logo

Klonatsepaami

Klonatsepaami: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinankielinen nimi: klonatsepaami

ATX-koodi: N03AE01

Vaikuttava aine: klonatsepaami (klonatsepaami)

Tuottaja: REMEDICA (Kypros), Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa (Puola)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Klonatsepaami on lääke, jolla on rauhoittavia, lihasrelaksantteja, anksiolyyttisiä, kouristuksia estäviä ja epilepsialääkkeitä.

Vapauta muoto ja koostumus

Klonatsepaami valmistetaan tablettien muodossa (30 kpl. Läpipainopakkauksissa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa; 10 kpl. Läpipainopakkauksissa 3 pakkausta pahvilaatikossa).

Yhden tabletin koostumus sisältää vaikuttavaa ainetta: klonatsepaami - 0,5 tai 2 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Klonatsepaami on epilepsialääke, joka kuuluu bentsodiatsepiinijohdannaisten ryhmään. Se lisää gamma-aminovoihapon estävää vaikutusta hermoimpulssien siirtymiseen. Tämä yhdiste stimuloi myös bentsodiatsepiinireseptoreita, jotka sijaitsevat gamma-aminovoihappolle (GABA) herkkien postsynaptisten reseptorien allosterisessa keskuksessa ja sijaitsevat selkäytimen sivusarvien interneuroneissa ja aivorungon nousevassa aktivoituvassa retikulaarisessa muodostumisessa..

Klonatsepaami hidastaa postsynaptisia selkärangan refleksejä ja vähentää aivojen aivokuoren rakenteiden (hypotalamuksen, talamuksen, limbisen järjestelmän) herkkyyttä..

Lääkkeen anksiolyyttinen vaikutus selitetään vaikutuksella limbisen järjestelmän amygdalakompleksiin. Se ilmaistaan ​​pelon, ahdistuksen, ahdistuksen tunteiden heikkenemisenä ja henkisen stressin vähenemisenä..

Sedaatio liittyy klonatsepaamin vaikutukseen talamuksen epäspesifisiin ytimiin ja aivorungon retikulaariseen muodostumiseen. Se ilmenee neuroottisten oireiden (ahdistuneisuus, ahdistus) vakavuuden vähenemisenä..

Antikonvulsanttivaikutus johtuu presynaptisen eston aktivoitumisesta. Tämä estää epileptogeenisen aktiivisuuden leviämisen, joka esiintyy limeptisissä rakenteissa, talamuksessa ja aivokuoressa sijaitsevissa epileptogeenisissa polttopisteissä. Kohdistuksen innoissaan tilaa ei kuitenkaan poisteta.

On osoitettu, että ihmisillä klonatsepaami minimoi nopeasti erityyppisen paroksismaalisen aktiivisuuden, mukaan lukien ajallisen ja muun lokalisoinnin "kiinnittyminen", yleistyneet ja hitaat "piikki-aalto" kompleksit, poissaolojen mukana olevat "piikki-aalto" kompleksit (petit mal) ja epäsäännölliset aallot ja "piikit".

Lääke tukahduttaa muutokset yleistyyppiin liittyvissä elektroencefalogrammissa paremmin kuin polttotyyppiin liittyvät muutokset. Tältä osin klonatsepaamin käytön positiivinen vaikutus havaitaan sekä yleistyneessä että fokaalisessa epilepsian muodossa..

Syy keskeiseen lihasrelaksanttivaikutukseen on polysynaptisten selkärangan afferenttien estoreittien esto (monosynaptinen, tämä koskee vähemmässä määrin). Oletettavasti lihasten toimintaa ja motoristen hermojen toimintaa myös supistetaan suoraan..

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen klonatsepaami imeytyy ruoansulatuskanavasta 90%. Veriplasman enimmäispitoisuus saavutetaan 1–3 tunnissa nielemisen jälkeen. Aine sitoutuu plasman proteiineihin noin 5%. Se ylittää myös istukan ja veri-aivoesteet ja määritetään äidinmaidossa.

Klonatsepaami metaboloituu maksassa metaboliitteiksi, joilla ei ole käytännössä mitään farmakologista aktiivisuutta. Puoliintumisaika on noin 20-60 tuntia. Lääke erittyy metaboliitteina munuaisten (50–70%) ja maha-suolikanavan (10–30%) kautta. Noin 0,5% otetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana.

Käyttöaiheet

  • Epilepsia (myokloninen, akineettinen; ajalliset, yleistyneet submaximaaliset ja fokaaliset kohtaukset) aikuisilla ja lapsilla;
  • Fobiat, paroksismaaliset pelko-oireyhtymät (yli 18-vuotiailla potilailla);
  • Psykomotorinen agitaatio reaktiivisissa psykooseissa;
  • Syklotymian maaninen vaihe.

Vasta-aiheet

  • Tajunnan häiriöt, hengitys (keskeinen syntymä);
  • Hengitysvajaus;
  • Myasthenia gravis;
  • Glaukooma;
  • Vakavat maksan toimintahäiriöt;
  • Ikä jopa 18 vuotta (paroksismaalinen pelko);
  • Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Raskaana olevat naiset voivat käyttää klonatsepaamia vain ehdottomiin käyttöaiheisiin. Imettävien äitien on lopetettava imetys.

Lääkettä tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla (yli 65-vuotiailla) sekä potilailla, joilla on kroonisia hengityselinten sairauksia ja maksan ja munuaisten toimintahäiriöitä..

Klonatsepaamin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Klonatsepaami otetaan suun kautta.

Epilepsian hoidossa käytetään yleisesti seuraavia annosteluohjelmia:

  • Aikuiset: aloitusannos on 0,5 mg 3 kertaa päivässä, sitten annosta nostetaan vähitellen (3 päivän välein 0,5-1 mg); päivittäinen ylläpitoannos - 4-8 mg (3-4 jaettua annosta); suurin päivittäinen annos on 20 mg;
  • Lapset: aloitusannos - 0,5 mg 2 kertaa päivässä, sitten lisää annosta asteittain (3 päivän välein 0,5 mg); päivittäinen ylläpitoannos - 1-3 mg (alle 5-vuotiaat lapset) tai 3-6 mg (5-12-vuotiaat lapset); suurin päivittäinen annos - 0,2 mg / kg.

Paroksismaalisen ahdistuneisuusoireyhtymän hoidossa aikuisille määrätään yleensä 1 mg klonatsepaamia päivässä (enintään 4 mg päivässä).

Sivuvaikutukset

Klonatsepaamin käytön aikana voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia: väsymyksen tunne, uneliaisuus, huimaus, dyskordinaatio, ataksia, heikkous, näköhäiriöt, puheen- ja muistihäiriöt, hermostuneisuus, emotionaalinen labiliteetti, tiedon imukyvyn heikkeneminen, heikentynyt libido, masennus, desorientaatio, yliherkkyys, merkkejä ylähengitysteiden katarraalisesta tulehduksesta, ummetuksesta, ruokahalun heikkenemisestä, vatsakipu, lihaskipu, usein virtsaaminen, kuukautisten epäsäännöllisyydet, erytro-, tromboottiset ja leukosytopenia, alkalisen fosfataasin ja transaminaasien lisääntynyt veripitoisuus, ihoallergiset ilmentymät, paradoksaaliset reaktiot, mukaan lukien unettomuus ja levottomuus (vaativat hoidon lopettamista).

Yliannostus

Klonatsepaamin yliannostusta voidaan epäillä seuraavilla oireilla: verenpaineen lasku, bradykardia, vaikea heikkous, uneliaisuus, sekavuus, refleksien heikkeneminen, paradoksaalinen levottomuus, vapina, nystagmus, dysartria, ataksia, hengenahdistus tai hengenahdistus, hengityskeskuksen masennus ja sydämen toiminta, kooma.

Hoitona määrätään mahahuuhtelu ja sorbentin - aktiivihiilen - saanti. Oireellista hoitoa suositellaan myös hengitystoiminnan ylläpitämiseksi ja verenpaineen vakauttamiseksi. Todistettu, että hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Klonatsepaamin pitkäaikainen käyttö voi heikentää sen vaikutusta.

Hoidon aikana ja vielä 3 päivää sen päättymisen jälkeen sinun ei pidä juoda alkoholia.

Kun hoito peruutetaan, annosta pienennetään vähitellen, koska lääkkeen äkillinen lopettaminen (etenkin pitkän kurssin jälkeen) voi johtaa psykofysikaalisen riippuvuuden kehittymiseen ja vieroitusoireiden ilmaantumiseen.

Hoidon aikana on mahdotonta ajaa ajoneuvoja ja huoltaa liikkuvia mekaanisia laitteita..

