logo

Klooripromatsiini (klooripromatsiini)

⚠️ Tämän tuotteen rekisteröintitodistus on vanhentunut 09/11/11

Myyntiluvan haltija:

Annostusmuoto

reg. Ei: ЛС-001173 päivätty 09.06.10 - Vanhentunut
Klooripromatsiini

Klooripromatsiinin vapauttamismuoto, pakkaus ja koostumus

Dragee1 tabletti
klooripromatsiinihydrokloridi100 mg

10 palaa. - muotoiltu kennopakkaus.
10 palaa. - muotokennopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - ääriviivapakkaus (2) - pahvipakkaus.
10 palaa. - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
30 kpl - polymeeritölkit (1) - pahvipakkaukset.
30 kpl - muotokennopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
30 kpl - ääriviivapakkaus (2) - pahvipakkaus.
30 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.

farmaseuttinen vaikutus

Psykoosilääke (neuroleptinen) fenotiatsiinijohdannaisten ryhmästä. Sillä on voimakas antipsykoottinen, rauhoittava, antiemeettinen vaikutus. Heikentää tai poistaa harhaluulot ja hallusinaatiot, lievittää psykomotorista levottomuutta, vähentää affektiivisia reaktioita, ahdistusta, ahdistusta, alentaa motorista aktiivisuutta.

Antipsykoottisen vaikutuksen mekanismi liittyy postsynaptisten dopaminergisten reseptorien estoon aivojen mesolimbisissä rakenteissa. Sillä on myös salpausvaikutus a-adrenergisiin reseptoreihin ja estää hormonien vapautumista aivolisäkkeestä ja hypotalamuksesta. Dopamiinireseptorien salpaus lisää kuitenkin aivolisäkkeen prolaktiinieritystä..

Keskeinen antiemeettinen vaikutus johtuu dopamiini D 2 -reseptorien estämisestä tai estämisestä perifeerisen pikkuaivon kemoreseptorin laukaisuvyöhykkeellä ruoansulatuskanavan vagushermoston tukkeutumisen kautta. Antiemeettinen vaikutus paranee ilmeisesti antikolinergisten, rauhoittavien ja antihistamiinisten ominaisuuksien vuoksi. Rauhoittava vaikutus johtuu ilmeisesti alfa-adrenergisten salpaajien toiminnasta. Sillä on kohtalainen tai heikko ekstrapyramidaalinen vaikutus.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna klooripromatsiini imeytyy nopeasti, mutta joskus ei imeydy kokonaan ruoansulatuskanavasta. Veriplasman C max saavutetaan 2-4 tunnissa, ja se altistetaan maksan läpi tapahtuvan "ensimmäisen läpikulun" vaikutukselle. Osoitetun vaikutuksen vuoksi plasman pitoisuus oraalisen annon jälkeen on pienempi kuin pitoisuus i / m-annon jälkeen.

Se metaboloituu laajasti maksassa muodostamalla useita aktiivisia ja inaktiivisia metaboliitteja.

Klooripromatsiinin metaboliareittejä ovat hydroksylaatio, konjugoituminen glukuronihapon kanssa, N-hapetus, rikkiatomien hapettuminen, dealkylaatio.

Klooripromatsiinilla on korkea sitoutuminen plasman proteiineihin (95-98%). Se on levinnyt laajasti kehossa, tunkeutuu BBB: hen, kun taas aivoissa pitoisuus on suurempi kuin plasmassa.

Farmakokineettisten parametrien vaihtelu oli huomattavaa samalla potilaalla. Klooripromatsiinin ja sen metaboliittien pitoisuuksien plasmassa ja terapeuttisen vaikutuksen välillä ei ole suoraa korrelaatiota.

T 1/2 klooripromatsiinista on noin 30 tuntia; uskotaan, että sen metaboliittien eliminaatio voi olla pidempää. Se erittyy virtsaan ja sapen metaboliitteina.

Indikaatiot lääkkeen vaikuttavista aineista klooripromatsiini

Avaa ICD-10-koodien luettelo
ICD-10-koodiIndikaatio
F10.3Peruutustila
F20Skitsofrenia
F21Skitsotyyppinen häiriö
F22Krooniset harhaluulot
F23Akuutit ja ohimenevät mielenterveyshäiriöt
F25Skitsoafektiiviset häiriöt
F29Epäorgaaninen psykoosi, määrittelemätön
F30Maaninen jakso
F31Kaksisuuntainen mielialahäiriö
F32Masentava jakso
F33Toistuva masennus
F51.2Unihäiriöt ja epäorgaanisen etiologian herätys
H81.0Menieren tauti
L20.8Muu atooppinen dermatiitti (neurodermatiitti, ekseema)
L28.0Jäkälä simplex krooninen (rajoitettu neurodermatiitti)
L29Kutina
O21Raskaana olevien naisten liiallinen oksentelu
R11Pahoinvointi ja oksentelu
R52.0Terävä kipu
R52.2Muu jatkuva kipu (krooninen)
Z51.4Valmistelumenettelyt myöhempää hoitoa tai tutkimusta varten, muualle luokittelemattomat

Annostusohjelma

Asennetaan erikseen. Suun kautta aikuisille yksi annos on 10-100 mg, päivittäinen annos on 25-600 mg; 1-5-vuotiaille lapsille - 500 μg / kg 4-6 tunnin välein, yli 5-vuotiaille lapsille voidaan käyttää 1 / 3-1 / 2 aikuisen annoksia.

Lihakseen tai laskimoon annettavaksi aikuisille aloitusannos on 25-50 mg. Kun sitä annetaan lihakseen tai suonensisäisesti yli 1-vuotiaille lapsille, yksi annos on 250-500 mikrog / kg.

Oraalisen tai parenteraalisen antamisen tiheys riippuu käyttöaiheesta ja kliinisestä tilanteesta..

Suurimmat yksittäisannokset: aikuisille suun kautta otettuna - 300 mg, annettuna i / m - 150 mg, annettuna i / v - 100 mg.

Suurimmat päivittäiset annokset: aikuisille suun kautta otettuna - 1,5 g, i / m-annoksella - 1 g, i / v-annoksella - 250 mg; alle 5-vuotiaille lapsille (paino enintään 23 kg) suun kautta, lihakseen tai laskimoon - 40 mg, yli 5-vuotiaille lapsille (paino yli 23 kg) suun kautta, laskimoon m tai / johdannossa - 75 mg.

Sivuvaikutus

Keskushermoston puolelta: akatisia, näön hämärtyminen on mahdollista; harvoin - dystoniset ekstrapyramidaalireaktiot, parkinsonin oireyhtymä, tardiivinen dyskinesia, lämpösäätelyhäiriöt, ZNS; yksittäisissä tapauksissa - kouristukset.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: mahdollinen valtimon hypotensio (erityisesti laskimoon annettuna), takykardia.

Ruoansulatuskanavan osa: dyspeptiset oireet ovat mahdollisia (suun kautta otettuna); harvoin kolestaattinen keltaisuus.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - leukopenia, agranulosytoosi.

Virtsajärjestelmästä: harvoin - virtsaamisvaikeuksia.

Hormonaalisesta järjestelmästä: kuukautisten häiriöt, impotenssi, gynekomastia, painonnousu.

Allergiset reaktiot: mahdollinen ihottuma, kutina; harvoin - hilseilevä dermatiitti, erythema multiforme.

Dermatologiset reaktiot: harvoin - ihon pigmentaatio, valoherkkyys.

Näköelimen puolelta: pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina klooripromatsiini voi kerrostua silmän eturakenteisiin (sarveiskalvo ja linssi), mikä voi nopeuttaa linssin normaalia ikääntymistä.

