logo

Haloperidolin käyttöohjeet, sivuvaikutukset ja varotoimet

Haloperidoli on psykoosilääke, joka on johdettu butyrofenonista. Mikrokiteinen jauhe valkoisesta kellertävään. Heikosti liukenee veteen, osittain alkoholiin ja eetteriin. Liukenee pohjaksi.

Farmakologiset vaikutukset

Farmakologinen vaikutus - estämällä keskushermoston limbisen ja mesokortikaalisen järjestelmän D2-reseptorit, sillä on voimakas neuroleptinen, antipsykoottinen, rauhoittava ja antiemeettinen vaikutus.

Hypotalamuksen reseptorien estäminen aiheuttaa galaktorreaa (stimuloi prolaktiinin synteesiä) ja kehon lämpötilan laskua. Toimii oksentamiskeskuksen laukaisuvyöhykkeen dopaminergisissä synapseissa estäen impulssien siirtymisen niihin, minkä seurauksena lääkkeen voimakas antiemeettinen keskushermosto paljastuu. Ekstrapyramidaalijärjestelmän tyvganglioihin vaikuttaminen aiheuttaa ekstrapyramidaalioireita. Haloperidolin kohtalainen sedatiivinen vaikutus liittyy vaikutukseen limbisen järjestelmän postsynaptisiin dopaminergisiin reseptoreihin. Kivun hoidossa sillä on additiivinen vaikutus. Lääkkeen antipsykoottinen vaikutus liittyy mesolimbisen järjestelmän dopamiinireseptorien estoon.

Se lievittää harhaluuloja ja hallusinaatio-oireyhtymiä, pitkäaikaisessa käytössä vaikutus aivolisäkkeen reseptoreihin johtaa gonadotrooppisten hormonien erityksen vähenemiseen, kun taas prolaktiinin ylieritys ei vähene. Estää autonomisia toimintoja (vaikuttaa negatiivisesti ruoansulatuskanavan peristaltiikkaan, mahalaukun ja suoliston mehun eritykseen, lievittää verisuoniseinän kouristuksia) patologioissa, joihin liittyy levottomia häiriöitä.

Suun kautta otettuna biologinen hyötyosuus on 60%. 92% on konjugoitu veriplasman proteiineihin. Haloperidolin enimmäispitoisuus veressä oraalisen annon jälkeen tapahtuu 3-6 tunnin kuluttua, parenteraalisesti (i / m) 10-20 minuutin kuluttua, jos käytetään haloperidolidekanoaattia, 3-9 päivän ajan (vanhuudessa - 1 päivä)... Lääkeainekonsentraation selkeää porrastusta terapeuttisen vaikutuksen ilmentymällä ei ole. Tunkeutuu helposti veri-aivoesteeseen.

Se jakautuu voimakkaasti kudoksiin ja kulkee helposti histohematogeenisten esteiden läpi. Puoliintumisaika riippuu lääkkeen antomuodosta. Parenteraalista antoa varten se on enintään 37 tuntia, lihaksensisäisesti enintään 25 tuntia. Haloperidolidekanoaatin puoliintumisaika on 3 viikkoa. Se metaboloituu maksassa inaktiiviseksi metaboliitiksi. 60% metaboliitista erittyy ulosteisiin, 40% erittyy munuaisten kautta. Noin 1% erittyy virtsaan muuttumattomana.

Sitä käytetään tehokkaasti potilailla, joilla on kehittynyt vastustuskyky muille neuroleptikoille. Vähentää hyperaktiivisten lasten liikuntaa, eliminoi käyttäytymishäiriöt (aggressiivisuus, impulsiivisuus, häiriötekijä)

Haloperidolin käyttö

Indikaatiot haloperidolin käytöstä ovat:

  • akuutit ja krooniset patologiset tilat, joihin liittyy psykomotorinen levottomuus, hallusinatorioireyhtymä ja harhaluuloiset mielenterveyshäiriöt (kaksisuuntainen mielialahäiriö, skitsofreeniset mielenterveyden muutokset, psykosomaattiset häiriöt, epileptiset, alkoholiset, "steroidiset" psykoosit);
  • käyttäytymisen patologiset häiriöt, persoonallisuuden muutokset (Touretten oireyhtymä, autismi, paranoidinen oireyhtymä, skitsofreeniset persoonallisuushäiriöt);
  • hyperkineettiset häiriöt (Gettingtonin korea);
  • sietämätön oksentelu kemoterapian, hikka, änkyttämisen takia. Käyttäytymishäiriöt, jotka liittyvät ikään liittyviin muutoksiin keskushermostossa.

Haloperidolidekanoaatin muodossa olevaa pitkävaikutteista muotoa käytetään skitsofreenisten mielenterveyden häiriöiden pitkäaikaishoitoon.

Vasta-aiheet ja käytön rajoitukset

Yliherkkyys buterofenonijohdannaisille, minkä tahansa syntymän kooma, lääkkeiden tai alkoholin käyttöön liittyvät toksiset vaikutukset keskushermostoon. Pyramidaaliset ja ekstrapyramidaaliset häiriöt, Parkinsonin tauti, epilepsia, vaikea masennus, sydän- ja verisuonijärjestelmän patologiset tilat dekompensaation vaiheessa, hallitsematon hypokalemia. Ei koske raskauden, imetyksen tai lapsuuden aikana.

Sovelluksen rajoitukset ovat:

  • Kohonnut silmänpaine, hengitysvajaus, lisääntynyt kilpirauhashormonitaso veressä, maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
  • Ominaisuudet käyttää raskauden ja imetyksen aikana
  • Haloperidoli erittyy äidinmaitoon, ja siksi imetys lopetetaan hoidon ajaksi.
  • Älä käytä raskauden aikana. Luokka C, FDA: n sikiöriskiluokitus.

Haloperidolin sivuvaikutukset

Hermosto.
Motorinen levottomuus (akatisia), ekstrapyramidaalijärjestelmän häiriöt (kasvojen ja kaulan lihasten hyperkineesi, raajojen heikkous, liikehäiriöt ja niiden tilavuuden lasku) parkinsonismin ilmenemismuodot (puhe- ja nielemisvaikeudet, amimiset kasvot, käsien vapina, acheirokinesis (kävelyhäiriöt) kefalgia, unihäiriöt, ahdistuneisuus, levottomuus, masennushäiriöt tai euforia, epileptiset kohtaukset, tajunnan heikkeneminen, näöntarkkuuden heikkeneminen, verkkokalvon verenkierron häiriöt.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä.
Takykardia, alentunut verenpaine tai valtimon hypertensio, kammioperäiset rytmihäiriöt, EKG-muutokset (QT-ajan pidentyminen). Hematopoieesin puolelta ovat ohimeneviä muutoksia mahdollisia erytrosyyttien ja leukosyyttien määrän vähenemisen muodossa, agranulosytoosi, leukosytoosi ovat mahdollisia. On ollut tapauksia äkillisestä kuolemasta.

Hengityselimet.
Laryngospasmi, keuhkoputkien ontelon kaventuminen (bronkospasmi).

Ruoansulatuselimistö.
Ruokahaluttomuus, ummetus (ummetus), ripulitilat, liiallinen syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu. Maksa on myrkyllinen hepatiitti ja obstruktiivinen keltaisuus.

Urogenitaalinen järjestelmä.
Laktorrea, kipu rintarauhasissa, gynekomastia (miesten rintojen suureneminen), kuukautisten häiriöt naisilla, heikentynyt potenssi, lisääntynyt sukupuolihalu, dysuriset ilmiöt (virtsaumpi).

Iholta.
Talirauhan tukos, hiustenlähtö, valoherkkyys.

Muut.
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä - patologinen tila, johon liittyy hypertermia, autonomiset häiriöt, tajunnan heikkeneminen menetykseen saakka, bulloosin dermatiitin ilmentymät; lisääntynyt prolaktiinipitoisuus veressä, lisääntynyt hikoilu, veren natriumpitoisuuden lasku, epänormaali glukoosipitoisuus.

