logo

Amitriptyliini (Amitriptyliini)

Amitriptyliiniä on käytetty masennuksen hoidossa monien vuosien ajan. Ja vaikka viime vuosina on ilmestynyt asiaankuuluvia masennuslääkkeiden ryhmiä, monet lääkärit ja potilaat haluavat silti käyttää amitriptyliiniä pitämällä sitä tehokkaimpana lääkkeenä. Tarkastelkaamme yksityiskohtaisesti, miksi potilaille määrätään amitriptyliiniä, mikä on tablettien vaikutus ja miten ne otetaan oikein.

Amitriptyliini: mikä auttaa

Tärkein asia, josta amitriptyliini auttaa parhaiten, on eriasteinen masennus. Tabletit estävät tehokkaasti oireet:

  • heikentynyt mielialan tausta;
  • univaikeudet;
  • jatkuva väsymyksen tunne;
  • kiinnostuksen menettäminen elämään;
  • vaikea ahdistus;
  • itsemurha-ajatukset;
  • vähentynyt huomion keskittyminen.

Lääkkeellä on erilaiset vaikutukset masennuksen eri ilmenemismuotoihin. Tämä riippuu suurelta osin potilaan kehon yksilöllisestä herkkyydestä vaikuttavalle aineelle..

Amitriptyliini, amisoli: vaikutusmekanismi

Amitriptyliinin ja sen analogien terapeuttisen vaikutuksen mekanismina on säätää aivojen välittäjäaineiden pitoisuutta. Välittäjäaineet ovat biologisesti aktiivisia yhdisteitä, jotka varmistavat hermoimpulssien siirtymisen aivosolujen välillä. Nämä aineet vaikuttavat hermokudokseen eri tavoin: ne kiihottavat, estävät, aktivoivat tiettyjä aivojen osia.

Amitriptyliinin vaikutuksesta neurotransmitterit noradrenaliini ja serotoniini kertyvät aivokudokseen. Näiden aineiden, erityisesti serotoniinin, ansiosta havaitaan emotionaalinen kohoaminen, ahdistuksen tukahduttaminen, apatia. Koska epäsuora vaikutus muiden välittäjien (adrenaliini, asetyylikoliini, dopamiini, histamiini) pitoisuuteen amitriptyliinin käytön aikana, potilaalle kehittyy usein ei-toivottuja sivuvaikutuksia:

  • rytmihäiriöt, verenpaineen lasku;
  • uneliaisuus, hidas ajattelu, päänsärky;
  • vapisevat raajat, kouristukset;
  • desorientaatio, aistiharhat, sekavuus;
  • pelot, pelottavat unet;
  • huimaus, epätasapaino;
  • virtsaamisvaikeudet;
  • hikoilu;
  • heikentynyt näkö;
  • ruoansulatuskanavan häiriöt;
  • suun limakalvon kuivuminen ja tulehdus;
  • allergiat;
  • maksan toimintahäiriöt;
  • lisääntynyt ruokahalu, painonnousu;
  • seksuaalinen toimintahäiriö.

Masennuslääkkeen analogit, jotka sisältävät saman vaikuttavan aineosan: amisoli, saroten retard, toimivat samanlaisen mekanismin mukaisesti. Näin ollen niitä käytettäessä voi esiintyä samanlaisia ​​haittavaikutuksia..

Amitriptyliini: käyttöaiheet

Tärkein osoitus amitriptyliinin nimittämisestä on eri alkuperää oleva masennus.

Lisäksi tabletteja määrätään adjuvanttina:

  • mielisairaudet;
  • käyttäytymishäiriöt;
  • vieroitusoireyhtymä (pahoinvointi alkoholin käytön jälkeen) alkoholismin taustalla;
  • enureesi (virtsankarkailu);
  • krooninen kipu;
  • migreeni (paroksismaalinen kipu puolessa päässä);
  • mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan haavaumat.

Amitriptyliini: vasta-aiheet

Amitriptyliinitablettien käyttöä on myös monia:

  • yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin;
  • lapsi on alle 6-vuotias;
  • imetysjakso;
  • joidenkin muiden masennuslääkkeiden samanaikainen käyttö;
  • akuutti myrkytys etanolilla, psykotrooppinen, unilääke;
  • lisääntynyt silmänpaine;
  • sydänkohtaus akuutissa jaksossa;
  • sydämen sisäisen johtumisen rikkominen.

Äärimmäisen varovaisesti lääke otetaan, kun:

  • raskaus, erityisesti 1. ja 3. raskauskolmanneksella;
  • verisairaudet;
  • alkoholismi;
  • keuhkoputkien astma (keuhkoputkitauti, johon liittyy säännöllisiä tukehtumishyökkäyksiä);
  • epilepsia (kohtaukset);
  • sydämen patologia.

Amitriptyliini aikuisille

Lääkettä on saatavana 25 mg: n tabletteina ja 2 ml: n liuoksina erilaisille antovaihtoehdoille - suonensisäisestä lihakseen.

