logo

Haloperidoli

Haloperidoli

Sävellys

Vaikuttava aine on haloperidoli.

Tabletit sisältävät 1,5 tai 5 mg tätä ainetta. Lisäelementtejä ovat: talkki, perunatärkkelys, gelatiini, magnesiumstearaatti, laktoosimonohydraatti.

1 ml liuosta sisältää 5 mg vaikuttavaa ainetta. Muita aineita ovat: injektionesteisiin käytettävä vesi, maitohappo, metyyliparabeeni, propyyliparabeeni.

Ratiopharm-yhtiön pisarat sisältävät 2 mg vaikuttavaa ainetta 1 ml: ssa. Muita aineita ovat: metyyliparahydroksibentsoaatti, puhdistettu vesi, propyyliparahydroksibentsoaatti, maitohappo.

Julkaisumuoto

Tabletit ja injektioneste. Tuottaja on myös Ratiopharm-yhtiö, joka laskee Haloperidolia.

farmaseuttinen vaikutus

Mikä on haloperidoli? Mikä tämä lääke on? Haloperidoli on neuroleptinen, antipsykoottinen, antiemeettinen lääke.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aineosa on butyrofenonin johdannainen. Lohkoilla dopamiinilla, postsynaptisilla reseptoreilla aivojen mesokortikaalisissa, mesolimbisissä rakenteissa, on voimakas antipsykoottinen vaikutus. Huolimatta korkeasta antipsykoottisesta aktiivisuudesta lääkkeessä yhdistyvät kohtalainen rauhoittava ja antiemeettinen vaikutus. Sillä ei ole antikolinergisiä vaikutuksia, mutta se aiheuttaa ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Alfa-adrenergisten reseptorien salpauksesta johtuva sedaatio retikulaarisessa apteekissa.

Antiemeettinen vaikutus saavutetaan estämällä oksentamiskeskus laukaisualueella. Hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpaamisen myötä ilmenee galaktorrea ja hypoterminen vaikutus. Pitkäaikaisessa hoidossa endokriininen tila muuttuu, gonadotrooppisten hormonien tuotanto vähenee ja prolaktiinin synteesi lisääntyy eturauhasen vaikutuksen vuoksi. Lääke antaa sinun poistaa pysyvät persoonallisuuden muutokset, mania, aistiharhat, delirium, lisää potilaan kiinnostusta ympäröivään maailmaan.

Haloperidolia määrätään potilaille, joilla on kehittynyt vastustuskyky muille psykoosilääkkeille. Lääkkeellä on aktivoiva vaikutus potilaisiin.

Hyperaktiivisilla lapsilla haloperidoli pystyy eliminoimaan käyttäytymishäiriöt, liiallisen motorisen aktiivisuuden.

Haloperidolidekanoaatilla on pidempi vaikutus kuin haloperidolilla.

Pitkäaikaisten lääkemuotojen terapeuttinen vaikutus kestää jopa 6 viikkoa.

Suurin pitoisuus liuoksen levittämisen jälkeen havaitaan 10-20 minuutin kuluttua, kun käytetään tabletteja - 3-6 tunnin kuluttua. Liuos ja tabletit erittyvät virtsaan ja ulosteeseen suhteessa 2: 3. Pisarat erittyvät sappeen (15%) ja virtsaan (40%)..

Käyttöaiheet haloperidolin käytöstä

Käyttöaiheet ovat seuraavat. Lääke on määrätty hallusinaatioihin, deliriumiin, akuuttiin psykoosiin, paranoidisiin tiloihin, psykomotoriseen levottomuuteen, "steroidiseen" psykoosiin, alkoholi- ja huumepsykoosiin, johon liittyy levoton masennus, oligofrenia, Touretten tauti, eri alkuperää oleva psykoosi, Huntingtonin korean kanssa, psykosomaattisilla häiriöillä lapsuuden autismi, lasten yliaktiivisuus.

Vasta-aiheet

Lääkettä ei käytetä keskushermoston vakavaan masennukseen, vaikuttavan aineen sietämättömyyteen, keskushermoston patologiaan, johon liittyy ekstrapyramidaalisia ja pyramidisia oireita, imetys, hysteria, masennus, Parkinsonin tauti, raskauden aikana, alle kolmevuotiaat lapset. Sydämen sisäisen johtumisen vastaisesti, angina pectoriksen kanssa, QT-ajan pidentyminen, sulkeutuvalla glaukoomalla, hypokalemia, dekompensoitu sydänsairaus, epilepsia, tyreotoksikoosi, munuais- ja maksapatologia, hengityselinten ja keuhkojen sydämen vajaatoiminta, alkoholismi, eturauhasen liikakasvu ja virtsaumpi keuhkoahtaumataudissa akuutissa tartuntataudissa haloperidolia käytetään varoen.

Haloperidolin haittavaikutukset

Hermosto: uneliaisuus, päänsäryt, levottomuus, ahdistuneisuus, akatisia, pelot, ahdistuneisuus, hallusinaatioiden paheneminen, psykoosi, letargia, masennus tai euforia, epilepsiakohtaukset, tardiivinen dyskinesia, pitkäaikaisella hoidolla, ekstrapyramidaaliset häiriöt, myöhäinen dystonia (silmäluomien kouristukset, usein, käsivarsien, jalkojen, vartalon, kaulan hallitsemattomat liikkeet), pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (tajunnan menetys, virtsankarkailu, nopea tai vaikea hengitys, lisääntynyt hikoilu, verenpaineen epävakaus, rytmihäiriöt, takykardia, hypertermia, epilepsiakohtaukset, lihasten jäykkyys).

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: kammiovärinän ja lepatuksen EKG-merkit, takykardia, rytmihäiriöt, ortostaattinen hypotensio, verenpaineen lasku.

Ruoansulatuskanava: ummetus, suun kuivuminen, ruokahalun heikkeneminen, hyposalivaatio, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, maksaongelmat.

Hematopoieettiset elimet: taipumus monosytoosiin, erytropenia, agranulosytoosi, leukosytoosi, leukopenia - ovat väliaikaisia.

Urogenitaalijärjestelmä: priapismi, lisääntynyt libido tai heikentynyt voimakkuus, kuukautisten epäsäännöllisyydet naisilla, hyperprolaktinemia, gynekomastia, kipu rintarauhasissa, perifeerinen turvotus, eturauhasen liikakasvu, virtsaumpi.

Seuraavat haittavaikutukset ovat myös mahdollisia: allergiset reaktiot, valoherkistyminen, kurkunpään kouristus, bronkospasmi, makulopapulaariset muutokset ihossa, näön hämärtyminen, retinopatia, kaihi, hyponatremia, hypoglykemia, painonnousu, hiustenlähtö.

Haloperidolin käyttöohjeet (tapa ja annostus)

Haloperidolitabletit, käyttöohjeet

Otetaan suun kautta, pestään täydellä lasillisella maitoa, vettä. Aloitusannos on 0,5-5 mg kolme kertaa päivässä. Enintään 100 mg päivässä. Hoidon kesto on 2-3 kuukautta. Lääke peruutetaan vähitellen, annosta pienennetään hitaasti, he siirtyvät ylläpitoannoksiin - 5-10 mg päivässä.