Huumeiden vuorovaikutus

Lisää verenpainetta alentavia lääkkeitä, jotka alentavat verenpainetta, poistavat kipuvaikutuksen yhdessä opioidikipulääkkeiden kanssa. Parantaa barbiturihappojohdannaisten, alkoholin vaikutusta. Vähentää epäsuorien antikoagulanttien vaikutusta. Se hidastaa trisyklisten masennuslääkkeiden eliminaatiota ja lisää toksisia vaikutuksia kehoon. Kun sitä otetaan yhdessä karbamatsepiinin kanssa, haloperidolin pitoisuus veressä pienenee, mikä vaatii sen annoksen suurentamista. Aiheuttaa samanlaisen tilan kuin enkefalopatia yhdessä litiumia sisältävien lääkkeiden kanssa.

Yliannostus

Haloperidolin yliannostuksen yhteydessä esiintyy voimakas verenpaineen lasku, ekstrapyramidaalisten häiriöiden (koordinaatiohäiriöt ja liikealueen heikkeneminen) ilmiö, letargia. Harvinaisissa tapauksissa hengityskeskuksen masennus, sokki, kooma on mahdollista

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Kun lääke otetaan suun kautta, määrätään mahahuuhtelu ja sorbentit. Hengityselinten vajaatoiminnan yhteydessä suoritetaan mekaaninen ilmanvaihto. Verenpaineen korjaamiseksi tehdään laskimonsisäiset infuusiot plasman korvikkeilla ja injektoidaan adrenergisiä agonisteja (paitsi adrenaliini). Vakavien pyramidien häiriöiden hoitoon käytetään antikolinergisiä aineita ja parkinsonismilääkkeitä.

Käyttötapa

Haloperidolia on saatavana tabletteina ja injektiona. Lääkkeen annos valitaan erikseen. Yli kolmen vuoden ikäisille lapsille lääke lasketaan milligrammoina painokiloa kohti. Vanhusten ikäryhmän potilaille määrätään pienempi annos.

Varotoimet haloperidolia käytettäessä

Seniiliseen dementiaan liittyvien psykoottisten häiriöiden hoidossa kuolleisuus kasvaa (Elintarvike- ja lääkeviraston toimittamat tiedot). 10 viikkoa kestäneissä tutkimuksissa kuolleisuus havaittiin 1,7-kertaisesti lisääntyneen epätyypillisiä psykoosilääkkeitä käyttävässä ryhmässä verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin. Useimmissa tapauksissa kuolema liittyi sydän- ja verisuonitauteihin (kroonisen sydänsairauden dekompensaatio, äkillinen kuolema) tai tulehdukselliseen keuhkosairauteen. Näiden havaintojen perusteella voidaan olettaa, että perinteisten psykoosilääkkeiden käyttö vaikuttaa kielteisesti vanhusten kuolleisuuteen, mikä lisää sitä kuin epätyypilliset psykotrooppiset lääkkeet.

Muiden antipsykoottisten lääkkeiden lisäksi pitkäaikainen haloperidolihoito johtaa tardiivisen dyskinesian oireyhtymän kehittymiseen - tahaton liikkuminen. Tämän oireyhtymän kehittymisen riski korreloi suoraan haloperidolia käyttävän potilaan iän kanssa. Naiset kehittävät todennäköisemmin tardiivista dyskinesiaa. Oireyhtymän oireita ovat spontaanit, pakkomielteiset kielen, kasvolihasten liikkeet, tahaton, väkivaltainen raajojen ja rungon liike. Tämän patologisen tilan kehittyessä on suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö.

Iäkkäillä potilailla, useammin kuin haloperidolia käyttävillä nuorilla, kehittyy parkinsonin oireita, jotka ilmenevät useimmiten haloperidolihoidon alkuvaiheessa tai antipsykoottin pitkäaikaisen käytön jälkeen..

Vaikutukset sydän- ja verisuonijärjestelmään. Tahattoman kuoleman rekisteröinnin yhteydessä on suositeltavaa määrätä haloperidolia varoen potilaille, joilla on pidentynyt QT-aika, veren natriumin tai kaliumin tason lasku tai samanaikaisesti QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa. Haloperidolia saavia potilaita on seurattava jatkuvasti EKG: n, verenkuvan ja maksan transferaasipitoisuuksien suhteen.

Haloperidolihoidon aikana ei ole suositeltavaa harjoittaa toimintaa, joka vaatii enemmän huomiota, nopeita motorisia reaktioita.

Haloperidoli (haloperidoli)

Sisältö

  • Rakennekaava
  • Aineen latinankielinen nimi Haloperidol
  • Aineen farmakologinen ryhmä Haloperidoli
  • Aineen ominaisuudet Haloperidoli
  • Farmakologia
  • Haloperidolin käyttö
  • Vasta-aiheet
  • Käyttörajoitukset
  • Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
  • Haloperidolin aineen sivuvaikutukset
  • Vuorovaikutus
  • Yliannostus
  • Antoreitti
  • Varotoimet ainetta Haloperidol
  • Yhteisvaikutus muiden vaikuttavien aineiden kanssa
  • Liittyvät uutiset
  • Kauppanimet

Rakennekaava

Venäläinen nimi

Aineen latinankielinen nimi Haloperidol

Kemiallinen nimi

4- [4- (4-kloorifenyyli) -4-hydroksi-1-piperidinyyli] -1- (4-fluorifenyyli) -1-butanoni (dekanoaattina tai laktaattina)

Brutto kaava

Aineen farmakologinen ryhmä Haloperidoli

  • Psykoosilääkkeet

Nosologinen luokitus (ICD-10)

  • F10.2 Alkoholiriippuvuusoireyhtymä
  • F20 Skitsofrenia
  • F22.0 Harhaluuloisuus
  • F29 Määrittelemätön epäorgaaninen psykoosi
  • F30 Mania jakso
  • F45 Somatoformihäiriöt
  • F60.2 Dissosiaalinen persoonallisuushäiriö
  • F79 Määrittelemätön henkinen hidastuminen
  • F91 Käyttäytymishäiriöt
  • F95.2 Vokalismin ja useiden motoristen tikkien yhdistelmä [de la Touretten oireyhtymä]
  • F98.5 änkytys [änkytys]
  • G10 Huntingtonin tauti
  • R11 Pahoinvointi ja oksentelu
  • R44.3 Määrittelemättömät hallusinaatiot

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Haloperidoli

Neuroleptinen, butyrofenonijohdannainen.

Amorfinen tai mikrokiteinen jauhe valkoisesta vaaleankeltaiseen. Käytännössä liukenematon veteen, liukenee rajoitetusti alkoholiin, metyleenikloridiin, eetteriin. Kyllästetyllä liuoksella on neutraali tai hieman hapan reaktio.

Farmakologia

Estää mesolimbisessä järjestelmässä (antipsykoottinen vaikutus), hypotalamuksessa (hypoterminen vaikutus ja galaktorrea) olevat postsynaptiset dopaminergiset reseptorit, oksennuskeskuksen laukaisualueen, ekstrapyramidaalijärjestelmän; estää keskeisiä alfa-adrenergisiä reseptoreita. Estää välittäjien vapautumisen, mikä vähentää presynaptisten kalvojen läpäisevyyttä, häiritsee käänteistä hermosolujen sisäänottoa ja kerrostumista.

Poistaa pysyvät persoonallisuuden muutokset, harhaluulot, hallusinaatiot, mania, lisää kiinnostusta ympäristöön. Vaikuttaa autonomisiin toimintoihin (vähentää onttoelinten sävyä, maha-suolikanavan liikkuvuutta ja eritystä, eliminoi verisuonten kouristukset) sairauksissa, joihin liittyy jännitystä, ahdistusta, kuoleman pelkoa. Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy endokriinisen tilan muutos, aivolisäkkeen etulohkossa, prolaktiinituotanto lisääntyy ja gonadotrooppiset hormonit vähenevät.