Lapsuuden käyttö

Lasten pitkäaikaisessa hoidossa klonatsepaamilla on pidettävä mielessä henkiseen ja fyysiseen kehitykseen liittyvien sivuvaikutusten riski, jolla voi olla pitkäaikaisia ​​seurauksia ja jotka ilmenevät monta vuotta hoidon aloittamisen jälkeen..

Käyttö vanhuksille

Ohjeiden mukaan klonatsepaamia käytetään varoen iäkkäillä potilailla, koska lääkkeen poistumisnopeus voi hidastua heillä, samoin kuin toleranssin väheneminen havaitaan etenkin diagnosoidun kardiopulmonaalisen vajaatoiminnan yhteydessä..

Huumeiden vuorovaikutus

Klonatsepaamin vaikutusta tehostavat psykoosilääkkeet, barbituraatit, masennuslääkkeet, kouristuslääkkeet, alkoholi, narkoottiset kipulääkkeet, luustolihasten sävyä vähentävät lääkkeet.

Lääkkeen vaikutuksen heikkeneminen havaitaan, kun sitä käytetään samanaikaisesti nikotiinin kanssa.

Samanaikainen käyttö alkoholin kanssa voi johtaa paradoksaalisten reaktioiden kehittymiseen, joka ilmenee aggressiivisena käyttäytymisenä tai psykomotorisena levottomuutena, mahdollisesti patologisen päihtymyksen tilana.

Analogit

Klonatsepaamin analogit ovat: Rivotril, Clonazepam IC.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Kestoaika - 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Clonazepam

Katsausten mukaan klonatsepaami on tehokas epilepsiaan, lihasten hypertoniaan, West-oireyhtymään ja taipumukseen kohtauksiin. Jotkut potilaat ilmoittavat kuitenkin, että hoitoon liittyy uneliaisuutta, riippuvuutta ja muita haittavaikutuksia..

Clonazepamin hinta apteekeissa

Keskimäärin klonatsepaamin hinta annoksella 2 mg on 128-152 ruplaa (pakkaus sisältää 30 tablettia).

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!

Klonatsepaami (klonatsepaami)

Myyntiluvan haltija:

Annostusmuodot

reg. Ei: LP-004450 päivätty 11.11.2017 - Nykyinen
Klonatsepaami
reg. Ei: LP-004450 päivätty 11.11.2017 - Nykyinen

Clonazepam-lääkkeen vapautumismuoto, pakkaus ja koostumus

Tabletit ovat valkoisia tai melkein valkoisia, pyöreitä, litteitä sylinterimäisiä, viisteellä ja poikkiviivalla.

1-välilehti.
klonatsepaami0,5 mg

Apuaineet: perunatärkkelys - 30 mg, mannitoli (mannitoli) - 51,5 mg, laktoosimonohydraatti - 50 mg, krospovidoni (polyplasdoni XL-10) - 9 mg, povidoni K-25 (keskimolekyylipainoinen lääketieteellinen polyvinyylipyrrolidoni) - 4,5 mg, kolloidinen piidioksidi (aerosili) - 3 mg, magnesiumstearaatti - 1,5 mg.

10 palaa. - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.

Tabletit ovat valkoisia tai melkein valkoisia, pyöreitä, litteitä sylinterimäisiä, viisteellä ja poikkiviivalla.

1-välilehti.
klonatsepaami2 mg

Apuaineet: perunatärkkelys - 30 mg, mannitoli (mannitoli) - 50 mg, laktoosimonohydraatti - 50 mg, krospovidoni (polyplasdoni XL-10) - 9 mg, povidoni K-25 (keskimolekyylipainoinen lääketieteellinen polyvinyylipyrrolidoni) - 4,5 mg, kolloidinen piidioksidi (aerosili) - 3 mg, magnesiumstearaatti - 1,5 mg.

10 palaa. - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.

farmaseuttinen vaikutus

Epilepsialääke bentsodiatsepiinijohdannaisten ryhmästä. Sillä on voimakkaat kouristuksia estävät sekä keskushermostoa rentouttavat, anksiolyyttiset, rauhoittavat ja hypnoottiset vaikutukset.

Vahvistaa GABA: n estävää vaikutusta hermoimpulssien siirtymiseen. Stimuloi bentsodiatsepiinireseptoreita, jotka sijaitsevat aivorungon nousevan aktivoivan retikulaarisen muodostuksen ja selkäytimen lateraalisten sarvien interneuronien postsynaptisten GABA-reseptorien allosterisessa keskuksessa. Vähentää aivojen subkortikaalisten rakenteiden (limbisen järjestelmän, talamuksen, hypotalamuksen) herkkyyttä, estää postynaptisia selkärangan refleksejä.

Anksiolyyttinen vaikutus johtuu vaikutuksesta limbisen järjestelmän amygdalakompleksiin ja se ilmenee emotionaalisen stressin vähenemisenä, ahdistuksen, pelon, ahdistuksen heikkenemisenä..

Sedaatio johtuu vaikutuksesta aivorungon ja talamuksen epäspesifisten ytimien retikulaariseen muodostumiseen ja ilmenee neuroottisten oireiden (ahdistuneisuus, pelko) vähenemisenä..

Antikonvulsanttivaikutus toteutetaan lisäämällä presynaptista estoa. Tällöin aivokuoren, talamuksen ja limbisten rakenteiden epileptogeenisissa polttopisteissä esiintyvä epileptogeenisen toiminnan leviäminen estetään, mutta fokuksen viritetty tila ei poistu.

On osoitettu, että klonatsepaami estää ihmisissä nopeasti erityyppistä paroksismaalista aktiivisuutta, mm. "piikkiaaltokompleksit" poissa ollessa (petit mal), hitaat ja yleistyneet "piikkiaaltokompleksit", ajallisen ja muun lokalisoinnin "kiinnittymät" sekä epäsäännölliset "kiinnittymät" ja aallot.

Yleistetyt EEG-muutokset tukahdutetaan enemmän kuin fokaaliset. Näiden tietojen mukaan klonatsepaamilla on myönteinen vaikutus yleistyneissä ja fokaalisissa epilepsian muodoissa..

Keskeinen lihasrelaksanttivaikutus johtuu polysynaptisten selkärangan afferenttien estoreittien estosta (vähemmässä määrin ja monosynaptisesti). Myös moottorihermojen ja lihasten toiminnan estäminen on mahdollista.

Farmakokinetiikka

Klonatsepaamin lääkkeen vaikuttavien aineiden merkinnät

Ensimmäisen rivin välineet - epilepsia (aikuiset, imeväiset ja pienet lapset): tyypilliset poissaolot (petit mal), epätyypilliset poissaolot (Lennox-Gastautin oireyhtymä), nyökkäävät kohtaukset, atoniset kohtaukset (putoamis- tai pudotushyökkäysoireyhtymä).

Toisen linjan lääke - infantiiliset kouristukset (West-oireyhtymä).

III-linjan korjaustoimenpide - tonic-clonic kohtaukset (grand mal), yksinkertaiset ja monimutkaiset osittaiset kohtaukset ja sekundaariset yleistyneet tonic-clonic kohtaukset.

Status epilepticus (IV-injektio).

Somnambulismi, lihasten hypertonia, unettomuus (erityisesti potilailla, joilla on orgaanisia aivovaurioita), psykomotorinen levottomuus, alkoholin vieroitusoireyhtymä (akuutti levottomuus, vapina, uhkaava tai akuutti alkoholideliiri ja hallusinaatiot), paniikkihäiriö.

Avaa ICD-10-koodien luettelo
ICD-10-koodiIndikaatio
F10.3Peruutustila
F10.4Deliriumin vieroitusoireet
F23Akuutit ja ohimenevät mielenterveyshäiriöt
F41.0Paniikkihäiriö [episodinen paroksismaalinen ahdistus]
F51.3Unikävely [somnambulismi]
G24Dystonia (mukaan lukien dyskinesia)
G40Epilepsia
G41Status epilepticus
G47.0Häiriöt nukahtamisessa ja unen ylläpitämisessä [unettomuus]
R45.1Ahdistus ja jännitys

Annostusohjelma

Yksilö. Suun kautta annettavaksi aikuisille suositellaan enintään 1 mg: n aloitusannosta. Ylläpitoannos - 4-8 mg / vrk.

Imeväisille ja 1–5-vuotiaille lapsille aloitusannoksen tulisi olla enintään 250 μg / päivä, 5–12-vuotiaille - 500 μg / päivä. Päivittäiset ylläpitoannokset alle 1-vuotiaille lapsille - 0,5-1 mg, 1-5-vuotiaat - 1-3 mg, 5-12-vuotiaat - 3-6 mg.

Iäkkäille potilaille suositellaan enintään 500 mcg: n aloitusannosta..

