logo

CleverMindRu

Hei! Tänään opit kauhean loitsun lääketieteessä! Se on niin vahva, että se voi tappaa ihmisen, joten tällainen tieto on melko kognitiivista. Hän on mielenkiintoinen ja kaunis kuin jonkinlainen outo myrkyllinen käärme. Emme kuvaile, kuinka tätä tietoa voidaan soveltaa tosielämässä, se on vaarallista ja sitä voivat soveltaa vain parhaat biologian asiantuntijat..

Hyväksy, sattuu, että haluat lukea jotain epätavallista tyylillä "10 tosiasiaa...", jotta "opit" ja mahdollisesti kerrot ystäville. Voit tarkistaa, onko julkaisun jälkeen jotain puhuttavaa tai ainakin ajateltava sitä. Jopa aiheen otsikko: "MAO-estäjät" kuulostaa melko hyvältä.

Mitä estäjät tarkoittavat?

Aktivaattorit ja estäjät ovat 2 pääsuuntaa biologisten prosessien säätelyssä. Aktivaattorit ja estäjät ovat usein yhdisteitä, ja biologiassa ei ole 100-prosenttisesti aktivoivia tai estäviä aineita. Saamalla iso asia yhdessä, menetämme toisessa.

Muista tunteesi peleistä, jotta olisit helpompi ymmärtää. Kun voitat, dopamiiniin, noradrenaliiniin ja serotoniiniin liittyvät prosessit aktivoituvat, mutta esimerkiksi GABA tukahduttaa ne. Mielihyvän ja onnellisuuden tunne sekä rauhallisuuden ja tuomion tukahduttaminen.

Joten kun aktivoimme jotain, tukahdutamme jotain ja päinvastoin. Se on tasapaino.

Estäjät ovat vaimentimia / tuhoajia.

Mikä on MAO?

Ennen tämän termin selventämistä on tärkeää palauttaa mieleen välittäjäaineiden synaptisen siirron perusteet, kun yksi hermosolu erittää hermovälittäjäaineita synaptiseen rakoon, tilaan, josta ne absorboivat neuronit. Vaikka välittäjät eivät sijaitse ensimmäisessä eikä toisessa hermosoluissa, keskellä älykäs organismi valitsee ylijäämänsä monoamiinioksidaasientsyymin avulla.

Tämä sana kuulostaa vain pelottavalta, hajotetaan se: "mono" tarkoittaa yhtä, "amiini" tarkoittaa amiiniryhmää, 1 typpiatomia, 2 vetyä. Oksidaasi tulee sanasta "oksidi" - happi, redoksireaktiot.

Joten käy ilmi, että monoamiinioksidaasi, toisin sanoen MAO, on aine, joka hapettaa ja tuhoaa monoamiinit. Ja monoamiinit ovat välittäjäaineita.

MAO-A on monoamiinioksidaasi, joka tuhoaa sellaiset välittäjät kuin dopamiini, noradrenaliini ja serotoniini synaptisesta halkeamasta ja ohjaa ylimäärän takaisin ensimmäiseen neuroniin, jotta se kerääntyy uudelleen rakkuloihin ja "ampuu" avaruuteen toiseen neuroniin. Luo piirin, jotta laiska kehomme ei tarvitse luoda uudelleen välittäjäaineita aminohapoista.

Kuvittele, kuinka täytät mukin vedellä, ja vesi alkaa vuotaa ja virrata alas seinät. Kehossamme "ylimääräinen vesi" ei leviä, vaan palaa takaisin astiaan, josta kaatoit vettä mukiin. Tässä yhteydessä "vesi" on välittäjäaine.

MAO-A: ta löytyy solujen mitokondrioiden ulkokalvosta.

MAO-B on monoamiinioksidaasi, joka sijaitsee myös mitokondrioissa ja tuhoaa dopamiinia ja muita vähemmän merkittäviä, merkittäviä välittäjiä. Vertailun vuoksi yli sata erilaista välittäjäainetta tunnetaan jo..

Monoamiinioksidaasin esto viittaa prosessiin, jolla monoamiinia vaimentavat aineet "estetään". Kuten muistamme matematiikasta, miinus miinuksella on plus. Siten soluissa tapahtuu samanlaisia ​​prosesseja. Estämällä monoamiinioksidaasia tuhoamme sen, minkä olisi pitänyt tuhota toinen.

Monoamiinioksidaasin estäjät ovat voimakkaita aineita, jotka voivat muuttaa ihmistä tuntemattomana, erityisesti hänen käyttäytymisensä. Mitä vahvempia nämä estäjät, nämä aineet, sitä vahvemmat muutokset. Tilanne voi syntyä, kun kahvin ottaminen tai, mikä vielä pahempaa, nootrooppisten lääkkeiden ottaminen, aiheuttaa niin väkivaltaisen ilmeen, välittäjien tuotannon, että voimakkaiden psykostimuloivien lääkkeiden vaikutus saavutetaan. No, ymmärrämme, kuinka huumeiden alla olevan ihmisen käyttäytyminen muuttuu..

Inhibiittorit jaetaan myös enemmän tai vähemmän "voimakkaisiin", tämä ei ole binäärinen järjestelmä, kun esto joko tapahtuu tai ei. Se on pikemminkin asteikko, jossa 0 ei ole estoa, ja 100 on ehdollinen 100%. Kuolema on mahdollista henkilölle, kun hän käyttää "voimakkaita" aineita, jotka vaikuttavat välittäjäaineisiin, ja "voimakkaita" MAO-estäjiä..

Tieteessä ne luokitellaan yleensä palautuviksi ja peruuttamattomiksi, selektiivisiksi ja ei-selektiivisiksi.

Selektiivinen vaikutus tiettyyn monoamiinioksidaasiin A tai B. Estää tiettyjen aivojemme aineiden tuhoutumisen. Ei-valikoiva estää molemmat tyypit.

Palauttamattomat tuhoavat käytännössä MAO: n ja pakottavat kehon aloittamaan uuden entsyymin luomisen, joka kestää noin 2 viikkoa. Palautettavien voidaan sanoa sitovan MAO: ta tietyn ajan.

Nyt niin kauhea termi kuin peruuttamaton ei-selektiivinen monoamiinioksidaasin estäjä tulee sinulle enemmän tai vähemmän selväksi. Mutta ei-valikoivia ei nyt käytetä melkein koskaan.

Käytön osalta monet masennuslääkkeet ovat selektiivisiä palautuvia MAO-estäjiä. Ne vaikuttavat serotoniiniin ja dopamiiniin nostamalla väliaikaisesti tasojaan synaptisessa halkeamassa. Palautumattomien käyttöalueita ovat monet pitkäaikaiset tai krooniset sairaudet, esimerkiksi krooninen alkoholismi, Parkinsonin tauti.

Suhteellisen turvalliset MAO-estäjät

Vaarallisia, ne ovat tehokkaita, google "MAO-estäjien luettelo" ja saa joukon lääkkeiden nimiä. Tarkastellaan niitä MAO-estäjiä, joiden vaikutus ei ole niin voimakasta: Rhodiola Rosea, Johimbiini, Vihreä tee, Muskottipähkinä, Tupakka, Tyramine.

Mielenkiintoisia seikkoja

Rikollisuus voi perustua geneettisesti. Rikollisuuden ja MAO-aktiivisuuden välillä on tilastollisesti merkitsevä korrelaatio (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Tämän korrelaation erityistapaus on Brunnerin oireyhtymä.

