttisiin ominaisuuksiin. Joten iproniatsidi, nialamidi, fenelsiini, tranyylisypromiini estävät peruuttamattomasti tyypin A MAO: ta, ja pirindolilla, tetrindolilla, metralindolilla, eprobemidillä, moklobemidillä jne. On selektiivinen ja palautuva vaikutus siihen..

Trisykliset masennuslääkkeet on nimetty tyypillisille trisyklisille rakenteilleen. Niiden toimintamekanismi liittyy hermovälittäjäaineiden monoamiinien takaisinoton estoon presynaptisilla hermopäätteillä, mikä johtaa välittäjien kertymiseen synaptiseen rakoon ja synaptisen leviämisen aktivoitumiseen. Trisykliset masennuslääkkeet vähentävät pääsääntöisesti samanaikaisesti erilaisten hermovälittäjäaineiden (noradrenaliini, serotoniini, dopamiini) takavarikointia. Viime aikoina on luotu masennuslääkkeitä, jotka estävät pääasiassa (valikoivasti) serotoniinin (fluoksetiini, sertraliini, paroksetiini, sitalopraami, escitalopraami jne.) Takaisinottoa..

On myös niin kutsuttuja "epätyypillisiä" masennuslääkkeitä, jotka eroavat "tyypillisistä" sekä rakenteeltaan että toimintamekanismiltaan. Tuli esiin kaksi- ja nelisyklisen rakenteen valmisteita, joissa ei havaittu voimakasta vaikutusta neurotransmitterien takavarikointiin tai MAO: n (mianseriini jne.) Aktiivisuuteen..

Kaikkien masennuslääkkeiden yhteinen ominaisuus on niiden tymoleptinen vaikutus, ts. Positiivinen vaikutus potilaan affektiiviseen alueeseen, johon liittyy mielialan ja yleisen mielentilan paraneminen. Eri masennuslääkkeet eroavat kuitenkin farmakologisten ominaisuuksiensa perusteella. Joten imipramiini ja jotkut muut masennuslääkkeet yhdistävät tymoleptisen vaikutuksen stimuloivaan vaikutukseen, kun taas amitriptyliinillä, pipofetsiinillä, fluasisiinilla, klomipramiinilla, trimipramiinilla, doksepiinilla on voimakkaampi rauhoittava komponentti. Maprotiline yhdistää masennuslääkkeet anksiolyyttisiin ja rauhoittaviin vaikutuksiin. MAO-estäjillä (nialamidi, eprobemidi) on stimuloivia ominaisuuksia. Pirlindoli, joka lievittää masennuksen oireita, osoittaa nootrooppista aktiivisuutta, parantaa keskushermoston "kognitiivisia" ("kognitiivisia") toimintoja.

Masennuslääkkeet ovat löytäneet sovelluksen paitsi psykiatrisessa käytännössä myös useiden neurovegetatiivisten ja somaattisten sairauksien hoidossa, kroonisten kipu-oireyhtymien jne..

Masennuslääkkeiden terapeuttinen vaikutus sekä oraalisesti että parenteraalisesti annettuna kehittyy vähitellen ja ilmenee yleensä 3-10 tai enemmän päivinä hoidon aloittamisen jälkeen. Tämä johtuu siitä, että masennuslääkkeen kehittyminen liittyy hermovälittäjäaineiden kertymiseen hermopäätteiden alueelle ja hitaasti ilmaantuviin adaptiivisiin muutoksiin hermovälittäjäaineiden verenkierrossa ja aivoreseptorien herkkyydessä heille..

Kuinka masennuslääkkeet voivat auttaa meitä: MAO-estäjät

Lääketieteellinen koulutusohjelma

Jokainen, joka seuraa heidän terveyttään, on kiinnostunut lääketieteen uutisista, tuntee sellaisen ilmauksen kuin MAO: n estäjät. Kaikki eivät voi selittää mikä se on. Sillä välin kaikki ei ole niin vaikeaa. Tätä kutsutaan psykotrooppisiksi lääkkeiksi. Toisin sanoen masennuslääkkeet. Nämä korjaustoimenpiteet pystyvät poistamaan negatiiviset tunteet, surun tai toivottomuuden tunteet. Erityisen arvokasta on se, että jotkut masennuslääkeryhmän jäsenet voivat aiheuttaa paitsi psykostimuloivaa myös rauhoittavaa (rauhoittavaa) vaikutusta. Tämä erottaa ne suotuisasti piristeistä. Siksi MAO-estäjiä käytetään usein psykiatriassa..