Touretten tauti, ei-psykoottiset käyttäytymishäiriöt: 2-3 kertaa päivässä 0,05 mg / kg / vrk, annosta vähitellen nostamalla 0,5 mg kerran viikossa enintään 0,075 mg / kg / vrk.

Ratkaisun käyttö

Keskimääräinen kerta-annos haloperidolin intramuskulaariseen antoon on 2-5 mg, injektioiden väli on 48 tuntia. Akuutti alkoholipsykoosi: laskimoon 5-10 mg.

Ohjeet Haloperidol Ratiopharm -pisaroille

Tyypillisesti kulutetaan jopa kolme kertaa päivässä ruoan kanssa.

Aikuisille määrätään yleensä 0,5-1,5 mg 3 kertaa päivässä. Lisäksi lääkkeen annosta voidaan nostaa keskimäärin 10-15 mg päivässä. Akuuteissa oireissa sallitaan vähintään 15 mg päivässä. Suurin annos on 100 mg päivässä.

Aloitusannos kolmevuotiaille lapsille on 0,025-0,05 mg / kg ruumiinpainoa, joka otetaan 3 kertaa. Enimmäismäärä voidaan nostaa 0,2 mg: aan painokiloa kohti.

Yliannostus

Ilmentyvät vapina, lihasjäykkyys ja verenpaineen lasku. Vaikeissa tapauksissa sokki, hengityslama ja kooma kirjataan. Edellyttää mahahuuhtelua, enterosorbenttien nimeämistä. Noradrenaliinia ja albumiinia käytetään verenkierron parantamiseen. Adrenaliinin käyttöä ei voida hyväksyä. Parkinsonismilääkkeet ja keskushermoston antikolinergit voivat vähentää ekstrapyramidaalioireiden vakavuutta. Dialyysin ei ole osoitettu olevan tehokas.

Vuorovaikutus

Haloperidoli lisää unilääkkeiden, barbituraattien, opioidikipulääkkeiden, trisyklisten masennuslääkkeiden, etanolin, keskushermostoon tarkoitettujen yleisanestesia-aineiden estovaikutuksen vakavuutta. Lääke tehostaa verenpainelääkkeiden, m-antikolinergien, vaikutusta MAO-estäjien, trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaan, kun taas niiden myrkyllisyys ja rauhoittava vaikutus lisääntyvät vastavuoroisesti. Buprorioni yhdessä haloperidolin kanssa lisää suurten epileptisten kohtausten todennäköisyyttä ja laskee epilepsiakynnystä. Lääke heikentää noradrenaliinin, fenyyliefriinin, dopamiinin, adrenaliinin vasokonstriktorivaikutusta. Lääke vähentää antikonvulsanttien, parkinsonismilääkkeiden tehokkuutta, muuttaa antikoagulanttien vaikutusta. Riski sairastua mielenterveyshäiriöihin kasvaa nimittämällä lääke Methyldopa. Amfetamiinit pystyvät vähentämään haloperidolin antipsykoottisia vaikutuksia. Kun juot vahvaa kahvia tai teetä, havaitaan haloperidolin tehokkuuden heikkeneminen. Parkinsonismilääkkeet, antihistamiinit, antikolinergit lisäävät neuroleptin m-antikolinergistä vaikutusta, vähentävät sen antipsykoottisen vaikutuksen vakavuutta. Mikrosomaalisen hapettumisen indusoijien, barbituraattien, karbamatsepiinin pitkäaikaisessa käytössä antipsykoottien pitoisuus veressä pienenee. Yhdessä litiumvalmisteiden kanssa enkefalopatian muodostuminen, ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden kasvu on mahdollista. Fluoksetiini pystyy lisäämään ekstrapyramidaalioireiden, hermoston sivuvaikutusten vakavuutta. Ekstrapyramidaalireaktioita indusoivien lääkkeiden määrääminen lisää ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuutta ja taajuutta.

Myyntiehdot

Varastointiolosuhteet

Pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa, lämpötilassa, joka ei ylitä 25 astetta.

Kestoaika

Enintään 3 vuotta.

erityisohjeet

Edellyttää säännöllistä maksanäytteiden tason seurantaa, EKG: n dynamiikan, veren parametrien seurantaa. Lääkkeen parenteraalinen antaminen tapahtuu vain hoitavan lääkärin valvonnassa. Saavutettuaan terapeuttisen vaikutuksen he siirtyvät lääkkeen tablettimuotojen ottamiseen. Jos tardiivinen dyskinesia rekisteröidään hoidon aikana, annosta on vähitellen vähennettävä täydelliseen lopettamiseen saakka. Kun otat kuumaa kylpyä, lämpöhalvaus on mahdollista hypotalamuksessa sijaitsevan perifeerisen, keskushermosäätelyn tukahduttamisen vuoksi. Raskaan fyysisen työn suorittamisessa on oltava varovainen. Ei ole suositeltavaa käyttää käsikaupan ulkopuolisia "kylmiä" lääkkeitä koko hoidon ajan lämpöhalvauksen, lisääntyneiden antikolinergisten vaikutusten vuoksi. Valoherkkyyden riskin vuoksi potilaiden on suojattava altistunut iho auringonvalolta. Haloperidolin käyttö lopetetaan vähitellen vieroitusriskin vuoksi. Usein lääkkeen antiemeettinen vaikutus peittää lääketoksisuuden merkit ja vaikeuttaa myös pahoinvoinnin aiheuttamien tilojen diagnosointia. Haloperidoli voi saostua sekoitettaessa liuostaan ​​teen, kahvin kanssa. Ennen lääkkeen pitkittyneiden muotojen määräämistä potilas siirretään Haloperidoliin muista psykoosilääkkeistä terävän yliherkkyyden estämiseksi lääkkeelle. Lääkitys vaikuttaa ajoneuvojen hallintaan.

Lääkitys on kuvattu Wikipediassa.

Haloperidoli ja alkoholi

Lääke on yhteensopimaton alkoholin kanssa johtuen niiden lisääntyneestä vaikutuksesta keskushermostoon, kun sitä käytetään yhdessä.

Haloperidoli: käyttöohjeet

yleispiirteet, yleiset piirteet

Kansainvälinen nimi: haloperidoli; 4- (4- (4-kloorifenyyli) -4-hydroksi-1-piperidiini) -1 (4-fluorifenyyli) -1-butanoni;

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet

kirkas, väritön tai kellertävä liuos

Sävellys

1 ml haloperidolia 5 mg

apuaineet: metyyliparabeeni, propyyliparabeeni, maitohappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Julkaisumuoto

Injektio.

Farmakologinen ryhmä

Psykoosilääkkeet. Butyrofenonin johdannaiset.

ATC-koodi N05A D01.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakologinen. Butyrofenonijohdannaisten ryhmän neurolepti. Sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus, koska aivojen mesokortikaaliset ja limbiset rakenteet estävät keskushermoston dopamiinireseptoreita (D2). Hypotalamuksen D2-reseptorien esto aiheuttaa kuumetta alentavia vaikutuksia, galaktorreaa (lisääntyneen prolaktiinituotannon vuoksi). Dopamiinireseptorien tukahduttaminen oksentamiskeskuksen laukaisualueella on antiemeettisen toiminnan taustalla. Vuorovaikutus ekstrapyramidaalijärjestelmän dopaminergisten rakenteiden kanssa johtaa ekstrapyramidaalisiin häiriöihin. Lääke yhdistää antipsykoottisen vaikutuksen ja kohtalaisen rauhoittavan vaikutuksen (pieninä annoksina sillä on aktivoiva vaikutus). Joitakin autonomisen hermoston a-adrenergisten reseptorien estämisen ilmenemismuotoja on havaittu.