Suun kautta otettuna 60% imeytyy. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 92%. Tenint suun kautta otettuna - 3-6 tuntia, i / m-annoksella - 10-20 minuuttia, pitkittyneen muodon (haloperidolidekanoaatti) i / m-annolla - 3-9 päivää (joillakin potilailla, erityisesti vanhuudessa, 1 päivä)... Se jakautuu voimakkaasti kudokseen, koska kulkee helposti histohematogeenisten esteiden läpi, mukaan lukien BBB. Vss on 18 l / kg. Se metaboloituu maksassa, käy läpi ensimmäisen kulun maksan läpi. Plasman pitoisuuden ja vaikutusten välistä tiukkaa yhteyttä ei ole osoitettu. T1/2 suun kautta - 24 tuntia (12-37 tuntia), lihakseen - 21 tuntia (17-25 tuntia), laskimonsisäisesti - 14 tuntia (10-19 tuntia), haloperidolidekanoaatille - 3 viikkoa (kerta-annos) tai useita annoksia). Erittyy munuaisten kautta ja sapen kautta.

Tehokas potilaille, jotka ovat vastustuskykyisiä muille psykoosilääkkeille. Sillä on jonkin verran aktivoiva vaikutus. Poistaa liiallisen motorisen toiminnan, käyttäytymishäiriöt (impulsiivisuus, keskittymisvaikeudet, aggressiivisuus) hyperaktiivisilla lapsilla.

Haloperidolin käyttö

Eri alkuperää oleva psykomotorinen levottomuus (mania, henkinen hidastuminen, psykopatia, skitsofrenia, krooninen alkoholismi), delirium ja hallusinaatiot (paranoidit tilat, akuutti psykoosi), Gilles de la Touretten oireyhtymä, Huntingtonin korea, psykosomaattiset häiriöt, käyttäytymishäiriöt vanhuudessa ja lapsuudessa, änkytys oksentelu ja hikka, pysyvä ja vastustuskykyinen hoidolle. Haloperidolidekanoaatille: skitsofrenia (tukihoito).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, vaikea keskushermoston toksinen masennus tai kooma, joka johtuu lääkkeiden käytöstä; keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita (mukaan lukien Parkinsonin tauti), epilepsia (kohtauskynnys voi laskea), vakavat masennushäiriöt (mahdollisesti oireiden paheneminen), sydän- ja verisuonisairaudet, joihin liittyy dekompensoitumisen oireita, raskaus, imetys, ikä 3 vuotta vanha.

Käyttörajoitukset

Glaukooma tai sen taipumus, keuhkojen vajaatoiminta, kilpirauhasen liikatoiminta tai tyreotoksikoosi, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, virtsaumpi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden aikana.

FDA: n toimintaluokka C.

Hoidon aikana imetys on lopetettava (erittyy äidinmaitoon).

Haloperidolin aineen sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä: akatisia, dystoniset ekstrapyramidaaliset häiriöt (mukaan lukien kasvojen, kaulan ja selän lihasten kouristukset, tikin kaltaiset liikkeet tai nykimiset, käsivarsien ja jalkojen heikkous), parkinsonismiin liittyvät ekstrapyramidaaliset häiriöt (mukaan lukien puhumis- ja nielemisvaikeudet naamamaiset kasvot, sekava kävely, käsien ja sormien vapina), päänsärky, unettomuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, levottomuus, levottomuus, euforia tai masennus, letargia, epileptiset kohtaukset, sekavuus, psykoosin paheneminen ja hallusinaatiot, tardiivinen dyskinesia (ks. " Varotoimenpiteet "); näköhäiriöt (mukaan lukien terävyys), kaihi, retinopatia.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): takykardia, valtimoiden hypotensio / verenpainetauti, QT-ajan pidentyminen, kammioperäiset rytmihäiriöt, muutokset EKG: ssä; on ilmoitettu äkillisestä kuolemasta, QT-ajan pidentymisestä ja sydämen rytmihäiriöistä, kuten "piruetti" (katso "Varotoimet"); ohimenevä leukopenia ja leukosytoosi, erytropenia, anemia, agranulosytoosi.

Hengityselimistä: kurkunpään kouristus, bronkospasmi.

Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus, ummetus / ripuli, yliherkkyys, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, epänormaali maksan toiminta, obstruktiivinen keltaisuus.

Virtsa- ja virtsajärjestelmästä: rintarauhasten tukkeutuminen, epätavallinen maidoneritys, mastalgia, gynekomastia, kuukautisten epäsäännöllisyydet, virtsaumpi, impotenssi, lisääntynyt libido, priapismi.

Ihon puolelta: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset, valoherkkyys, hiustenlähtö.

Muut: pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, johon liittyy hypertermia, lihasten jäykkyys, tajunnan menetys; hyperprolaktinemia, hikoilu, hyperglykemia / hypoglykemia, hyponatremia.

Vuorovaikutus

Vahvistaa verenpainelääkkeiden, opioidikipulääkkeiden, masennuslääkkeiden, barbituraattien, alkoholin vaikutusta, heikentää epäsuoria antikoagulantteja. Se estää trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa (niiden plasmataso nousee) ja lisää toksisuutta. Karbamatsepiinin pitkäaikaisessa käytössä plasman haloperidolitaso laskee (annosta on tarpeen lisätä). Voi aiheuttaa enkefalopatian kaltaisen oireyhtymän yhdistettynä litiumiin.

Yliannostus

Oireet: vakavat ekstrapyramidaaliset häiriöt, valtimon hypotensio, uneliaisuus, letargia, vaikeissa tapauksissa - kooma, hengityslama, sokki.

Hoito: ei erityistä vastalääkettä. Ehkä mahahuuhtelu, seuraava aktiivihiilen määrääminen (jos yliannostus liittyy nielemiseen). Hengityslama - mekaaninen ilmanvaihto ja voimakas verenpaineen lasku - plasmaa korvaavien nesteiden, plasman, noradrenaliinin (mutta ei adrenaliinin!) Käyttöönotto, Ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden vähentämiseksi - keskeiset antikolinergiset salpaajat ja parkinsonismilääkkeet.

Antoreitti

Sisään / sisään, sisään / m ja sisälle.

Varotoimet ainetta Haloperidol

Lisääntynyt kuolleisuus vanhuksilla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi. Elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) 1 mukaan antipsykoottiset lääkkeet lisäävät iäkkäiden potilaiden kuolleisuutta dementiaan liittyvän psykoosin hoidossa. Analyysi 17 lumelääkekontrolloidusta tutkimuksesta (kesto 10 viikkoa) potilailla, jotka käyttivät epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, paljasti lääkkeiden saamiseen liittyvän kuolleisuuden kasvun 1,6-1,7 kertaa verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin. Tyypillisissä 10 viikon kontrolloiduissa tutkimuksissa lääkkeisiin liittyvä kuolleisuus oli noin 4,5% verrattuna 2,6%: iin lumelääkeryhmässä. Vaikka kuolinsyyt vaihtelivat, useimmat liittyivät sydän- ja verisuonitauteihin (kuten sydämen vajaatoiminta, äkillinen kuolema) tai keuhkokuumeeseen. Havainnointitutkimukset viittaavat siihen, että epätyypillisten psykoosilääkkeiden tavoin tavallisten psykoosilääkkeiden hoitoon voi liittyä myös lisääntynyt kuolleisuus.

Tardiivinen dyskinesia. Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden kohdalla, haloperidoliin on liittynyt tardiivisen dyskinesian, oireyhtymän, jolle on ominaista tahattomat liikkeet, kehittyminen (saattaa esiintyä joillakin pitkäaikaishoitoa saavilla potilailla tai esiintyä lääkehoidon lopettamisen jälkeen). Tardiivisen dyskinesian riski on suurempi iäkkäillä potilailla, joilla on suuri annoshoito, erityisesti naisilla. Oireet ovat jatkuvia ja joillakin potilailla - peruuttamattomia: rytmiset tahaton kielen, kasvojen, suun ja leuan liikkeet (esimerkiksi kielen ulkonema, turvotus poskista, huulten puristaminen, hallitsematon pureskelu), joskus niihin voi liittyä raajojen ja vartalon tahattomia liikkeitä. Tardiivisen dyskinesian kehittyessä lääkkeen lopettamista suositellaan.