Vasta-aiheet käyttöön

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Jos klooripromatsiinia on tarpeen käyttää raskauden aikana, hoidon kestoa tulisi rajoittaa ja raskauden lopussa annosta tulisi pienentää, jos mahdollista. On pidettävä mielessä, että klooripromatsiini pidentää synnytystä.

Tarvittaessa käyttö imetyksen aikana, imetys tulee lopettaa.

Klooripromatsiini ja sen metaboliitit läpäisevät istukan esteen erittyen äidinmaitoon.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että klooripromatsiinilla voi olla teratogeenisia vaikutuksia. Käytettäessä klooripromatsiinia suurina annoksina vastasyntyneiden raskauden aikana havaittiin joissakin tapauksissa atropiinin kaltaiseen toimintaan liittyviä ruoansulatuskanavan häiriöitä, ekstrapyramidaalioireyhtymä.

Hakemus maksan toiminnan rikkomuksista

Hakemus munuaisten vajaatoiminnasta

Käyttö lapsilla

Käyttö lapsilla on mahdollista annostusohjelman mukaan.

Lapsilla, etenkin akuuteilla sairauksilla, kehittyy todennäköisemmin ekstrapyramidaalisia oireita fenotiatsiinien käytön yhteydessä..

Käyttö iäkkäillä potilailla

Fenotiatsiineja tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla (lisääntyneen liiallisen sedaation ja verenpainetta alentavien vaikutusten riski).

erityisohjeet

Fenotiatsiineja käytetään erittäin varoen potilaille, joilla on patologisia muutoksia verikuvassa, maksan toimintahäiriö, alkoholimyrkytys, Reyen oireyhtymä sekä rintasyöpä, sydän- ja verisuonisairaudet, taipumus glaukooman kehittymiseen, Parkinsonin tauti, mahahaava ja pohjukaissuolihaava virtsaumpi, krooniset hengityselinsairaudet (erityisesti lapsilla), epileptiset kohtaukset.

Fenotiatsiineja tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla (liiallisten sedatiivisten ja verenpainetta alentavien vaikutusten riski kasvaa), heikentyneillä ja heikentyneillä potilailla.

Jos hypertermia on yksi NNS: n oireista, klooripromatsiini tulee lopettaa välittömästi.

Lapsilla, etenkin akuuteilla sairailla, kehittyy todennäköisemmin ekstrapyramidaalisia oireita fenotiatsiinien käytön yhteydessä..

Vältä alkoholin käyttöä hoidon aikana.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja käyttää mekanismeja

On käytettävä varoen potilaille, jotka harjoittavat mahdollisesti vaarallista toimintaa, joka vaatii suurta nopeutta psykomotorisia reaktioita.

Huumeiden vuorovaikutus

Keskushermostoa masentavien lääkkeiden, etanolin, etanolia sisältävien lääkkeiden samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä keskushermostoa estävää vaikutusta sekä hengityslamaa..

Trisyklisten masennuslääkkeiden, maprotiliinin, MAO-estäjien samanaikaisen käytön myötä ZNS: n kehittymisen riski voi kasvaa.

Samanaikaisesti antikonvulsanttien kanssa on mahdollista alentaa kouristuskyvyn kynnystä; kilpirauhasen liikatoiminnan hoitoon tarkoitetuilla lääkkeillä - agranulosytoosin kehittymisen riskin kasvu; ekstrapyramidaalireaktioita aiheuttavien lääkkeiden kanssa - ekstrapyramidaalisten häiriöiden tiheyden ja vakavuuden kasvu on mahdollista; valtimoiden hypotensiota aiheuttavien lääkkeiden kanssa - verenpainetta lisäävä vaikutus on mahdollinen, mikä johtaa vaikeaan valtimoiden hypotensioon, lisääntyneeseen ortostaattiseen hypotensioon.

Amfetamiinien samanaikaisen käytön kanssa antagonistiset vuorovaikutukset ovat mahdollisia; antikolinergien kanssa - lisääntynyt antikolinerginen vaikutus; antikolinesteraasilääkkeiden kanssa - lihasheikkous, myasthenia graviksen paheneminen.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti alumiinia ja magnesiumhydroksidia sisältävien antasidien kanssa, klooripromatsiinin pitoisuus veriplasmassa pienenee, koska sen imeytyminen ruoansulatuskanavasta rikkoo.

Samanaikaisesti barbituraatit lisäävät klooripromatsiinin metaboliaa, indusoivat mikrosomaalisia maksaentsyymejä ja vähentävät siten sen pitoisuutta veriplasmassa.

Hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden samanaikaisen käytön yhteydessä oraaliseen antoon kuvataan tapausta, jossa klooripromatsiinin pitoisuus nousee veriplasmassa..

Samanaikaisen käytön kanssa adrenaliinin kanssa epinefriinin painevaikutuksen "vääristyminen" on mahdollista, minkä seurauksena vain β-adrenergisiä reseptoreita stimuloidaan ja esiintyy vakavaa hypotensiota ja takykardiaa.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti amitriptyliinin kanssa, tardiivin dyskinesian riski kasvaa. Paralyyttisen ileuksen kehittymisen tapaukset kuvataan.

Klooripromatsiinin samanaikainen käyttö voi vähentää tai jopa estää guanetidiinin verenpainetta alentavan vaikutuksen, vaikka joillakin potilailla klooripromatsiinin verenpainetta alentava vaikutus saattaa ilmetä.

Samanaikainen käyttö diatsoksidin kanssa on vaikea hyperglykemia mahdollista; doksepiinin kanssa - hyperpyrexian voimistuminen; tsolpideemilla - rauhoittava vaikutus paranee merkittävästi; tsopiklonin kanssa - on mahdollista lisätä sedatiivista vaikutusta; imipramiinin kanssa - imipramiinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa.

Klooripromatsiinin samanaikainen käyttö estää levodopan vaikutukset johtuen dopamiinireseptorien estämisestä keskushermostossa. Mahdollisesti lisääntyneet ekstrapyramidaalioireet.

Samanaikainen käyttö litiumkarbonaatin kanssa, voimakkaat ekstrapyramidaaliset oireet, neurotoksinen vaikutus ovat mahdollisia; morfiinin kanssa - myoklonus voi kehittyä.

Kun nortriptyliiniä käytetään samanaikaisesti skitsofreniaa sairastavilla potilailla, kliininen tila voi huonontua huolimatta lisääntyneestä klooripromatsiinipitoisuudesta veriplasmassa. Paralyyttisen ileuksen tapauksia on kuvattu.

Samanaikainen käyttö piperatsiinin kanssa on kuvattu kohtauksia; propranololin kanssa - propranololin ja klooripromatsiinin pitoisuuksien nousu plasmassa; trazodonin kanssa - valtimon hypotensio on mahdollista; triheksifenidyylin kanssa - on raportteja paralyyttisen ileuksen kehittymisestä; trifluoperatsiinilla - vakavan hyperpyrexian tapauksia on kuvattu; fenytoiinin kanssa - fenytoiinin pitoisuuden nousu tai lasku veriplasmassa on mahdollista.

Samanaikainen käyttö fluoksetiinin kanssa lisää ekstrapyramidaalioireiden riskiä; kloorikiinin, sulfadoksiinin / pyrimetamiinin kanssa, klooripromatsiinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa, kun on vaaraa kehittää klooripromatsiinin toksinen vaikutus.

Sisapridin samanaikaisen käytön myötä EKG: n QT-aika pidentyy additiivisesti.