Farmakokinetiikka. Parenteraalisesti annettuna maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 10 - 20 minuutin kuluttua. Biologinen hyötyosuus on 60-70%. Noin 90% vaikuttavasta aineesta sitoutuu veriplasman proteiineihin, 10% on vapaa jae. Haloperidolin pitoisuus kudoksissa on korkeampi kuin veressä; havaitaan lääkkeen taipumus kerääntyä kudoksiin. Se metaboloituu maksassa, metaboliitilla ei ole farmakologista aktiivisuutta. Haloperidoli erittyy virtsaan (40%) ja ulosteisiin (60%). Parenteraalisen antamisen puoliintumisaika on 21 tuntia. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi riittävä haloperidolin pitoisuus veriplasmassa on välillä 4-20-25 mg / l. Haloperidoli läpäisee veri-aivoesteen, istukan ja erittyy äidinmaitoon.

Käyttöaiheet

Psykomotorinen levottomuus erilaisissa sairauksissa ja olosuhteissa (psykoosin maaninen vaihe, dementia, oligofrenia, psykopatia, akuutti ja krooninen skitsofrenia,

alkoholismi) eri alkuperää olevat harhaluulot ja aistiharhat (skitsofrenia, paranoiditilat, akuutti psykoosi) Huntingtonin korea, levottomuus, aggressiivisuus, käyttäytymishäiriöt; Gilles de la Touretten oireyhtymä; änkytys, jatkuva oksentelu tai hikka.

Antotapa ja annostus

Lääkkeen annos asetetaan yksilöllisesti iän, kliinisen kuvan ja potilaan alustavan reaktion mukaan muihin psykoosilääkkeisiin.

Akuuteissa psykooseissa aikuisille potilaille, joilla on kohtalaiset oireet, annetaan 2-10 mg lihakseen. Tarvittaessa seuraava annos voidaan antaa uudelleen 4-8 tunnin välein, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Suurin päivittäinen annos on 18 mg.

Joskus vaikeaa psykoosia sairastavat potilaat saattavat tarvita aloitusannoksen enintään 18 mg haloperidolia.

Haloperidolia voidaan tarvittaessa antaa nopeudella, joka ei ylitä 10 mg / min.

Pysyvän oksentelun tai hikkaan haloperidolia annetaan 1-2 mg lihakseen.

Sivuvaikutus

Keskushermoston puolelta: mahdolliset ekstrapyramidaaliset häiriöt, kuten vapina, jäykkyys, liiallinen syljeneritys, bradykinesia, akathisia, akuutti dystonia, okulogriikkakriisit, kurkunpään dystonia ovat harvoin mahdollisia - sekavuus tai epileptiset kohtaukset, masennus, uneliaisuus, levottomuus, uneliaisuus, unettomuus, päänsärky huimaus ja psykoottisten oireiden ilmeinen paheneminen.

Pitkäaikainen käyttö tai lääkityksen lopettaminen, tardiivinen dyskinesia on mahdollista. Tardiiviselle dyskinesian oireyhtymälle on tunnusomaista kielen, kasvojen, suun tai leuan rytmiset tahaton liike. Oireyhtymä voi olla piilevä lääkkeen toistuvalla käytöllä, annoksen suurentamisella tai vaihdettaessa toiseen psykoosilääkkeeseen. Lääke on lopetettava välittömästi..

Kuten muutkin psykoosilääkkeet, haloperidoli on liittynyt pahanlaatuiseen neuroleptiseen oireyhtymään, jolle on tunnusomaista hypertermia, yleistynyt lihasjäykkyys, autonominen epätasapaino, tajunnan heikkeneminen ja kooma. Autonomiset toimintahäiriöt, kuten takykardia, epävakaa verenpaine ja hikoilu, ovat varhaisia ​​varoitusoireita ja voivat edeltää hypertermian hyökkäystä. Psykoosilääkkeet tulee lopettaa ja asianmukaista tukihoitoa tulisi antaa tarkassa valvonnassa.

Haloperdoli, jopa pieninä annoksina herkille potilaille, voi aiheuttaa epämiellyttäviä subjektiivisia mielenterveyden tunteita tai letargiaa, huimausta, päänsärkyä tai paradoksaalisia innostuksen, ahdistuksen tai unettomuuden ilmiöitä..

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, ummetus ja dyspepsia.

Hormonaalisesta järjestelmästä: hyperprolaktinemia, joka voi aiheuttaa galaktorreaa, gynekomastiaa ja oligo- tai amenorreaa; harvoin - hypoglykemia ja epäasianmukaisen antidiureettisen hormonaalisen erityksen oireyhtymä; yksittäisissä tapauksissa - seksuaalisen toiminnan heikkeneminen, mukaan lukien erektio ja siemensyöksy.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: takykardia ja annoksesta riippuvainen hypotensio ovat epätavallisia sivureaktioita, mutta ovat mahdollisia iäkkäillä potilailla; hypertensiotapauksista on raportoitu; harvoin - sydänvaikutukset, kuten QT-ajan pidentyminen, lepatus-välkkyminen, eteis-kammioperäiset rytmihäiriöt (mukaan lukien kammiovärinä ja kammiotakykardia), sydämenpysähdys; on ollut tapauksia äkillisestä, syyttömästä kuolemasta. Näiden haittavaikutusten todennäköisyys kasvaa annosta suurennettaessa, laskimoon annettaessa ja herkillä potilailla.

Autonomisesta hermostosta: suun kuivuminen sekä liiallinen sylki, näön hämärtyminen, virtsaumpi, liiallinen hikoilu.

Dermatologisesta järjestelmästä: harvoin - turvotus, ihottuma ja erilaiset ihoreaktiot, mukaan lukien nokkosihottuma, hilseilevä dermatiitti, erythema multiforme; harvoin - valoherkistyminen.

Muut: harvoin - keltaisuus, hepatiitti, palautuva maksan toimintahäiriö, priapismi, painonmuutokset, lämpötilan häiriöt, sekä hypertermia että hypotermia; hyvin harvoin - granulosytoosi, trombosytopenia, palautuva leukopenia, yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys lääkkeen aineosille, sydän- ja verisuonitaudit, maksan ja munuaisten toimintahäiriöt, hormonaaliset häiriöt, hermoston sairaudet, jotka ilmenevät pyramidi- tai ekstrapyramidaalisina häiriöinä, masennus, kooma, raskaus, imetys, ikä enintään 18 vuotta.

Yliannostus

Yliannostustapauksissa havaitaan lihasjäykkyyttä, yleistä tai paikallista vapinaa, uneliaisuutta, valtimon hypotensiota ja joskus valtimon hypertensiota; vaikeissa tapauksissa - kooma, hengityslama, sokki.

Hoito. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hengityslaman sattuessa on käytettävä keinotekoista ilmanvaihtoa. Verenkierron parantamiseksi injektoidaan plasma- tai albumiiniliuosta sekä noradrenaliinia (adrenaliinin käyttö näissä tapauksissa on ehdottomasti kielletty!). Ekstrapyramidaalioireiden vähentämiseksi tarvitaan parkinsonismilääkkeen (bentstropiinimesylaatti) parenteraalista antamista..