Tämä oireyhtymä havaittiin ensimmäisen kerran 90-luvulla. yhdessä amerikkalaisessa perheessä, jossa 14 miehellä oli MAO-A-mutaatio. Tämä mutaatio sai heidän ruumiinsa tuottamaan enemmän dopamiinia, noradrenaliinia ja serotoniinia. Itse asiassa tämä tarkoitti monoamiinioksidaasin osittaista estämistä koko elämän ajan. Näillä ihmisillä oli keskimääräistä älykkyysosamäärä ja heillä oli taipumus aggressiiviseen ja impulsiiviseen käyttäytymiseen. Lisäksi lasten, joilla on matala MAO-aktiivisuus, on osoitettu olevan alttiimpia epäsosiaaliselle käyttäytymiselle aikuisiässä (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Siksi ehdotettiin, että genetiikka, MAO-mutaatiot, olisivat osallisina matalalla älykkyysosamäärällä ja aggressiivisella rikollisella käyttäytymisellä..

Masennus liittyy lisääntyneeseen MAO-aktiivisuuteen. Havaittiin, että masennuksessa MAO-aktiivisuus kasvaa keskimäärin 34% (PMID 17088501).

Kun käytetään masennuslääkkeitä, jotka perustuvat MAO: n estäjiin, ja yleensä MAO: n estäjiä käytettäessä, erityistä huomiota kiinnitetään oikean ravitsemuksen valintaan. Jos tavallisessa elämässä pidetään hyödyllisenä syödä kalaa, lihaa, maitotuotteita, niin MAOI-kurssilla kaikki tämä voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Nämä elintarvikkeet sisältävät runsaasti hyödyllisiä aminohappoja, joista syntetisoidaan välittäjäaineita, joten jos syöt paljon kalaa, saat paljon tryptofaania. Ja siitä tuotetaan serotoniinia, siellä on paljon serotoniinia (loppujen lopuksi MAO ei tuhoa sitä). Henkilö saa serotoniinioireyhtymän: pahoinvointi, huimaus jne. Siksi sanotaan, että kuluttamalla lääkkeitä sisältäviä MAO-estäjiä ja nootrooppisia aineita, jotka pumppaavat esimerkiksi dopamiinia, hyperstimulaatio osoittautuu kaikista seurauksista.

MAO-estäjät ovat vuorovaikutuksessa pääasiassa katekoliamiinien ja serotoniinin kanssa; ne eivät estä esimerkiksi asetyylikoliinia. Sillä on oma MAO, nimeltään asetyylikoliinitransferaasi.

Tulokset:

- Monoamiinioksidaasi on aine, joka voi määrittää paitsi käyttäytymisemme ja elämäntapamme myös hahmomme tyypin.

- Keho hyötyy normaalista, keskimääräisestä MAO-aktiivisuuden arvosta. Tulee normaalin yläpuolelle - taipumus masennukseen, alle - alempi älykkyysosamäärä ja irascibility.

- MAO-estäjät lisäävät noradrenaliinin, dopamiinin ja serotoniinin määrää. Esimerkkejä: Yohimbine, Rhodiola, Vihreä tee.

Toivottavasti nautit tiedoista! Nähdään myöhemmin!

Mikä on mao-estäjä

Farmakologisten ominaisuuksiensa mukaan monoamiinioksidaasin estäjät on jaettu reversiibeleihin ja peruuttamattomiin, selektiivisiin ja ei-selektiivisiin.

Selektiiviset MAO-estäjät estävät pääasiassa yhtä MAO-tyypistä, ei-selektiivisiä - molempia.

Palauttamattomat MAO-estäjät ovat vuorovaikutuksessa monoamiinioksidaasin kanssa muodostaen sen kanssa kemiallisia sidoksia. Entsyymi osoittautuu sitten kykenemättömäksi suorittamaan tehtäviään ja metaboloituu, ja sen sijaan keho syntetisoi uuden, joka kestää yleensä noin kaksi viikkoa.

Käänteiset MAO-estäjät sitoutuvat entsyymin aktiiviseen kohtaan ja muodostavat sen kanssa suhteellisen vakaan kompleksin. Tämä kompleksi hajoaa vähitellen vapauttaen MAO-estäjiä, jotka sitten pääsevät verenkiertoon ja erittyvät kehosta, jolloin entsyymi pysyy ehjänä..

Ei-selektiiviset peruuttamattomat MAO-estäjät

  • Iproniatsidi
  • Nialamidi
  • Isokarboksatsidi
  • Fenelsiini
  • Tranyylispramiini


Tarkkaan ottaen tranyylipramiinin määritteleminen tälle ryhmälle ei ole täysin oikein, koska se on palautuva estäjä, mutta sen kompleksin erottaminen entsyymistä ja sen poistaminen kokonaan kehosta voi kestää jopa 30 päivää. Lisäksi sillä on jonkin verran selektiivisyyttä MAO-A: ta kohtaan.

Käänteiset selektiiviset MAO A: n estäjät

  • Moklobemidi
  • Pirindoli (pyratsidoli)
  • Bethol
  • Metralindoli
  • Beetakarboliinijohdannaiset

Kun otetaan palautuvia MAO-estäjiä, ruokavalio ei ole välttämätöntä.

Palauttamattomat selektiiviset MAO B: n estäjät

  • Selegiline

IMAOn farmakologia

Yleistä tietoa

MAO-estäjät estävät monoamiinien tuhoamisen monoamiinioksidaasilla, lisäävät yhden tai useamman hermovälittäjäaineen monoamiinin (noradrenaliini, serotoniini, dopamiini, fenyylietyyliamiini jne.) Pitoisuutta synaptisessa halkeamassa ja tehostavat hermoimpulssien monoaminergistä (monoamiinivälitteistä) siirtymistä (hermovälittäjä). Tästä syystä lääketieteellisiin tarkoituksiin näitä aineita käytetään pääasiassa masennuslääkkeinä. MAO-B: tä käytetään myös parkinsonismin ja narkolepsian hoidossa.

Vuorovaikutus lääkkeiden ja joidenkin pinta-aktiivisten aineiden kanssa

Monoamiinioksidaasin estäjien ja monoamiinien metaboliaan vaikuttavien aineiden yhdistelmä voi johtaa niiden toiminnan arvaamattomaan lisääntymiseen ja olla hengenvaarallinen.

Luettelo huumeista, joita vältetään:

  • Amfetamiiniryhmän psykostimulantit ja niihin liittyvät - katekoliamiinipitoisuuden nostaminen synaptisessa halkeamassa (amfetamiini, metamfetamiini, sydnokarbi jne.).
  • Mahdolliset entaktogeenit
  • Sympatomimeettejä (efedriini, pseudoefedriini, fenyylipropanoliamiini, fenyyliefriini, kloorifeniramiini, oksimetatsoliini jne.) Sisältävät kylmälääkkeet: coldrex teraflu, rhinza jne., Suihkeet ja nenätipat, kuten naftysiini.
  • Laihdutus tuotteet
  • Monoamiinin takaisinoton estäjät:
    • Kokaiini
    • Trisykliset masennuslääkkeet (amitriptyliini, desipramiini, imipramiini jne.)
    • Serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t), kuten fluoksetiini (Prozac)
  • Dekstrometorfaani (DXM)
  • Monoamiinien metaboliset esiasteet: DOPA, metyylidopa, 5-hydroksitryptofaani
  • Reserpiini
  • Antihistamiinit [lähde määrittelemätön 122 päivää]
  • Barbituraatit [lähdettä ei määritetty 122 päivää]
  • Antikolinergit [lähde määrittelemätön 122 päivää]
  • Petidiini (demeroli) ja muut opiaatit (hengityslaman vaara) [lähde määrittelemätön 122 päivää].