Samanaikainen käyttö simetidiinin kanssa on mahdollista vähentää klooripromatsiinin pitoisuutta veriplasmassa. On myös näyttöä siitä, että klooripromatsiinin pitoisuus kasvaa veriplasmassa.

Efedriinin samanaikaisella käytöllä on mahdollista heikentää efedriinin vasokonstriktorivaikutusta.

Klooripromatsiini (klooripromatsiini)

Sisältö

  • Rakennekaava
  • Aineen latinankielinen nimi klooripromatsiini
  • Aineen farmakologinen ryhmä Klooripromatsiini
  • Aineen ominaisuudet Klooripromatsiini
  • Farmakologia
  • Aineen käyttö Klooripromatsiini
  • Vasta-aiheet
  • Käyttörajoitukset
  • Aineen sivuvaikutukset Klooripromatsiini
  • Vuorovaikutus
  • Yliannostus
  • Antoreitti
  • Aineen varotoimet Klooripromatsiini
  • Yhteisvaikutus muiden vaikuttavien aineiden kanssa
  • Kauppanimet

Rakennekaava

Venäläinen nimi

Aineen latinankielinen nimi klooripromatsiini

Kemiallinen nimi

2-kloori-N, N-dimetyyli-10H-fenotiatsiini-10-propaaniamiini (hydrokloridina)

Brutto kaava

Aineen farmakologinen ryhmä Klooripromatsiini

  • Psykoosilääkkeet

Nosologinen luokitus (ICD-10)

  • F04 Orgaaninen amneettinen oireyhtymä, ei alkoholin tai muiden psykoaktiivisten aineiden aiheuttama
  • F06.2 Orgaaninen harhainen [skitsofrenian kaltainen] häiriö
  • F07.2 Post-contusion-oireyhtymä
  • F10.4 Vieroitusoireet deliriumilla
  • F10.5 Psykoosi alkoholisti
  • F11 Opioidien käytöstä johtuvat mielenterveys- ja käyttäytymishäiriöt
  • F20 Skitsofrenia
  • F25 Skitsoafektiiviset häiriöt
  • F30 Mania jakso
  • F32 Masennusjakso
  • F44 Dissosiaatiohäiriöt
  • F63 Tottumusten ja impulssien häiriöt
  • G24.8.0 * Lihasten hypertonisuus
  • G41 Status epilepticus
  • G47.0 Häiriöt nukahtamisessa ja unen ylläpitämisessä [unettomuus]
  • H81.0 Menieren tauti
  • R45.1 Ahdistus ja levottomuus
  • R45.6 Fyysinen aggressiivisuus
  • Z100 * LUOKAN XXII kirurginen käytäntö

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Klooripromatsiini

Hieno kiteinen jauhe, valkoinen tai valkoinen, hieman kermanvärinen. Hieman hygroskooppinen, tummenee valossa. Liuotetaan hyvin helposti veteen. Jauhe ja vesiliuokset tummentuvat valossa.

Farmakologia

Estää keskeiset adrenergiset ja dopaminergiset reseptorit. Imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta. Merkittävä osa käy läpi biotransformaation maksassa. Erittyy munuaisten kautta ja suoliston kautta (monien päivien ajan).

Sille on ominaista voimakas rauhoittava vaikutus. Yleinen rauhallisuus yhdistetään ehdollisen refleksiaktiivisuuden tukahduttamiseen ja ennen kaikkea moottoripuolustusheijastuksiin, spontaanin motorisen aktiivisuuden vähenemiseen, luuston lihasten rentoutumiseen ja reaktiivisuuden vähenemiseen. Tietoisuus pysyy (suurten annosten käyttö aiheuttaa hypnoottisen vaikutuksen). Se estää erilaisia ​​interepteptiivisiä refleksejä, sillä on voimakkaat antiemeettiset ja antiemeettiset vaikutukset, antihistamiini, m-antikolinerginen ja prolaktinogeeninen vaikutus. Sillä on hypoterminen vaikutus (erityisesti keinotekoisen hypotermian yhteydessä), mutta joissakin tapauksissa parenteraalisesti annettuna ruumiinlämpö voi nousta. Vähentää kohtuullisesti tulehdusreaktion vakavuutta, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, alentaa kiniinien ja hyaluronidaasin aktiivisuutta, sillä on heikko antihistamiinivaikutus. Vähentää SBP: tä ja DBP: tä, aiheuttaa takykardiaa. Sillä on voimakkaat kataleptogeeniset ominaisuudet. Tärkein piirre on antipsykoottisen toiminnan yhdistelmä kykyyn vaikuttaa emotionaaliseen alueeseen. Se tukahduttaa erityyppisiä psykomotorisia agitaatioita, harhaluuloja ja aistiharhoja, pelkoa ja ahdistusta potilailla, joilla on psykoosi ja neuroosi. Aiheuttaa ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymisen. Terapeuttisen vaikutuksen kesto yhdellä annoksella on noin 6 tuntia.

Aineen käyttö Klooripromatsiini

Psykiatriassa - akuutit ja krooniset paranoidit ja / tai hallusinaatiotilat, psykomotorinen agitaatio skitsofreniassa (hallusinatoriset-harhaluuloiset, hebefreniset, katatoniset oireyhtymät), maaninen agitaatio maanis-masennuspsykoosissa, psykoottiset häiriöt epilepsiassa, kiihtynyt ja masentunut psykoosi), alkoholipsykoosi sekä muut sairaudet, joilla on tuottavia oireita ja levottomuutta. Neurologiassa - lisääntynyt lihasten sävy, torpid kipu-oireyhtymä, jatkuva unettomuus, status epilepticus (jos muut lääkkeet ovat tehottomia). Antiemeettisenä lääkkeenä - Menieren tauti, raskaana olevien naisten alistamaton oksentelu, syöpälääkkeiden hoidossa, sädehoito. Anestesiologiassa - anestesian esilääkitykseen ja tehostamiseen keinotekoisella hypotermialla (osana lyyttisiä seoksia). Dermatologiassa - kutiava dermatoosi.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta, progressiiviset aivojen ja selkäytimen systeemiset sairaudet, kooma, aivotrauma, hematopoieesin voimakas esto, myxedema, dekompensoidut sydänviat, aktiivinen reuma, tromboembolinen oireyhtymä, bronkiektaasi (myöhäiset vaiheet), sappikivitauti ja virtsakivitauti akuutti pyeliitti, ruoansulatuskanavan eroosisten ja haavaisten sairauksien paheneminen, raskaus.

Käyttörajoitukset

Kolelitiaasi ja munuaiskivet, akuutti pyeliitti, aktiivinen reuma, mahalaukun tai pohjukaissuolihaavan (suun kautta).

Aineen sivuvaikutukset Klooripromatsiini

Paikallinen: jos liuos pääsee iholle ja limakalvoille - kudosärsytys; lihaksensisäisesti - infiltraatit, laskimonsisäisesti - flebiitti. Yleistä: pitkäaikaisessa käytössä - neuroleptinen oireyhtymä (parkinsonismi, akatisia, välinpitämättömyys, reaktioiden hitaus), masennus; laskimonsisäisesti - hypotensio; suun kautta otettuna - dyspeptinen oireyhtymä (pahoinvointi, oksentelu, ummetus). Harvoin - keltaisuus, agranulosytoosi, ihon pigmentti, linssin peittävyys; allergiset reaktiot (ihottuma, turvotus, valoherkkyys).

Vuorovaikutus

Antasidit ja simetidiini vähentävät imeytymistä. Vahvistaa unilääkkeiden, lääkkeiden, kipulääkkeiden, paikallispuudutteiden, kouristuslääkkeiden, vähentää sydänglykosideja. Yhdistettynä m-antikolinergien kanssa havaitaan antikolinergisten vaikutusten summa. Estrogeenit lisäävät neuroleptisiä ominaisuuksia.