Sovelluksen ominaisuudet.

Lääkettä käytetään vain ohjeiden mukaan ja lääkärin läsnä ollessa..

Haloperidolia käytettäessä alkoholin käyttö on kielletty.

Raskaus ja imetys.

Haloperidoli on vasta-aiheinen raskauden aikana. Tänä aikana lääkettä käytetään vain, jos hoidon hyöty ylittää mahdollisen teratogeenisen vaikutuksen.

Lääkkeen käytön aikana lopeta imetys.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja tai työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa.

Haloperidolin käytön aikana keskittymiskyky voi heikentyä, mikä tulisi ottaa huomioon ajaessasi tai työskennellessäsi kiinnittäen enemmän huomiota.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa

Kun haloperidolia käytetään samanaikaisesti verenpainelääkkeiden, masennuslääkkeiden, morfiinin ja sen johdannaisten, metyylidopan, barbituraattien kanssa, näiden lääkkeiden vaikutusta voidaan parantaa. Haloperidolin samanaikainen käyttö keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (alkoholi, rauhoittavat aineet, narkoottiset kipulääkkeet) kanssa voi johtaa hengityslamaan. Haloperidolin samanaikaisella käytöllä epäsuorien antikoagulanttien kanssa on mahdollista heikentää jälkimmäisten vaikutusta. Tyroksiini lisää haloperidolin toksisuutta. Haloperidolin mahdolliset lisääntyneet sivuvaikutukset käytettäessä samanaikaisesti litiumsuolojen kanssa. Haloperidoli estää adrenaliinin ja muiden sympatomimeettien vaikutusta. Kun haloperidolia käytetään samanaikaisesti kinidiinin, buspironin, fluoksetiinin kanssa, haloperidolin pitoisuuden nousu veriseerumissa on mahdollista..

Varastointiolosuhteet

Säilytä pimeässä, lasten ulottumattomissa 8-25 ° C: n lämpötilassa.

Haloperidoli (haloperidoli)

Sisältö

  • Rakennekaava
  • Aineen latinankielinen nimi Haloperidol
  • Aineen farmakologinen ryhmä Haloperidoli
  • Aineen ominaisuudet Haloperidoli
  • Farmakologia
  • Haloperidolin käyttö
  • Vasta-aiheet
  • Käyttörajoitukset
  • Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
  • Haloperidolin aineen sivuvaikutukset
  • Vuorovaikutus
  • Yliannostus
  • Antoreitti
  • Varotoimet ainetta Haloperidol
  • Yhteisvaikutus muiden vaikuttavien aineiden kanssa
  • Liittyvät uutiset
  • Kauppanimet

Rakennekaava

Venäläinen nimi

Aineen latinankielinen nimi Haloperidol

Kemiallinen nimi

4- [4- (4-kloorifenyyli) -4-hydroksi-1-piperidinyyli] -1- (4-fluorifenyyli) -1-butanoni (dekanoaattina tai laktaattina)

Brutto kaava

Aineen farmakologinen ryhmä Haloperidoli

  • Psykoosilääkkeet

Nosologinen luokitus (ICD-10)

  • F10.2 Alkoholiriippuvuusoireyhtymä
  • F20 Skitsofrenia
  • F22.0 Harhaluuloisuus
  • F29 Määrittelemätön epäorgaaninen psykoosi
  • F30 Mania jakso
  • F45 Somatoformihäiriöt
  • F60.2 Dissosiaalinen persoonallisuushäiriö
  • F79 Määrittelemätön henkinen hidastuminen
  • F91 Käyttäytymishäiriöt
  • F95.2 Vokalismin ja useiden motoristen tikkien yhdistelmä [de la Touretten oireyhtymä]
  • F98.5 änkytys [änkytys]
  • G10 Huntingtonin tauti
  • R11 Pahoinvointi ja oksentelu
  • R44.3 Määrittelemättömät hallusinaatiot

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Haloperidoli

Neuroleptinen, butyrofenonijohdannainen.

Amorfinen tai mikrokiteinen jauhe valkoisesta vaaleankeltaiseen. Käytännössä liukenematon veteen, liukenee rajoitetusti alkoholiin, metyleenikloridiin, eetteriin. Kyllästetyllä liuoksella on neutraali tai hieman hapan reaktio.

Farmakologia

Estää mesolimbisessä järjestelmässä (antipsykoottinen vaikutus), hypotalamuksessa (hypoterminen vaikutus ja galaktorrea) olevat postsynaptiset dopaminergiset reseptorit, oksennuskeskuksen laukaisualueen, ekstrapyramidaalijärjestelmän; estää keskeisiä alfa-adrenergisiä reseptoreita. Estää välittäjien vapautumisen, mikä vähentää presynaptisten kalvojen läpäisevyyttä, häiritsee käänteistä hermosolujen sisäänottoa ja kerrostumista.

Poistaa pysyvät persoonallisuuden muutokset, harhaluulot, hallusinaatiot, mania, lisää kiinnostusta ympäristöön. Vaikuttaa autonomisiin toimintoihin (vähentää onttoelinten sävyä, maha-suolikanavan liikkuvuutta ja eritystä, eliminoi verisuonten kouristukset) sairauksissa, joihin liittyy jännitystä, ahdistusta, kuoleman pelkoa. Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy endokriinisen tilan muutos, aivolisäkkeen etulohkossa, prolaktiinituotanto lisääntyy ja gonadotrooppiset hormonit vähenevät.

Suun kautta otettuna 60% imeytyy. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 92%. Tenint suun kautta otettuna - 3-6 tuntia, i / m-annoksella - 10-20 minuuttia, pitkittyneen muodon (haloperidolidekanoaatti) i / m-annolla - 3-9 päivää (joillakin potilailla, erityisesti vanhuudessa, 1 päivä)... Se jakautuu voimakkaasti kudokseen, koska kulkee helposti histohematogeenisten esteiden läpi, mukaan lukien BBB. Vss on 18 l / kg. Se metaboloituu maksassa, käy läpi ensimmäisen kulun maksan läpi. Plasman pitoisuuden ja vaikutusten välistä tiukkaa yhteyttä ei ole osoitettu. T1/2 suun kautta - 24 tuntia (12-37 tuntia), lihakseen - 21 tuntia (17-25 tuntia), laskimonsisäisesti - 14 tuntia (10-19 tuntia), haloperidolidekanoaatille - 3 viikkoa (kerta-annos) tai useita annoksia). Erittyy munuaisten kautta ja sapen kautta.

Tehokas potilaille, jotka ovat vastustuskykyisiä muille psykoosilääkkeille. Sillä on jonkin verran aktivoiva vaikutus. Poistaa liiallisen motorisen toiminnan, käyttäytymishäiriöt (impulsiivisuus, keskittymisvaikeudet, aggressiivisuus) hyperaktiivisilla lapsilla.