Amitriptyliiniä käytetään 12,5 - 25 mg (1 / 2–1 tabletti) annoksena kahdesti päivässä tai 25 mg kerran yöllä. Sitten annosta voidaan lisätä vähitellen hyvällä sietokyvyllä, korkeintaan 200 mg: aan päivässä..

Liuos ruiskutetaan lihakseen tai suonensisäisesti hitaasti annoksella 10-30 mg, sitten (tarvittaessa) annos nostetaan 150 mg: aan päivässä. Amitriptyliiniliuosta hoidetaan 1-2 viikkoa ja vaihdetaan sitten tableteiksi.

Iäkkäiden tulee ottaa masennuslääkkeitä varoen: Aloita juominen 25 mg: sta päivässä (yhtenä tai kahtena annoksena) ja lisää annosta hitaammin.

Masennuslääkkeiden yleinen kulku on yleensä vähintään kuusi kuukautta. Jos vaikutus puuttuu kuukauden käytön jälkeen, on suositeltavaa tarkistaa hoitoa.

Terävästä kieltäytymisestä pillereistä voi ilmetä vieroitusoireyhtymä, josta ilmenee päänsärkyä, unihäiriöitä ja henkistä epävakautta. Siksi lääkkeen annosta tulisi pienentää samalla kerralla kuin lisäämällä.

Amitriptyliini lapsille

Lääke on hyväksytty käytettäväksi lasten käytännössä 6-vuotiaista. Sitä käytetään yleensä masennukseen ja enureesiin..

6-12-vuotiaille lapsille määrätään 12,5-25 mg (1 / 2-1 tabletti) päivässä. Päivittäinen annos voidaan jakaa kahteen annokseen enureesin kanssa, tabletit annetaan juoda yöllä. Tablettien ja liuosten annos voidaan laskea myös lapsen painon perusteella: 2,5 mg vaikuttavaa ainetta 1 kg: aa kohti.

12 vuoden jälkeen amitriptyliiniä suositellaan käytettäväksi 12,5-25 mg 1-2 kertaa päivässä. Suurin päivittäinen annos murrosikäisille on 100 mg.

Amitriptyliini: mikä auttaa, arvostelut

Potilaiden arviot lääkkeestä ovat enimmäkseen positiivisia. Tärkein syy sen ottamiseen on masennus. Monille lääke on määrätty unihäiriöihin ja kroonisiin kipu-oireyhtymiin. Löydät myös useita katsauksia mielenterveyspotilaista, jotka ottivat amitriptyliiniä yhdessä psykoosilääkkeiden kanssa - antipsykootit.

Suurin osa ihmisistä toteaa, että lääkettä on vaikea sietää. Useimmiten "sivuvaikutusten" joukossa ovat ruoansulatuskanavan häiriöt, päänsärky, virtsaumpi, painajaiset, rytmihäiriöt, suun kuivuminen. Lähes kaikki mielipiteet johtuvat kuitenkin tosiasiasta, että toipumisen vuoksi negatiiviset reaktiot voidaan sietää.

Lääkkeen tehokkuuden suhteen potilaat puhuvat pääasiassa positiivisella tavalla. Lääke torjuu onnistuneesti masennusta, ahdistusta, unettomuutta, vakauttaa tilaa mielenterveysongelmien varalta. Vain harvat potilaat ilmoittivat, että pillerit eivät antaneet toivottua tulosta unettomuuden, masennuksen, paniikkikohtausten hoidossa.

On myös tärkeää, mikä yritys valmistaa lääkettä. Amitriptyliinialan yritykset saivat eniten negatiivisia arvioita: ALSI Pharma, Moskovan hormonitoimisto, Lekhim. Parhaiten arvioidut tabletit Zentivalta, Takedalta, Nycomediltä.

Amitriptyliinin positiivisia ominaisuuksia ovat:

  • hyvä vaikutus masennukseen;
  • kohtuuhintaiset kustannukset;
  • mahdollisuus käyttää lapsia;
  • ruiskeena annettavan lääkityksen muoto.

Lääkkeen yleisesti tunnustetut haitat:

  • haittavaikutusten suuri esiintyvyys;
  • vaikutuksen kesto;
  • vieroitusoireyhtymä.

Lyhyt yhteenveto

Amitriptyliini on tehokas masennuslääke, joka on läpäissyt ajan testin eikä ole vieläkään menettänyt merkitystään. Tietysti nyt markkinoilta löytyy tabletteja, jotka ovat paremmin siedettyjä, mutta kaikki eivät ole tehokkuudeltaan verrattavissa amitriptyliiniin. Hintalaatu-suhteen suhteen tällä lääkkeellä on arvokas paikka farmakologisilla markkinoilla..

Amitriptyliinitablettien käyttöohjeet

Amitriptyliinin vaikutus

Amitriptyliinin pääasiallinen vaikutus on masennuslääke. Sillä on myös rauhoittava (rauhoittava), hypnoottinen ja ahdistusta estävä vaikutus. Ei vaikuta terveeseen ihmiseen, jolla on normaali psykologinen tila.