Yliannostus

Ilmentyy neuroleptinen oireyhtymä, jatkuva hypotensio, hypotermia, kooma, myöhemmin myrkyllinen hepatiitti.

Antoreitti

Sisällä, i / m i / v.

Aineen varotoimet Klooripromatsiini

Pitkäaikaisella hoidolla on välttämätöntä hallita veren solukoostumusta, protrombiini- indeksiä, maksan ja munuaisten toimintaa. Injektion jälkeen potilaille on suositeltavaa olla vaaka-asennossa 1-1,5 tuntia.

Klooripromatsiini - käyttöohjeet

Rekisterinumero:

Lääkkeen kauppanimi:

Lääkkeen kansainvälinen ei-kaupallinen nimi:

Annostusmuoto: dražee

Koostumus 1 tabletille:
vaikuttava aine: klooripromatsiini (klooripromatsiini) 25 mg, 50 mg tai 100 mg,
apuaineet: tärkkelysmelassi, sokeri (sakkaroosi), keltainen mehiläisvaha, talkki, titaanidioksidi, rautaoksidi (III), lääkinnällinen gelatiini.

Kuvaus: Dragee valkoinen 25 mg, ruskea-vaaleanpunainen 50 mg ja ruskea 100 mg. Poikkileikkaus näyttää kaksi kerrosta. Ulkonäöltään niillä on oltava oikea pallomainen muoto. Dražeen pinnan tulee olla sileä ja tasainen..

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATX-koodi [N05AA01].

Farmakologinen vaikutus:

Sillä on voimakas antipsykoottinen ja rauhoittava vaikutus, vähentää motorista aktiivisuutta, lisää unilääkkeiden, kipulääkkeiden, paikallispuudutteiden, kouristuslääkkeiden ja alkoholin vaikutuksen kestoa ja voimakkuutta, aiheuttaa ekstrapyramidaalisia häiriöitä, lisää aivolisäkkeen prolaktiinieritystä. Klooripromatsiinin antipsykoottisen vaikutuksen mekanismi liittyy postynaptisten mesolimbisten ja mesokortikaalisten dopaminergisten reseptorien estämiseen aivoissa. Rauhoittava vaikutus johtuu aivorungon retikulaarisen muodostuksen adrenergisten reseptorien salpaamisesta. Lääkkeellä on antiemeettinen vaikutus (oksentamiskeskuksen laukaisualueen dopamiini D2 -reseptorien salpaus) ja rauhoittaa hikka. Sillä on vahva kataleptogeeninen vaikutus.
Klooripromatsiinilla on myös hypoterminen vaikutus (hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpaus), sillä on voimakas a-adrenerginen salpaaja, jolla on heikko vaikutus kolinergisiin reseptoreihin. Se vähentää tai eliminoi verenpaineen nousun ja muut epinefriinin (epinefriini) ja muiden adrenergisten agonistien aiheuttamat vaikutukset. Aminatsiini estää interepteptiivisiä refleksejä, vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, sillä on heikko antihistamiinivaikutus. Aminaziinin vaikutuksesta verenpaine laskee ja takykardia kehittyy usein. Aminatsiinilla on paikallinen ärsyttävä vaikutus. Vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, alentaa verenpainetta, lisää sykettä, sillä on heikko antihistamiinivaikutus. Yksi klooripromatsiinin pääominaisuuksista (verrattuna muihin fenotiatsiiniin) on voimakas rauhoittava vaikutus, joka sisältää sekä yleisen sedaation että ehdollisen refleksiaktiivisuuden (ensinnäkin motorisesti puolustavat refleksit) estämisen, spontaanin motorisen aktiivisuuden vähenemisen, luurankolihasten rentoutumisen, reaktiivisuuden väheneminen. Sedaatio tapahtuu 2 tunnin kuluessa oraalisesta antamisesta. Yhden viikon kuluttua voi esiintyä sietokykyä sedatiivisille ja verenpainetta alentaville vaikutuksille. Psykoosilääke kehittyy 4-7 päivää oraalisen annon jälkeen, kun lääkkeen plasmakonsentraatio saavutetaan vakaana. Suurin terapeuttinen vaikutus kestää 6 viikosta 6 kuukauteen.

Farmakokinetiikka:

Se imeytyy hyvin ja nopeasti i / m-annon jälkeen ja suun kautta otettuna. Biologinen hyötyosuus suun kautta annettuna on 50%. Plasman Cmax saavutetaan 1-2 tunnissa - i / m-annon jälkeen ja 2-4 tunnin kuluttua oraalisesta antamisesta. Yhteys plasman proteiineihin on 90-99%. Se kertyy epätasaisesti eri elimiin. Tunkeutuu helposti BBB: hen, kun taas sen pitoisuus aivoissa ylittää plasman pitoisuuden. Plasman pitoisuuden ja terapeuttisen vaikutuksen välillä ei ole suoraa korrelaatiota. Vaikuttaa "ensimmäiseen kulkuun" maksan läpi, jossa lääke metaboloituu laajasti hapettumisen (30%), hydroksylaation (30%) ja deametylaation (20%) seurauksena. Farmakologista aktiivisuutta omistavat hapettuneet hydroksyloidut metaboliitit, jotka inaktivoidaan sitoutumalla glukuronihappoon tai edelleen hapettamalla inaktiivisten sulfoksidien muodostamiseksi. Se erittyy munuaisten ja sapen kautta. T1 / 2 - 15-30 tuntia, noin 20% otetusta annoksesta erittyy päivässä, 1-6% annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Metaboliittien jälkiä voidaan havaita virtsasta vähintään 12 kuukautta hoidon lopettamisen jälkeen. Ei käytännössä mitään dialyysiä korkean proteiinisitoutumisen vuoksi.

Psykiatriassa - psykomotorinen levottomuus (mukaan lukien skitsofreniaa sairastavat potilaat); akuutit harhailutilat, maaninen ja hypomaninen levottomuus maanis-depressiivisessä psykoosissa, krooninen psykoosi; eri alkuperää olevat mielisairaudet, joihin liittyy pelko, ahdistus, levottomuus, unettomuus; psykopatia (mukaan lukien epilepsiapotilaat ja keskushermoston orgaaniset sairaudet), alkoholipsykoosi. Vaikea pahoinvointi ja oksentelu, jatkuva hikka. Parantaa kipulääkkeiden vaikutusta jatkuvaan kipuun. Sairaudet, joihin liittyy lihasten lisääntyminen: aivoverisuonitapahtuman jälkeen jäykkäkouristus (yhdessä barbituraattien kanssa) jne..

  • lisääntynyt yksilön herkkyys;
  • keskushermoston masennus ja minkä tahansa etiologian kooma;
  • aivovamma;
  • maksan, munuaisten ja hematopoieettisten elinten sairaudet, joilla on toimintahäiriö;
  • aivojen ja selkäytimen progressiiviset systeemiset sairaudet;
  • mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava pahenemisen aikana;
  • sydänsairaus dekompensoitumisvaiheessa (sydänviat, sydänlihaksen dystrofia, reumaattinen sydänsairaus jne.), vaikea valtimoiden hypotensio, sairaudet, joihin liittyy tromboembolisten komplikaatioiden riski;
  • keuhkoputkien poistaminen dekompensoinnin vaiheessa;
  • kulmasulku-glaukooma (lisääntyneen silmänpaineen riski);
  • eturauhasen liikakasvu;
  • myxedema;
  • raskaus, imetysjakso;
  • alle 3-vuotiaat lapset. Huolellisesti:
    Parkinsonin tauti, aktiivinen alkoholismi (hepatotoksisten vaikutusten kehittymisen riski), rintasyöpä, epilepsia, krooniset sairaudet, joihin liittyy hengitysvajaus (erityisesti lapsilla), Reyen oireyhtymä, kakeksia, vanhuus, oksentelu (fenotiatsiinien antiemeettinen vaikutus voi peittää yliannostukseen liittyvän oksentelun. muut lääkkeet).