Dystoniset ekstrapyramidaaliset häiriöt ovat yleisimpiä lapsilla ja nuorilla sekä hoidon alussa; voi laskea 24–48 tunnin kuluessa haloperidolin lopettamisesta. Parkinsonin ekstrapyramidaalivaikutukset kehittyvät useammin vanhuksilla, ja ne havaitaan hoidon ensimmäisinä päivinä tai pitkittyneellä hoidolla.

Sydän- ja verisuonivaikutukset. Äkillisiä kuolemia, QT-ajan pidentymistä ja kääntyvien kärkien takykardiaa on raportoitu haloperidolia saaneilla potilailla. Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on alttiita QT-ajan pidentymiselle, ml. elektrolyyttien epätasapaino (erityisesti hypokalemia ja hypomagnesemia), QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö. Haloperidolilla hoidettaessa on tarpeen seurata säännöllisesti EKG: tä, verenkuvia ja arvioida maksaentsyymien tasoa. Hoidon aikana potilaiden on pidättäydyttävä harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat enemmän huomiota, nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita.

Haloperidoli

Lääketieteelliset asiantuntijaartikkelit

  • ATX-koodi
  • Aktiiviset ainesosat
  • Käyttöaiheet
  • Julkaisumuoto
  • Farmakodynamiikka
  • Farmakokinetiikka
  • Käytä raskauden aikana
  • Vasta-aiheet
  • Sivuvaikutukset
  • Antotapa ja annostus
  • Yliannostus
  • Yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa
  • Varastointiolosuhteet
  • Kestoaika
  • Farmakologinen ryhmä
  • farmaseuttinen vaikutus
  • ICD-10-koodi
  • Valmistaja

Haloperidoli on erityiskäyttöön tarkoitettu lääke. Se auttaa torjumaan psykologisia ongelmia. Sen sisällyttäminen auttaa pääsemään eroon kroonisesta alkoholismista. Tätä lääkettä määrätään erityistapauksissa. Ei ole suositeltavaa ottaa sitä yksin, koska sillä on omat erityisaiheet.

ATX-koodi

Aktiiviset ainesosat

Käyttöaiheet haloperidolin käytöstä

Haloperidolin käyttöaiheet ovat hyvin erikoisia. Tosiasia on, että tätä lääkettä käytetään eri alkuperää olevaan psykomotoriseen agitaatioon. Se voi olla maaninen, psykopatia, krooninen alkoholismi ja skitsofrenia. Sitä käytetään myös tapauksissa, joissa henkilöllä on hallusinaatioita, hän alkaa deliriumia jne. Psykoosin, paranoidisen tilan ja Gilles de la Touretten oireyhtymän lisääntyessä on välttämätöntä ottaa lääke.

Psykosomaattisia häiriöitä voi esiintyä mielenterveyden häiriöiden taustalla. Tämä tila on yleinen lapsuudessa ja vanhuudessa. Lääkettä käytetään änkyttämiseen, pitkittyneisiin hikkaihin, joihin liittyy oksentelua.

Skitsofrenian tilan parantamiseksi tätä lääkitystä tarvitaan ylläpitohoitona. Missään tapauksessa et voi käyttää työkalua yksin. Se voi johtaa vakavien seurausten kehittymiseen. Ota Haloperidolia erityistapauksissa hoitavan lääkärin luvalla.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautumismuoto on esitetty tablettien muodossa. Ne on päällystetty erityisellä pinnoitteella, joka helpottaa nielemistä. Yksi pakkaus sisältää 50 tablettia 0,0015 mg ja 0,005 mg. Tässä tapauksessa kaikki riippuu taudista ja saavutettavasta vaikutuksesta. Näiden tietojen perusteella valitaan tietty pakkaus. Tabletti, jossa on paljon vaikuttavia aineita, antaa sinun saavuttaa positiivisen dynamiikan paljon nopeammin.

Mutta ei ole suositeltavaa valita tietyn annoksen lääkettä itse. Sinun on tiedettävä tarkka diagnoosi ja kuinka parhaiten käsitellä ongelmaa. Loppujen lopuksi väärä lääkitys voi johtaa tilanteen pahenemiseen.

Tuotetta ei tuoteta muussa muodossa. Siksi on paljon helpompaa ottaa se, etenkin mielenterveyshäiriöille. Useimmissa tapauksissa he eivät halua käyttää sitä, mitä heille on annettu. On paljon helpompaa antaa pilleri kuin tehdä suspensiojuomaa ja vielä enemmän antaa injektio. Siksi Haloperidolilla on seuraava pakkausmuoto.

Farmakodynamiikka

Lääke pystyy estämään postsynaptiset dopaminergiset reseptorit, ja tämä on sen farmakodynamiikka. Nämä reseptorit sijaitsevat mesolimbisessä järjestelmässä, hypotalamuksessa ja nokirefleksin laukaisuvyöhykkeellä. Ne pystyvät estämään keskeisiä alfa-adrenergisiä reseptoreita.

Vaikuttavien aineidensa vuoksi lääke estää välittäjien vapautumista. Samaan aikaan presynaptisten kalvojen läpäisevyys vähenee merkittävästi. Käänteisen hermosolujen vastaanoton ja kerrostumisen mahdollinen heikentyminen.

Pysyvät persoonallisuuden muutokset, aistiharhat, maniat ja niistä johtuvat harhaluulot eliminoidaan. Vähitellen ihminen alkaa kiinnostaa kaikkea häntä ympäröivää ja palaa vähitellen elämään. Lääkitys vaikuttaa oikein kasvullisiin toimintoihin. Se pystyy vähentämään sukuelinten sävyä, ruoansulatuskanavan eritystä ja poistamaan vasospasmin. Kaikki tämä tapahtuu sairauksissa, joihin liittyy lisääntynyt jännitys ja kuolemanpelko..

Jos otat lääkettä pitkään, se voi johtaa endokriinisen tilan muutokseen. Aivolisäkkeen etupuolella prolaktiinituotannon kasvu ja gonadotrooppisten hormonien väheneminen ovat mahdollisia. Haloperidoli suorittaa kaikki nämä toiminnot.

Farmakokinetiikka

Haloperidolin farmakokinetiikka on positiivista. Lähes 60% lääkkeestä imeytyy annon aikana. Sitoutumista veriplasman proteiineihin tapahtuu 92%. Lääkkeen enimmäispitoisuus havaitaan 3-6 tuntia antamisen jälkeen. Jos injektio oli lihaksensisäinen, se tapahtuu 10-20 minuutin kuluttua. Lääkkeen pitkittynyttä muotoa käytettäessä tämä vaikutus saavutetaan vain päivinä 3-9.

Lääkitys jakautuu voimakkaasti kudokseen. Se ylittää täydellisesti histohematogeeniset esteet, mukaan lukien BBB. Aineenvaihduntaprosessi tapahtuu leivonnassa. Aine altistetaan maksan ensimmäisen läpikulun vaikutukselle.

Plasman pitoisuuden ja vaikutusten välillä ei ole todettu erityistä suhdetta. Lääkitys erittyy munuaisten kautta sapen mukana. Se ei aiheuta haittaa keholle, ylimäärä ei talletu mihinkään. Mutta sinun on kuitenkin otettava lääke oikein. Loppujen lopuksi haloperidoli on erityinen lääke, joka on suunniteltu vakavien ongelmien ratkaisemiseksi..

Haloperidolin käyttö raskauden aikana

Haloperidolin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Tästä syystä ei ole suositeltavaa, että lapsilla, joilla on vakavia mielenterveyshäiriöitä, olisi lapsi. Loppujen lopuksi oireyhtymä voi mennä vauvalle.