Nämä vaikutukset ilmenevät vain masennuksen, levottomuuden, ahdistuksen ja unettomuuden läsnäollessa..

  • Anestesia.
  • Vegetatiivinen stabiloiva.
  • Ripulilääke (kiinnitys).
  • Poistaa psykosomaattiset oireet: ihottuma, korkea verenpaine, palauttaa ruokahalua jne..
  • Tehokas joillekin enureesimuodoille (vuoteen kastelu).

Käyttöohjeet

On tärkeää noudattaa lääkkeen suositeltua annosteluohjelmaa. Lääkkeen käyttötapa ja sen annostus määräytyy vapautumisen muodon mukaan

Pillereitä

Tabletti on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Tässä tapauksessa ne on nieltävä kokonaisina, pureskelematta, juomalla riittävä määrä nestettä. Annostus riippuu potilaan iästä ja ominaisuuksista:

  1. Aikuisille määrätään hoidon alussa 25-50 mg päivässä. Annos jaetaan kahteen annokseen tai otetaan välittömästi ennen nukkumaanmenoa. Annosta tulisi nostaa asteittain 200 mg: aan päivässä..
  2. Iäkkäille ihmisille vähimmäisannos on 25 mg päivässä, koska he ovat herkempiä vaikuttavan aineen kielteisille vaikutuksille. He ottavat tämän annoksen kerran ennen nukkumaanmenoa. Sitten sitä lisätään vähitellen, joka toinen päivä. Suositeltu terapeuttinen annos on noin 100 mg päivässä..
  3. Vakavia munuaisvaurioita varten annosta pienennetään.

Tämä lääke on tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön. Terapeuttinen kurssi on yleensä noin 6 kuukautta tai enemmän.

Ampullit

Lääkettä liuoksen muodossa levitetään lihakseen. Sitä määrätään vaikeissa masennustiloissa, joita on vaikea hoitaa. Käyttöominaisuudet:

  1. Lääke annetaan hyvin hitaasti.
  2. Alkuperäinen vuorokausiannos on 10-30 mg amitriptyliiniä. Lisäksi annoksen asteittainen nostaminen on mahdollista..
  3. On suositeltavaa pistää enintään 150 mg lääkettä päivässä..
  4. Iäkkäät ihmiset ja yli 12-vuotiaat nuoret lääkettä määrätään pienempinä annoksina..

2 viikon kuluttua liuoksen käytöstä sinun on siirrettävä potilas tabletteihin. Jos potilas ei parane kuukauden säännöllisen käytön jälkeen, lääke on peruutettava.

Erot Amitriptyline Grindeksin ottamisessa

Amitriptyline Grindeksin käytöllä on joitain eroja muihin lääkkeisiin. Heidän joukossa:

  1. Annostus. Hoidon alussa potilaille määrätään 25-75 mg päivässä. Annos nostetaan 25 tai 50 mg asteittain, kunnes suurin tehokas annos on saavutettu - noin 200 mg. Vaikeassa masennuksessa, kun havaitaan riippuvuutta lääkkeestä, sallitaan suurempi annos - 300 mg tai enemmän.
  2. Käyttö lapsilla. Tällaista lääkettä voidaan määrätä 6-vuotiaille lapsille. Virtsankarkailun vuoksi niiden on osoitettu ottavan 12,5 tai 25 mg välittömästi ennen nukkumaanmenoa (enintään 2,5 mg / 1 kg ruumiinpainoa).

Lääkityksen peruuttaminen

Jos potilaan on lopetettava tämän lääkkeen käyttö, se tulee peruuttaa pienentämällä annosta vähitellen. Saannin äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän, johon liittyy päänsärky, unettomuus, ärtyneisyys ja hyvinvoinnin heikkeneminen.

Sävellys

Lääkkeen vaikuttava aine vapautumismuodosta riippumatta on amitriptyliini. Apuaineet voivat vaihdella. Liuos sisältää injektionesteisiin käytettävää vettä ja monosakkaridia. Tabletit sisältävät laktoosi-, selluloosa-, magnesium-, natrium-, pii- ja titaaniyhdisteitä sekä povidonia. Päällystetyt tabletit erotetaan tärkkelyksen, talkin, propyleeniglykolin läsnäolosta. Kapselit sisältävät gelatiinia ja väriaineita.

Ainoastaan ​​vaikuttavalla aineella on vaikutusta elimistöön, lääkkeen muilla aineosilla ei ole lääkeainetoimintaa. Lääke jaetaan tiukasti reseptin mukaan.