MAOI: n kanssa yhteensopimattomat elintarvikkeet

Merkittävä vaara MAO-estäjien käytössä on erilaisia ​​monoamiineja ja niiden aineenvaihdunta-aineita sisältävien elintarvikkeiden kulutus. Nämä ovat pääasiassa tyramiini ja sen metabolinen esiaste, aminohappo tyrosiini ja tryptofaani. Tyramiini, kuten amfetamiinipsykostimulaattorit, aiheuttaa katekoliamiinien vapautumisen hermopäätteistä. Sen ottaminen yhdessä MAOI: n kanssa on täynnä hypertensiivistä kriisiä. Keho käyttää tryptofaania serotoniinin valmistamiseen, ja runsaasti sitä sisältävien elintarvikkeiden syöminen voi johtaa serotoniinioireyhtymään.

Vältettävät elintarvikkeet:

  • Juustot, erityisesti vanhentuneet
  • Punaviini, olut, erityisesti tumma (myös alkoholiton), ale, liköörit, viski.
  • Savustettu liha, makkarat ja kaikki vanhentuneet lihavalmisteet
  • Marinoitu, savustettu ja kuivattu kala (tuore kala on suhteellisen turvallista)
  • Hiivauutteet ja panimohiiva (tavallinen leivontahiiva on turvallista)
  • Proteiinilisät
  • Palkokasvit (pavut, linssit, pavut, soija)
  • Hapankaali

Varoen hoidettavat tuotteet:

Pysyvät peruuttamattomat ei-selektiiviset MAO: n estäjät edellyttävät edellä mainittujen aineiden ja tuotteiden poistamista käytöstä niiden käytön aikana ja kahden viikon kuluessa käytön lopettamisesta. Palautuvien MAO-estäjien tapauksessa ruokavalion rajoitukset ovat yleensä vähemmän tiukkoja ja ulottuvat siihen aikaan, kun aine pysyy elimistössä (enintään päivässä). Luettelossa lueteltujen lääkkeiden ja pinta-aktiivisten aineiden sekä palautuvien MAO-estäjien käytöstä tulisi myös pidättäytyä, kunnes ne eliminoidaan kokonaan..

Vuorovaikutus fenyylietyyliamiinin ja tryptamiinin psykedeelien kanssa

Useimmat tryptamiinit ovat hyviä substraatteja MAO-A: lle. DMT ja 5-MeO-DMT metaboloituvat suun kautta otettuna jo ruoansulatuskanavassa ja maksassa ilman aikaa päästä verenkiertoon, joten ne eivät ole aktiivisia suun kautta otettuna. 4-hydroksi-DMT (psilosiini) on vähemmän herkkä MAO: n hajoamiselle, koska sen hydroksyyliryhmä 4-asemassa vaikeuttaa sen sitoutumista entsyymin aktiiviseen kohtaan, minkä seurauksena se on oraalisesti aktiivinen. Aminoryhmän alkyylisubstituentit, jotka ovat enemmän metyyliä (etyyli, propyyli, syklopropyyli, isopropyyli, allyyli jne.), Estävät myös tryptamiinien metaboliaa tällaisten substituenttien kanssa MAO: n kautta, joten kaikki tällaiset tryptamiinit ovat aktiivisia suun kautta otettuna. Alfa-metyyli tryptamiinimolekyyleissä, kuten AMT ja 5-MeO-AMT, vaikeuttaa merkittävästi niiden aineenvaihduntaa MAO: n kautta ja muuntaa ne tosiasiallisesti substraateista tämän entsyymin heikoiksi inhibiittoreiksi..

Perifeerisen MAO-A: n estäminen maha-suolikanavassa ja maksassa voimakkaiden MAO-estäjien avulla sallii tryptamiinien, kuten DMT: n ja 5-MeO-DMT: n, olevan suun kautta aktiivisia sekä tehostaa ja pidentää muiden tryptamiinien kuten psilosiinin ja DET: n toimintaa. Toisaalta MAO-estäjien pitkäaikainen käyttö masennuslääkkeinä heikentää merkittävästi psykedeelisten vaikutusten vaikutusta. Tämä tapahtuu tietysti johtuen monoamiinien lisääntyneen tason aiheuttamista muutoksista aivojen monoaminergisissa järjestelmissä. Tämän ilmiön luonne on tällä hetkellä epäselvä, eikä sitä selitetä yksinkertaisella serotoniinireseptorien herkkyyden menetyksellä, jonka kanssa psykedeelit ovat vuorovaikutuksessa..

Täten MAO: n estäjien ottaminen yhdessä tryptamiinien kanssa tai välittömästi ennen tryptamiinien käyttöä pidentää ja joissakin tapauksissa lisää niiden vaikutusta ja mahdollistaa myös tryptamiinien, kuten DMT: n, käytön suun kautta. Tämä on Ayahuascan ja muiden vastaavien seosten, mukaan lukien niin kutsuttu Pharmachoasca, periaate, jossa kasvikomponenttien sijasta käytetään puhdasta DMT: tä, ja MAOI: na voidaan käyttää sekä perinteisiä Banisteriopsis Caapi- että Peganum Harmala -siemeniä tai niiden uutteita. tai jopa moklobemidi (Aurorix). Samaan aikaan peruuttamattomien MAO: n estäjien käyttö muutama päivä ennen psykedeelisen lääkityksen ottamista heikentää sen vaikutusta. Sama tapahtuu sekä peruuttamattomien että palautuvien MAO-estäjien pitkäaikaisessa käytössä ennen psykedeelisen lääkkeen ottamista..

5-MeO-DMT: n käyttö MAO-estäjien kanssa on vaarallista. Monet ihmiset huomaavat tällaisen yhdistelmän voimakkaita ja epämiellyttäviä sivuvaikutuksia aina serotoniinioireyhtymään saakka. Lisäksi tämä kokemus on psykologisesti erittäin vaikeaa monille ihmisille ja voi aiheuttaa vakavan riskin mielenterveydelle..

Tryptamiinit, jotka lisäävät merkittävästi synaptisen halkeaman monoamiinitasoja, kuten AMT, 5-MeO-AMT ja AET, voivat olla tappavia yhdistettynä MAO: n estäjiin. Tietyt epäilyt MAO-estäjien turvallisuudesta tryptamiinin, kuten DPT: n, kanssa.

LSD-aineenvaihduntaa ei tällä hetkellä ymmärretä hyvin, mutta MAO ei ilmeisesti osallistu siihen. Joidenkin osallistujien mukaan sen vaikutukset kuitenkin lisääntyvät ja pitkittyvät, kun niitä käytetään harmalan kanssa. Sama koskee muita ergolineja..

MAO: lla on toissijainen rooli tai se ei edes käytännössä osallistu fenyylietyyliamiinin psykedeelisten aineenvaihduntaan. Siksi MAOI: n ottamisesta yhdessä heidän kanssaan ei ole käytännön merkitystä. Vaikka jotkut käyttäjät ovat ilmoittaneet, että harmala ja moklobemidi voimistavat joidenkin PEA: n, kuten 2C-B: n, vaikutuksia. Useimmissa tapauksissa MAO-estäjien käyttö fenyylietyyliamiinipsykedeelien kanssa ei aiheuta vakavaa terveysriskiä. On kuitenkin pidättäydyttävä käyttämästä MAO-estäjiä rikkiä sisältävien fenyylietyyliamiinien, kuten 2C-T-7 ja Aleph-7, kanssa niiden epäselvän ja huonosti tutkitun vaikutuksen vuoksi aivojen monoamiinipitoisuuksiin ja korkeaan toksisuuteen. MAO-estäjien yhdistelmät TMA-6: n ja TMA-2: n kanssa voivat myös olla vaarallisia.