    Klooripromatsiini: käyttöohjeet

    Lääke Klooripromatsiini (lääkkeen kauppanimi - Klooripromatsiini) on antipsykoottinen, neuroleptinen, rauhoittava, lihaksia rentouttava, antiemeettinen aine.

    Klooripromatsiini: lääkkeen koostumus

    Yksi tabletti lääkeainetta klooripromatsiini sisältää 25 mg vaikuttavaa ainetta - klooripromatsiinihydrokloridia.

    Apukomponentit: kalsiumvetyfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, perunatärkkelys, kolloidinen kalsiumdioksidi, kalsiumstearaatti, steariinihappo, polyetyleeniglykoli 4000, hypromelloosi, talkki, titaanidioksidi, väriaine.

    Klooripromatsiini: vapautumismuoto

    Klooripromatsiinia on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina.

    Biconvex tabletit, väri - keltainen.

    Klooripromatsiini: farmakologinen ryhmä

    Klooripromatsiini kuuluu psykoosilääkkeisiin.

    Klooripromatsiini: käyttöaiheet

    Klooripromatsiinia Yusupovin sairaalan psykiatrisessa klinikassa käytetään seuraavien aikuisten häiriöiden hoitoon:

    • krooniset paranoidit ja aistiharhat-paranoidit tilat;
    • psykomotorinen levottomuus skitsofreniaa sairastavilla potilailla (aistiharhat-harhaluuloiset, hebefreniset, katatoniset oireyhtymät);
    • alkoholistinen psykoosi;
    • maaninen agitaatio maanis-depressiivisen psykoosin kanssa;
    • mielenterveyden häiriöt potilailla, joilla on epilepsia;
    • levoton masennus preseniilipsykoosissa, maanis-depressiivinen psykoosi;
    • muut sairaudet, joissa esiintyy jännitystä, jännitystä;
    • neurologiset sairaudet, joilla on lisääntynyt lihasten sävy potilailla, joilla on heikentynyt aivoverenkierto;
    • Menieren tauti;
    • oksentelu;
    • viipyvät hikkaat;
    • kutiava dermatoosi osana monimutkaista hoitoa;
    • jatkuva unihäiriö.

    Klooripromatsiinia käytetään myös lapsipotilailla skitsofrenian, autismin hoidossa.

    Klooripromatsiini: vasta-aiheet käyttöön

    Klooripromatsiinin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa olosuhteissa:

    • lisääntynyt yksilön herkkyys;
    • keskushermoston toiminnan masennus ja minkä tahansa alkuperän kooma;
    • aivotrauma;
    • munuaisten, maksan ja hematopoieettisten elinten sairaudet, joiden toiminta on heikentynyt;
    • aivojen ja selkäytimen etenevät systeemiset sairaudet;
    • pohjukaissuolen ja mahalaukun mahahaavan kanssa pahenemisen aikana;
    • sydänsairaudet dekompensoitumisvaiheessa (sydänviat, sydänlihaksen dystrofia, reumaattinen sydänsairaus jne.), vaikea valtimoiden hypotensio, sairaudet, joihin liittyy tromboembolian riski;
    • keuhkoputkien poistaminen dekompensoinnin vaiheessa;
    • kulmasulku-glaukooma (lisääntyneen silmänpaineen riski);
    • eturauhasen liikakasvu;
    • myxedema;
    • raskaus, imetys;
    • lapsuudessa (enintään kolme vuotta).

    Klooripromatsiinia tulee käyttää varoen Parkinsonin taudin, aktiivisen alkoholismin (maksatoksisia vaikutuksia voi kehittyä), rintasyövän, epilepsian, kroonisten sairauksien, joissa hengitys häiriintyy, Reye-oireyhtymä, kakeksia, vanhuudessa, oksentelu.

    Yusupov-sairaalan potilaiden vasta-aiheiden tunnistamiseksi ennen hoidon aloittamista suoritetaan perusteellinen kattava tutkimus käyttäen nykyaikaisia ​​diagnostisia laitteita, joilla klinikka on varustettu..

    Klooripromatsiini: lääkkeiden yhteisvaikutukset

    Klooripromatsiinin ja muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa seuraavien seurausten kehittymiseen:

    • lääkkeet, jotka masentavat keskushermostoa, etanoli tai etanolia sisältävät lääkkeet - keskushermoston masennus, hengitys lisääntyy;
    • trisykliset masennuslääkkeet, maprotiliini tai MAO: n estäjät - sedatiiviset ja antikolinergiset vaikutukset pidentyvät ja lisääntyvät, pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän riski kasvaa;
    • antikonvulsantit - kouristuskyvyn kynnys pienenee;
    • lääkkeet kilpirauhasen liikatoiminnan hoitoon - agranulosytoosin riski kasvaa;
    • lääkkeet, joiden käyttöön liittyy ekstrapyramidaalisten reaktioiden kehittyminen - niiden taajuus ja vakavuus kasvavat;
    • verenpainelääkkeet - vaikean valtimon hypotension kehittyminen voidaan havaita, ortostaattinen hypotensio voi lisääntyä;
    • efedriini - lääkkeen vasokonstriktorivaikutus heikkenee;
    • amfetamiinit - antagonistisia vuorovaikutuksia voi esiintyä;
    • antikolinergit - antikolinerginen vaikutus paranee;
    • antikolinesteraasilääkkeet - lihasten uupumus voi ilmetä, myasthenia gravis pahenee;
    • epinefriini - jälkimmäisen vaikutukset ovat vääristyneet, minkä seurauksena verenpaine laskee, kehittyy vaikea valtimon hypotensio ja takykardia;
    • amitriptyliini - tardiivisen dyskinesian riski kasvaa, paralyyttinen ileus voi kehittyä;
    • diatsoksidi - vakavan hyperglykemian kehittyminen voidaan havaita;
    • doksepiini - hyperpyrexian voimistuminen on mahdollista;
    • litiumkarbonaatti - voimakkaiden ekstrapyramidaalisten oireiden, neurotoksisten vaikutusten kehittyminen;
    • morfiini - myoklonus voi kehittyä;
    • sisapridi - EKG: n QT-aikaa pidennetään additiivisesti;
    • nortriptyliini - skitsofreniaa sairastavilla potilailla kliininen tila voi huonontua huolimatta lisääntyneestä klooripromatsiinipitoisuudesta veressä;
    • tsolpideemi tai tsopikloni - klooripromatsiinin rauhoittava vaikutus lisääntyy;
    • estrogeenit - klooripromatsiinin neuroleptinen vaikutus lisääntyy;
    • guanetidiini - guanetidiinin verenpainetta alentava vaikutus on heikentynyt tai tukahdutettu kokonaan;
    • levodopa - levodopan vaikutukset estyvät;
    • sydämen glykosidit - niiden vaikutus heikkenee.

    Klooripromatsiini: antotapa ja annostus

    Klooripromatsiinitabletit tulee ottaa aterioiden jälkeen. Annoksen, tiheyden ja hoito-ohjelman määräävät Yusupov-sairaalan psykiatrian klinikan lääkärit yksilöllisesti potilaan käyttöaiheiden ja tilan mukaan. Aloita lääkkeen käyttö pienimmällä annoksella, lisäämällä sitä vähitellen. Hoitojakso jatkuu kolmesta viikosta kahteen neljään kuukauteen tai enemmän.