Käyttöaiheet ja rajoitukset

Amitriptyliini auttaa lukuisten mielenterveyden ja neurologisten häiriöiden hoidossa. Tällaisella korjaustoimenpiteellä on seuraavat käyttöaiheet:

  1. Erilaisia ​​masennustiloja, joihin liittyy ahdistusta, unihäiriöitä, levottomuutta. Sitä määrätään endogeeniseen, osallisuuteen liittyvään, neuroottiseen, lääkitykseen, reaktiiviseen masennukseen sekä orgaanisten aivovaurioiden taustalla tai alkoholimyrkytyksen seurauksena..
  2. Psykoosit. Useimmiten sitä määrätään skitsofreniaan, tunnehäiriöihin, käyttäytymishäiriöihin.
  3. Krooninen kipu reuman, onkologisten patologioiden taustalla.
  4. Päänsäryt ja migreenikohtaukset sekä niiden ehkäisy.
  5. Neuralginen kipu-oireyhtymä. Se voi olla postherpeettinen, posttraumaattinen tai diabeettinen neuralgia..
  6. Yöllä virtsankarkailu pienillä lapsilla.
  7. Fobiset häiriöt.
  8. Bulimia, psykogeeninen anoreksia.
  9. Ruoansulatuskanavan peptinen haavauma.

Lääke on vasta-aiheinen määrätä, jos potilaalla on:

  • yksilöllinen suvaitsemattomuus sen komponentteihin (mukaan lukien laktoosi tablettimuodossa);
  • laktoosi-galaktoosin imeytymishäiriö;
  • yhdistelmä MAO-estäjien kanssa;
  • alkoholimyrkytys akuutissa vaiheessa;
  • myrkytys tietyillä lääkkeillä (unilääkkeet, psykotrooppiset tai kipulääkkeet);
  • suolitukos;
  • deliriumin akuutti vaihe;
  • glaukooman läsnäolo;
  • virtsaumpi eturauhasen liikakasvun taustalla;
  • hypokalemia;
  • jotkut sydänpatologiat (sydänkohtauksen akuutti vaihe, hidas syke, heikentynyt sydämen johtuminen, rytmihäiriöt, sydänsairaudet);
  • valtimoverenpainetaudin vaikea vaihe;
  • virtsarakon atonia;
  • pylorinen ahtauma;
  • munuaisten ja maksan vakavat patologiat.

Lääkettä käytetään erittäin huolellisesti ja lääkärin valvonnassa tällaisten rajoitusten läsnä ollessa:

  • alkoholiriippuvuus;
  • keuhkoputkien astma;
  • korkea silmänsisäinen paine;
  • luuytimen hematopoieesin rikkominen;
  • kilpirauhashormonien lisääntynyt tuotanto;
  • angina pectoris ja sydämen vajaatoiminta;
  • virtsarakon hypotensio;
  • kaksisuuntainen mielialahäiriö;
  • epileptiset kohtaukset;
  • kehittynyt aika.

Eri lääkevalmistajat asettavat omat rajoituksensa lääkkeen käytölle lapsille. Pääsääntöisesti sitä ei suositella käytettäväksi sellaisten lasten hoidossa, jotka eivät ole saavuttaneet täysi-ikäisyyttä. Mutta joitain lääkkeitä, esimerkiksi Amitriptyline-Grindeks, voivat käyttää 6-vuotiaat lapset. Muut (liuos lihaksensisäiseen injektioon) ovat sallittuja yli 12-vuotiaille nuorille.

Raskaana oleville naisille ei ole toivottavaa ottaa masennuslääkkeitä, erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana ja viimeisillä raskausviikoilla. Lääkkeen ottaminen suurina annoksina juuri ennen synnytystä provosoi neurologisten häiriöiden syntymisen lapsessa. Hän saattaa kokea uneliaisuutta, uneliaisuutta ja heikentynyttä imemisrefleksiä.

Imetävät naiset eivät saa käyttää lääkkeitä. Sen vaikuttava aine voi tunkeutua äidinmaitoon ja aiheuttaa negatiivisia reaktioita vauvalle. Jos amitriptyliinia on tarvittava imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke epäselektiivisten monoamiinin takaisinoton estäjien ryhmästä. Sillä on voimakas rauhoittava ja tymoanaleptinen (masennuslääke) vaikutus.

Amitriptyliini lisää serotoniinin ja noradrenaliinin pitoisuutta keskushermoston synaptisessa rakossa estämällä näiden neurotransmitterien takaisinottoa presynaptisten neuronien kalvoilla.

Amitriptyliini estää H1-histamiinireseptorit, a1-adrenergiset reseptorit ja M1- ja M2-muskariiniset kolinergiset reseptorit. Monoamiinihypoteesin mukaan serotoniinin ja noradrenaliinin toiminta aivojen synapseissa ja ihmisen emotionaalisen sävyn välillä on korrelaatio..

Amitriptyliinin plasmakonsentraation ja lääkkeen kliinisen vaikutuksen välistä selkeää suhdetta ei ole varmistettu, mutta vaikuttavan aineen pitoisuuksien ollessa välillä 100-260 μg / l, amitriptyliinin optimaalinen kliininen vaikutus näyttää saavutettavan..