Haloperidolin käyttö

Eri alkuperää oleva psykomotorinen levottomuus (mania, henkinen hidastuminen, psykopatia, skitsofrenia, krooninen alkoholismi), delirium ja hallusinaatiot (paranoidit tilat, akuutti psykoosi), Gilles de la Touretten oireyhtymä, Huntingtonin korea, psykosomaattiset häiriöt, käyttäytymishäiriöt vanhuudessa ja lapsuudessa, änkytys oksentelu ja hikka, pysyvä ja vastustuskykyinen hoidolle. Haloperidolidekanoaatille: skitsofrenia (tukihoito).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, vaikea keskushermoston toksinen masennus tai kooma, joka johtuu lääkkeiden käytöstä; keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita (mukaan lukien Parkinsonin tauti), epilepsia (kohtauskynnys voi laskea), vakavat masennushäiriöt (mahdollisesti oireiden paheneminen), sydän- ja verisuonisairaudet, joihin liittyy dekompensoitumisen oireita, raskaus, imetys, ikä 3 vuotta vanha.

Käyttörajoitukset

Glaukooma tai sen taipumus, keuhkojen vajaatoiminta, kilpirauhasen liikatoiminta tai tyreotoksikoosi, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, virtsaumpi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden aikana.

FDA: n toimintaluokka C.

Hoidon aikana imetys on lopetettava (erittyy äidinmaitoon).

Haloperidolin aineen sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä: akatisia, dystoniset ekstrapyramidaaliset häiriöt (mukaan lukien kasvojen, kaulan ja selän lihasten kouristukset, tikin kaltaiset liikkeet tai nykimiset, käsivarsien ja jalkojen heikkous), parkinsonismiin liittyvät ekstrapyramidaaliset häiriöt (mukaan lukien puhumis- ja nielemisvaikeudet naamamaiset kasvot, sekava kävely, käsien ja sormien vapina), päänsärky, unettomuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, levottomuus, levottomuus, euforia tai masennus, letargia, epileptiset kohtaukset, sekavuus, psykoosin paheneminen ja hallusinaatiot, tardiivinen dyskinesia (ks. " Varotoimenpiteet "); näköhäiriöt (mukaan lukien terävyys), kaihi, retinopatia.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): takykardia, valtimoiden hypotensio / verenpainetauti, QT-ajan pidentyminen, kammioperäiset rytmihäiriöt, muutokset EKG: ssä; on ilmoitettu äkillisestä kuolemasta, QT-ajan pidentymisestä ja sydämen rytmihäiriöistä, kuten "piruetti" (katso "Varotoimet"); ohimenevä leukopenia ja leukosytoosi, erytropenia, anemia, agranulosytoosi.

Hengityselimistä: kurkunpään kouristus, bronkospasmi.

Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus, ummetus / ripuli, yliherkkyys, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, epänormaali maksan toiminta, obstruktiivinen keltaisuus.

Virtsa- ja virtsajärjestelmästä: rintarauhasten tukkeutuminen, epätavallinen maidoneritys, mastalgia, gynekomastia, kuukautisten epäsäännöllisyydet, virtsaumpi, impotenssi, lisääntynyt libido, priapismi.

Ihon puolelta: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset, valoherkkyys, hiustenlähtö.

Muut: pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, johon liittyy hypertermia, lihasten jäykkyys, tajunnan menetys; hyperprolaktinemia, hikoilu, hyperglykemia / hypoglykemia, hyponatremia.

Vuorovaikutus

Vahvistaa verenpainelääkkeiden, opioidikipulääkkeiden, masennuslääkkeiden, barbituraattien, alkoholin vaikutusta, heikentää epäsuoria antikoagulantteja. Se estää trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa (niiden plasmataso nousee) ja lisää toksisuutta. Karbamatsepiinin pitkäaikaisessa käytössä plasman haloperidolitaso laskee (annosta on tarpeen lisätä). Voi aiheuttaa enkefalopatian kaltaisen oireyhtymän yhdistettynä litiumiin.

Yliannostus

Oireet: vakavat ekstrapyramidaaliset häiriöt, valtimon hypotensio, uneliaisuus, letargia, vaikeissa tapauksissa - kooma, hengityslama, sokki.

Hoito: ei erityistä vastalääkettä. Ehkä mahahuuhtelu, seuraava aktiivihiilen määrääminen (jos yliannostus liittyy nielemiseen). Hengityslama - mekaaninen ilmanvaihto ja voimakas verenpaineen lasku - plasmaa korvaavien nesteiden, plasman, noradrenaliinin (mutta ei adrenaliinin!) Käyttöönotto, Ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden vähentämiseksi - keskeiset antikolinergiset salpaajat ja parkinsonismilääkkeet.

Antoreitti

Sisään / sisään, sisään / m ja sisälle.

Varotoimet ainetta Haloperidol

Lisääntynyt kuolleisuus vanhuksilla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi. Elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) 1 mukaan antipsykoottiset lääkkeet lisäävät iäkkäiden potilaiden kuolleisuutta dementiaan liittyvän psykoosin hoidossa. Analyysi 17 lumelääkekontrolloidusta tutkimuksesta (kesto 10 viikkoa) potilailla, jotka käyttivät epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, paljasti lääkkeiden saamiseen liittyvän kuolleisuuden kasvun 1,6-1,7 kertaa verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin. Tyypillisissä 10 viikon kontrolloiduissa tutkimuksissa lääkkeisiin liittyvä kuolleisuus oli noin 4,5% verrattuna 2,6%: iin lumelääkeryhmässä. Vaikka kuolinsyyt vaihtelivat, useimmat liittyivät sydän- ja verisuonitauteihin (kuten sydämen vajaatoiminta, äkillinen kuolema) tai keuhkokuumeeseen. Havainnointitutkimukset viittaavat siihen, että epätyypillisten psykoosilääkkeiden tavoin tavallisten psykoosilääkkeiden hoitoon voi liittyä myös lisääntynyt kuolleisuus.

Tardiivinen dyskinesia. Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden kohdalla, haloperidoliin on liittynyt tardiivisen dyskinesian, oireyhtymän, jolle on ominaista tahattomat liikkeet, kehittyminen (saattaa esiintyä joillakin pitkäaikaishoitoa saavilla potilailla tai esiintyä lääkehoidon lopettamisen jälkeen). Tardiivisen dyskinesian riski on suurempi iäkkäillä potilailla, joilla on suuri annoshoito, erityisesti naisilla. Oireet ovat jatkuvia ja joillakin potilailla - peruuttamattomia: rytmiset tahaton kielen, kasvojen, suun ja leuan liikkeet (esimerkiksi kielen ulkonema, turvotus poskista, huulten puristaminen, hallitsematon pureskelu), joskus niihin voi liittyä raajojen ja vartalon tahattomia liikkeitä. Tardiivisen dyskinesian kehittyessä lääkkeen lopettamista suositellaan.

Dystoniset ekstrapyramidaaliset häiriöt ovat yleisimpiä lapsilla ja nuorilla sekä hoidon alussa; voi laskea 24–48 tunnin kuluessa haloperidolin lopettamisesta. Parkinsonin ekstrapyramidaalivaikutukset kehittyvät useammin vanhuksilla, ja ne havaitaan hoidon ensimmäisinä päivinä tai pitkittyneellä hoidolla.

Sydän- ja verisuonivaikutukset. Äkillisiä kuolemia, QT-ajan pidentymistä ja kääntyvien kärkien takykardiaa on raportoitu haloperidolia saaneilla potilailla. Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on alttiita QT-ajan pidentymiselle, ml. elektrolyyttien epätasapaino (erityisesti hypokalemia ja hypomagnesemia), QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö. Haloperidolilla hoidettaessa on tarpeen seurata säännöllisesti EKG: tä, verenkuvia ja arvioida maksaentsyymien tasoa. Hoidon aikana potilaiden on pidättäydyttävä harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat enemmän huomiota, nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita.