Päivittäinen annos on jaettava 3-4 yhtä suureen annokseen. Ylläpitoannokset määrätään 2-3 viikon hoidon jälkeen..

IV (hitaasti) aikuiset - 1 mg, alle 12-vuotiaat lapset - 500 mcg.

Sivuvaikutus

Keskushermoston puolelta: hoidon alussa - vaikea letargia, väsymyksen tunne, uneliaisuus, letargia, huimaus, tunnottomuuden tila, päänsärky; harvoin - sekavuus, ataksia. Suurina annoksina, erityisesti pitkäaikaisessa hoidossa - nivelhäiriöt, diplopia, nystagmus; paradoksaaliset reaktiot (mukaan lukien akuutit jännitystilat); anterogradinen amnesia. Harvoin - hyperergiset reaktiot, lihasheikkous - masennus. Joidenkin epilepsiamuotojen pitkäaikainen hoito voi lisätä kohtausten tiheyttä.

Ruoansulatuskanavasta: harvoin - suun kuivuminen, pahoinvointi, ripuli, närästys, pahoinvointi, oksentelu, ruokahalun heikkeneminen, ummetus tai ripuli, maksan toimintahäiriöt, maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus, keltaisuus. Imeväisillä ja pikkulapsilla lisääntynyt syljeneritys on mahdollista..

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: verenpaineen alentaminen, takykardia.

Hormonaalisesta järjestelmästä: muutokset libidossa, dysmenorrea, palautuva ennenaikainen seksuaalinen kehitys lapsilla (epätäydellinen ennenaikainen murrosikä).

Hengityselimestä: laskimonsisäisesti annettuna hengityslamaa on mahdollista, erityisesti hoidettaessa muita hengityslamaa aiheuttavia lääkkeitä keuhkoputkien liikatoiminta on mahdollista imeväisillä ja pikkulapsilla.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia, neutropenia, agranulosytoosi, anemia, trombosytopenia.

Virtsajärjestelmästä: virtsankarkailu, virtsaumpi, munuaisten vajaatoiminta.

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, kutina, erittäin harvoin - anafylaktinen sokki.

Dermatologiset reaktiot: ohimenevä hiustenlähtö, muutokset pigmentaatiossa.

Muut: riippuvuus, huumeriippuvuus; annoksen jyrkällä laskulla tai pääsyn lopettamisella - vieroitusoireyhtymä.

Vasta-aiheet käyttöön

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Hakemus maksan toiminnan rikkomuksista

Käyttö lapsilla

Pitkäaikaisen klonatsepaamin käytön yhteydessä lapsilla on pidettävä mielessä fyysiseen ja henkiseen kehitykseen liittyvien sivuvaikutusten mahdollisuus, joka ei välttämättä ilmene monien vuosien ajan.

Käyttö iäkkäillä potilailla

Käytä varoen iäkkäillä potilailla, koska heillä voi olla hitaampi klonatsepaamin eliminointi ja heikentynyt sietokyky etenkin kardiopulmonaalisen vajaatoiminnan läsnä ollessa.

erityisohjeet

Käytä erittäin varoen potilaille, joilla on ataksia, vaikea maksasairaus, vaikea krooninen hengitysvajaus, erityisesti akuutin heikkenemisen aikana, uniapnean jaksoilla.

Käytä varoen iäkkäillä potilailla, koska heillä voi olla hitaampi klonatsepaamin eliminointi ja heikentynyt sietokyky etenkin kardiopulmonaarisen vajaatoiminnan läsnä ollessa.

Pitkäaikaisessa käytössä huumeriippuvuus voi kehittyä. Kun klonatsepaami lopetetaan jyrkästi pitkäaikaisen hoidon jälkeen, vieroitusoireyhtymä voi kehittyä.

Pitkäaikaisen klonatsepaamin käytön yhteydessä lapsilla on pidettävä mielessä fyysiseen ja henkiseen kehitykseen liittyvien sivuvaikutusten mahdollisuus, joka ei välttämättä ilmene monien vuosien ajan.

Vältä alkoholin käyttöä hoidon aikana.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja käyttää mekanismeja

Hoidon aikana psykomotoristen reaktioiden nopeus hidastuu. Tämä on otettava huomioon henkilöiden, jotka harjoittavat mahdollisesti vaarallista toimintaa, joka vaatii enemmän huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta..

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon, etanoli, etanolia sisältävät lääkkeet, on mahdollista lisätä keskushermostoa estävää vaikutusta.

Klonatsepaamin samanaikainen käyttö parantaa lihasrelaksanttien vaikutusta; natriumvalproaatin kanssa - heikentämällä natriumvalproaatin vaikutusta ja aiheuttamalla kohtauksia.

Samanaikaisen käytön yhteydessä kuvataan tapaus, jossa desipramiinipitoisuus laskee kaksinkertaisesti veriplasmassa ja sen nousu klonatsepaamin käytön lopettamisen jälkeen..

Samanaikainen käyttö karbamatsepiinin kanssa, joka aiheuttaa mikrosomaalisten maksaentsyymien induktion, on mahdollista aineenvaihdunnan lisääntyminen ja sen seurauksena klonatsepaamin pitoisuuden lasku veriplasmassa, sen T 1/2 pieneneminen..

Samanaikaisesti kofeiinin kanssa on mahdollista vähentää klonatsepaamin sedatiivista ja anksiolyyttistä vaikutusta; lamotrigiinin kanssa - klonatsepaamin pitoisuuden lasku veriplasmassa on mahdollista; litiumkarbonaatin kanssa - neurotoksisuuden kehittyminen.

Samanaikaisen käytön kanssa primidonin kanssa primidonin pitoisuus veriplasmassa kasvaa; tiapridilla - ZNS-kehitys on mahdollista.

Samanaikainen käyttö toremifeenin kanssa on merkittävä toremifeenin AUC- ja T1 / 2-arvon lasku mahdollista mikrosomaalisten maksaentsyymien induktion vuoksi klonatsepaamin vaikutuksesta, mikä johtaa toremifeenimetabolian kiihtyvyyteen.

Kuvataan tapausta, jossa päänsärky kehittyy niskakyhmyalueelle samanaikaisesti fenelsiinin kanssa.

Samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä fenytoiinin pitoisuutta veriplasmassa ja myrkyllisten reaktioiden kehittymistä, sen pitoisuuden laskua tai näiden muutosten puuttumista.

Samanaikaisesti simetidiinin kanssa keskushermoston haittavaikutukset lisääntyvät, mutta kohtausten taajuus joillakin potilailla pieneni.

Klonatsepaami

Sävellys

Yksi tabletti sisältää 0,5 tai 2 mg vaikuttavaa ainetta klonatsepaamia.

Julkaisumuoto

Saatavana tablettimuodossa.

farmaseuttinen vaikutus

Antikonvulsantti. On rauhoittavia, hypnoottisia, lihaksia rentouttavia, epilepsialääkkeitä.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikutusperiaate perustuu bentsodiatsepiinireseptorien stimulaatioon retikulaarisessa apteekissa. Limbisessä järjestelmässä sijaitsevaan amygdalakompleksiin kohdistuvan vaikutuksen vuoksi havaitaan anksiolyyttinen vaikutus: ahdistus, ahdistus, pelko vähenee.

Tehostamalla presynaptista estoa klonatsepaamilla on kouristuksia estävä vaikutus. Lääkkeellä on positiivinen vaikutus epilepsian fokaalisiin, yleistyneisiin muotoihin.

Afferenttien, selkäydinnesteen, polysynaptisten estoreittien estäminen aiheuttaa keskushermostoa rentouttavan vaikutuksen.

Lääke estää motoristen hermosolujen aktiivisuutta.

Käyttöaiheet

Klonatsepaamia käytetään epätyypillisten poissaolojen, epilepsian, atonisten kohtausten, nyökkäävien kohtausten, infantiilisten kouristusten, tonis-kloonisten kohtausten yhteydessä. Laskimoon annettuna lääke lievittää epileptistä tilaa.

Lääke on määrätty paniikkihäiriöihin, alkoholin vieroitusoireyhtymään, psykomotoriseen levottomuuteen, unettomuuteen (orgaanisten aivovaurioiden kanssa), lihasten hypertensioon, somnambulismiin.

Vasta-aiheet

Klonatsepaamia ei käytetä vaikean keuhkoahtaumataudin, hengityslaman, sokin, kooman, myasthenia graviksen, akuutin hengitysvajauksen, vaikean masennuksen, imetyksen, raskauden aikana.

Hyperkineesin, pikkuaivojen ataksian, selkärangan ataksian, kroonisen alkoholismin, CHF: n, munuaisten / maksan vajaatoiminnan, psykoosin, bronkospastisen oireyhtymän, orgaanisten aivosairauksien, uniapnean, vanhuksille sitä määrätään varoen.