Masennuksen luotettava heikkeneminen tapahtuu myöhemmin kuin lääkkeen tasapainopitoisuus plasmassa. Tämä tapahtuu noin 2-6 viikon hoidon jälkeen..

Amitriptyliinillä on myös kinidiinimäinen vaikutus autonomisen hermoston sydämen innervaatioon..

Farmakokinetiikka

Lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta oraalisen annon jälkeen. Suurin plasmakonsentraatio havaitaan 2-6 tuntia amitriptyliinin oraalisen annon jälkeen.

Aineen pitoisuus plasmassa vaihtelee merkittävästi potilaasta toiseen. Biologinen hyötyosuus on noin 50%. Noin 95% amitriptyliinistä sitoutuu plasman proteiineihin. Suurimman pitoisuuden saavuttaminen kestää 4 tuntia, ja tasapainopitoisuus havaitaan noin viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Jakautumistilavuus on keskimäärin 1085 l / kg. Amitriptyliini ja sen aktiivinen metaboliitti läpäisevät istukan esteen ja erittyvät äidinmaitoon.

Lääkeaineenvaihdunta tapahtuu maksassa. Noin 50% amitriptyliinistä läpäisee ensikierron vaikutuksen maksan kautta. Sytokromi P: n vaikutuksen alaisena450 Aineen N-demetylaatio tapahtuu muodostamalla nortriptyliini (aktiivinen metaboliitti). Sen jälkeen amitriptyliini ja nortriptyliini hydroksyloidaan aktiivisen oksi- ja 10-hydroksimetaboliitin (amitriptyliinin metaboliitit) ja 10-hydroksinortriptyliinin (nortriptyliinin metaboliitti) muodostamiseksi. Konjugoitumisen seurauksena glukuronihappoon muodostuu inaktiivisia metaboliitteja. Tärkein tekijä, joka määrää lääkkeen munuaispuhdistuman ja plasman pitoisuuden, on hydroksylaation nopeus. Joillakin ihmisillä hydroksylaatioprosessi hidastuu geneettisten ominaisuuksien vuoksi. Amitriptyliinin ja nortriptyliinin puoliintumisaika veriplasmasta potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, pidentyy.

Puoliintumisaika on 9-46 tuntia amitriptyliinillä ja 18-95 tuntia nortriptyliinillä. Suurin osa lääkkeestä erittyy suolistossa ja munuaisissa metaboliittien muodossa. Vain pieni määrä amitriptyliinia erittyy muuttumattomana. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla metaboliittien erittyminen hidastuu, mutta itse aineenvaihdunta pysyy muuttumattomana. Koska amitriptyliinin sitoutuminen plasman proteiineihin on hyvin korkea, dialyysi on tehotonta.

Farmakologiset ominaisuudet

Lääke kuuluu masennuslääkkeiden ryhmään. Se on trisyklinen aine, joka kuuluu hermosolujen monoamiinin imeytymisen epäselektiivisten estäjien luokkaan..

Farmakodynamiikka

Lääkkeen farmakodynamiikka johtuu pääasiallisesta vaikuttavasta aineesta - amitriptyliinistä. Työkalulla on seuraava vaikutus:

  • vähentää ruokahalua;
  • taistelee virtsankarkailua vastaan;
  • sillä on antikolinerginen vaikutus;
  • kipulääke;
  • estää histamiinin vapautumisen;
  • on voimakas rauhoittava vaikutus.

Amitriptyliinilääkkeen käyttö vähentää ruokahalua.

Lääkkeen ottaminen hidastaa sydämen kammiojohtumista. Lääkkeen ottaminen suurina annoksina voi johtaa vakavaan intraventrikulaariseen estoon ja muihin vaarallisiin seurauksiin..

Lääkkeen käyttöprosessissa noradrenaliinin pitoisuus lisääntyy keskushermoston reiteillä. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö johtaa aivoreseptorien toiminnan heikentymiseen, mikä optimoi adrenaliinin ja serotoniinin vapautumisen. Tämän vaikutuksen vuoksi lääke vähentää ahdistusta, masennuksen ilmenemismuotoja, auttaa enureesissa.

Estämällä histamiinireseptorit mahasoluissa kipu vähenee ja syöpyneet alueet paranevat nopeammin.

Kuten käyttöohjeissa kuvataan, enureesipotilaiden paraneminen liittyy virtsarakon venytyskyvyn lisääntymiseen. Serotoniinilla on keskeinen kohtaus, sulkijalihaksen sävy kasvaa.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö johtaa aivoreseptorien toiminnan heikentymiseen, optimoimalla adrenaliinin ja serotoniinin vapautuminen.

Bulimia nervosan hyödyllisten vaikutusten etiologiaa ei ole selvitetty. Korjausmekanismi on sama kuin masennuksen yhteydessä. Tabletit ovat tehokkaita molemmissa diagnooseissa, riippumatta niiden yhdistelmästä.