Raskauden ensimmäinen kolmanneksen aika on erityisen vaarallinen. Varoja ei ole suositeltavaa ottaa tänä aikana. Mukaan lukien ne, joilla pyritään vakauttamaan henkinen tila. Raskauden alkukuukausina vauvan hermosto alkaa muodostua, ja lääkityksen ottaminen voi vaikuttaa negatiivisesti tähän prosessiin..

Imetysjakso sulkee pois tämän lääkityksen käytön. Koska sen vaikuttavat aineet kykenevät tunkeutumaan vauvan kehoon maidon kautta. Tätä ilmiötä ei missään tapauksessa saa sallia.

Raskauden aikana mahdollisista lääkkeisiin liittyvistä toimista tulee sopia lääkärisi kanssa. Itsehallinto voi johtaa vakavien rikkomusten kehittymiseen, mitä ei voida hyväksyä. Siksi sinun on otettava Haloperidolia varoen..

Vasta-aiheet

Haloperidolin käytön vasta-aiheet ovat, että henkilöllä on yliherkkyyttä lääkkeen tietyille komponenteille. Erityisen vaarallisia ovat ihmiset, jotka kärsivät keskushermoston vakavasta toksisesta masennuksesta. Kooma kuuluu myös vasta-aiheiden ryazhiin..

Keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita. Mukaan lukien Parkinsonin taudin esiintyminen. Lääkityksen aikana epileptisten kohtausten kynnys voi laskea. Vakavien masennushäiriöiden kehittyminen on mahdollista. Oireet voivat pahentua merkittävästi.

Sydän- ja verisuonitaudit ovat myös ehdottomasti kielletty. Tässä tapauksessa et voi ottaa Galoperdolia. Varsinkin jos tähän ilmiöön liittyy dekompensaatio, raskaus, imetys ja enintään 3-vuotiaat.

Lääkkeitä käytettäessä on oltava erityisen varovainen. Varsinkin jos henkilöllä on useampi kuin yksi ongelma tai sairaus. Loppujen lopuksi haloperidoli, jos sitä käytetään väärin, voi pahentaa tilannetta..

Haloperidolin sivuvaikutukset

Haloperidolin sivuvaikutukset voivat ilmetä monista järjestelmistä ja elimistä. Ensinnäkin hermosto kärsii. Se ilmenee akatisian, dystonisen ekstrapyramidaalisen häiriön, muodossa, joka on kasvojen, kaulan ja selän lihasten kouristus..

Käsissä ja jaloissa voi olla heikkoutta. Puhumis- ja nielemisvaikeudet. Naamamaiset kasvot kehittyvät, kävely muuttuu sekoittuvaksi, käsien ja sormien vapina ilmestyy. Kaiken tämän taustalla ahdistusta, voimakasta jännitystä, euforiaa ja jopa masennusta ei suljeta pois..

Sydän- ja verisuonijärjestelmä voi reagoida negatiivisesti lääkitykseen. Tässä tapauksessa takykardia, rytmihäiriöt, muutokset EKG: ssä ilmenevät. On raportoitu, että henkilöllä on äkillinen kuolema, häiriintynyt sydämen rytmi, anemia, leukopenia ja leukosytoosi..

Hengityselimet voivat aiheuttaa bronkospasmeja ja kurkunpään kouristuksia. Ruoansulatuskanavasta ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, maksan toimintahäiriöt ja keltaisuus ovat mahdollisia.

Lääkkeen ottaminen vaikuttaa myös urogenitaaliseen järjestelmään. Rintarauhaset paisuvat, gynekomastia, kuukautiskierron häiriöt, impotenssi, virtsaumpi ja lisääntynyt libido.

Ihon ilmentymiä ei suljeta pois. Se voi olla hiustenlähtö, makulopapulaarinen ja aknen kaltainen ihomuutos. Joissakin tapauksissa haloperidoli voi aiheuttaa hyperglykemiaa, tajunnan menetystä, lihasjäykkyyttä ja muita oireita.

Antotapa ja annostus

Antotapa ja haloperidolin annokset valitaan erikseen. Joten sinun on otettava lääke puoli tuntia ennen ateriaa. Mahalaukun limakalvojen ärsyttävän vaikutuksen vähentämiseksi on suositeltavaa käyttää tuotetta maidon kanssa.

Päivittäinen annos alkuvaiheessa on 0,5-5 mg. On suositeltavaa jakaa se 2-3 annokseen. Sen jälkeen annosta nostetaan vähitellen 0,5-2 mg. Tätä prosessia suoritetaan, kunnes vaadittu terapeuttinen vaikutus saavutetaan..

Suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 100 mg. Henkilö tarvitsee keskimäärin 10-15 mg lääkettä päivässä, jos puhumme skitsofrenian kroonisesta muodosta, sitten 20-40 mg. Resistenteissä tapauksissa se saavuttaa 50-60 mg päivässä. Hoidon kesto on yleensä 2-3 kuukautta. Tarvittaessa tätä jaksoa pidennetään tai lyhennetään..

3-12-vuotiaiden lasten on käytettävä 0,024-05 mg / kg päivässä. Annos nostetaan yleensä päivinä 5–7 0,15 mg / kg. Vanhusten potilaiden on otettava pienempi annos, jota voidaan nostaa 2-3 päivää käytön aloittamisen jälkeen.

Antiemeettinä sinun on käytettävä 1,5 mg päivässä. Tarkemman annoksen määrittämiseksi sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa, hän määrää kuinka paljon Haloperidolia sinun täytyy ottaa.

Yliannostus

Haloperidolin yliannostus voi ilmetä tietyissä oireissa. Joten kaikki tämä ilmenee voimakkaana ekstrapyramidaalisena häiriönä. Valtimon hypotension, uneliaisuuden ja letargian esiintyminen on mahdollista. Joissakin tapauksissa kooma, sokki ja hengityslama ilmenevät.

Kaikki tämä edellyttää välittömien toimenpiteiden toteuttamista seurauksena olevan tilan poistamiseksi. Sellaisena ei ole spesifistä vastalääkettä. Siksi sinun on käytettävä mahahuuhtelua. Seuraavaksi määrätään aktiivihiilen saanti. Mutta vain, jos yliannostus johtui nielemisestä.

Kun ilmenee hengityslamaa tai voimakas verenpaineen lasku, tulee antaa plasmaa korvaavia nesteitä. Ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden vähentämiseksi käytetään holikoblokereita ja parkinsonismilääkkeitä. Kaikki tämä edellyttää lääkärin kuulemista. Voit tehdä vain mahahuuhtelun itse. Haloperidoli on spesifinen aine, joka vaatii tiettyä eliminaatiota kehosta.

Yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat mahdollisia, mutta ei kaikissa tapauksissa. Joten lääkitys voi parantaa verenpainelääkkeiden vaikutusta. Tilanne on samanlainen masennuslääkkeiden, alkoholin ja kipulääkkeiden kohdalla..

Lääke pystyy estämään trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa. Niiden pitoisuus plasmassa kasvaa merkittävästi. Lisäksi myrkyllisyys lisääntyy. Jos lääkettä otetaan yhdessä karbamapesiinin kanssa, veren haloperidolitaso laskee merkittävästi. Tässä tapauksessa on suositeltavaa lisätä annosta.

Yhdistettynä litiumiin lääkitys voi aiheuttaa enkefalopatian kaltaisen oireyhtymän. Siksi sinun on otettava lääke erittäin varovasti. Luonnollisesti oman päätöksen tekeminen lääkityksen ottamisesta on epäasianmukaista. Joidenkin lääkkeiden väärä yhdistelmä voi johtaa vakavien ongelmien muodostumiseen. Monissa tapauksissa nykyinen tila pahenee. Siksi ota Haloperidolia yhdessä muiden lääkkeiden kanssa varoen..