Sivuvaikutukset

Hermosto: letargia, ataksia, katalepsia, letargia, väsymyksen tunne, motorisen toiminnan hidastuminen. Harvinaisissa tapauksissa esiintyy anterogradista muistinmenetystä, muistin heikkenemistä, vapinaa, masennusta, euforiaa, päänsärkyä, mielialan masennusta, dysartriaa, myasthenia gravista, heikkoutta, dystonisia ekstrapyramidaalisia reaktioita, paradoksaalisia reaktioita.

Hengityselimet: keuhkoputkien liikatoiminta, hengityskeskuksen masennus.

Ruoansulatuselimistö: närästys, keltaisuus, maksaentsyymiarvojen nousu, ulostehäiriöt, ripuli, ruokahalun heikkeneminen, suun kuivuminen.

Urogenitaalinen järjestelmä: dysmenorrea, heikentynyt libido, munuaisjärjestelmän patologia, inkontinenssi, virtsaumpi.

Klonatsepaami on riippuvuutta aiheuttava, muodostaa huumeriippuvuuden. Lääkkeen äkillinen lopettaminen aiheuttaa "vieroitusoireyhtymän": levottomuus, lisääntynyt hikoilu, vapina, dysforia, ahdistuneisuus, unihäiriöt, ärtyneisyys, masennus, hyperakusia, derealisaatio, hallusinaatiot, hyperestesia, valofobia, parestesia.

Klonatsepaami, käyttöohjeet (tapa ja annostus)

Epilepsiaan

Alle kymmenvuotiaille lapsille määrätään noin 0,02 mg / kg päivässä. Terapeuttinen annos lasketaan erikseen, eikä se voi olla yli 0,2 mg. 0,05-1 mg / kg päivässä. Suurin päivittäinen annos aikuisille on 20 mg.

10-16-vuotiaille lapsille määrätään aluksi 1 mg useita annoksia päivässä. Sitten annosta nostetaan enintään 0,5 mg.

Aikuisille määrätään aluksi 1,5 mg useina annoksina päivässä. Sitten annosta nostetaan enintään 0,5 mg.

Ohjeet klonatsepaamin käytöstä paroksismaalisen pelon oireyhtymässä

Aloitusannos on 1 mg, suurin on 4 mg. Alle 16-vuotiaille lapsille, joilla on tämä sairaus, ei suositella lääkkeen käyttöä..

Vanhuksille sekä ihmisille, joilla on liikuntaongelmia ja munuaisten vajaatoiminta, annosta pienennetään.

Klonatsepaamiliuos

Status epilepticuksen lievittämiseksi lääke annetaan suonensisäisesti: lapset 0,5 mg, aikuiset 1 mg tiputtamalla tai hitaasti suihkuttamalla. Laskimoon annettavan lääkkeen määrä ei saa ylittää 13 mg. Injektioneste, liuos valmistetaan juuri ennen antamista. Lääkkeen peruuttaminen tulisi suorittaa vähitellen.

Yliannostus

Ataksia, dysartria, vähentyneet refleksit, paradoksaalinen levottomuus, sekavuus, uneliaisuus, kooma, hengityselinten masennus, sydämenpysähdys. Hemodialyysillä ei ole vaikutusta, mahahuuhtelu on suositeltavaa.

Vuorovaikutus

Lihasrelaksanttien, narkoottisten kipulääkkeiden, etanolin, yleisanestesia-aineiden, unilääkkeiden, epilepsialääkkeiden, masennuslääkkeiden, neuroleptien vaikutuksia tehostetaan vastavuoroisesti..

Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla klonatsepaami heikentää Levodopan vaikutusta.

Karbamatsepiini, fenytoiini, barbituraatit, mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit lisäävät lääkkeen aineenvaihduntaa.

Huumeiden kipulääkkeiden käyttö lisää psykologisen riippuvuuden kehittymisen riskiä (aiheuttaa euforiaa).

Semetidiini pidentää lääkeainetta.

Myyntiehdot

Varastointiolosuhteet

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 asteen lämpötilassa.

Kestoaika

Enintään kolme vuotta.

erityisohjeet

Epilepsiakohtausten lisääntymisen estämiseksi on suositeltavaa siirtyä vähitellen muihin epilepsialääkkeisiin. Siirtymän aikana apatian, sedaation todennäköisyys kasvaa.

Hoidon aikana alkoholijuomat ovat kategorisesti vasta-aiheisia. Pitkäaikainen hoito vaatii verenkontrollia.

Lääkkeen käyttö raskauden aikana aiheuttaa lääkkeestä riippuvuuden syntymisen sikiöön, mahdollisesti vieroitusoireyhtymän kehittymisen lapselle synnytyksen jälkeen.

Klonatsepaamilla on kielteinen vaikutus monimutkaisen työn suoritukseen, koneiden hallintaan ja kuljetukseen.

Klonatsepaamin analogit

Synonyymi: Clonazepam IC.

Analogia voidaan kutsua lääkkeeksi Rivotril.

Arviot lääkäreistä klonatsepaamista

Lääke auttaa lisääntyneellä lihasten sävyllä, taipumuksella kohtauksiin, West-oireyhtymään, epilepsiaan.

Klonatsepaamia koskevista negatiivisista arvioista on huomattava, että lääke aiheuttaa riippuvuutta, uneliaisuutta ja muita haittavaikutuksia.

Klonatsepaamin hinta mistä ostaa

Lääkkeen ostaminen on erittäin vaikeaa apteekeissa Moskovassa, Pietarissa ja muissa kaupungeissa. Asia on, että lääkettä myydään vain erikoistuneissa apteekeissa, eikä näin ole aina. On parasta tarkistaa klonatsepaamin läsnäolo apteekeissa Moskovassa ja muissa kaupungeissa soittamalla apteekkiketjuihin.

Puhelimet Moskovaan:

  • 8 (495) 961-96-10,
  • 8 (495) 627-05-61,
  • 8 (495) 691-64-38,
  • 8 (495) 788-11-00,
  • 8 (499) 128-58-11,
  • 8 (499) 128 - 56 - 56,
  • 8 (495) 917-04-34.

Klonatsepaamin hinta 0,5 mg: n tableteissa vaihtelee 50-100 ruplaa 30 kappaleen pakkausta kohti.

Koulutus: Valmistunut Bashkirin valtion lääketieteellisestä yliopistosta yleislääketieteen tutkinnolla. Vuonna 2011 hän sai tutkintotodistuksen ja todistuksen erikoisalalta "Terapia". Vuonna 2012 hän sai 2 todistusta ja tutkintotodistuksen erikoisalalta "Funktionaalinen diagnostiikka" ja "Kardiologia". Vuonna 2013 hän kävi kursseja "Otorinolaryngologian ajankohtaisista aiheista terapiassa". Vuonna 2014 hän osallistui jatkokoulutuksiin erikoisalalla "Kliininen ekokardiografia" ja kursseilla "Lääketieteellinen kuntoutus". Vuonna 2017 hän suoritti jatkokoulutuksen erikoisalalla "Vaskulaarinen ultraääni".

Työkokemus: Vuosina 2011--2014 hän työskenteli terapeutina ja kardiologina MBUZ: n poliklinikalla nro 33 Ufassa. Vuodesta 2014 hän on työskennellyt kardiologina ja toimintadiagnostiikan lääkärinä MBUZ: n poliklinikalla nro 33 Ufassa. Vuodesta 2016 lähtien hän on työskennellyt kardiologina poliklinikalla nro 50 Ufassa. Venäjän kardiologisen seuran jäsen.

Klonatsepaami (klonatsepaami)

Venäläinen nimi

Aineen latinankielinen nimi Clonazepam

Kemiallinen nimi

Brutto kaava

Aineen farmakologinen ryhmä Klonatsepaami

  • Epilepsialääkkeet

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Klonatsepaami

Bentsodiatsepiinijohdannainen. Vaaleankeltainen kiteinen jauhe. Käytännössä liukenematon veteen, liukenee huonosti alkoholiin ja kloroformiin, paremmin asetoniin.

Farmakologia

Vuorovaikutuksessa spesifisten bentsodiatsepiinireseptorien kanssa, jotka sijaitsevat postsynaptisessa GABA: ssaJA-reseptorikompleksi aivojen limbisessä järjestelmässä, hypotalamus, aivorungon nouseva aktivoiva retikulaarinen muodostuminen ja selkäytimen sivusarvien väliset hermosolut. Lisää GABA-reseptorien herkkyyttä välittäjälle (GABA), mikä aiheuttaa lisääntyvää avaamiskanavien taajuutta hermosolujen sytoplasmisessa membraanissa tuleville kloori-ionivirroille. Tuloksena on lisääntynyt GABA: n estovaikutus ja interneuronaalisen leviämisen estyminen keskushermoston vastaavissa osissa..