MAO-estäjät

Käyttöohjeet:

MAO-estäjät - masennuslääkkeet, joita käytetään parkinsonismin ja narkolepsian hoidossa.

MAO-estäjien farmakologinen vaikutus

MAO-estäjät luokitellaan farmakologisten ominaisuuksien mukaan ei-selektiivisiin peruuttamattomiin, palautuviin selektiivisiin ja peruuttamattomiin selektiivisiin.

Epäselektiiviset peruuttamattomat MAO-estäjät ovat kemiallisesti lähellä iproniatsideja, parantavat masennusta sairastavien potilaiden yleistä tilaa ja vähentävät angina pectoriksia..

Käänteisillä selektiivisillä MAO-estäjillä on masennuslääkkeitä ja psykoenergisiä vaikutuksia, jotka estävät aktiivisesti serotoniinin ja noradrenaliinin deaminoitumista.

Irreversiibeleillä selektiivisillä MAO-estäjillä on parkinsonismia estävä vaikutus, ne osallistuvat dopamiinin ja katekoliamiinien metaboliaan..

Luettelo MAO-estäjälääkkeistä

Ei-selektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien luettelo sisältää:

  • Fenelsiini;
  • Iproniatsidi;
  • Isokarboksatsidi;
  • Nialamidi;
  • Tranyylisypromiini.

Selegiliini kuuluu irreversiibeleihin selektiivisiin MAO-estäjiin.

Reversiibelien selektiivisten MAO-estäjien luettelo sisältää:

  • Metralindoli;
  • Pirlindoli;
  • Befol;
  • Moklobemidi;
  • Beetakarboliinijohdannaiset.

Indikaatiot MAO-estäjien käytöstä

Ei-selektiivisiä peruuttamattomia MAO: n estäjiä määrätään kroonisen alkoholismin ja masennusten (neuroottinen, Involutionaalinen ja syklotyminen) hoitoon, palautuva selektiivinen - eri alkuperää olevaan masennukseen, masennusoireyhtymään, melankoliseen oireyhtymään ja astenoadynamiikkaan sekä peruuttamattomasti selektiivinen - Parkinsonin taudin hoidossa.

Vasta-aiheet

Käänteisten selektiivisten MAO-estäjien vastaanotto on vasta-aiheista:

  • Yliherkkyys;
  • Akuutit tulehdussairaudet munuaisissa ja maksassa;
  • Vieroitusalkoholioireyhtymä;
  • Raskaus ja imetys.

Käänteisiä selektiivisiä MAO-estäjiä ei myöskään määrätä lapsenkengissä..

Ei-selektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien käyttöä ei ole määrätty:

  • Yliherkkyys;
  • Maksan vajaatoiminta;
  • Aivoverenkierron häiriöt;
  • Krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • Krooninen sydämen vajaatoiminta.

Pysyvien selektiivisten MAO-estäjien käyttö on vasta-aiheista:

  • Raskaus ja imetys;
  • Muiden masennuslääkkeiden käyttö;
  • Yliherkkyys;
  • Välttämätön vapina;
  • Huntingtonin chorea.

Varovaisuudella määrätään peruuttamattomia selektiivisiä MAO-estäjiä:

  • Progressiivinen dementia;
  • Tardiivi dyskinesia;
  • Vaikea psykoosi;
  • Ruoansulatuskanavan peptinen haavauma;
  • Eturauhanen hyperplasia;
  • Vaikea angina pectoris;
  • Suljetun kulman glaukooma;
  • Karkea vapina;
  • Takykardia;
  • Feokromosytooma;
  • Diffuusi myrkyllinen struuma.

Sivuvaikutukset

Käänteisten selektiivisten MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa:

  • Ahdistus;
  • Kuiva suu;
  • Päänsärky;
  • Unettomuus.

Ei-selektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa:

  • Dyspepsia;
  • Verenpaineen lasku;
  • Ahdistus;
  • Unettomuus;
  • Päänsärky;
  • Kuiva suu;
  • Ummetus.

Pysyvien selektiivisten MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa komplikaatioita erilaisista kehojärjestelmistä, nimittäin:

  • Ruokahalun heikkeneminen, suun limakalvon kuivuus, lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus, pahoinvointi, ripuli, ummetus ja nielemisvaikeudet (ruoansulatuskanava);
  • Lisääntynyt väsymys, unettomuus, huimaus, aistiharhat, päänsärky, ahdistuneisuus, dyskinesia, motorinen ja henkinen levottomuus, sekavuus ja psykoosi (hermosto);
  • Kohonnut verenpaine, ortostaattinen hypotensio ja rytmihäiriöt (sydän- ja verisuonijärjestelmä);
  • Diplopia ja näöntarkkuushäiriöt (aistielimet);
  • Nokturia, virtsaumpi ja kivulias virtsaamistarve (virtsajärjestelmä);
  • Hengenahdistus, valoherkkyys, ihottuma ja bronkospasmi (allergiset reaktiot).

Myös peruuttamattomien MAO-estäjien käyttö voi aiheuttaa hikoilua, hypoglykemiaa ja hiustenlähtöä..

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!

MAO-estäjät - mikä se on, luettelo lääkkeistä ja toimintamekanismi

MAO-estäjät - että vain lääketieteellisistä uutisista kiinnostuneet ihmiset tietävät tämän. Lyhenne on yksinkertainen - tämä on lääkeryhmä, joka viittaa masennuslääkkeisiin, jotka estävät monoamiinioksidaasin hajoamisen. Niitä käytetään masennuksen lääkkeinä normaalin emotionaalisen taustan ja mielenterveyden palauttamiseksi..

Mitä ovat MAO-estäjät

Jotta ymmärtäisit, mitkä lääkkeet ovat MAO: n estäjiä, sinun on tiedettävä niiden farmakologinen vaikutus. Nämä lääkkeet pystyvät parantamaan elämänlaatua ja torjumaan ahdistusta. Niitä kutsutaan myös monoamiinioksidaasin estäjiksi (MAOI). Nämä ovat kasvi- ja kemiallista alkuperää olevia aineita, joita käytetään laajalti psykiatriassa..

Vaikutus elimistöön perustuu monoamiinioksidaasientsyymin estoon. Tämän seurauksena erilaisten aineiden ja välittäjäaineiden hajoaminen häiriintyy mahassa. Masennus- ja mielenterveyshäiriöiden oireita lievennetään. On mahdollista luokitella koko lääkeluettelo farmakologisen vaikutuksen mukaan.

  • Panimohiiva painonnousua varten
  • Punajuurisalaatti valkosipulilla - resepti valokuvalla. Ruoanlaittomenetelmät
  • Hyvä kynsilakanpoistaja

Palauttamattomat MAO-estäjät

Palauttamattomat MAO-estäjät sisältävät lääkkeitä, joiden toimintaperiaate perustuu kemiallisten sidosten muodostumiseen monoamiinioksidaasin kanssa. Tuloksena on entsyymifunktionaalisuuden tukahduttaminen. Nämä ovat ensimmäisen sukupolven lääkkeitä, joilla on paljon sivuvaikutuksia. Huono yhteensopivuus muiden farmakologisten aineiden kanssa. Potilaan on noudatettava ruokavaliota hoidon aikana. Ne voidaan myös jakaa alihydratsiiniin (nialamidi, iproniatsidi) ja ei-hydratsiiniin (tranyylisypromiini, isokarboksatsidi).