Varastointiolosuhteet

Mitkä ovat haloperidolin säilytysolosuhteet? Ensimmäinen askel on suojata itseäsi ja muita. Siksi tuote pidetään poissa lasten ulottuvilta. He eivät missään tapauksessa saa käyttää tätä korjaustoimenpidettä. Tämä voi pahentaa tilannetta tai johtaa vakavien ongelmien kehittymiseen..

Tiettyä valaistusjärjestelmää tulisi noudattaa. Suora auringonvalo ei saisi tunkeutua lääkkeeseen. Tällainen altistuminen voi aiheuttaa lääkkeen heikkenemisen. Lämpötilajärjestelmällä on myös erityinen merkitys. On noudatettava. On toivottavaa, että lämpötila ei ylitä 25 astetta. Älä missään tapauksessa saa jäätyä tuotetta..

Kosteuden ei pitäisi myöskään virrata lääkkeeseen. Luonnollisesti sinun on seurattava tablettien ulkonäköä. Väärin varastoituna ne voivat menettää ulkonäönsä ja heikentyä. Vain kaikkien ehtojen oikea noudattaminen sallii lääkkeen käytön pitkään. Siksi sinun on säilytettävä Haloperidolia erityisellä tavalla..

Kestoaika

Säilyvyysaika on 3 vuotta, mutta tämä edellyttää, että se toimii oikein. Lääke on välttämätöntä varastoida erityisellä tavalla, jotta se ei menetä hyödyllisiä ominaisuuksia. On tärkeää noudattaa oikeaa lämpötilaa. Sen ei tulisi ylittää 25 astetta.

Kosteus on poistettava kokonaan, se luo epäedulliset olosuhteet lääkkeen varastoinnille. Vastaava vaatimus asetetaan valolle. Suora auringonvalo ei saa häiritä tuotetta.

Läpipainopakkaus, jossa tabletit sijaitsevat, on suojattava mekaaniselta rasitukselta. Tämä säilyttää lääkkeen positiiviset ominaisuudet ja ottaa sen pitkään..

On välttämätöntä suojata lapset lääkkeeltä. Loppujen lopuksi ne voivat pilata pakkauksen tai ottaa tuotteen. Joka tapauksessa tämä johtaa negatiivisten seurausten kehittymiseen. Erityissääntöjen noudattaminen antaa sinun käyttää tuotetta pitkään. Avaamisen jälkeen Haloperidolia voidaan käyttää 3 vuoden ajan.

Tietoja Haloperidolista

Kansainvälinen nimi:

Haloperidolin synonyymit: Halofen, Aloperidin, Haldol, Halidol, Haloperidin, Haloperin, Halophen, Halopidol, Serenace, Seranase, Haloper, Novo Peridol, Senorm

Ryhmään kuuluminen:

Vaikuttavan aineen (INN) kuvaus: 4- (para-kloorifenyyli) - 1 [3'- (para-fluoribentsoyyli) propyyli] - piperidinol-4 tai 4- [4- (para-kloorifenyyli) -4-hydroksipiperidino] -4 '-fluoributyylifenoni.

Annostusmuoto: tabletit oraalista antoa varten, 0,0005 g; 0,001 g; 0,0015 g; 0,002 g; 0,0025 g; 0,005 g ja 0,01; injektioneste, liuos 0,5%; oraaliliuos tippojen muodossa, joka sisältää 0,002 g vaikuttavaa ainetta 1 ml: ssa (10 tippaa sisältää 1 mg haloperidolia); haloperidolidekanoaattiliuos, jonka injektiolla saavutetaan terapeuttinen vaikutus, joka kestää noin 4 viikkoa.

Farmakologinen vaikutus:

Psykoosilääke (neuroleptinen), butyrofenonijohdannainen. Depolarisoitumisen eston tai dopamiinihermosolujen viritysasteen vähenemisen ja postsynaptisten dopamiini D2 -reseptorien eston vuoksi aivojen mesolimbisissä ja mesokortikaalisissa rakenteissa sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus.

Aivorungon retikulaarisen muodostuksen a-adrenergisten reseptorien eston vuoksi sillä on kohtalainen rauhoittava vaikutus. Siten se eliminoi deliriumin, maaniset tilat, hallusinaatiot, pysyvät persoonallisuuden muutokset. Sillä on myös voimakas antiemeettinen vaikutus (johtuen dopamiini D2 -reseptorien estämisestä oksentamiskeskuksen laukaisualueella). Vaikuttaa vegetatiivisiin toimintoihin (vähentää onttoelinten sävyä, ruoansulatuskanavan liikkuvuutta ja eritystä, eliminoi vasospasmin) sairauksissa, joihin liittyy jännitystä, ahdistusta, kuoleman pelkoa. Tehokas potilaille, jotka ovat vastustuskykyisiä muille psykoosilääkkeille. Toisin kuin klooripromatsiini, se ei aiheuta letargiaa ja apatiaa potilailla, päinvastoin, sillä on aktivoiva vaikutus. Hyperaktiivisilla lapsilla eliminoi liiallinen fyysinen aktiivisuus, käyttäytymishäiriöt (impulsiivisuus, aggressiivisuus, keskittymisvaikeudet).

Käyttöaiheet:

Akuutit ja krooniset psykoottiset häiriöt (mukaan lukien skitsofrenia, maanis-depressiiviset, epileptiset ja alkoholipsykoosit), eri alkuperää oleva psykomotorinen agitaatio (mania, dementia, oligofrenia, skitsofrenia, krooninen alkoholismi), harhaluulot ja hallusinaatiot (paranoiditilat, akuutti psykoosi ), oligofrenia, levoton masennus, Touretten tauti, Gottingtonin korea, lasten käyttäytymishäiriöt (mukaan lukien hyperreaktiivisuus ja lapsuuden autismi) ja vanhukset, änkytys, psykosomaattiset häiriöt.

Käytetään myös pysyvään oksentamiseen (myös kemoterapian aikana pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn ja hoitoon), hikka pysyy ja kestää hoitoa.

Pieninä annoksina (korkeintaan 10 mg) se on tarkoitettu reaktiivisten tilojen ja neuroosien hoidossa.

Visuaalisten hallusinaatioiden aiheuttaman alkoholipitoisen deliriumin tapauksessa haloperidolin vaikutuksesta psykomotorinen levottomuus vähenee nopeasti, hallusinaatiot häviävät.

Voidaan käyttää yhdessä unilääkkeiden, kipulääkkeiden ja muiden neurotrooppisten lääkkeiden kanssa leikkausta valmisteltaessa.

Tiedetään myös, että haloperidoli lievittää kipua, levottomuutta, pahoinvointia ja oksentelua akuutissa sepelvaltimo-vajaatoiminnassa (useammin yhdessä kipulääkkeiden kanssa)..

Vasta-aiheet:

Yliherkkyys lääkkeelle (mukaan lukien muut butyrofenonin johdannaiset, seesamiöljy) lihaksensisäisiin ja laskimonsisäisiin injektioihin - alle 3-vuotiaat lapset, keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita (mukaan lukien Parkinsonin tauti), masennus, eri alkuperää oleva kooma, hysteria, keskushermoston vakava masennus ksenobioottien päihtymisen taustalla.

Haloperidoli on kategorisesti vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana. Kokeellisesti todistetut toksiset vaikutukset sikiöön, heikentynyt kehitys. On myös havaittu, että haloperidoli erittyy äidinmaitoon (kun lapsella on rauhoittava vaikutus ja heikentyneet motoriset toiminnot imetyksen aikana)..

Tardiivisen dyskinesian kehittymisen tapauksessa (sellaisten ilmiöiden esiintyminen kuin kielen ulkoneminen, huulten lyöminen, puhjeneminen posket, imeminen, pureskelu, nielemisliikkeet, grimpaus, hengitysvajaus, silmien pyöriminen, pakko-oireiset raajojen, pään stereotyyppiset liikkeet) on tarpeen vähentää vähitellen toisen annoksen haloperidolia ja määrätä huume.