    Hoidon alussa lääkkeen klooripromatsiinin katsotaan otettavan annoksena 25-75 mg / kahdesta kolmeen annokseen päivän aikana. Tarvittaessa annosta suurennetaan vähitellen, kunnes päivittäinen tehokas ylläpitoannos on saavutettu (yleensä välillä 75-300 mg päivässä). Joissakin tapauksissa tarvitaan 1 g: n annos.

    Iäkkäät potilaat, samoin kuin sydän- ja verisuonitaudit ja maksasairaudet, annosta pienennetään kahdesta kolmeen kertaan.

    Viipyvien hikkaiden hoitoon käytetään klooripromatsiinia annoksena 25-50 mg kolmesta neljään kertaa päivässä.

    Klooripromatsiini: yliannostus

    Yliannostustapauksessa potilailla voi olla seuraavia oireita:

    • sammaltava puhe;
    • vapiseva kävely;
    • bradykardia;
    • vaikeuksia hengittää;
    • vaikea heikkous;
    • tietoisuuden sekavuus;
    • refleksien heikkeneminen;
    • uneliaisuus
    • kohtaukset;
    • jatkuva hypotensio;
    • hypotermia;
    • pitkittynyt masennus;
    • myrkyllinen hepatiitti (myöhemmin).

    Oireellinen hoito suoritetaan. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Keskushermoston stimulantit voivat vähentää masennusta. Neurologisten komplikaatioiden poistamiseksi määrätään parkinsonismilääkkeitä. Collaptoid-tilat pysäytetään lisäämällä kofeiinia, kordiamiinia ja mezatonia.

    Klooripromatsiini: säilyvyysaika

    Klooripromatsiinin huumeiden säilyvyysaika on kolme vuotta.

    Klooripromatsiini: varastointiolosuhteet

    Säilytä klooripromatsiinia kuivassa, pimeässä paikassa lämpötilassa, joka ei ylitä 25 astetta. Pitää poissa lasten ulottuvilta.

    Klooripromatsiini: lomaluokka

    Annetaan reseptillä. Klooripromatsiinin ostamiseksi hoitava lääkäri kirjoittaa reseptin latinaksi tai venäjäksi.

    Klooripromatsiini: hinta

    Klooripromatsiinin hinta Moskovassa vaihtelee.

    Klooripromatsiini: analogit

    Klooripromatsiinin analogit, joilla on samanlainen vaikutus, ovat seuraavat lääkkeet: Aminazin, Aminazin-Ferein, Aminazin-NS.

    Klooripromatsiinihydrokloridi

    Sävellys

    1 ml: ssa klooripromatsiiniliuosta 25 mg.

    Natriumsulfiitti, natriummetabisulfiitti, askorbiinihappo, injektionesteisiin käytettävä vesi, natriumkloridi.

    Julkaisumuoto

    • Klooripromatsiinihydrokloridi - injektioneste, liuos.
    • Klooripromatsiini - tabletit ja dražeet.

    farmaseuttinen vaikutus

    Psykoosilääke, rauhoittava, antiemeetti.

    Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

    Farmakodynamiikka

    Psykoosilääke fenotiatsiiniryhmästä, joka on antipsykoottien ensimmäinen sukupolvi. Neuroleptisen vaikutuksen mekanismi johtuu dopaminergisten reseptorien estämisestä joissakin aivorakenteissa. Näiden reseptorien esto lisää aivolisäkkeen prolaktiinituotantoa. Se myös estää a-adrenergiset reseptorit, joihin liittyy rauhoittava vaikutus.

    Keskeinen antiemeettinen vaikutus liittyy D2-reseptorien salpaamiseen tietyllä pikkuaivojen alueella, ja perifeerinen vaikutus on suoliston vagus-hermon esto. Antiemeettinen vaikutus liittyy myös lääkkeen sedatiivisiin, antikolinergisiin ja antihistamiinisiin ominaisuuksiin.

    Psykoosilääke ilmenee harhaluulojen ja hallusinaatioiden eliminoinnissa, ahdistuksen, jännityksen, pelon ja ahdistuksen vähentämisessä, psykomotorisen levottomuuden lievittämisessä. Se tuottaa nopean rauhoittavan vaikutuksen, joten sitä käytetään akuuteissa psykooseissa. Ei määrätty masennukseen.

    On antikoottinen, hypoterminen, rytmihäiriölääke, sokki- ja kohtalainen ekstrapyramidaalinen vaikutus.

    Farmakokinetiikka

    Imeytyy nopeasti, mutta ei täysin imeytynyt oraalisen annon jälkeen. Cmax saavutetaan 3–4 tunnin kuluttua. Maksan kautta tapahtuu "ensikierron" vaikutus, joten oraalisen annon jälkeen veren pitoisuus on pienempi kuin parenteraalisen annon jälkeen..

    Se metaboloituu maksassa, mikä johtaa aktiivisten ja inaktiivisten metaboliittien muodostumiseen. 95-98% sitoutunut plasman proteiineihin. Tunkeutuu BBB: hen, pitoisuus aivoissa on aina suurempi kuin veressä. Lääkkeen ja sen metaboliittien pitoisuuksien plasmassa ja vaikutuksen välillä ei ole suoraa yhteyttä. T1 / 2 on 30 tuntia tai enemmän. Metaboliitit erittyvät virtsaan ja sapen.

    Käyttöaiheet

    • akuutit ja krooniset paranoidit tilat;
    • hallusinaatiotilat;
    • skitsofrenia psykomotorisella levottomuudella;
    • maaninen jännitys;
    • epilepsia psykoottisten häiriöiden kanssa;
    • levoton masennus;
    • alkoholistinen psykoosi;
    • lisääntynyt lihasten sävy;
    • kivun oireyhtymä;
    • status epilepticus;
    • jatkuva unettomuus;
    • kutiava dermatoosi (neurodermatiitti, ekseema);
    • anestesian tehostaminen.

    Oksentelun poistamiseksi sitä käytetään Menieren taudin, raskaana olevien naisten oksentamisen ja sädehoidon aikana.

    Vasta-aiheet

    Klooripromatsiini on vasta-aiheinen:

    • lisääntynyt herkkyys;
    • vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta;
    • kooma;
    • aivotrauma (akuutti jakso);
    • aivohalvaukset;
    • voimakas hematopoieesin tukahduttaminen;
    • myxedema;
    • dekompensoitu sydämen vajaatoiminta (sydänvaurioilla);
    • tromboembolinen oireyhtymä;
    • bronkiektaasi (vaikea kurssi);
    • kulmasulku-glaukooma;
    • sappikivi ja virtsakivi;
    • ruoansulatuskanavan haavaumien paheneminen;
    • raskaus, imetys;
    • alle 1-vuotias.

    Sivuvaikutukset

    • levottomuus ja ahdistuneisuus, ekstrapyramidaalireaktiot, lämpösäätelyhäiriöt, parkinsonin oireyhtymä, harvoin kouristukset;
    • valtimon hypotensio (laskimoon annettavilla injektioilla), takykardia;
    • dyspeptiset oireet (suun kautta otettuna);
    • leukopenia, agranulosytoosi;
    • virtsaamisvaikeudet;
    • impotenssi, gynekomastia, kuukautisten häiriöt, painonnousu;
    • ihottuma, kutina, dermatiitti, punoitus, ihon pigmentti.