Kliininen vaikutus ilmenee vahvana ja kestävänä kouristuksia estävänä vaikutuksena. Sillä on myös antifobista, rauhoittavaa (erityisen voimakasta hoidon alussa), lihasrelaksanttia ja lievää hypnoottista vaikutusta.

Klonatsepaamin antikonvulsanttivaikutuksen uskotaan liittyvän ensisijaisesti vaikutukseen GABA: hanJA-reseptorikompleksi, ja se johtuu myös vaikutuksesta jännitepiireillä natriumkanaviin.

Jyrsijöillä se eliminoi pentetratsolin aiheuttamat kouristukset, sähköstimulaation (vähemmässä määrin) sekä valostimulaation (herkille apinoille). Aggressiivisissa kädellisissä havaittiin kesyttämisvaikutus, lihasheikkous ja uni. Ihmisillä se voi vähentää EEG: ssä havaittujen huippuaaltokompleksien esiintymistä poissaolojen aikana (petit mal) ja vähentää impulssien taajuutta, amplitudia ja etenemistä pienten motoristen kohtausten aikana.

Klonatsepaami estää epileptiformista aktiivisuutta, ja siksi sitä käytetään epilepsian ja epileptisten oireyhtymien hoidossa. Sitä käytetään itsenäisenä tai lisäaineena hoidettaessa Lennox-Gastaut -oireyhtymää (petit mal -variantti), akineettisia ja myoklonisia kohtauksia. Sitä käytetään poissaolojen (petit mal) tapauksessa, jos sukkinimidiryhmän kouristuslääkkeet tai valproiinihappo ovat tehottomia, fokaalisten epileptisten kohtausten, mukaan lukien. tulenkestävät (monimutkaiset polttovälit - psykomotoriset, ajalliset lohkot ja elementaariset) ja tonis-klooniset (grand mal) kohtaukset. Määritettäessä klonatsepaamia potilaille, joilla on erityyppisiä kohtauksia, on kuitenkin pidettävä mielessä, että yleistyneiden toonis-kloonisten epilepsiakohtausten kehittyminen voi lisääntyä tai (harvoin) kiihtyä, mikä saattaa edellyttää toisen antikonvulsantin ja / tai klonatsepaamin annokset.

Klonatsepaamia käytetään (yksinään tai lisäaineena) antipsykoottien aiheuttaman akatisian hoitoon, katalepsian oireiden ja lääkkeisiin liittyvän dyskinesian lievittämiseen. Tehokas migreenipäänsärkyjen, orgaanisen aivosyndrooman, akuutin manian, levottomat jalat -oireyhtymän, kolmoishermosärkyjen, ensimmäisen elämänvuoden lasten kouristusten, eklampsian aiheuttamien kouristusten, pelon aiheuttamien epileptisten kohtausten ja useiden resistenttien kouristusten yhteydessä.

Klonatsepaamin mahdollisesta karsinogeenisuudesta ei ole tehty tutkimuksia.

Tähän mennessä kertyneet tiedot eivät salli klonatsepaamin potentiaalisen genotoksisuuden määrittämistä.

Hedelmällisyystutkimus kahdella rottien sukupolvella, jotka saivat oraalista klonatsepaamia annoksilla 10 ja 100 mg / kg / vrk (5 ja 50 kertaa suurempi kuin suurin terapeuttinen annos 20 mg / vrk, laskettuna mg / m2 kehon pintaa), raskauksien lukumäärän havaittiin vähenevän ja imettävän lapsen eloonjääneiden jälkeläisten lukumäärä.

Kaneilla tehdyissä kokeellisissa tutkimuksissa osoitettiin, että klonatsepaamin lisääminen annoksina 0,2; 1,0; 5,0 tai 10 mg / kg / vrk suun kautta raskaana oleville kaneille organogeneesin aikana aiheuttaa epämuodostumien (suulakihalkio, sulkemattomat silmäluomet, rintalastan ja raajojen viat) ilmaantuvuudesta annoksesta riippumattoman lisääntymisen. Kaniineiden painonnousun lasku havaittiin klonatsepaamin annoksilla 5 mg / kg / vrk tai enemmän, alkiofetaalisen kasvun väheneminen - annoksilla 10 mg / kg / vrk. Vastaavissa hiirillä ja rotilla tehdyissä tutkimuksissa, joissa klonatsepaamia annettiin suun kautta (annoksilla 15 tai 40 mg / kg / vrk, joka on 4 ja 20 kertaa suurempi kuin MRDC 20 mg / vrk, laskettuna mg / m2 kehon pintaa), ei havaittu. haitalliset vaikutukset äidille tai sikiölle.

On metodologisia ongelmia, jotka eivät salli riittävien tietojen saamista klonatsepaamin teratogeenisuudesta ihmisillä, koska useat tekijät (esimerkiksi geneettiset viat tai itse epileptinen tila) voivat olla merkittävämpiä kuin lääkehoito, kun synnynnäisiä epämuodostumia kehittyy.

Suun kautta annettuna se imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 90%. Cenint Kerta-annoksen jälkeen oraalinen annos saavutetaan yleensä 1–2 tunnissa, mutta joillakin potilailla se voidaan saavuttaa 4–8 tunnissa, sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 85%. Terapeuttinen pitoisuus veriplasmassa on 0,02–0,08 μg / ml. Kulkeutuu BBB: n, istukan läpi ja tulee äidinmaitoon. Se metaboloituu maksassa (mahdollisesti mukana sytokromi P450, mukaan lukien CYP3A) muodostumalla useita farmakologisesti inaktiivisia johdannaisia. T1/2 - 18-50 tuntia, erittyy pääasiassa munuaisten kautta (alle 2% muuttumattomana) sekä ulosteiden mukana.

Klonatsepaamin käyttö

Poissaolot (pääsääntöisesti se ei ole valittu lääke sivuvaikutusten ja riippuvuusmahdollisuuden vuoksi); epätyypilliset poissaolot, atoniset ja myokloniset kohtaukset (aloitus- tai lisähoito); lisääntynyt lihasten sävy, unihäiriöt, paniikkihäiriö; status epilepticus (parenteraalinen anto).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, sis. muihin bentsodiatsepiineihin, sulkeutumiskulmaglaukooma, myasthenia gravis, hengityskeskuksen masennus, vaikea hengitysvajaus, vaikea maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, imetys, ikä enintään 18 vuotta (paniikkihäiriöillä).

Käyttörajoitukset

Avokulmaglaukooma (riittävän hoidon taustalla), krooninen hengitysvajaus, krooninen alkoholismi, lääkeriippuvuus, mukaan lukien historia, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, raskaus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Käyttö raskauden ja synnytyksen aikana on sallittua vain tiukoin ohjein, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Klonatsepaamia käyttävillä naisilla sen peruuttaminen ennen raskautta tai raskauden aikana on mahdollista vain tapauksissa, joissa epilepsiakohtaukset ovat hoitamattomina lieviä ja harvinaisia ​​ja jos epilepsian ja vieroitusoireiden todennäköisyys arvioidaan vähäiseksi. On raportoitu, että epilepsiasta kärsivät naiset käyttävät kouristuslääkkeitä raskauden aikana lisäävän vauvojensa syntymävikojen esiintyvyyttä.

FDA: n toimintaluokka - D..

Imetys on lopetettava hoidon aikana.

Klonatsepaamin aineen sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä: keskushermoston masennus - uneliaisuus (noin 50%) ja ataksia (noin 30%), joissakin tapauksissa vähentynyt ajan myötä; käyttäytymishäiriöt (25%), todennäköisesti potilailla, joilla on ollut mielenterveyshäiriöitä; näköhäiriöt (mukaan lukien näön hämärtyminen, nystagmus, diplopia), silmien patologiset liikkeet, afonia, koreiforminen nykiminen, dysartria, dysdiadokokineesi, päänsärky, hemipareesi, lihasheikkous, vapina, huimaus, letargia, lisääntynyt uupumus, desorientaatio, lasku reaktioiden nopeus ja huomion keskittyminen; sekavuus, masennus, amnesia, aistiharhat, hysteria, unettomuus, psykoosi, itsemurhayritykset, paradoksaaliset reaktiot (akuutti levottomuus, ärtyneisyys, hermostuneisuus, aggressiivinen käyttäytyminen, ahdistuneisuus, unihäiriöt, painajaiset jne.).

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): sydämentykytys, anemia, leukopenia, trombosytopenia, eosinofilia.