Hyvällä varovaisuudella haloperidolia määrätään sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksille, joilla on dekompensaation oireita, sydänlihaksen johtumishäiriöitä (mukaan lukien angina pectoris, QT-ajan pidentyminen EKG: ssä tai taipumus tähän, hypokalemia, muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö, jotka voivat aiheuttaa aikavälin pidentymistä QT) ja munuaisten toiminta.

Haloperidolia käytetään rajoitetusti epilepsian, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnan, tyreotoksikoosin, keuhkosydämen ja hengitysvajauksen (mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus ja akuutit tartuntataudit), eturauhasen liikakasvun kanssa virtsaumpiä, alkoholismia, kulman sulkemisen glaukooma.

On raportoitu diabeteksen insipiduksen oireiden mahdollisuudesta haloperidolihoidon taustalla, taipumuksella (pitkäaikaisella hoidolla) kehittää lymfomonosytoosi.

Iäkkäät potilaat tarvitsevat yleensä pienemmän aloitusannoksen ja asteittaisen annoksen valinnan, koska ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymisen todennäköisyys on suuri. Potilaan tarkka tarkkailu on tärkeää. Haloperidolihoidon aikana on välttämätöntä lopettaa alkoholin käyttö, ja sinun tulisi myös pidättäytyä harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat enemmän huomiota ja suurta nopeutta psykomotorisia reaktioita (mukaan lukien ajo).

Sivuvaikutukset:

Keskushermoston puolelta: päänsärky, unettomuus tai uneliaisuus (etenkin hoidon alussa), ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, pelko, levottomuus, euforia tai masennus, levottomuus, epilepsiakohtaukset, paradoksaaliset reaktiot (psykoosin paheneminen, hallusinaatiot). Pitkäkestoisella hoidolla ekstrapyramidaalisten häiriöiden esiintyminen on mahdollista: tardiivinen dyskinesia (huulten lyöminen ja purkaminen, turvotus poskista, nopeat ja matomat kielen liikkeet, hallitsematon pureskelu, raajojen hallitsematon liike); myöhäinen dystonia (nopea vilkkuminen, silmäluomien kouristukset, epätavalliset ilmeet, virnistys, epätavallinen vartaloasento, kontrolloimattomat taivutusliikkeet kaulassa, rungossa, käsivarsissa ja jaloissa); pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (työläs tai nopea hengitys, sydämen sydämentykytys, sydämen rytmihäiriöt, kuume, kohonnut tai alentunut verenpaine, lisääntynyt hikoilu, virtsankarkailu, lihasten jäykkyys, epileptiset kohtaukset, tajunnan menetys).

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: kun käytetään suuria annoksia - verenpaineen alentaminen, ortostaattinen hypotensio, sydämen rytmihäiriöt, lisääntynyt syke, muutokset EKG: ssä (Q-T-ajan pidentyminen, lepatuksen ja kammiovärinän merkit).

Ruoansulatuskanavasta: kun käytetään suuria annoksia - suun kuivuminen, syljeneritysvaikeudet, ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli, maksan toimintahäiriöt keltaisuuteen saakka.

Hormonaalisysteemistä: gynekomastia, kipu rintarauhasissa, lisääntynyt prolaktiinipitoisuus veressä, kuukautisten epäsäännöllisyydet, heikentynyt teho, lisääntynyt libido, priapismi.

Urogenitaalijärjestelmästä: virtsaumpi (eturauhasen liikakasvulla), perifeerinen turvotus.

Aineenvaihdunnan puolelta: verensokeritason nousu tai lasku, veren natriumin lasku, hikoilu, painon nousu.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - lievä ja tilapäinen leukopenia, leukosytoosi, agranulosytoosi, pieni erytropenia, taipumus monosytoosiin.

Näköelinten puolelta: kaihi, retinopatia, näön hämärtyminen, majoitushäiriöt.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, keuhkoputkien kouristus, kurkunpään. Dermatologiset reaktiot: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset; harvoin - valoherkkyys, hiustenlähtö.

Yliannostus:

Oireet: vakavat ekstrapyramidaaliset häiriöt (tardiivinen dyskinesia, tardiivinen dystonia, neuroleptinen oireyhtymä), verenpaineen lasku, uneliaisuus, letargia, vaikeissa tapauksissa - kooma, hengityslama, sokki. Hoito: ei erityistä vastalääkettä. Yliannostuksen tapauksessa, joka johtuu lääkkeen ottamisesta sisälle, on tarpeen pestä vatsa, jota seuraa aktiivihiilen nimittäminen. Hengityslama - keuhkojen keinotekoisen ilmanvaihdon toteuttaminen ja voimakas verenpaineen lasku - plasmaa korvaavien nesteiden, plasman, noradrenaliinin (mutta ei adrenaliinin!) Käyttöönotto, ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden vähentäminen - keskushermoston antikolinergiset salpaajat ja parkinsonismilääkkeet.

Antotapa ja annostus:

Haloperidoli otetaan suun kautta, aterian aikana tai sen jälkeen, täydellisen (240 ml) lasin kanssa vettä tai maitoa, aikuisten aloitusannos on 0,5-5 mg 2-3 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan vähitellen, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan (keskimäärin - jopa 10-15 mg, kroonisissa skitsofrenian muodoissa - jopa 20-60 mg). Suurin annos on 100 mg / vrk. Hoidon kesto on 2-3 kuukautta. Pienennä annosta hitaasti, ylläpitoannokset - 5-10 mg / vrk. Iäkkäät tai heikentyneet potilaat hoidon alussa määrätään suun kautta, 0,5-2 mg 2-3 kertaa päivässä. 3–12-vuotiaat (tai painavat 15–40 kg) lapset, joilla on psykoottisia häiriöitä - suun kautta, 0,05 mg / kg / vrk jaettuna 2-3 annokseen; tarvittaessa siedettävyys huomioon ottaen annosta nostetaan 0,5 mg kerran 5-7 päivän kuluessa kokonaisannokseksi 0,15 mg / kg / vrk. Muiden kuin psykoottisten käyttäytymishäiriöiden, Touretten tauti - suun kautta, ensin 0,05 mg / kg / vrk 2-3 jaettuna annoksena, sitten annosta nostetaan 0,5 mg kerran 5-7 päivässä 0,075 mg / kg / vrk. Lapsuuden autismille - suun kautta, 0,025-0,05 mg / kg / vrk. Jos vaikutusta ei ole 1 kuukauden kuluessa. hoidon jatkamista ei suositella.

Haloperidolipisarat otetaan aterioiden yhteydessä, annostellaan teelusikalla, lisätään juomiin tai ruokaan tai sokerille (paitsi diabeetikoille).

Aikuiset ja nuoret ottavat yleensä 0,5-1,5 mg haloperidolia 2-3 kertaa päivässä hoidon alussa (päivittäinen aloitusannos 0,5-5 mg). Sitten annosta nostetaan vähitellen 0,5-2 mg päivässä (resistenteissä tapauksissa 2-4 mg päivässä), kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Akuuttien oireiden lievittyessä kiinteissä olosuhteissa päivittäinen aloitusannos voi nousta 15 mg: aan haloperidolia terapeuttisesti vastustuskykyisissä tapauksissa ja korkeammalla.

Terapeuttinen annos on keskimäärin 10-15 mg / vrk, skitsofrenian kroonisissa muodoissa - 20-40 mg / vrk, resistenteissä tapauksissa - 50-60 mg / vrk. Ylläpitoannokset (ilman pahenemista) avohoidossa voivat vaihdella 0,5-5,0 mg / vrk.