    Pitkäaikaisessa käytössä klooripromatsiini voidaan kerääntyä sarveiskalvoon ja linssiin, mikä nopeuttaa linssin ikääntymistä. Lihakseen annettaessa infiltraatteja voi muodostua, ja laskimonsisäisesti annettaessa voi esiintyä flebiittiä.

    Klooripromatsiinihydrokloridin käyttöohjeet (tapa ja annostus)

    Suun kautta tai parenteraalisesti annettava antaminen riippuu kliinisestä tilanteesta.

    Injektioon tai laskimoon annettavaksi aikuisille määrätään 25-50 mg (1-2 ml). Tarvittaessa annos toistetaan 3-12 tunnin välein. Kun lääke annetaan lihakseen, se laimennetaan 2 ml: lla 0,9% NaCl-liuosta. Kun se annetaan laskimoon, laimennetaan 20 ml: lla 0,9% NaCl-liuosta. Aikuisten suurin kerta-annos i / m-käyttöön on 150 mg ja i / v - 100 mg.

    Ennen leikkausta ahdistuneesta potilaasta injisoidaan 0,5 - 1 ml ennen leikkausta 2 tuntia.
    Kun sitä annetaan lihakseen tai suonensisäisesti, yksi annos lapsille on 250-500 mcg / kg. Pediatrisessa käytännössä käytetään lasten annosmuotoja.

    Suun kautta otettuna aloitusannos aikuisilla on 25-100 mg yhdessä tai neljässä annoksessa, tarvittaessa annos nostetaan 700-1000 mg: iin päivässä, hyvin harvoin annos nousee 1200-1500 mg: iin päivässä. Suurin kerta-annos aikuisille sisällä 0,3 g, päivittäin 1,5 g.

    Klooripromatsiinin ohje sisältää varoituksen tarpeesta säätää veren koostumusta ja protrombiini-indeksiä pitkäaikaisen hoidon aikana.

    Yliannostus

    Klooripromatsiinin yliannostus aiheuttaa neuroleptisen oireyhtymän, pysyvän hypotension, hypotermian, toksisen hepatiitin. Oireellinen hoito on määrätty.

    Vuorovaikutus

    Injektionestettä ei voida sekoittaa samaan ruiskuun muiden lääkkeiden kanssa.

    Klooripromatsiini, kun sitä otetaan suun kautta keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (kouristuslääkkeet, narkoottiset kipulääkkeet, etanoli, barbituraatit ja muut unilääkkeet) kanssa, voi lisätä niiden masennuslääkkeitä sekä aiheuttaa hengityslamaa..

    Heikentää efedriinin, amfetamiinien, klonidiinin ja guanetidiinin vaikutusta.

    Pitkäaikainen yhdistelmä kipulääkkeiden kanssa ei ole toivottavaa.

    Klooripromatsiini tukahduttaa levodopan vaikutuksen, mahdollisesti ekstrapyramidaalioireiden pahenemisen.

    Kun sitä käytetään antikolinesteraasilääkkeiden kanssa, ilmenee vakava lihasheikkous; Amitriptyliinin kanssa - maha-suolikanavan dyskinesian riski; diatsoksidilla - vaikea hyperglykemia; Zopiklonella - lisääntynyt sedaatio.

    Antasidien kanssa käytettynä imeytyminen ruoansulatuskanavasta on heikentynyt ja lääkkeen pitoisuus veressä pienenee; simetidiinin kanssa - myös veren pitoisuuden lasku.

    Morfiinin kanssa käytettäessä myoklonus kehittyy; litiumkarbonaatilla - neurotoksinen vaikutus paranee ja ilmaantuu voimakkaita ekstrapyramidaalisia oireita.

    Trazodonin kanssa käytettäessä esiintyy valtimoiden hypotensiota; Propranololin kanssa - Propranololin ja klooripromatsiinin pitoisuuksien nostaminen; trifluoperatsiinin kanssa - vaikea hyperpyrexia; fenytoiinin kanssa - fenytoiinin pitoisuuden muutos veressä.

    Fluoksetiinin kanssa käytettäessä ekstrapyramidaalioireiden riski on lisääntynyt, ja käytettäessä kloorikiinin tai sulfadoksiinin kanssa on suuri riski klooripromatsiinin toksiselle vaikutukselle.

    Klooripromatsiini

    Lääketieteelliset asiantuntijaartikkelit

    • ATX-koodi
    • Aktiiviset ainesosat
    • Käyttöaiheet
    • Julkaisumuoto
    • Farmakodynamiikka
    • Farmakokinetiikka
    • Käytä raskauden aikana
    • Vasta-aiheet
    • Sivuvaikutukset
    • Antotapa ja annostus
    • Yliannostus
    • Yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa
    • Varastointiolosuhteet
    • Kestoaika
    • Farmakologinen ryhmä
    • farmaseuttinen vaikutus
    • ICD-10-koodi
    • Valmistaja

    Klooripromatsiinilla on antiemeettisia ja rauhoittavia ominaisuuksia. Se on neuroleptinen.

    ATX-koodi

    Aktiiviset ainesosat

    Indikaatiot klooripromatsiinin käytöstä

    Sitä käytetään seuraavissa tapauksissa:

    • paranoian tilat (akuutit tai krooniset vaiheet);
    • hallusinaatiotilat;
    • skitsofrenia, jonka taustalla havaitaan psykomotorinen levottomuus;
    • maaninen kiihottuminen;
    • epileptiset kohtaukset, joihin liittyy psykoottisia häiriöitä;
    • levoton masennus;
    • status epilepticus;
    • alkoholin liiallisesta käytöstä johtuva psykoosi;
    • lisääntynyt lihasten sävy;
    • kivun oireyhtymän esiintyminen;
    • jatkuva unettomuus;
    • kutiava dermatoosi (kuten ekseema tai neurodermatiitti);
    • anestesian lisääntynyt vaikutus.

    Lääkkeenä, joka auttaa poistamaan oksentelua, sitä käytetään padalekmixiaan, toksikoosiin raskaana oleville naisille ja lisäksi sädehoitoa suoritettaessa.

    Julkaisumuoto

    Vapautuminen tapahtuu injektionesteen muodossa ja lisäksi pillereinä ja tabletteina.

    Farmakodynamiikka

    Klooripromatsiini on psykoosilääke fenotiatsiiniluokasta, joka edustaa psykoosilääkkeiden 1. sukupolvea. Neuroleptinen vaikutus kehittyy estämällä dopamiinijohtimet yksittäisten aivorakenteiden sisällä. Estonsa ansiosta aivolisäkkeen prolaktiinituotanto lisääntyy. Lääke myös estää a-adrenergiset reseptorit, mikä johtaa rauhoittavaan vaikutukseen.

    Keskeinen antiemeettinen vaikutus johtuu D2-johtimien tukkeutumisesta tietyllä pikkuaivojen alueella ja perifeerinen vaikutus johtuu vagus-hermon tukkeutumisesta. Lääkkeen antiemeettinen aktiivisuus liittyy sen antihistamiinisiin, sedatiivisiin ja antikolinergisiin ominaisuuksiin..

    Lääkkeiden antipsykoottinen aktiivisuus ilmenee hallusinaatioiden ja harhaluulojen poistamisena, jännityksen, ahdistuneisuuden, ahdistuneisuuden ja pelon vähenemisenä ja tämän lisäksi psykomotorisen levottomuuden helpotuksena. Sillä on erittäin nopea rauhoittava vaikutus, ja siksi sitä käytetään psykoosin akuuttien muotojen hoidossa. Masennuksen käyttö on kielletty.

    Sillä on myös hypoterminen, sokinvastainen, ikotti- ja rytmihäiriölääke, ja lisäksi kohtalainen ekstrapyramidaalinen vaikutus.