Palautettavat MAO-estäjät

Palautuvia MAO-estäjiä määrätään monille sairauksille. He ovat toisen sukupolven edustajia. Niillä ei ole vakavia kielteisiä vaikutuksia, eikä ruokavaliota ole tarpeen ottaa niitä. Tämän lääkeryhmän toiminnan periaate perustuu entsyymin sieppaamiseen ja vakaan kompleksin luomiseen sen kanssa. Ne on jaettu selektiivisiin (Moklobemide, Tetrindol) ja ei-selektiivisiin (Karoxazon, Inkazan).

Selektiiviset MAO-estäjät

Selektiiviset MAO-estäjät pystyvät inaktivoimaan vain yhden tyyppisen monoamiinioksidaasin. Tämän seurauksena serotoniinin, noradrenaliinin ja dopamiinin hajoaminen vähenee. Samanaikainen käyttö serotoniinitasoa lisäävien lääkkeiden kanssa johtaa serotoniinioireyhtymän ilmaantumiseen. Tämä vaarallinen sairaus on merkki kehon myrkytyksestä. Sen hoitamiseksi sinun on peruutettava kaikki masennuslääkkeet..

Ei-selektiiviset MAO-estäjät

Epäselektiiviset MAO-estäjät estävät monoamiinioksidaasin entsyymin A- ja B-lajikkeissa. Niitä määrätään harvoin, koska niillä on voimakas myrkyllinen vaikutus maksaan. Näiden lääkkeiden vaikutus jatkuu pitkään (jopa 20 päivää) hoidon päättymisen jälkeen. Niillä on taipumus vähentää angina pectoris-iskujen esiintymistiheyttä, mikä mahdollistaa niiden määräämisen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja..

  • Kuinka tehdä esitys PowerPointissa
  • Kaalia sisältävä piirakka uunissa: reseptejä valokuvilla
  • Kuinka laihtua nopeasti ja tehokkaasti kotona

MAO: n estäjät - lääkeluettelo

Mitkä lääkkeet kuuluvat MAOI: een ja mikä voi auttaa tietyssä tapauksessa, voit selvittää lääketieteellisessä laitoksessa. Masennuslääkkeiden käyttö on koordinoitava hoitavan lääkärin kanssa. Lääkäri valitsee lääkkeet yksilöllisesti taudin oireiden perusteella. Koko lääkeluettelo on jaettu farmakologisen luokituksen mukaan. Luettelo MAO-estäjistä:

  1. Palauttamattomat ei-selektiiviset ovat: fenelsiini, tranyylisypromiini, isokarboksatsidi, nialamidi.
  2. Pienin on luettelo peruuttamattomista valikoivista edustajista: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
  3. Reversiibelit selektiiviset ovat laajin ryhmä, joihin kuuluvat seuraavat lääkkeet: Pirlindoli (pyratsidoli), Metralindoli, Moklobemidi, Befol, Tryptamiini, beetakarboliinijohdannaiset (kauppanimi Harmalin).

MAO-estäjät - käyttöohjeet

MAO-estäjien käyttö:

  1. Palautumattomia ei-selektiivisiä käytetään seuraavien hoitoon:
  • häiriö masennus;
  • neuroottinen masennus;
  • syklotyminen masennus;
  • kroonisen alkoholismin hoidossa.
  1. Palautumaton selektiivinen käytetään vain Parkinsonin taudin hoidossa.
  1. Käännettävä valikoiva käyttö:
  • melankolisen oireyhtymän kanssa;
  • astenoadynamiikan häiriöiden kanssa;
  • masennusoireyhtymällä.

Vasta-aiheet riippuvat lääkityksen tyypistä. Pysyvää ei-selektiivistä ei pidä käyttää sydämen, munuaisten, maksan vajaatoiminnan tai sepelvaltimoverenkierron häiriöiden yhteydessä. Palautumaton valikoiva on kielletty raskauden ja imetyksen aikana sekä Huntingtonin korea. Niitä ei ole määrätty yhdessä antipsykoottisten lääkkeiden kanssa. Käänteisen selektiivisen vastaanoton vasta-aiheet ovat: aloitusikä, akuutti maksan vajaatoiminta.

Haittavaikutukset käytettäessä lääkettä, jolla on palautuva valikoiva vaikutus, ilmaistaan ​​seuraavilla oireilla: unettomuus, toistuva päänsärky, ummetus, suun kuivuminen, lisääntynyt ahdistuneisuus. Potilaiden suositellun annoksen suurentamisen tai hoito-ohjelman noudattamatta jättämisen myötä tämä lääke lisää sivuvaikutusten ilmenemistä.

Epäselektiivisten peruuttamattomien MAO-estäjien vastaanotto voi aiheuttaa tällaisia ​​haittavaikutuksia: dyspepsia, ruoansulatuskanavan häiriöt. Hypotensiota (alentunut verenpaine), päänsärkyä pään etuosassa havaitaan usein. Kun otetaan palautuvia MAO-estäjiä, luettelo haittavaikutuksista täydentyy: kohonnut verenpaine, ruokahalun heikkeneminen, virtsaumpi, ihottuma, hengenahdistus.

MAO-estäjät (monoamiinioksidaasin estäjät)

MAO-estäjät (monoamiinioksidaasin estäjät) ovat "ensimmäisen sukupolven" masennuslääkkeitä. Aluksi nämä lääkkeet kehitettiin tuberkuloosin hoitoon, mutta myöhemmin kävi ilmi, että niillä on masennuslääkkeitä. Siksi jo 1950-luvulla niitä alettiin käyttää masennuslääkkeinä. Viime kädessä tutkijat kehittivät MAO-estäjiä, jotka sopivat paremmin masennukseen. [R]

Monoamiinioksidaasin estäjät toimivat estämällä monoamiinioksidaasin aktiivisuutta. Monoamiinioksidaasi on entsyymi, joka hajottaa tietyt välittäjäaineet: serotoniini, noradrenaliini, dopamiini. Estämällä (eli estämällä) monoamiinioksidaasia MAO-estäjät lisäävät näiden välittäjäaineiden tasoa. Serotoniinin, noradrenaliinin ja dopamiinin puute on masennus- ja ahdistustilojen taustalla..

Nämä lääkkeet ovat osoittautuneet tehokkaiksi masennukseen (etenkin epätyypillisissä tyypeissä), ja niitä käytetään edelleen laajalti Parkinsonin taudin hoitoon (jotkut pidetään ensilinjan lääkkeinä). Niitä käytetään myös paniikkihäiriöön, sosiaaliseen ahdistuneisuushäiriöön, sekavaan ahdistuneisuuteen masennuksen kanssa, posttraumaattiseen stressihäiriöön, tiettyihin syömishäiriöihin ja rajan persoonallisuushäiriöön..

MAO-estäjien suurin haittapuoli on, että joutuessaan kosketuksiin tiettyjen elintarvikkeiden kanssa, ne voivat olla kohtalokkaita. Sellaisena heitä pidetään masennuksen "viimeisenä keinona". Toisin sanoen ihmiset kääntyvät MAO-estäjien puoleen, kun he ovat kokeilleet erilaisia ​​SSRI- / SNRI-lääkkeitä, epätyypillisiä ja trisyklisiä masennuslääkkeitä. Uudemmat tutkimukset viittaavat siihen, että ruoan ja MAO-estäjien välinen vuorovaikutus ei välttämättä ole yhtä vakava kuin alkuperäiset väitteet.