Mikä on MAO-estäjä?

Selvitetään, mitä tämä lause tarkoittaa, päätetään sanat, jotka muodostavat sen. Inhibiittori on aine, joka hidastaa tai estää minkä tahansa kemiallisen reaktion kulun. MAO (täydellinen nimi - monoamiinioksidaasi) on ruoansulatuskanavan tuottama entsyymi. Se auttaa hajottamaan kirjaimellisesti kaikki aineet, jotka tulevat ihmiskehoon ruoan mukana. MAO-estäjät ovat siten biologisesti aktiivisia aineita, jotka estävät monoamiinioksidaasientsyymin. Kun ne ovat kehossa, ne estävät tiettyjen aineiden hajoamiseen liittyviä reaktioita. Esimerkiksi serotoniini (ns. Ilohormoni), melatoniini, dopamiini. Tämä lievittää masennuksen oireita..

Yrtti-MAO-estäjät

Minun on sanottava, että tähän ryhmään kuuluvat paitsi lääkkeet, myös jotkut kasvit. Esimerkiksi intialaiset heimot käyttivät Banisteriopsis caapi lianaa MAO-estäjänä. Siperian rue-siemeniä käytetään nykyaikaisessa lääketieteessä. Se sisältää harmiinia ja harmaliinia. Suurina määrinä nämä alkaloidit voivat aiheuttaa oksentelua, pahoinvointia, aistiharhoja, kouristuksia..

MAO-estäjien luokittelu farmakologisten ominaisuuksien mukaan

Kaikki olemassa olevat estäjät on jaettu kolmeen luokkaan.

  1. Ei-selektiiviset peruuttamattomat estäjät. Niiden erottuva piirre on, että ne eivät vain taistele masennusta vastaan, vaan pystyvät myös vähentämään angina pectoris-iskuja. Näitä ovat "Nialamidi", "Fenelsiini" ja muut lääkkeet.
  2. Selektiiviset palautuvat estäjät. Niillä on psyko-energisoiva vaikutus. Erinomaiset masennuslääkkeet, koska ne lisäävät serotoniinia ja noradrenaliinia. Esimerkiksi "Befol" tai "Pirlindol".
  3. Selektiiviset peruuttamattomat estäjät. Välttämätön Parkinsonin taudin hoidossa. Selegilin on tyypillinen tämän ryhmän edustaja..

Soveltaminen lääketieteessä

Tähän mennessä MAO-estäjiä määrätään harvoin. Tämä johtuu suuresta määrästä sivuvaikutuksia, joita ne voivat aiheuttaa. Niiden käyttö on perusteltua vain tapauksissa, joissa on kokeiltu muita, lempeämpiä keinoja. Yleisimmin käytetty hoito on synteettisiä estäjiä. Tämä johtuu siitä, että niillä on pidempi vaikutusaika kuin kasvin vastineilla. Joten esimerkiksi sama harmaliini voi toimia 1-3 päivää nauttimisen jälkeen, kun taas synteettisen estäjän vaikutus voi kestää jopa kaksi viikkoa.

Vasta-aiheet

Näitä psykotrooppisia lääkkeitä on käytettävä erittäin varoen, koska niillä on monia vasta-aiheita:

  • Ei-selektiivisiä peruuttamattomia estäjiä ei määrätä sydämen tai munuaisten vajaatoiminnalle eikä tapauksissa, joissa potilaalla on aivoverisuonitapahtuma.
  • Selektiiviset käännökset ovat vasta-aiheisia akuutissa tulehdussairaudessa, raskauden tai imetyksen aikana, lapsenkengissä sekä alkoholin vieroituksessa.
  • Selektiivisiä peruuttamattomia MAO-estäjiä ei tule koskaan yhdistää muiden masennuslääkkeiden kanssa. Lisäksi niitä ei käytetä vapinaan eikä Huntingtonin koreaan (sairaus, jolle on tunnusomaista mielenterveys- ja liikehäiriöt). Ne on määrättävä varoen psykoosin, angina pectoriksen, takykardian yhteydessä..