Hengityselimestä: rinorrhea, bronchorhea, hengityslama (erityisesti laskimonsisäisen annon yhteydessä, potilaille, joilla on samanaikainen hengityspatologia tai samanaikaisesti muita hengitystä tukahduttavia lääkkeitä).

Ruoansulatuskanavasta: heikentynyt syljeneritys (liiallinen syljeneritys tai suun kuivuminen), ikenien arkuus, ruokahaluttomuus / lisääntynyt ruokahalu, pahoinvointi, ripuli / ummetus, encopresis, gastriitti, hepatomegalia.

Iholta: ohimenevä hiustenlähtö, hirsutismi.

Allergiset reaktiot: ihottuma, nilkkojen ja kasvojen turvotus.

Muut: kuume, lihaskipu, painon nousu tai lasku, ohimenevä ALAT- ja ASAT-tason nousu veressä, kuivuminen, lymfadenopatia, dysuria, enureesi, nokturia, virtsaumpi, muutokset libidossa.

Mahdollinen riippuvuus, huumeriippuvuus, vieroitusoireet ja jälkivaikutukset (katso "Varotoimet").

Vuorovaikutus

Keskushermostoa masentavaa vaikutusta lisäävät alkoholi, huumeiden kipulääkkeet, unilääkkeet (mukaan lukien barbituraatit), muut anksiolyytit ja kouristuksia estävät lääkkeet, neuroleptit (mukaan lukien fenotiatsiinit, tioksanteenit ja butyrofenonit), MAO-estäjät, trisykliset masennuslääkkeet. Fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali kiihdyttävät klonatsepaamin metaboliaa, alentavat sen veritasoa 30% ja heikentävät vaikutusta.

Yliannostus

Oireet: vaihtelevan vakava keskushermoston masennus (uneliaisuudesta koomaan): vaikea uneliaisuus, pitkittynyt sekavuus, refleksien esto, kooma; mahdollisesti hengityslamaa.

Hoito: oksentelun indusointi ja aktiivihiilen antaminen (jos potilas on tajuissaan), mahahuuhtelu putken kautta (jos potilas on tajuton), oireenmukainen hoito, elintoimintojen (hengitys, pulssi, verenpaine) seuranta, nesteiden laskimonsisäinen antaminen (virtsanerityksen parantamiseksi) ) tarvittaessa mekaaninen ilmanvaihto. Spesifisenä vastalääkkeenä on mahdollista käyttää bentsodiatsepiinireseptoriantagonistia flumatseniilia (sairaalassa), mutta flumatseniiliä ei ole tarkoitettu käytettäväksi epilepsiapotilailla (epilepsiakohtausten aiheuttaminen on suuri todennäköisyys).

Antoreitti

Klonatsepaamiaineen varotoimet

Klonatsepaamin aloittaminen tai äkillinen lopettaminen potilailla, joilla on epilepsia tai joilla on ollut epilepsiakohtauksia, voi nopeuttaa kohtausten tai epileptisen tilan kehittymistä.

Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että noin 30%: lla potilaista, jotka saivat kouristuslääkettä kolmen kuukauden ajan, lääkkeiden kouristuksia estävä vaikutus väheni, joissakin tapauksissa annoksen säätäminen mahdollisti tämän toiminnan palautumisen.

Lääkeriippuvuuden riski kasvaa suurten annosten käytön ja annon keston lisääntyessä sekä potilailla, joilla on ollut huume- ja alkoholiriippuvuutta. Jos klonatsepaamihoito on keskeytettävä, vetäytyminen on tehtävä asteittain pienentämällä annosta vieroitusoireiden riskin pienentämiseksi. Tässä tapauksessa toisen epilepsialääkkeen samanaikainen nimeäminen on välttämätöntä..

Terävällä vieroituksella pitkäaikaisen käytön tai suurten annosten jälkeen tapahtuu vieroitusoireyhtymä, jolle on tunnusomaista psykomotorinen levottomuus, pelko, autonomiset häiriöt, unettomuus, vaikeissa tapauksissa mielenterveyden häiriöt.

Hoidettaessa ja neuvotelta epilepsiaa sairastavia naisia, jotka haluavat saada lapsen, on otettava huomioon seuraavat seikat: kouristuksia estävää hoitoa ei pidä lopettaa, jos kouristusten ehkäisyyn käytetään lääkkeitä, koska on suuri todennäköisyys kehittää status epilepticus, johon liittyy samanaikainen hypoksia ja hengenvaara. Joissakin tapauksissa, kun epileptisten kohtausten vakavuus ja taajuus ovat sellaiset, että voidaan olettaa, että hoidon lopettaminen ei aiheuta vakavaa uhkaa elämälle, hoito on mahdollista peruuttaa ennen raskautta ja sen aikana. On pidettävä mielessä, että jopa kohtalaiset kohtaukset voivat vahingoittaa alkiota / sikiötä.

Pitkäaikaisen klonatsepaamin käytön yhteydessä lasten hoidossa riski ja hyöty tulisi arvioida, koska lapsella voi olla haitallisia vaikutuksia fyysiseen ja henkiseen kehitykseen, ml. viivästynyt (ei ehkä näy useita vuosia).

Käytä varoen kirurgisilla potilailla ja sairaalassa. klonatsepaami voi estää yskärefleksin.

Klonatsepaamihoidon aikana alkoholijuomien käyttöä ei voida hyväksyä. Käytä varoen samanaikaisesti keskushermoston masennusta aiheuttavien lääkkeiden kanssa. Kun keskushermostoa masentavia lääkkeitä tai alkoholia käytetään samanaikaisesti, vakavien haittavaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Jos paradoksaalisia reaktioita ilmenee, klonatsepaami tulee peruuttaa.

Pitkäaikaisessa käytössä on tarpeen seurata ajoittain ääreisverenkuvaa ja maksan toimintaa.

Klonatsepaamihoidon aikana ja 3 päivän kuluessa sen lopettamisesta sinun ei tule ajaa ajoneuvoja sekä tehdä työtä, joka vaatii psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Klonatsepaami: käyttöohjeet

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet

Tabletit valkoisesta vaalean kermanväriseen, pyöreät, tasaiset molemmin puolin, sileät reunat, kahdella jakolinjalla, laimenna tabletti 4 osaan;

Sävellys

Yksi tabletti sisältää 2 mg klonatsepaamia

apuaineet: perunatärkkelys, riisitärkkelys, natriumtärkkelys, gelatiini, polysorbaatti 80, natriumlauryylisulfaatti, talkki, magnesiumstearaatti, laktoosi.

Julkaisumuoto.

Farmakologinen ryhmä.

Epilepsialääkkeet. Bentsodiatsepiinijohdannaiset.

ATC-koodi N03A E01.

Farmakologiset ominaisuudet.

Klonatsepaami kuuluu bentsodiatsepiiniryhmään. Lääke vaikuttaa moniin keskushermoston rakenteisiin, pääasiassa limbiseen järjestelmään ja hypotalamukseen, ts. Rakenteisiin, jotka liittyvät emotionaalisten toimintojen säätelyyn. Kuten kaikki bentsodiatsepiinit, klonatsepaami lisää GABAergisten hermosolujen inhiboivaa vaikutusta aivokuoressa, hippokampuksessa, pikkuaivossa, medulla ja muissa keskushermoston rakenteissa. Tuloksena on eri neuroniryhmien aktiivisuuden väheneminen: noradrenerginen, kolinerginen, dopaminerginen ja serotonerginen. Bentsodiatsepiineille spesifisten liitoskohtien olemassaolo havaittiin, ne ovat proteiinin limakalvorakenteita, joilla on yhteys kompleksiin, joka koostuu GABA-A-reseptorista ja kanavasta tuleville kloori-ionivirroille. Klonatsepaamin vaikutus voi olla muuttaa GABAergisen reseptorin "herkkyyttä", lisätä tämän reseptorin affiniteettia gamma-aminovoihappoon (GABA) ja on endogeeninen uvilnuvaalinen neurotransmissio. Bentsodiatsepiinireseptorin tai GABA-A: n aktivaation seurauksena on lisääntynyt kloori-ionien virtaus hermosoluihin tulevan kloori-ionivirtauskanavan kautta. Tämä johtaa solukalvon hyperpolarisaatioon, mikä johtaa hermoston toiminnan hidastumiseen (ns. Välittäjäaineen vapautuminen). Kliinisesti klonatsepaamilla on kouristuksia estävä, rauhoittava vaikutus, se eliminoi ahdistuneisuusoireyhtymät, vähentää luurankolihasten jännitystä ja sillä on vähemmän hypnoottinen vaikutus. Klonatsepaami nostaa kohtauskynnystä ja estää yleistyneet kohtaukset. Helpottaa sekä yleisiä että fokaalisia epileptisiä kohtauksia.