  1. IMAO-luettelo
  2. Marplan (isokarboksatsidi)
  3. Moklobemidi (Aurorix / Manerix)
  4. Nardil (fenelsiini)
  5. Parnat (tranyylisypromiini)
  6. Pirindoli (pyratsidoli)
  7. Selegiliini (Deprenyyli / Eldepriili / Yumex)
  8. Toloxaton (Humoril)
  9. MAO: n estäjät eivät ole masennuslääkkeitä
  10. IMAO poistettu liikkeestä
  11. Johtopäätös

IMAO-luettelo

Monoamiinioksidaasin estäjiä on kahta yleistä tyyppiä, MAO-A- ja MAO-B-estäjät:

  • MAO-A: Tarkoitettu erityisesti tyramiinille, serotoniinille, noradrenaliinille ja dopamiinille.
  • MAO-B: Keskity enemmän dopamiiniin, fenyylietyyliamiiniin ja mikroamiiniin.

On huomattava, että jotkut MAO-estäjät ovat MAO-A: n ja MAO-B: n yhdistelmä.

Marplan (isokarboksatsidi)

Marplan on yksi vanhimmista MAO-estäjistä, ja sitä käytetään joskus edelleen hoidossa. Masennuksen lisäksi tämä lääke toimii hyvin ahdistuneisuushäiriöissä ja auttaa joissakin tapauksissa neurodegeneratiivisten sairauksien, kuten dementian, hoidossa.

Vaikka tätä lääkettä pidetään erittäin tehokkaana, se aiheuttaa monia vakavia sivuvaikutuksia, kuten päänsärkyä, painonnousua, huimausta, pyörtymistä ja vapinaa. Tämän vuoksi monoamiinioksidaasin estäjiä, kuten Marplania, määrätään harvoin. [R]

Moklobemidi (Aurorix / Manerix)

Moklobemidiä määrätään yleisimmin vakavan masennuksen hoitoon ja se on yhtä tehokasta kuin SSRI-lääkkeet, mutta sillä on vähemmän sivuvaikutuksia ja nopeampi vaikutus. Se toimii MAO-A-estäjänä ja lisää seuraavien välittäjäaineiden määrää: serotoniini, noradrenaliini ja dopamiini. Toisin kuin useimmat modernit masennuslääkkeet, tämä lääke lisää libidoa ja parantaa seksuaalista suorituskykyä. Se ei myöskään aiheuta painonnousua..

Tämän lääkkeen pitkäaikainen käyttö lisää hermosuojausta ja lisää testosteronitasoja (toisin kuin SSRI-lääkkeet, jotka voivat alentaa testosteronitasoja). Se on yksi turvallisimmista masennuslääkkeistä, ja sitä voidaan monissa tapauksissa pitää ensilinjan hoitovaihtoehtona. [R]

Nardil (fenelsiini)

Nardilia pidetään yhtenä tehokkaimmista monoamiinioksidaasin estäjistä, ja sitä määrätään edelleen masennukseen ja joskus ahdistuneisuushäiriöihin. Tämä lääke toimii erityisen hyvin ihmisillä, joilla on epätyypillinen ja neuroottinen masennus. Nardilia käytetään usein kolmannen linjan lääkkeenä tulenkestävän masennuksen hoidossa.

Lääke toimii estämällä sekä MAO-A: ta että MAO-B: tä samalla tavalla. Serotoniini-, noradrenaliini- ja dopamiinipitoisuuksien nostamisen lisäksi tämä MAOI lisää myös GABA-pitoisuuksia, mikä vaikuttaa sen yleiseen tehokkuuteen. [R]

Parnat (tranyylisypromiini)

Parnatia käytetään masennuslääkkeenä ja joissakin tapauksissa tietyntyyppisiin ahdistuneisuushäiriöihin. Se syntetisoitiin vuonna 1948 rakenteeltaan samanlainen kuin amfetamiini. Se on osoittautunut erittäin tehokkaaksi tulenkestävän masennuksen hoidoksi, mutta monet sitä käyttävät ihmiset eivät siedä sivuvaikutuksia suurilla annoksilla..

Toimii estämällä MAO-B: tä hieman enemmän kuin MAO-A: ta, vapauttamalla noradrenaliinia ja dopamiinia ja lisäämällä mikroamiinien määrää. Sillä on lieviä stimuloivia ominaisuuksia, kuten amfetamiini. [R]

Pirindoli (pyratsidoli)

Pyratsidolia käytetään pääasiassa Venäjällä masennuksen hoitoon. Se on hyvin samanlainen kuin Metralindol, koska se toimii ensisijaisesti käänteisenä MAO-A-estäjänä. Tällä lääkkeellä on taipumus olla stimuloivampi profiili kuin rauhoittava aine. Se on myös tehokas hoidettaessa joitain fibromyalgian tapauksia. [R]

Selegiliini (Deprenyyli / Eldepriili / Yumex)

Selegiliini tavanomaisina annoksina toimii peruuttamattomana selektiivisenä MAO-B-estäjänä. Sitä käytettiin alun perin Parkinsonin taudin hoitoon, mutta Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi sen sitten vakavan masennuksen hoitoon transdermaalisen laastarin muodossa. Suuremmilla annoksilla lääke muuttuu ei-selektiiviseksi ja estää sekä MAO-A: ta että MAO-B: tä. Tällä hetkellä tutkitaan tupakoinnin lopettamista ja ADHD-hoitoa. [R]

Toloxaton (Humoril)

Se toimii käänteisenä MAO-A-estäjänä. Toloksatoni otettiin käyttöön Ranskassa vuonna 1984 masennuksen hoitoon. Tällä lääkkeellä on stimuloivia ominaisuuksia ja se voi lisätä ahdistusta monissa tapauksissa. Moklobemidiin verrattuna sillä on enemmän sivuvaikutuksia ja se on vähemmän tehokas. On ehdotettu, että ihmiset, joilla on alhainen noradrenaliinipitoisuus tai joilla ei ole ahdistuneisuutta, voivat olla ihanteellisia tälle lääkkeelle. [R]

MAO: n estäjät eivät ole masennuslääkkeitä

Lisäksi on olemassa useita lääkkeitä, jotka toimivat monoamiinioksidaasin estäjinä, mutta joita käytetään muiden sairauksien kuin masennuksen hoitoon. Seuraavat ovat lääkkeitä, joilla on MAO-ominaisuuksia ja joita ei ole määrätty masennuksen hoitoon.

Hydrakarbatsiini. Tämä on lääke, jolla on MAOI-ominaisuuksia ja jota käytetään ensisijaisesti verenpaineen alentamiseen. Pelkästään tätä lääkettä käyttäviä virallisia tutkimuksia ei ole paljon..