Tietoja Haloperidolista

Kansainvälinen nimi:

Haloperidolin synonyymit: Halofen, Aloperidin, Haldol, Halidol, Haloperidin, Haloperin, Halophen, Halopidol, Serenace, Seranase, Haloper, Novo Peridol, Senorm

Ryhmään kuuluminen:

Vaikuttavan aineen (INN) kuvaus: 4- (para-kloorifenyyli) - 1 [3'- (para-fluoribentsoyyli) propyyli] - piperidinol-4 tai 4- [4- (para-kloorifenyyli) -4-hydroksipiperidino] -4 '-fluoributyylifenoni.

Annostusmuoto: tabletit oraalista antoa varten, 0,0005 g; 0,001 g; 0,0015 g; 0,002 g; 0,0025 g; 0,005 g ja 0,01; injektioneste, liuos 0,5%; oraaliliuos tippojen muodossa, joka sisältää 0,002 g vaikuttavaa ainetta 1 ml: ssa (10 tippaa sisältää 1 mg haloperidolia); haloperidolidekanoaattiliuos, jonka injektiolla saavutetaan terapeuttinen vaikutus, joka kestää noin 4 viikkoa.

Farmakologinen vaikutus:

Psykoosilääke (neuroleptinen), butyrofenonijohdannainen. Depolarisoitumisen eston tai dopamiinihermosolujen viritysasteen vähenemisen ja postsynaptisten dopamiini D2 -reseptorien eston vuoksi aivojen mesolimbisissä ja mesokortikaalisissa rakenteissa sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus.

Aivorungon retikulaarisen muodostuksen a-adrenergisten reseptorien eston vuoksi sillä on kohtalainen rauhoittava vaikutus. Siten se eliminoi deliriumin, maaniset tilat, hallusinaatiot, pysyvät persoonallisuuden muutokset. Sillä on myös voimakas antiemeettinen vaikutus (johtuen dopamiini D2 -reseptorien estämisestä oksentamiskeskuksen laukaisualueella). Vaikuttaa vegetatiivisiin toimintoihin (vähentää onttoelinten sävyä, ruoansulatuskanavan liikkuvuutta ja eritystä, eliminoi vasospasmin) sairauksissa, joihin liittyy jännitystä, ahdistusta, kuoleman pelkoa. Tehokas potilaille, jotka ovat vastustuskykyisiä muille psykoosilääkkeille. Toisin kuin klooripromatsiini, se ei aiheuta letargiaa ja apatiaa potilailla, päinvastoin, sillä on aktivoiva vaikutus. Hyperaktiivisilla lapsilla eliminoi liiallinen fyysinen aktiivisuus, käyttäytymishäiriöt (impulsiivisuus, aggressiivisuus, keskittymisvaikeudet).

Käyttöaiheet:

Akuutit ja krooniset psykoottiset häiriöt (mukaan lukien skitsofrenia, maanis-depressiiviset, epileptiset ja alkoholipsykoosit), eri alkuperää oleva psykomotorinen agitaatio (mania, dementia, oligofrenia, skitsofrenia, krooninen alkoholismi), harhaluulot ja hallusinaatiot (paranoiditilat, akuutti psykoosi ), oligofrenia, levoton masennus, Touretten tauti, Gottingtonin korea, lasten käyttäytymishäiriöt (mukaan lukien hyperreaktiivisuus ja lapsuuden autismi) ja vanhukset, änkytys, psykosomaattiset häiriöt.

Käytetään myös pysyvään oksentamiseen (myös kemoterapian aikana pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn ja hoitoon), hikka pysyy ja kestää hoitoa.

Pieninä annoksina (korkeintaan 10 mg) se on tarkoitettu reaktiivisten tilojen ja neuroosien hoidossa.

Visuaalisten hallusinaatioiden aiheuttaman alkoholipitoisen deliriumin tapauksessa haloperidolin vaikutuksesta psykomotorinen levottomuus vähenee nopeasti, hallusinaatiot häviävät.

Voidaan käyttää yhdessä unilääkkeiden, kipulääkkeiden ja muiden neurotrooppisten lääkkeiden kanssa leikkausta valmisteltaessa.

Tiedetään myös, että haloperidoli lievittää kipua, levottomuutta, pahoinvointia ja oksentelua akuutissa sepelvaltimo-vajaatoiminnassa (useammin yhdessä kipulääkkeiden kanssa)..

Vasta-aiheet:

Yliherkkyys lääkkeelle (mukaan lukien muut butyrofenonin johdannaiset, seesamiöljy) lihaksensisäisiin ja laskimonsisäisiin injektioihin - alle 3-vuotiaat lapset, keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita (mukaan lukien Parkinsonin tauti), masennus, eri alkuperää oleva kooma, hysteria, keskushermoston vakava masennus ksenobioottien päihtymisen taustalla.

Haloperidoli on kategorisesti vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana. Kokeellisesti todistetut toksiset vaikutukset sikiöön, heikentynyt kehitys. On myös havaittu, että haloperidoli erittyy äidinmaitoon (kun lapsella on rauhoittava vaikutus ja heikentyneet motoriset toiminnot imetyksen aikana)..

Tardiivisen dyskinesian kehittymisen tapauksessa (sellaisten ilmiöiden esiintyminen kuin kielen ulkoneminen, huulten lyöminen, puhjeneminen posket, imeminen, pureskelu, nielemisliikkeet, grimpaus, hengitysvajaus, silmien pyöriminen, pakko-oireiset raajojen, pään stereotyyppiset liikkeet) on tarpeen vähentää vähitellen toisen annoksen haloperidolia ja määrätä huume.

Hyvällä varovaisuudella haloperidolia määrätään sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksille, joilla on dekompensaation oireita, sydänlihaksen johtumishäiriöitä (mukaan lukien angina pectoris, QT-ajan pidentyminen EKG: ssä tai taipumus tähän, hypokalemia, muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö, jotka voivat aiheuttaa aikavälin pidentymistä QT) ja munuaisten toiminta.

Haloperidolia käytetään rajoitetusti epilepsian, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnan, tyreotoksikoosin, keuhkosydämen ja hengitysvajauksen (mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus ja akuutit tartuntataudit), eturauhasen liikakasvun kanssa virtsaumpiä, alkoholismia, kulman sulkemisen glaukooma.

On raportoitu diabeteksen insipiduksen oireiden mahdollisuudesta haloperidolihoidon taustalla, taipumuksella (pitkäaikaisella hoidolla) kehittää lymfomonosytoosi.

Iäkkäät potilaat tarvitsevat yleensä pienemmän aloitusannoksen ja asteittaisen annoksen valinnan, koska ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymisen todennäköisyys on suuri. Potilaan tarkka tarkkailu on tärkeää. Haloperidolihoidon aikana on välttämätöntä lopettaa alkoholin käyttö, ja sinun tulisi myös pidättäytyä harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat enemmän huomiota ja suurta nopeutta psykomotorisia reaktioita (mukaan lukien ajo).