Akuuteissa olosuhteissa ja tapauksissa, joissa nieleminen on mahdotonta, käytetään lihaksensisäisiä tai laskimonsisäisiä injektioita. "Alistamaton" oksentelu - 1,5-2 mg 2 kertaa päivässä. Keskimääräinen kerta-annos lihaksensisäiseen injektioon on 2-5 mg, injektioiden välinen aika on 4-8 tuntia, akuutissa psykoosissa 5-10 mg laskimoon tai lihakseen. Määritetty annos voidaan antaa uudelleen 1-2 kertaa 30-40 minuutin välein, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan. Suurin päivittäinen annos on 100 mg. Akuutissa alkoholipsykoosis - laskimoon 5-10 mg; jos se on tehotonta, suoritetaan lisäinfuusio annoksella 10-20 mg nopeudella enintään 10 mg / min. Injektioneste, liuos, joka sisältää haloperidolidekanoaattia, tiukasti lihaksensisäisesti, 25 mg 15-30 päivän välein, tarvittaessa on mahdollista nostaa annos 100-150 mg: iin (annosten ja annoksen välinen aika muutetaan vähintään yhden kuukauden taajuudella).

Todettiin, että 6 mg: n päivittäiset annokset lapsille parantavat käyttäytymishäiriöitä ja tikkoja.

Erityisohjeet:

Hoidon aikana potilaiden tulee seurata säännöllisesti EKG: tä, verikokeita ja "maksatestejä". Haloperidolin lihaksensisäinen ja laskimonsisäinen anto on suoritettava lääkärin tarkassa valvonnassa (erityisesti iäkkäillä potilailla ja lapsilla), kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, se tulee ottaa suun kautta. Tardiivisen dyskinesian kehittyessä annoksen asteittaista pienentämistä suositellaan (lääkkeen täydelliseen lopettamiseen asti). Raskaan fyysisen työn tekemisessä, kuumassa kylvyssä on oltava varovainen (lämpöhalvaus voi kehittyä hypotalamuksen keskus- ja perifeerisen termoregulaation tukahduttamisen vuoksi). Suojaa altistettua ihoa liialliselta auringonvalolta lisääntyneen valoherkkyyden riskin vuoksi.

Hoidon aikana ei pidä ottaa "kylmänvastaisia" OTC-lääkkeitä (mahdollisesti lisääntyneet antikolinergiset vaikutukset ja lämpöhalvauksen riski).

Hoito lopetetaan asteittain vieroituksen välttämiseksi. Antiemeettinen vaikutus voi hämärtää kuvan lääketoksisuudesta ja vaikeuttaa sellaisten olosuhteiden diagnosointia, joissa pahoinvointi on ensimmäinen oire. Vapaa haloperidoli voi saostua, kun sekoitetaan väkevää oraalista haloperidoliliuosta kahvin, teen tai litiumsitraattisiirapin kanssa.

Ennen pitkittyneen muodon määräämistä potilas on ensin siirrettävä mistä tahansa muusta neuroleptikosta haloperidoliin (odottamattoman yliherkkyyden estäminen haloperidolille)..

Vuorovaikutus:

Lisää etanolin, trisyklisten masennuslääkkeiden, opioidikipulääkkeiden, barbituraattien ja unilääkkeiden, yleisanestesialääkkeiden, keskushermostoon kohdistuvan masentavan vaikutuksen vakavuutta, mahdollisesti hengityslaman ja verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntymistä.

Kun ekstrapyramidaalireaktioita aiheuttavia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti, ekstrapyramidaalisten vaikutusten tiheyden ja vakavuuden kasvu on mahdollista.

Parantaa perifeeristen m-antikolinergien ja useimpien verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta (vähentää guanetidiinin vaikutusta johtuen sen siirtymisestä alfa-adrenergisistä hermosoluista ja tukahduttamalla sen sieppauksen näillä hermosoluilla). Samanaikainen käyttö venlafaksiinin kanssa voi lisätä haloperidolin pitoisuutta veriplasmassa; isoniatsidin kanssa - on ilmoitettu isonitsidin pitoisuuden noususta veriplasmassa; imipeneemin kanssa - on raportoitu ohimenevästä valtimoverenpainetaudista. Kun sitä käytetään samanaikaisesti beetasalpaajien (mukaan lukien propranololi) kanssa, verenpaineen voimakas lasku on mahdollista. Haloperidolin ja propranololin samanaikaisen käytön yhteydessä on kuvattu vaikea valtimoverenpainetauti ja sydämenpysähdys..

Heikentää dopamiinin, fenyyliefriinin, noradrenaliinin, efedriinin ja adrenaliinin vasokonstriktorivaikutusta (alfa-adrenergisten reseptorien salpaaminen haloperidolilla, mikä voi johtaa epinefriinin toiminnan vääristymiseen ja paradoksaaliseen verenpaineen laskuun).

Samanaikaisen käytön kanssa adrenaliinin kanssa epinefriinin painevaikutuksen "vääristyminen" on mahdollista ja sen seurauksena vakavan valtimon hypotension ja takykardian kehittyminen.

Samanaikainen käyttö antikonvulsanttien kanssa on mahdollista muuttaa epileptiformisten kohtausten tyyppiä ja / tai taajuutta sekä vähentää haloperidolin pitoisuutta veriplasmassa, vähentää antikonvulsanttien vaikutusta (vähentää kohtauskynnystä haloperidolilla). Estää trisyklisten masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien metaboliaa, kun taas niiden sedatiivinen vaikutus ja toksisuus lisääntyvät (molemminpuolisesti), kohtauksia voi kehittyä.

Vähentää parkinsonismilääkkeiden vaikutusta (antagonistinen vaikutus keskushermoston dopaminergisiin rakenteisiin), mikä puolestaan ​​voi lisätä haloperidolin m-antikolinergistä vaikutusta ja vähentää sen antipsykoottista vaikutusta (annoksen muuttaminen voi olla tarpeen).

Metyylidopan kanssa käytettynä se lisää mielenterveyshäiriöiden (mukaan lukien desorientaatio avaruudessa, sekavuus, hidastuminen ja ajatteluprosessien vaikeus, sedaatio, masennus, dementia, huimaus) riskiä..

Samanaikaisella käytöllä on mahdollista vähentää levodopan, pergolidin terapeuttista vaikutusta, koska haloperidoli estää dopamiinireseptorit..

Kun sitä käytetään karbamatsepiinin (joka on maksan mikrosomaalisten entsyymien induktori) kanssa, on mahdollista lisätä haloperidolin metabolista nopeutta. Haloperidoli voi lisätä karbamatsepiinin pitoisuutta plasmassa. Neurotoksisuuden oireet ovat mahdollisia. Modifioi (voi lisätä tai vähentää) antikoagulanttien vaikutusta.

Amfetamiinit vähentävät haloperidolin antipsykoottista vaikutusta, mikä puolestaan ​​vähentää niiden psykostimuloivaa vaikutusta (alfa-adrenergisten reseptorien salpaus haloperidolin toimesta); kun sitä käytetään morfiinin kanssa, myoklonus voi kehittyä. Barbituraattien pitkäaikainen anto vähentää plasman haloperidolipitoisuutta.

Fluvoksamiinin samanaikaisen käytön yhteydessä on havaittu tapauksia, joissa veriplasmassa on lisääntynyt haloperidolin pitoisuus, johon liittyy myrkyllinen vaikutus.

Samanaikainen käyttö fluoksetiinin kanssa voi johtaa ekstrapyramidaalisten oireiden ja dystonian kehittymiseen; kinidiinin kanssa - lisäämällä haloperidolin pitoisuutta veriplasmassa; sisapridilla - QT-ajan pidentyminen EKG: ssä.

Antikolinergit, antihistamiinit (1. sukupolvi) ja parkinsonismilääkkeet voivat lisätä haloperidolin m-antikolinergistä vaikutusta ja vähentää sen antipsykoottista vaikutusta (annoksen muuttaminen voi olla tarpeen)..

Indometasiinin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa uneliaisuutta, sekavuutta.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti litiumsuolojen kanssa, voimakkaampien ekstrapyramidaalisten oireiden kehittyminen on mahdollista dopamiinireseptorien lisääntyneen eston vuoksi, ja suurina annoksina käytettynä peruuttamaton myrkytys ja vaikea enkefalopatia ovat mahdollisia. Vahvan teen tai kahvin juominen (erityisesti suurina määrinä) vähentää haloperidolin vaikutuksia.