Isoniatsidi (Nidrazid). Juuri tämä lääke sai tutkijat tutkimaan vakavan masennuksen biologisia syitä. Sitä käytetään laajalti ensimmäisen linjan profylaktisena ja tuberkuloosin hoitona. 1950-luvulla siitä tuli laajasti tuberkuloosin hoito, ja monet ihmiset alkoivat havaita haittavaikutuksia, jotka voisivat parantaa mielialaa. Lukuisten mielialan kohoamisraporttien yhteydessä tämä sai tutkijat luomaan uuden sukupolven masennuslääkkeitä - MAO-estäjiä (monoamiinioksidaasin estäjät). [R]

Linetsolidi. Sitä käytetään antibiootteina infektioille, joita ei voida hoitaa muilla antibiooteilla. Sitä käytetään keuhkokuumeen, erilaisten ihoinfektioiden ja keskushermoston infektioiden hoitoon. [R]

Prokarbatsiini (Matulan). Se on kevyt MAOI, jota käytetään Hodgkinin lymfooman ja erityyppisten aivosyövän hoitoon syöpälääkkeenä. Se on ollut olemassa vuodesta 1969 lähtien ja kuuluu huumeiden ryhmään, jota kutsutaan "alkyloiviksi aineiksi". Lievän MAO-estonsa ansiosta se lisää aivojen välittäjäaineiden määrää. [R]

Razagiliini (Azilect): Lääkettä käytetään usein hoidossa Parkinsonin taudin puhkeamisen aikana. Se vaikuttaa MAO-B: n estoon 14 kertaa enemmän kuin MAO-A. Sillä on neuroprotektiivinen vaikutus ja se luotiin Selegiline-lääkkeen mahdollisen neurotoksisuuden seurauksena. [R]

IMAO poistettu liikkeestä

On muitakin MAOI-lääkkeitä, jotka on poistettu tuotannosta vakavien sivuvaikutusten vuoksi. Suurin osa niistä myytiin 1950- ja 1960-luvuilla, mutta vetäytyi markkinoilta vakavien maksavaurioiden vuoksi. Alla on luettelo:

  • Benmoksiini. Se luotiin vuonna 1967 ja sitä on käytetty masennuslääkkeinä kaikkialla Euroopassa.
  • Karoksatsoni (Surodil / Thymostenil). Tällä lääkkeellä oli vaikutus MAO-B: hen 5 kertaa enemmän kuin MAO-A: han. Lopulta se lopetettiin..
  • Iproklosidi (Sursum). Se poistettiin myynnistä vuoteen 1980 johtuen siitä, että myynnin seurauksena kolme ihmistä kuoli. Tutkimuksessa todettiin, että se johtaa keltaisuuden oireisiin, joita seuraa akuutti maksan vajaatoiminta.
  • Iproniatsidi. Tämä lääke on kehitetty erityisesti tuberkuloosin hoitoon, mutta sillä kävi ilmi, että sillä on masennuslääke. 1950-luvun lopulla se hyväksyttiin, mutta myöhemmin veti markkinoilta vakavien maksavaurioiden seurauksena..
  • Mebanatsiini (Actomol). Käytetään koko 1960-luvun masennuksen hoitoon, mutta se on sittemmin poistettu markkinoilta.
  • Minaprin (Cantor). Käytetty koko Ranskassa vuoteen 1996 asti. Se lopulta lopetettiin kohtausten takia..
  • Nyamid (Nialamid). Kemiallisesti samanlainen kuin iproniatsidi isonikotiinihapon johdannaisena. Pfizer veti sen pois Yhdysvalloista, Iso-Britanniasta ja Kanadasta vuonna 1963 maksavaurioiden seurauksena.
  • Oktamoksiini (Ximaol / Nimaol). Sitä käytettiin masennuksen hoitoon, mutta se poistettiin markkinoilta 1960-luvulla.
  • Fenipratsiini (Cutron). Sitä käytettiin masennuksen hoitoon 1960-luvulla ja sitä on määrätty joissakin tapauksissa skitsofreniaan. Tähän lääkkeeseen liittyviä erilaisia ​​haittavaikutuksia olivat silmävauriot ja keltaisuus. Tämän seurauksena sitä pidettiin vaarallisena ja se vedettiin markkinoilta..
  • Pivalbenzhydratsiini (Tersavid). Koko 1960-luvun ajan sitä käytettiin laajalti masennuksen hoitoon, mutta se on sittemmin poistettu markkinoilta..

Johtopäätös

Monissa tapauksissa MAO: n estäjät voivat olla erittäin tehokkaita lääkkeitä masennuksen hoidossa. Vaikka monilla heistä on ei-toivottuja sivuvaikutuksia ja ongelmia yhdistettynä ruokaan, muutama erottuu joukosta, nimittäin Parnat, Nardil ja Moclobemide. Parhaita MAOI-lääkkeitä käytetään liian vähän masennuslääkkeinä, ja niillä on erittäin hyvät tulokset hoidolle vastustuskykyisillä ihmisillä. Valitettavasti MAOI-ryhmällä on yleensä maine vanhentuneina ja vaarallisten elintarvikkeiden kanssa..

MAOI-luokka on toiminnaltaan täysin ainutlaatuinen verrattuna muihin masennuslääkkeisiin, koska ne eivät häiritse välittäjäaineiden takaisinottoa. Sen sijaan nämä lääkkeet estävät monoamiinioksidaasia, mikä johtaa kaikkien hermovälittäjäaineiden lisääntyneisiin tasoihin. Jotkut MAO-estäjät estävät MAO-A: ta enemmän kuin MAO-B ja päinvastoin. MAO-A: n esto liittyy lisääntyneeseen tyramiinin, noradrenaliinin, serotoniinin ja dopamiinin tasoon, kun taas MAO-B: n esto liittyy vain dopamiinin lisääntymiseen, joten sitä käytetään useammin Parkinsonin taudissa.

MAO-estäjät: luettelo lääkkeistä ja monoamiinioksidaasin estäjien kauppanimet

MAO-estäjät ovat yksi yleisimmistä masennuslääkkeiden luokista. Tällä hetkellä tällaista lääkettä käytetään harvemmin kuin ennen, mutta se ei ole vielä menettänyt merkitystään kokonaan. Apteekeissa myydään suuri määrä MAO-estäjiä. Tietenkin näitä lääkkeitä on saatavana vain reseptillä. Monien potilaiden mielestä olisi kuitenkin hyödyllistä tietää, minkä tyyppisiä lääkkeitä on olemassa..

Mitä ovat MAO-estäjät?

MAO: n estäjät (MAO: n estäjät) ovat yksi vanhimmista masennuslääkkeiden tyypeistä. Niiden toimintamekanismi perustuu monoamiinioksidaasin, proteiinientsyymin, joka hajottaa monoamiinit, estoon. Kuinka tämä olosuhde voi liittyä masennuksen hoitoon? Kaikki on hyvin yksinkertaista - loppujen lopuksi monoamiinit sisältävät monia aineita, joita kutsutaan yleisesti välittäjäaineiksi - serotoniini, dopamiini, noradrenaliini. Juuri niiden puute kehosta (tarkemmin sanottuna hermopiireistä) aiheuttaa masentuneen mielialan, masennustilan. MAO-estäjät tuhoavat monoamiinioksidaasia tai estävät sen toiminnan väliaikaisesti, minkä seurauksena hermovirtapiirien välittäjäaineiden taso nousee. Aivot alkavat toimia tehokkaammin, ja tämä vaikuttaa myös ihmisen mielialaan - ne pääsevät eroon masennuksesta, epätoivosta ja apatiasta.

MAO-estäjien vaikutus ilmenee, kun entsyymiaktiivisuus vähenee noin 2 kertaa.

Lajikkeet

Tämän luokan huumeet on jaettu kolmeen ryhmään:

  • peruuttamaton valikoimaton,
  • peruuttamattomat vaalit,
  • palautuva vaalit.

Palauttamattomat masennuslääkkeet tuhoavat monoamiinioksidaasimolekyylin. Palautettavat vain sitoutuvat siihen ja vievät sen aktiivisuudesta useaksi tunniksi.