Sivuvaikutukset:

Keskushermoston puolelta: päänsärky, unettomuus tai uneliaisuus (etenkin hoidon alussa), ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, pelko, levottomuus, euforia tai masennus, levottomuus, epilepsiakohtaukset, paradoksaaliset reaktiot (psykoosin paheneminen, hallusinaatiot). Pitkäkestoisella hoidolla ekstrapyramidaalisten häiriöiden esiintyminen on mahdollista: tardiivinen dyskinesia (huulten lyöminen ja purkaminen, turvotus poskista, nopeat ja matomat kielen liikkeet, hallitsematon pureskelu, raajojen hallitsematon liike); myöhäinen dystonia (nopea vilkkuminen, silmäluomien kouristukset, epätavalliset ilmeet, virnistys, epätavallinen vartaloasento, kontrolloimattomat taivutusliikkeet kaulassa, rungossa, käsivarsissa ja jaloissa); pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (työläs tai nopea hengitys, sydämen sydämentykytys, sydämen rytmihäiriöt, kuume, kohonnut tai alentunut verenpaine, lisääntynyt hikoilu, virtsankarkailu, lihasten jäykkyys, epileptiset kohtaukset, tajunnan menetys).

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: kun käytetään suuria annoksia - verenpaineen alentaminen, ortostaattinen hypotensio, sydämen rytmihäiriöt, lisääntynyt syke, muutokset EKG: ssä (Q-T-ajan pidentyminen, lepatuksen ja kammiovärinän merkit).

Ruoansulatuskanavasta: kun käytetään suuria annoksia - suun kuivuminen, syljeneritysvaikeudet, ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli, maksan toimintahäiriöt keltaisuuteen saakka.

Hormonaalisysteemistä: gynekomastia, kipu rintarauhasissa, lisääntynyt prolaktiinipitoisuus veressä, kuukautisten epäsäännöllisyydet, heikentynyt teho, lisääntynyt libido, priapismi.

Urogenitaalijärjestelmästä: virtsaumpi (eturauhasen liikakasvulla), perifeerinen turvotus.

Aineenvaihdunnan puolelta: verensokeritason nousu tai lasku, veren natriumin lasku, hikoilu, painon nousu.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - lievä ja tilapäinen leukopenia, leukosytoosi, agranulosytoosi, pieni erytropenia, taipumus monosytoosiin.

Näköelinten puolelta: kaihi, retinopatia, näön hämärtyminen, majoitushäiriöt.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, keuhkoputkien kouristus, kurkunpään. Dermatologiset reaktiot: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset; harvoin - valoherkkyys, hiustenlähtö.

Yliannostus:

Oireet: vakavat ekstrapyramidaaliset häiriöt (tardiivinen dyskinesia, tardiivinen dystonia, neuroleptinen oireyhtymä), verenpaineen lasku, uneliaisuus, letargia, vaikeissa tapauksissa - kooma, hengityslama, sokki. Hoito: ei erityistä vastalääkettä. Yliannostuksen tapauksessa, joka johtuu lääkkeen ottamisesta sisälle, on tarpeen pestä vatsa, jota seuraa aktiivihiilen nimittäminen. Hengityslama - keuhkojen keinotekoisen ilmanvaihdon toteuttaminen ja voimakas verenpaineen lasku - plasmaa korvaavien nesteiden, plasman, noradrenaliinin (mutta ei adrenaliinin!) Käyttöönotto, ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden vähentäminen - keskushermoston antikolinergiset salpaajat ja parkinsonismilääkkeet.

Antotapa ja annostus:

Haloperidoli otetaan suun kautta, aterian aikana tai sen jälkeen, täydellisen (240 ml) lasin kanssa vettä tai maitoa, aikuisten aloitusannos on 0,5-5 mg 2-3 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan vähitellen, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan (keskimäärin - jopa 10-15 mg, kroonisissa skitsofrenian muodoissa - jopa 20-60 mg). Suurin annos on 100 mg / vrk. Hoidon kesto on 2-3 kuukautta. Pienennä annosta hitaasti, ylläpitoannokset - 5-10 mg / vrk. Iäkkäät tai heikentyneet potilaat hoidon alussa määrätään suun kautta, 0,5-2 mg 2-3 kertaa päivässä. 3–12-vuotiaat (tai painavat 15–40 kg) lapset, joilla on psykoottisia häiriöitä - suun kautta, 0,05 mg / kg / vrk jaettuna 2-3 annokseen; tarvittaessa siedettävyys huomioon ottaen annosta nostetaan 0,5 mg kerran 5-7 päivän kuluessa kokonaisannokseksi 0,15 mg / kg / vrk. Muiden kuin psykoottisten käyttäytymishäiriöiden, Touretten tauti - suun kautta, ensin 0,05 mg / kg / vrk 2-3 jaettuna annoksena, sitten annosta nostetaan 0,5 mg kerran 5-7 päivässä 0,075 mg / kg / vrk. Lapsuuden autismille - suun kautta, 0,025-0,05 mg / kg / vrk. Jos vaikutusta ei ole 1 kuukauden kuluessa. hoidon jatkamista ei suositella.

Haloperidolipisarat otetaan aterioiden yhteydessä, annostellaan teelusikalla, lisätään juomiin tai ruokaan tai sokerille (paitsi diabeetikoille).

Aikuiset ja nuoret ottavat yleensä 0,5-1,5 mg haloperidolia 2-3 kertaa päivässä hoidon alussa (päivittäinen aloitusannos 0,5-5 mg). Sitten annosta nostetaan vähitellen 0,5-2 mg päivässä (resistenteissä tapauksissa 2-4 mg päivässä), kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Akuuttien oireiden lievittyessä kiinteissä olosuhteissa päivittäinen aloitusannos voi nousta 15 mg: aan haloperidolia terapeuttisesti vastustuskykyisissä tapauksissa ja korkeammalla.

Terapeuttinen annos on keskimäärin 10-15 mg / vrk, skitsofrenian kroonisissa muodoissa - 20-40 mg / vrk, resistenteissä tapauksissa - 50-60 mg / vrk. Ylläpitoannokset (ilman pahenemista) avohoidossa voivat vaihdella 0,5-5,0 mg / vrk.

Akuuteissa olosuhteissa ja tapauksissa, joissa nieleminen on mahdotonta, käytetään lihaksensisäisiä tai laskimonsisäisiä injektioita. "Alistamaton" oksentelu - 1,5-2 mg 2 kertaa päivässä. Keskimääräinen kerta-annos lihaksensisäiseen injektioon on 2-5 mg, injektioiden välinen aika on 4-8 tuntia, akuutissa psykoosissa 5-10 mg laskimoon tai lihakseen. Määritetty annos voidaan antaa uudelleen 1-2 kertaa 30-40 minuutin välein, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan. Suurin päivittäinen annos on 100 mg. Akuutissa alkoholipsykoosis - laskimoon 5-10 mg; jos se on tehotonta, suoritetaan lisäinfuusio annoksella 10-20 mg nopeudella enintään 10 mg / min. Injektioneste, liuos, joka sisältää haloperidolidekanoaattia, tiukasti lihaksensisäisesti, 25 mg 15-30 päivän välein, tarvittaessa on mahdollista nostaa annos 100-150 mg: iin (annosten ja annoksen välinen aika muutetaan vähintään yhden kuukauden taajuudella).