Lääkityksen samanaikainen käyttö yleisanestesiassa johtaa verenpaineen ja kehon lämpötilan laskuun.

Farmakokinetiikka

Lääkkeen hyötyosuus on erilainen. Se riippuu menetelmästä, jolla aine viedään elimistöön. Tämä luku voi vaihdella välillä 30-60%. Nortriptyliinin hyötyosuus - 46-70%.

Plasman pitoisuus voi olla 0,04-0,16 ng / ml. Lääke ylittää veri-aivojen ja histohematogeeniset esteet. Kudosten sisältö on korkeampi kuin plasmassa.

Lääke hajoaa maksasoluissa. Lääke hajoaa aktiivisiksi ja inaktiivisiksi metaboliiteiksi.

Vaikuttava aine erittyy sydän- ja verisuonijärjestelmästä 10-28 tunnin kuluttua ja lääkeaineen metaboliitti - 16-80 tunnin kuluttua. Noin 80% erittyy munuaisten kautta, jotkut sapen kanssa. Hoidon lopettamisen jälkeen lääke poistuu kokonaan ihmiskehosta 7-14 päivän kuluttua.

Lääke ylittää istukan esteen, siirtyy äidinmaitoon. Aineen pitoisuus maidossa on sama kuin veriplasmassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Amitriptyliini Nycomed voimistaa keskushermoston masennusta seuraavilla lääkkeillä: huumeet ja keskuskipulääkkeet, psykoosilääkkeet, kouristuslääkkeet, unilääkkeet ja rauhoittavat aineet, alkoholi, yleisanestesian aineet.

Lääkkeet, jotka estävät isoentsyymiä CYP2D6 (tärkein isoentsyymi, johon osallistuvat trisykliset masennuslääkkeet metaboloituvat), voivat estää amitriptyliinin metaboliaa ja lisätä sen pitoisuutta plasmassa. Näitä lääkkeitä ovat: psykoosilääkkeet, viimeisimmän sukupolven rytmihäiriölääkkeet (propafenoni, prokainamidi, esmololi, amiodaroni, fenytoiini), serotoniinin takaisinoton estäjät (lukuun ottamatta sitalopraamia, joka on erittäin heikko estäjä), β-salpaajat.

Amitriptyliini Nycomedin käyttö on vasta-aiheista samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa, koska tällainen yhdistelmä johtaa serotoniinioireyhtymän kehittymiseen, joka sisältää jännitteitä aiheuttavia kouristuksia, myoklonus, mielenterveyshäiriöt ja tajunnan samentuminen. Lääke voidaan aloittaa 2 viikkoa hoidon lopettamisen jälkeen irreversiibeleillä, ei-selektiivisillä MAO-estäjillä ja yhden päivän kuluttua moklobemidin (palautuva MAO-estäjä) lopettamisesta. Hoito MAO-estäjillä voidaan puolestaan ​​aloittaa aikaisintaan 2 viikkoa Amitriptyline Nycomed -hoidon lopettamisen jälkeen. Sekä ensimmäisessä että toisessa tapauksessa hoito MAO-estäjillä ja amitriptyliinillä alkaa pienillä annoksilla, joita sen jälkeen vähitellen lisätään.

Lääkettä ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa:

  • sympatomimeetit (adrenaliini, isoprenaliini, fenyyliefedriini, noradrenaliini, efedriini, dopamiini): näiden lääkkeiden vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään lisääntyy;
  • adrenergiset salpaajat (metyylidopa, klonidiini): adrenergisten salpaajien verenpainetta alentava vaikutus voi heikentyä;
  • m-antikolinergit (fenotiatsiinijohdannaiset, atropiini, parkinsonismilääkkeet, biperideeni, H-salpaajat)1-histamiinireseptorit): amitriptyliini voi parantaa näiden lääkkeiden vaikutusta suolistossa, virtsarakossa, näköelimessä ja keskushermostossa; on vältettävä yhteistä käyttöä lämpötilan voimakkaan nousun ja suoliston tukkeutumisen vaaran vuoksi;
  • QT-aikaa pidentävät lääkkeet (rytmihäiriölääkkeet, jotkut psykoosilääkkeet, H-salpaajat)1-histamiinireseptorit, anestesia-aineet, sotaloli, kloorihydraatti): kammioperäisen rytmihäiriön riski kasvaa;
  • litiumsuolat: litiumin toksisuuden lisääntyminen on mahdollista, mikä ilmenee tonis-kloonisina kohtauksina, vapinaina, epäjohdonmukaisena ajatteluna, hallusinaatioina, muistamisen vaikeutena ja pahanlaatuisena neuroleptisenä oireyhtymänä;
  • sienilääkkeet (terbinafiini, flukonatsoli): seerumin amitriptyliinipitoisuus kasvaa ja lääkkeen myrkyllisyys lisääntyy.