    Farmakokinetiikka

    Suun kautta otettuna lääke imeytyy nopeasti, mutta ei kokonaan. Huippuarvot saavutetaan 3-4 tunnin kuluttua.

    Ensimmäisen maksakanavan vaikutus havaitaan myös, minkä vuoksi suun kautta aineen pitoisuus veressä on pienempi kuin parenteraalisesti annettavien lääkkeiden yhteydessä..

    Metaboliset prosessit tapahtuvat maksassa, muodostaen hajoamistuotteita (aktiivisessa ja inaktiivisessa muodossa). Proteiinisynteesi plasmassa on 95-98%. Lääke kulkee BBB: n läpi, ja sen arvot aivoissa ovat aina korkeammat kuin veren sisällä. Plasman sisällä olevan aktiivisen alkuaineen ja sen aineenvaihduntatuotteiden arvojen sekä lääkevaikutuksen välillä ei ole suoraa yhteyttä.

    Puoliintumisaika on yli 30 tuntia. Aineenvaihduntatuotteet erittyvät sappeen ja virtsaan.

    Klooripromatsiinin käyttö raskauden aikana

    Älä käytä klooripromatsiinia raskauden aikana.

    Vasta-aiheet

    • lääkityksen suvaitsemattomuus;
    • vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta;
    • kooma;
    • aivovamma (pahenemisvaiheessa);
    • aivohalvaukset;
    • voimakas hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen;
    • kilpirauhasen vajaatoiminta;
    • sydämen vajaatoiminta dekompensoidussa muodossa (sydänvikojen taustalla);
    • tromboembolinen oireyhtymä;
    • vaikea bronkiektaasi;
    • kulmasulku-glaukooma;
    • urolitiaasi ja sappikivitauti;
    • maha-suolikanavan haavaumavauriot pahenemisvaiheessa;
    • imetysjakso;
    • alle 1-vuotiaat vauvat.

    Klooripromatsiinin sivuvaikutukset

    Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

    • ekstrapyramidaaliset häiriöt, ahdistuneisuus ja levottomuus, ongelmat lämpösäätelyssä, vapina. Toisinaan esiintyy kouristuksia;
    • takykardian kehittyminen sekä verenpainearvojen lasku (laskimonsisäisinä injektioina);
    • dyspepsian ilmenemismuodot (suun kautta);
    • agranulosytoosin tai leukopenian kehittyminen;
    • virtsaamisen viivästyminen;
    • gynekomastia tai impotenssi sekä kuukautishäiriöt ja painonnousu;
    • punoituksen tai dermatiitin kehittyminen, kutina, ihottuma ja ihon pigmentti.

    Lääkkeiden pitkäaikaisesta käytöstä johtuen aineen laskeutuminen linssin ja sarveiskalvon alueelle voi tapahtua, minkä takia ensimmäisen ikääntymisprosessit nopeutuvat. Lääkkeiden injektion jälkeen lihakseen, joskus muodostuu infiltraatteja, ja laskimonsisäisten injektioiden jälkeen ilmestyy flebiitti.

    Antotapa ja annostus

    Annosmuodon valinta hoitoon (parenteraaliseen tai oraaliseen käyttöön) määräytyy kliinisen kuvan perusteella.

    Aikuiset injektiota ja laskimonsisäistä antoa varten tarvitsevat osan 25-50 mg (tai 1-2 ml). Tarvittaessa toimenpide voidaan toistaa 3-12 tunnin välein. Kun ruiskutat lääkkeitä lihakseen, aine on laimennettava 0,9% natriumkloridiliuokseen (2 ml). Tässä tapauksessa suonensisäisiin injektioihin lääke laimennetaan 20 ml: aan lääkettä. Yhdessä menettelyssä aikuinen voi syöttää enintään 150 mg (lihakseen) ja 100 mg (laskimoon).

    Jos potilaalla on ahdistustila ennen leikkausta, 0,5-1 ml lääkettä ruiskutetaan lihakseen (2 tuntia ennen toimenpidettä).

    Lapsille yksittäisten annosten koot laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen antoon ovat 250-500 μg / kg..

    Suun kautta annettaessa aikuisen aloitusannos on 25-100 mg / vrk. Se otetaan kaikki kokonaan samanaikaisesti tai jaetaan 4 vastaanottoon. Tarvittaessa annoskokoa saa lisätä 0,7-1 g: aan / päivä. Yksittäisissä tapauksissa annoksen voidaan nostaa arvoon 1,2-1,5 g / päivä. Yhdellä annoksella aikuinen voi kuluttaa enintään 0,3 g lääkkeitä ja koko päivän ajan - enintään 1,5 g.

    On myös muistettava, että pitkittyneellä terapeuttisella kurssilla sinun on jatkuvasti seurattava PTV-indikaattoreita ja kontrolloitava veren koostumusta.

    Yliannostus

    Klooripromatsiinilla tapahtuvan myrkytyksen yhteydessä paineindikaattorit vähenevät jatkuvasti, hepatiitin toksisen muodon kehittyminen, neuroleptinen oireyhtymä ja lisäksi hypotermia.

    Häiriöiden poistamiseksi määrätään oireenmukaisia ​​toimenpiteitä..

    Yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa

    Liuoksen sekoittaminen muihin lääkkeisiin saman ruiskun sisällä on kielletty.

    Klooripromatsiinin anto suun kautta yhdessä keskushermoston toimintaa tukahduttavien lääkkeiden kanssa (opiaatit, etyylialkoholi, kouristuksia estävät lääkkeet, barbituraatit sekä muut unilääkkeet) voivat voimistaa niiden tukahduttavaa vaikutusta ja johtaa hengitystoiminnan estoon..

    Lääke vähentää amfetamiinien, guanetidiinin ja lisäksi efedriinin ja klonidiinin tehokkuutta.

    Kielletty pitkäaikainen käyttö yhdessä kipulääkkeiden kanssa.

    Lääke estää levodopan vaikutusta ja voi voimistaa ekstrapyramidaalisia ilmenemismuotoja.

    Lihasheikkoutta esiintyy, kun sitä käytetään koliiniesteraasin estäjien kanssa. Yhdistelmä amitriptyliinin kanssa voi aiheuttaa maha-suolikanavan dyskinesiaa.

    Yhdistelmä diatsoksidin kanssa aiheuttaa vakavan hyperglykemian ja tsopiklonin kanssa - rauhoittavan vaikutuksen voimistuminen.

    Käyttö yhdessä antasidien kanssa häiritsee lääkkeiden imeytymistä ruoansulatuskanavasta ja lisäksi vähentää sen aktiivisen elementin määrää veressä. Simetidiinin käyttö vähentää myös klooripromatsiinin määrää veressä..

    Lääkkeen ja morfiinin yhdistelmä johtaa myoklonukseen. Yhdistelmä litiumkarbonaatin kanssa lisää lääkkeiden neurotoksisia ominaisuuksia ja johtaa voimakkaiden ekstrapyramidaalisten oireiden kehittymiseen.

    Samanaikainen käyttö trazodonin kanssa alentaa verenpainearvoja, ja yhdistelmä propranololin kanssa lisää molempien lääkkeiden määrää. Yhdistelmä trifluoperatsiinin kanssa johtaa vakavan hyperpyrexian kehittymiseen ja fenytoiinin kanssa - muuttaa sen parametreja veren sisällä.

    Yhdistelmä fluoksetiinin kanssa lisää ekstrapyramidaalisten häiriöiden todennäköisyyttä ja käyttö sulfadoksiinin tai kloorikiinin kanssa lisää riskiä kehittää klooripromatsiinin toksisia vaikutuksia.