Todettiin, että 6 mg: n päivittäiset annokset lapsille parantavat käyttäytymishäiriöitä ja tikkoja.

Erityisohjeet:

Hoidon aikana potilaiden tulee seurata säännöllisesti EKG: tä, verikokeita ja "maksatestejä". Haloperidolin lihaksensisäinen ja laskimonsisäinen anto on suoritettava lääkärin tarkassa valvonnassa (erityisesti iäkkäillä potilailla ja lapsilla), kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, se tulee ottaa suun kautta. Tardiivisen dyskinesian kehittyessä annoksen asteittaista pienentämistä suositellaan (lääkkeen täydelliseen lopettamiseen asti). Raskaan fyysisen työn tekemisessä, kuumassa kylvyssä on oltava varovainen (lämpöhalvaus voi kehittyä hypotalamuksen keskus- ja perifeerisen termoregulaation tukahduttamisen vuoksi). Suojaa altistettua ihoa liialliselta auringonvalolta lisääntyneen valoherkkyyden riskin vuoksi.

Hoidon aikana ei pidä ottaa "kylmänvastaisia" OTC-lääkkeitä (mahdollisesti lisääntyneet antikolinergiset vaikutukset ja lämpöhalvauksen riski).

Hoito lopetetaan asteittain vieroituksen välttämiseksi. Antiemeettinen vaikutus voi hämärtää kuvan lääketoksisuudesta ja vaikeuttaa sellaisten olosuhteiden diagnosointia, joissa pahoinvointi on ensimmäinen oire. Vapaa haloperidoli voi saostua, kun sekoitetaan väkevää oraalista haloperidoliliuosta kahvin, teen tai litiumsitraattisiirapin kanssa.

Ennen pitkittyneen muodon määräämistä potilas on ensin siirrettävä mistä tahansa muusta neuroleptikosta haloperidoliin (odottamattoman yliherkkyyden estäminen haloperidolille)..

Vuorovaikutus:

Lisää etanolin, trisyklisten masennuslääkkeiden, opioidikipulääkkeiden, barbituraattien ja unilääkkeiden, yleisanestesialääkkeiden, keskushermostoon kohdistuvan masentavan vaikutuksen vakavuutta, mahdollisesti hengityslaman ja verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntymistä.

Kun ekstrapyramidaalireaktioita aiheuttavia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti, ekstrapyramidaalisten vaikutusten tiheyden ja vakavuuden kasvu on mahdollista.

Parantaa perifeeristen m-antikolinergien ja useimpien verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta (vähentää guanetidiinin vaikutusta johtuen sen siirtymisestä alfa-adrenergisistä hermosoluista ja tukahduttamalla sen sieppauksen näillä hermosoluilla). Samanaikainen käyttö venlafaksiinin kanssa voi lisätä haloperidolin pitoisuutta veriplasmassa; isoniatsidin kanssa - on ilmoitettu isonitsidin pitoisuuden noususta veriplasmassa; imipeneemin kanssa - on raportoitu ohimenevästä valtimoverenpainetaudista. Kun sitä käytetään samanaikaisesti beetasalpaajien (mukaan lukien propranololi) kanssa, verenpaineen voimakas lasku on mahdollista. Haloperidolin ja propranololin samanaikaisen käytön yhteydessä on kuvattu vaikea valtimoverenpainetauti ja sydämenpysähdys..

Heikentää dopamiinin, fenyyliefriinin, noradrenaliinin, efedriinin ja adrenaliinin vasokonstriktorivaikutusta (alfa-adrenergisten reseptorien salpaaminen haloperidolilla, mikä voi johtaa epinefriinin toiminnan vääristymiseen ja paradoksaaliseen verenpaineen laskuun).

Samanaikaisen käytön kanssa adrenaliinin kanssa epinefriinin painevaikutuksen "vääristyminen" on mahdollista ja sen seurauksena vakavan valtimon hypotension ja takykardian kehittyminen.

Samanaikainen käyttö antikonvulsanttien kanssa on mahdollista muuttaa epileptiformisten kohtausten tyyppiä ja / tai taajuutta sekä vähentää haloperidolin pitoisuutta veriplasmassa, vähentää antikonvulsanttien vaikutusta (vähentää kohtauskynnystä haloperidolilla). Estää trisyklisten masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien metaboliaa, kun taas niiden sedatiivinen vaikutus ja toksisuus lisääntyvät (molemminpuolisesti), kohtauksia voi kehittyä.

Vähentää parkinsonismilääkkeiden vaikutusta (antagonistinen vaikutus keskushermoston dopaminergisiin rakenteisiin), mikä puolestaan ​​voi lisätä haloperidolin m-antikolinergistä vaikutusta ja vähentää sen antipsykoottista vaikutusta (annoksen muuttaminen voi olla tarpeen).

Metyylidopan kanssa käytettynä se lisää mielenterveyshäiriöiden (mukaan lukien desorientaatio avaruudessa, sekavuus, hidastuminen ja ajatteluprosessien vaikeus, sedaatio, masennus, dementia, huimaus) riskiä..

Samanaikaisella käytöllä on mahdollista vähentää levodopan, pergolidin terapeuttista vaikutusta, koska haloperidoli estää dopamiinireseptorit..

Kun sitä käytetään karbamatsepiinin (joka on maksan mikrosomaalisten entsyymien induktori) kanssa, on mahdollista lisätä haloperidolin metabolista nopeutta. Haloperidoli voi lisätä karbamatsepiinin pitoisuutta plasmassa. Neurotoksisuuden oireet ovat mahdollisia. Modifioi (voi lisätä tai vähentää) antikoagulanttien vaikutusta.

Amfetamiinit vähentävät haloperidolin antipsykoottista vaikutusta, mikä puolestaan ​​vähentää niiden psykostimuloivaa vaikutusta (alfa-adrenergisten reseptorien salpaus haloperidolin toimesta); kun sitä käytetään morfiinin kanssa, myoklonus voi kehittyä. Barbituraattien pitkäaikainen anto vähentää plasman haloperidolipitoisuutta.

Fluvoksamiinin samanaikaisen käytön yhteydessä on havaittu tapauksia, joissa veriplasmassa on lisääntynyt haloperidolin pitoisuus, johon liittyy myrkyllinen vaikutus.

Samanaikainen käyttö fluoksetiinin kanssa voi johtaa ekstrapyramidaalisten oireiden ja dystonian kehittymiseen; kinidiinin kanssa - lisäämällä haloperidolin pitoisuutta veriplasmassa; sisapridilla - QT-ajan pidentyminen EKG: ssä.

Antikolinergit, antihistamiinit (1. sukupolvi) ja parkinsonismilääkkeet voivat lisätä haloperidolin m-antikolinergistä vaikutusta ja vähentää sen antipsykoottista vaikutusta (annoksen muuttaminen voi olla tarpeen)..

Indometasiinin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa uneliaisuutta, sekavuutta.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti litiumsuolojen kanssa, voimakkaampien ekstrapyramidaalisten oireiden kehittyminen on mahdollista dopamiinireseptorien lisääntyneen eston vuoksi, ja suurina annoksina käytettynä peruuttamaton myrkytys ja vaikea enkefalopatia ovat mahdollisia. Vahvan teen tai kahvin juominen (erityisesti suurina määrinä) vähentää haloperidolin vaikutuksia.