Amitriptyline Nycomedia käytetään varoen seuraavien lääkkeiden yhteydessä:

lääkkeet, jotka masentavat keskushermostoa (voimakkaat kipulääkkeet, rauhoittavat ja unilääkkeet, etanoli ja etanolia sisältävät lääkkeet): keskushermoston toimintojen estämistä on mahdollista lisätä;
mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit (karbamatsepiini, rifampisiini): amitriptyliinin metabolia voi lisääntyä ja sen pitoisuus plasmassa laskea, mikä johtaa viime kädessä masennuslääkkeen heikentymiseen
psykoosilääkkeet: aineenvaihdunnan estäminen on mahdollista, mikä voi aiheuttaa kohtauskynnyksen laskun ja johtaa kohtausten kehittymiseen (joskus tarvitaan neuroleptisten ja amitriptyliiniannoksen muuttamista);
hidaskalsiumkanavien salpaajat, metyylifenidaatti, simetidiini: amitriptyliinin pitoisuus plasmassa kasvaa ja myrkyllisyys lisääntyy;
unilääkkeet: amitriptyliinin, unilääkkeiden ja psykoosilääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella (jos sinun on käytettävä tätä yhdistelmää, sinun on oltava erityisen varovainen);
valproiinihappo: amitriptyliinin ja nortriptyliinin pitoisuus kasvaa (lääkeannoksen pienentäminen voi olla tarpeen);
sukralfaatti: amitriptyliinin imeytyminen on heikentynyt ja sen masennuslääke heikentynyt;
fenytoiini: fenytoiinin metabolia estyy ja sen myrkyllisyys lisääntyy (ataksia, vapina, nystagmus ja hyperrefleksia ovat mahdollisia);
Mäkikuisma-valmisteet: amitriptyliinin metabolia maksassa aktivoituu ja sen maksimipitoisuus plasmassa pienenee (amitriptyliiniannosta voidaan joutua muuttamaan).

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Lääkettä ei ole yhdistetty kaikkiin lääkkeisiin ja muihin aineisiin. On täysin kiellettyä yhdistää se tiettyihin keinoihin..

Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa

Amitriptyliinin samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa on kielletty. Tämä voi johtaa serotoniinioireyhtymään, joka aiheuttaa kouristuksia, myoklonusta, deliriumia ja koomaa, mikä voi johtaa kuolemaan..

Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkettä seuraaviin:

  • psykoosilääkkeet;
  • unilääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet;
  • kouristuksia estävät ja parkinsonismilääkkeet;
  • huumeiden kipulääkkeet;
  • anestesialääkkeet;
  • verenpainelääkkeet;
  • antikolinergit.

Tällaiset yhdistelmät johtavat negatiivisiin seurauksiin (keskushermoston masennus, sivureaktioiden kehittyminen).

Yhdistelmä alkoholin kanssa

On kiellettyä yhdistää lääke alkoholin saantiin. Se sisältää etyylialkoholia, joka yhdistettynä masennuslääkkeisiin voi johtaa keskushermoston masennukseen. Lisäksi tämä yhdistelmä aiheuttaa lisääntyneen kuvattujen sivureaktioiden ilmenemismuotoja, mikä voi johtaa koomaan..

erityisohjeet

Lääke on voimakas masennuslääke. Kun otat sitä, sinun on otettava huomioon seuraavat vivahteet:

  1. Yhdistelmä MAO-estäjien kanssa on kohtalokas.
  2. Yli 150 mg: n vuorokausiannos lisää kohtausten riskiä, ​​jos kohtauksia on aiemmin todettu.
  3. Mania-depressiivisen psykoosin lääkehoito voi laukaista maanisen vaiheen kehittymisen.
  4. Masennus voi johtaa itsemurha-ajatuksiin.
  5. Iäkkäät ihmiset tarvitsevat annoksen muuttamista.
  6. Jos lääkkeen ottamisen jälkeen kuukauden kuluessa ei ole parannusta, se on peruutettava.

On kiellettyä ajaa autoa huumeiden käytön aikana sekä suorittaa toimia, jotka edellyttävät lisääntynyttä keskittymistä.

Annostusohjelma

Amitriptyliiniannos valitaan kullekin potilaalle erikseen. Tiedetään, että aineella ei ole juurikaan terapeuttista vaikutusta pienissä annoksissa. Keskisuurilla annoksilla on stimuloiva vaikutus, suurilla annoksilla on rauhoittava vaikutus. Näitä tietoja käytetään annosohjelmaa valittaessa..

Ensinnäkin 50 mg lääkettä määrätään kerran päivässä, sitten kutakin annosta lisätään vähitellen 25 mg. Keskimääräisen terapeuttisen annoksen katsotaan olevan 200 mg, mutta tarvittaessa sitä voidaan suurentaa tai pienentää. Jännittävään ja rauhoittavaan vaikutukseen johtavat pitoisuusvälit ovat yksilöllisiä jokaiselle potilaalle. Lääkkeen vaikutus voidaan havaita vähintään kaksi viikkoa antamisen aloittamisen jälkeen..