Klonatsepaami imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan oraalisen annon jälkeen, biologinen hyötyosuus on noin 92%. Kerta-annoksen lääkkeen (2 mg) ottamisen jälkeen seerumin maksimipitoisuus saavutetaan 1 - 4:00 jälkeen. Klonatsepaami sitoutuu 85-prosenttisesti veriproteiineihin. Lääke tunkeutuu veri-aivojen ja istukan esteisiin, tulee äidinmaitoon. Klonatsepaami metaboloituu maksassa muuttuen inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Puoliintumisaika on 20-40 tuntia. Klonatsepaami eliminoituu elimistöstä pääasiassa virtsassa metaboliitteina. Noin 2% otetusta lääkeannoksesta poistetaan munuaisten kautta muuttumattomana.

Käyttöaiheet

  • Kaikki epilepsian muodot aikuisilla ja lapsilla (pääasiassa akineettiset, myokloniset, yleistyneet submaximaaliset ajalliset ja fokaaliset hyökkäykset)
  • fokaaliset epileptiset kohtaukset ovat yksinkertaisia ​​ja monimutkaisia;
  • toissijaiset yksinkertaiset hyökkäykset;
  • pienet kohtaukset (petit mal), mukaan lukien epätyypilliset;
  • primaariset ja sekundääriset toniksiklooniset kohtaukset (grand mal)
  • myoklonisten ja kloonisten kohtausten hyökkäykset ja muut motorisen jännityksen tilat;
  • Lenox-Gastautin oireyhtymä
  • paroksismaalisen pelon oireyhtymä, pelotilat, fobiat (agorafobia) - paitsi alle 18-vuotiaita potilaita.

Antotapa ja annostus.

Annos valitaan erikseen ja riippuu potilaan vasteesta lääkkeen ottamiseen. Hoito tulee aloittaa pienillä annoksilla (0,5 mg) ja lisätä niitä vähitellen (0,5: stä 1 mg: aan joka kolmas päivä), kunnes saavutetaan sopiva terapeuttinen vaikutus tai saavutetaan suurin päivittäinen annos. Älä keskeytä lääkehoitoa äkillisesti. Annoksen asteittaista pienentämistä suositellaan myös lyhytaikaisen käytön jälkeen. Klonatsepaamin äkillinen lopettaminen aiheuttaa epileptisiä kohtauksia.

epilepsia

Alkuannos ei saa ylittää 1 mg. Ylläpitoannos asetetaan erikseen jokaiselle potilaalle terapeuttisesta vaikutuksesta riippuen.

Tavallinen päivittäinen annos aikuisille on 4-8 mg, joka saavutetaan 2-4 viikon hoidon aikana. Lääke tulee ottaa 3 tai 4 kertaa päivässä säännöllisin väliajoin. Jos samojen annosten käyttäminen on mahdotonta, on otettava suuri annos ennen nukkumaanmenoa. Tehokkaan ylläpitoannoksen saavuttamisen jälkeen lääke voidaan ottaa kerran ennen nukkumaanmenoa..

Suurin päivittäinen ylläpitoannos ei saa ylittää 20 mg.

Koska selkeä annostelu (pillerin rikkominen) on mahdotonta lasten käytännössä, sitä ei suositella.

Paroksismaalinen pelko-oireyhtymä

Aloitusannos klonatsepaamia on 0,25 mg 2 kertaa päivässä. Lääkkeen tavoiteannos useimmille aikuisille on 1 mg päivässä jaettuna kahteen annokseen, ja se voidaan ottaa 3 päivän kuluttua. Päivittäinen annos ei saisi ylittää 1 mg, koska annoksen suurentamisella tehdyissä tutkimuksissa lääkkeen tehokkuuden lisääntymistä ei kirjattu, kun taas sivuvaikutuksia havaittiin enemmän. Joillekin potilaille päivittäisen annoksen nostaminen 4 mg: aan voi kuitenkin olla tehokasta; tässä tapauksessa annosta tulisi nostaa 0,125 - 0,25 mg kahdesti päivässä 3 päivän välein.

Uneliaisuuden vähentämiseksi päivällä lääke voidaan ottaa yhtenä annoksena nukkumaan mennessä..

Klonatsepaamin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla lapsilla, joilla on paroksismaalinen pelko-oireyhtymä, ei ole varmistettu..

Munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoito

Klonatsepaami metaboloituu maksassa ja erittyy munuaisten kautta metaboliitteina. Ottaen huomioon, että lääke voidaan kumuloida, sitä tulee määrätä varoen potilaille, joiden munuaisten ja maksan toiminta on heikentynyt, määräämällä sitä pienempinä annoksina..

Iäkkäiden (yli 65-vuotiaiden) potilaiden hoito

Iäkkäät potilaat ovat herkempiä keskushermostoon vaikuttaville lääkkeille, joten lääkäri valitsee kullekin potilaalle erikseen tehokkaan annoksen, joka eliminoi patologiset oireet. Tavallinen päivittäinen annos ei saa ylittää 0,5 mg.

Potilaat, joilla on kroonisia hengitystiesairauksia

Lääke voi aiheuttaa hengitysteiden limakalvon ylierittymistä ja tukahduttaa hengityskeskuksen, lisää ilmanvaihtohäiriöitä ja hengitysvajauksia. Siksi hoidettaessa tällaisia ​​potilaita klonatsepaamilla, lääkärin tulee seurata heitä huolellisesti ja, jos hengitysvajaus pahenee, lääke on peruutettava..

Sivuvaikutus

Klonatsepaamihoidon aikana yleisimpiä haittavaikutuksia havaitaan keskushermostosta: väsymys, lihasheikkous, heikentynyt liikkeen koordinaatio, huimaus, ataksia, lisääntynyt valoherkkyys. Nämä oireet ovat usein väliaikaisia ​​ja häviävät itsestään hoidon jatkuessa tai kun lääkeannosta pienennetään.

Vähentynyt keskittymiskyky, unihäiriöt, sekavuus, desorientaatio, taaksepäin tapahtuva amnesia, käyttäytymishäiriöt, masennus voivat lisääntyä lääkeannosta suurennettaessa.

On muistettava, että muistin heikkeneminen ja masennus voivat johtua sekä hoidosta että merkistä perussairaudesta..

Pitkäaikaisessa hoidossa tai suurilla lääkeannoksilla hoidettaessa voi esiintyä käänteistä sumeaa ja viivästynyttä puhetta, motorisen koordinaation heikkenemistä, näön heikkenemistä kaksoisnäön ja nystagmin muodossa.

Ruoansulatuskanava: dyspeptiset oireet, maksan toiminnan patologiset indikaattorit (poikkeustapauksissa).

Iho: nokkosihottuma, ekseema, hiustenlähtö, pigmenttihäiriöt.

Urogenitaalijärjestelmä: vähentynyt libido, impotenssi, toissijaisten seksuaalisten ominaisuuksien ennenaikainen puhkeaminen (poikkeustapauksissa), virtsankarkailu.

Hengityselimet: harvoin - hengityskeskuksen tukahduttaminen (samanaikaisesti käytettäessä muita hengityskeskusta masentavia lääkkeitä).

Allergiset reaktiot: yliherkkyysoireet - angioedeema, anafylaktiset oireet (poikkeustapauksissa).

Bentsodiatsepiinien käyttö voi aiheuttaa sekä henkistä että fyysistä huumeriippuvuutta. Riippuvuuden esiintyminen riippuu annoksesta ja hoidon kestosta. Potilaat, joilla on ollut alkoholi- tai muita riippuvuuksia, ovat erityisen alttiita tälle tilalle..

Klonatsepaamihoidon äkillinen lopettaminen pitkäaikaisen käytön jälkeen voi aiheuttaa vieroitusoireita - pelon tunne, lisääntynyt hikoilu, motorinen levottomuus, ahdistuneisuus, unihäiriöt, päänsärky ja lihaskipu, jännitys, uupumus, desorientaatio, ärtyneisyys.

On olemassa kohtauksen tai epileptisen kohtauksen vaara. Äärimmäisissä tapauksissa todellisuuden tunnetta, oman persoonallisuuden havaitsemista, lisääntynyttä valoherkkyyttä, ääntä ja kosketusta, raajojen parestesioita, hallusinaatioita. Vieroitusoireita esiintyy yleensä, kun hoito lopetetaan äkillisesti. Siksi, jos haluat lopettaa lääkkeen, sinun tulisi vähitellen pienentää annosta..