Varotoimenpiteet

Estäjien ottamiseen liittyy monia haittavaikutuksia, joten sinun on noudatettava kaikkia tarvittavia sääntöjä. Muista ilmoittaa lääkärillesi kroonisista sairauksista, raskaudesta tai aikomuksesta tulla raskaaksi, allergioista lääkkeille. On parasta ottaa yhteyttä lääkäriin, jos harkitset muiden lääkkeiden käyttöä. Ja tietysti sinun on noudatettava tarkasti ruokavaliota..

Ravitsemukselliset näkökohdat MAO-estäjien käytön aikana

Estäjien käyttö voi olla erittäin vaarallista terveydelle, jos syöt tiettyjä ruokia. Tämä liittyy tähän: MAO-entsyymin estäminen edistää aminohapon, kuten tyramiinin, kertymistä. Normaalissa tilassa keho itse säätelee onnistuneesti sen tasoa. Mutta ottamalla MAO-estäjiä voit lisätä tätä ainetta verenkierrossa. Siksi on välttämätöntä jättää ruokavaliosta kaikki tyramiinia sisältävät elintarvikkeet. Nämä sisältävät:

  1. Aikuiset juustot. Esimerkiksi cheddarjuustossa on 40 mg tyramiinia 30 g: n palaa kohti. Todennäköisesti tämän aminohapon niin suuri pitoisuus johtuu käymisprosesseista. Tyypillisissä juustoissa ja sulatejuustoissa on vähän tyramiinia, niitä voidaan syödä vahingoittamatta terveyttä.
  2. Alkoholi. Ale, Chianti, elävä olut sisältää 11 mg tätä ainetta 100 g: ssa tuotetta. Siksi niitä ei pidä kuluttaa. Punaviini ja pullotettu olut ovat sallittuja, mutta sinun on noudatettava toimenpidettä.
  3. Jalostetut liha- ja kalatuotteet. Savustettua lihaa, makkaraa, suolakurkkua on kielletty. Niiden tyramiinipitoisuus voi olla jopa 86 mg annosta kohti. Tällainen korkea luku johtuu ikääntymisestä ja säilöntäaineiden läsnäolosta.
  4. Mausteet. Täällä on hyvin vaikea erottaa yhtä asiaa, koska tyramiinia esiintyy usein sekaruokissa. Esimerkiksi aasialaista ruokaa on mahdotonta kuvitella ilman soijakastiketta. Ja se sisältää valtavan määrän vaarallista aminohappoa. Siksi on parempi antaa etusija helposti valmistettaville astioille..

Kielletyt lääkkeet

Kuten jo mainittiin, on välttämätöntä yhdistää estäjät huolellisesti muihin lääkkeisiin ja ilmoittaa siitä aina hoitavalle lääkärille. Missään tapauksessa ei saa käyttää estäjiä sellaisten lääkkeiden kanssa kuin:

  • Korjaustoimenpiteet vilustuminen tai sinuiitti.
  • Astman inhalaattorit.
  • Lääkkeet, joita käytetään vähentämään ruokahalua tai laihtumista.
  • Stimulaattorit.

Sivuvaikutukset

Monilla potilailla estäjien käyttö ei aiheuta haittavaikutuksia. Lääkärin suositusten noudattamatta jättäminen voi kuitenkin johtaa surullisiin seurauksiin:

  • Epäselektiivisten peruuttamattomien estäjien käyttö voi aiheuttaa päänsärkyä, ummetusta, suun kuivumista ja matalaa verenpainetta.
  • Selektiivisillä palautuvilla estäjillä on sivuvaikutuksia, kuten unettomuus, ahdistuneisuus, päänsärky.
  • Selektiiviset peruuttamattomat estäjät voivat aiheuttaa näköhäiriöitä, rytmihäiriöitä ja virtsaumpiä, huimausta ja hallusinaatioita.

Haluaisin sanoa vielä yhden asian: estäjien käyttöä ei pidä lopettaa keskellä hoitojaksoa. Usein nämä varat eivät toimi välittömästi. Joissakin tapauksissa vaikutus ilmenee vain 4 viikkoa lääkkeen ottamisen jälkeen. Mutta toisaalta kärsivällisyytesi palkitaan parantuneella hyvinvoinnilla. Tämä tarkoittaa, että olet voittanut taudin..