Missä tapauksissa osoitetaan

Indikaatiot "Amitripilin" -valmisteen käytöstä ovat esimerkiksi taudit, kuten:

anoreksia ja bulimia;

Joskus tämä lääke on määrätty lapsille, joilla on enureesi.

Tämän melko vahvan lääkkeen tulee määrätä yksinomaan hoitavan lääkärin. Se todella antaa paljon sivuvaikutuksia. Amitriptyliiniä käyttävät potilaat kokevat usein:

näön fokusoinnin rikkominen;

ummetus ja suoliston tukkeuma;

uneliaisuus ja uneliaisuus;

huimaus ja matala verenpaine;

Myös ihmiset, jotka käyttävät tätä lääkettä käyttävää kurssia, voivat kokea pyörtymisen..

Tälle lääkkeelle on myös melko paljon vasta-aiheita. Esimerkiksi sitä ei määrätä potilaille, jos heillä on ongelmia, kuten:

virtsarakon sairaus.

Tätä lääkettä määrätään varoen skitsofreniaan, keuhkoputkien astmaan, epilepsiaan ja joihinkin muihin sairauksiin.

Vasta-aiheet

  • sydäninfarkti (mukaan lukien äskettäin siirretty);
  • sydämen rytmihäiriöt;
  • intraventrikulaarisen ja atrioventrikulaarisen johtumisen rikkominen;
  • synnynnäinen pitkän QT-ajan oireyhtymä ja samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa;
  • bradykardia;
  • hypokalemia;
  • kulmasulku-glaukooma;
  • paralyyttinen ileus;
  • mahalaukun supistuminen (pylorinen ahtauma);
  • eturauhanen hyperplasia, johon liittyy virtsaumpi;
  • akuutti mielenterveyshäiriö;
  • akuutti alkoholimyrkytys;
  • akuutti myrkytys kipulääkkeillä, psykotrooppisilla ja unilääkkeillä;
  • laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi;
  • alle 12-vuotiaat lapset;
  • imetysjakso;
  • samanaikainen käyttö MAO: n (monoamiinioksidaasin) estäjien kanssa sekä MAO: n estäjien ottaminen kaksi viikkoa ennen amitriptyliinihoidon aloittamista;
  • lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeen yksittäisille komponenteille.

Suhteellinen (Amitriptyline Nycomed -tabletteja käytetään 25 mg ja 10 mg varoen):

  • sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (valtimon hypertensio, angina pectoris);
  • kulmasulkeutuva glaukooma, silmäkammion ja silmän tasaisen etukammion akuutti kulma, lisääntynyt silmänsisäinen paine;
  • heikentynyt munuaisten ja / tai maksan toiminta;
  • virtsarakon hypotensio, virtsaumpi;
  • eturauhasen liikakasvu;
  • verisairaudet;
  • kilpirauhasen liikatoiminta;
  • krooninen alkoholismi;
  • kaksisuuntainen mielialahäiriö, skitsofrenia;
  • kouristukset, epilepsia;
  • vanhusten ikä;
  • samanaikainen käyttö unilääkkeiden ja psykoosilääkkeiden kanssa.

Potilaiden mielipide Saroten-lääkkeestä

Masennuslääke, kun otetaan tätä lääkettä, potilaiden arvioiden perusteella saavutetaan melko nopeasti. Ainakin tässä suhteessa "Saroten" ei ole huonompi kuin mikään edellä mainituista lääkkeistä, mukaan lukien itse "Amitriptyline". Hän poistaa masennuksen ja paniikkikohtaukset erittäin hyvin. Lisäksi, kuten potilaat ovat huomauttaneet, sitä käyttävät ihmiset yleensä nukkuvat paremmin ja lisäävät itseluottamusta..

Monet potilaat pitävät myös tämän lääkkeen etuna sitä, että sitä on käytetty masennuksen ja paniikkikohtausten hoitoon jo pitkään. Toisin sanoen lääkärit ovat tutkineet sen vaikutusta psyykeen ja potilaan kehoon..

Tämän lääkityksen haitat, potilaat viittaavat yleensä sen korkeisiin kustannuksiin verrattuna moniin muihin masennuslääkkeisiin

Niiden, jotka etsivät "anitriptyliinin" analogia ilman sivuvaikutuksia, tulisi ehdottomasti kiinnittää huomiota ennen kaikkea tähän lääkkeeseen. Sillä on negatiivinen vaikutus potilaan kehoon melko harvoin.

Tehokkuuden suhteen se ylittää kaikki edellä mainitut analogit..

Mitä tulee tämän lääkityksen haitoihin, arvioiden perusteella se voi silti joskus aiheuttaa vakavaa ummetusta ja suun kuivumista. Jotkut Saroten-tablettien haittapuolista ovat potilaiden mielestä niiden jakaminen kahteen ja neljään osaan on hyvin vaikeaa..