Harvoin puhehäiriöt, heikentynyt oppimiskyky, emotionaalinen heikkous, heikentynyt libido, desorientaatio, ummetus, vatsakipu, ruokahalun heikkeneminen, ihon allergiset reaktiot, lihaskipu, kuukautiskierron häiriöt, usein virtsaaminen, leukosyyttien, punasolujen ja veri, transaminaasien ja alkalisen fosfataasin veripitoisuuden ohimenevä nousu.

Lisäksi voidaan havaita paradoksaalisia reaktioita - psykomotorinen levottomuus, unettomuus.

Vasta-aiheet.

  • Yliherkkyys bentsodiatsepiinille tai jollekin lääkkeen komponentille
  • keskushermostosta johtuvat hengityselinten häiriöt ja eri alkuperää olevat hengitysvajaukset, uniapnean oireyhtymä,
  • tajunnan häiriöt;
  • glaukooma;
  • myasthenia gravis;
  • vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta
  • imetys.

Yliannostus.

  • Yliannostusmerkit, jotka riippuvat potilaan iästä, painosta ja yksilöllisestä herkkyydestä, ovat lisääntynyt uneliaisuus ja lihasheikkous. Tällaisissa tapauksissa on tarvittaessa suoritettava oireenmukainen hoito hengitysteiden hoidolla. Mahahuuhtelu on tehokasta, kun se suoritetaan pian yliannostuksen jälkeen.
  • Myrkytyksen merkkejä ovat uneliaisuus, päihtymys sekavuuteen, hämmennys koomaan, johon liittyy samanaikaisia ​​hengityselinten häiriöitä ja verisuonten romahtaminen. Kuvatut myrkytysoireet ovat harvinaisia ​​- muiden lääkkeiden, kuten klonatsepaamin, samanaikaisen käytön tai alkoholin käytön yhteydessä. Tämä on otettava huomioon, kun epäillään itsemurhayrityksiä ja tällaisia ​​potilaita tulisi hoitaa sairaalassa..

Jos myrkytetään lääkkeellä Clonazepam, on välttämätöntä ryhtyä toimenpiteisiin, joilla pyritään poistamaan lääke nopeasti vielä imeytymättömästä kehosta tai vähentämään sen imeytymistä ruoansulatuskanavasta (oksentelu, mahahuuhtelu, aktiivihiilen ottaminen - potilaan tajunnan mukaisesti)..

Oireinen hoito koostuu hengityksen, sykkeen, verenpaineen seurannasta ja katetroinnista sopivaa nestehoitoa varten tarvittaessa..

Spesifinen vastalääke on flumatseniili (bentsodiatsepiinireseptoriantagonisti), joka annetaan laskimoon.

Flumatseniili on vasta-aiheinen potilaille, jotka käyttävät klonatsepaamia pitkään. Vaikka tällä lääkkeellä on lievä antikonvulsanttivaikutus, bentsodiatsepiinivaikutuksen äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa kohtauksia.

Jos akuutti myrkytys tapahtuu klonatsepaamilla, dialyysi ei ole tehokasta.

Sovelluksen ominaisuudet

  • Bentsodiatsepiinien käyttö voi aiheuttaa sekä henkistä että fyysistä riippuvuutta. Riippuvuuden kehittymisen riski kasvaa annoksen ja hoidon ajan myötä. Potilaat, joilla on alkoholismia tai vastaavia historian sairauksia, ovat erityisen alttiita tälle.
  • pitkäaikaisen Clonazepam-hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita: pelko, lisääntynyt hikoilu ja jännitys, motorinen levottomuus, ahdistuneisuus, unihäiriöt, päänsärky ja lihaskipu, väsymys, desorientaatio, ärtyneisyys
  • klonatsepaamin pitkäaikainen käyttö johtaa vähitellen sen toiminnan heikkenemiseen suvaitsevaisuuden kehittymisen seurauksena, jota havaitaan noin 1/3: lla potilaista, joita hoidetaan klonatsepaamilla 3--6 kuukautta;
  • Klonatsepaamia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta, krooninen sydänsairaus ja vanhukset;
  • lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on pikkuaivojen ja selkäytinten ataksia, alkoholin väärinkäytön jälkeen tai otettuaan minkä tahansa lääkkeen suuremman annoksen,
  • erityisen huolellisesti ja hyvin tasapainoisten käyttöaiheiden vuoksi klonatsepaamia tulisi määrätä potilaille, joilla on alkoholismia ja vastaavia (huumeriippuvuus jne.) sairauksia historiassa
  • lapsilla klonatsepaamin käyttö voi aiheuttaa liiallista syljeneritystä ja eritystä hengitysteissä, joten hengitysteiden läpinäkyvyyttä on seurattava
  • potilaita, joilla on aiemmin ollut masennusta ja itsemurhayrityksiä Clonazepam-hoidon aikana, on seurattava jatkuvasti;
  • se on syytä muistaa klonatsepaamin mahdollisesta vuorovaikutuksesta keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa ja valita erikseen annokset optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi;
  • Klonatsepaamilla on positiivinen vaikutus epilepsiapotilaiden mielialahäiriöihin, mutta joissakin tapauksissa esiintyy paradoksaalisia aggressiivisia hyökkäyksiä, ärtyneisyyttä, lisääntynyttä hermostuneisuutta, vihamielisyyttä, pelkoa, unihäiriöitä, painajaisia, hallusinaatioita, psykoottisia oireita tai muunlaisia ​​epilepsiakohtauksia kuin potilaalla aikaisemmin. Tällaisissa tapauksissa käyttöaiheet lääkkeen jatkokäytölle olisi tarkistettava.
  • Pitkäaikaisen klonatsepaamihoidon tulisi säännöllisesti seurata ääreisveren ja maksan toiminnan morfologiaa.

Klonatsepaami voi aiheuttaa kohtauksia joillakin maksan porfyriaa sairastavilla potilailla.

Klonatsepaamihoidon aikana alkoholijuomien juominen on kielletty kohtausten todennäköisyyden vuoksi..

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Alustavat kliiniset tutkimukset ja epidemiologiset tiedot osoittavat lääkkeen teratogeenisen vaikutuksen. Klonatsepaamin käyttö raskaana oleville naisille on sallittua vain hätätilanteessa, kun vastaavan analogin vastaanotto on mahdotonta tai vasta-aiheista. Lääkkeen käyttö suurina annoksina raskauden kolmannella kolmanneksella tai ennen synnytystä voi johtaa sydämen rytmin, sikiön ja vastasyntyneen hengitystoiminnan rikkomiseen sekä imemisrefleksin häiriöön. Lasten huumeriippuvuuden oireita ja vastasyntyneiden vieroitusoireita esiintyi heti syntymän jälkeen, joiden äidit jatkoivat bentsodiatsepiinien käyttöä raskauden loppuvaiheessa.

Älä imetä imetyksen aikana. Jos lääkkeen käyttö on välttämätöntä, imetys on lopetettava.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden ylläpitoon

Klonatsepaami, kuten muutkin bentsodiatsepiinit, vaikuttaa reaktionopeuteen annoksesta ja yksilöllisestä herkkyydestä riippuen. Älä aja ajoneuvoja tai huolla mekaanisia laitteita, kun käytät klonatsepaamia sekä useita päiviä hoidon lopettamisen jälkeen..

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa.

Alkoholi voi hoidosta riippumatta aiheuttaa epileptisiä kohtauksia. Klonatsepaamin samanaikaisen käytön yhteydessä on olemassa odottamattomien oireiden riski sekä klonatsepaamin tehokkuuden heikkeneminen. Lääkkeen samanaikainen käyttö muiden kouristuslääkkeiden (erityisesti hydantoiinin tai fenobarbitaalin kanssa) kanssa voi johtaa lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin..

Yhdessä epilepsialääkkeiden Valproate Sodium kanssa havaittiin epileptinen tila, kuten tajuton kohtaukset..

Maksaentsyymien estäjät (simetidiini jne.) Hidastavat klonatsepaamin ja muiden bentsodiatsepiinien biologista transformaatiota ja voivat tehostaa niiden vaikutusta.

Maksaentsyymi-induktorit (rifampisiini jne.) Nopeuttavat klonatsepaamin ja muiden bentsodiatsepiinien biologista transformaatiota ja voivat heikentää niiden vaikutusta.

Klonatsepaamin samanaikainen käyttö fenytoiinin tai primidonin kanssa saattaa joissakin tapauksissa lisätä näiden lääkkeiden pitoisuutta seerumissa.

Klonatsepaamin samanaikainen käyttö muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa (esimerkiksi PSP: n, anestesia-aineiden, unilääkkeiden, mielialanmuutoslääkkeiden, lihasrelaksanttien) kanssa johtaa kaikkien lääkkeiden vaikutuksen lisääntymiseen (varsinkin kun alkoholia on kehossa).