Entsyymejä on 2 tyyppiä - A ja B. Hermovälittäjäaineiden hajoaminen on pääasiassa mukana ensimmäisessä tyypissä. Tämän periaatteen mukaan lääkkeet jaetaan kahteen tyyppiin. Ensimmäiset tyypit, ei-selektiiviset monoamiinioksidaasin estäjät, ovat aktiivisia molempia entsyymityyppejä vastaan ​​kerralla. Selektiiviset estäjät vaikuttavat pääasiassa ensimmäiseen tyyppiin, mutta on myös inhibiittoreita, jotka ovat aktiivisia vain toista tyyppiä vastaan..

Ei-valikoivia peruuttamattomia varoja ovat:

  • iproniatsidi,
  • isoniatsidi,
  • nialamidi,
  • isokarboksatsidi,
  • fenelsiini.
  • moklobemidi (kauppanimi Aurorix),
  • pirlindoli (kauppanimi pyratsidoli),
  • betoli,
  • metralindoli,
  • harmaliini.

Käänteiset estäjät ovat jonkin verran heikompia kuin peruuttamattomat, mutta ne ovat turvallisempia käyttää ja niillä on vähemmän sivuvaikutuksia.

Pysyvistä selektiivisistä estäjistä tunnetuimmat ovat selegiliini ja rasagiliini..

Käyttöaiheet

Tämän luokan masennuslääkkeet eivät ole ensilinjan lääkkeitä. Niitä käytetään kuitenkin edelleen laajalti masennuksen hoidossa, erityisesti tapauksissa, joissa tauti on vastustuskykyinen muiden lääkkeiden (TCA: n ja SSRI: n) käytölle..

MAO-estäjiä määrätään:

  • eri alkuperää oleva masennus,
  • Parkinsonin ja Alzheimerin taudit,
  • alkoholismi,
  • VSD,
  • skitsofrenia,
  • fobiat,
  • ahdistuneisuushäiriöt.

Käänteisiä selektiivisiä estäjiä määrätään useimmiten lievään ja kohtalaiseen masennukseen, melankoliseen oireyhtymään, peruuttamattomiin ei-selektiivisiin estäjiin - vaikeaan masennukseen, alkoholismiin. Palautumattomia selektiivisiä käytetään melkein yksinomaan Parkinsonin taudissa.

Vasta-aiheet

Tämän tyyppisten masennuslääkkeiden käyttö on kielletty, jos:

  • vieroitusoireyhtymä,
  • maksa- ja munuaissairauksien pahenemisvaiheet,
  • raskaus,
  • imetys,
  • yliherkkyys.

Epäselektiiviset peruuttamattomat estäjät ovat vasta-aiheisia myös kroonisessa sydämen ja munuaisten vajaatoiminnassa, aivoverisuonitapahtumissa. Palautumattomia selektiivisiä estäjiä ei määrätä muiden masennuslääkkeiden kanssa. Epäselektiiviset estäjät vaikuttavat myös monien lääkkeiden, kuten barbituraattien, antihistamiinien ja verenpainelääkkeiden, masennuslääkkeiden, metaboliaan maksassa..

Sivuvaikutukset

MAO-estäjien haitat ovat niiden luontaiset sivuvaikutukset, mukaan lukien:

  • ortostaattinen hypotensio,
  • tyramiinin oireyhtymä,
  • serotoniinioireyhtymä,
  • antikolinergiset vaikutukset (virtsaumpi, suun kuivuminen, näön hämärtyminen).

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat ei-selektiivisille MAO-estäjille. Myös monet mielivaltaiset lääkkeet vaikuttavat monien lääkkeiden aineenvaihduntaan..

Kaikkein vaarallisin näitä masennuslääkkeitä käytettäessä on tyramiinioireyhtymä. Tyramiinit ovat luonnossa esiintyviä aineita, joita esiintyy fermentoiduissa elintarvikkeissa. Koska molemmat MAO-tyypit hajottavat ruoan kanssa kehoon tulevaa tyramiinia, entsyymin ei-selektiivinen esto johtaa tyramiinin kertymiseen elimistöön. Tämä johtaa usein verenpainetautiin ja sydänkohtaukseen..

Tyramiinioireyhtymän välttämiseksi potilaalle määrätään erityinen ruokavalio, joka sulkee pois:

  • juustot,
  • hapankaali,
  • savustettu liha,
  • säilyke,
  • fermentoidut hedelmät (viikunat, banaanit).

Yliannostus on myös erittäin vaarallista tämän luokan masennuslääkkeille (enemmän kuin SSRI-lääkkeille). Siksi lääkärin on määrättävä lääkkeen annostus. Et voi itse hoitaa tämän sarjan masennuslääkkeitä, muuttaa annosta itse, keskeyttää hoito äkillisesti (vieroitusoireiden välttämiseksi).

MAO-estäjien käytön ominaisuudet

MAO-estäjiä pidetään masennuslääkkeiden ryhmänä, jotka lisäävät "hyvän mielialan" hormonipitoisuutta veressä. Lääkkeiden tarkoituksena on hidastaa monoaminoaksidaasin hajoamista ja lisätä siten serotoniinin, noradrenaliinin, dopamiinin, tryptamiinien, fenyylietyyliamiinin määrää. Nämä aineet tarjoavat korkean tehokkuuden, keskittymiskyvyn, korkean mielialan ja vakaan tunneperustan..

MAO-estäjät ovat synteettisessä muodossa vapautuvia tabletteina, ja niitä esiintyy myös joissakin luonnollisissa aineissa. Määräys paniikkikohtausten, masennuksen, Parkinsonin taudin, narkolepsian hoitoon.

Huumeiden luokitus

Apteekit luokittelevat MAO-valmisteet niiden vaikutusten mukaan 4 tyyppiin:

  1. Käännettävä.
  2. Peruuttamaton.
  3. Valikoiva.
  4. Ei-valikoiva.

Kääntyvät MAO: t yhdistyvät entsyymin kanssa muodostaen sen kanssa yhden kokonaisuuden. Tämä duetti vapauttaa lopulta tarvittavat aineet elimistöön, sieppaa ja kerää monoamiineja, erittyy vahingoittamatta entsyymiä.

Palautumaton sitoutuu monoamiinioksidaasiin. Sen jälkeen ei synny luonnollista orgaanista entsyymiä, vaan syntetisoidaan uusi aine. Näiden lääkkeiden vaikutus kestää vain 2 viikkoa..

Selektiiviset lääkkeet vangitsevat vain yhden tyyppisen MAO: n, ei-selektiiviset - molemmat.

Kaikentyyppisten lääkkeiden tarkoituksena on vähentää ahdistuneisuushäiriöitä, parantaa mielialaa ja lievittää masennuksen oireita.

MAO-valmisteet

MAO: n farmakologiset valmisteet on jaettu vain kolmeen tyyppiin:

  1. Ei-valikoiva peruuttamaton. Tämä on ensimmäisen sukupolven lääkeryhmä, jolla on laaja luettelo vasta-aiheista ja sivuvaikutuksista. Niiden suuri myrkyllisyys tuhoaa maksan, sydämen toiminnan ja aiheuttaa pahoinvointia. Kun otat, sinun on lisäksi noudatettava ruokavaliota. Pääsyaika on tiukasti rajoitettu.
  2. Palautuva valikoiva. Toisen sukupolven lääkkeet. Niitä määrätään masennukseen, sosiaaliseen ahdistukseen, apatiaan. Inhibiittorit on ensisijaisesti tarkoitettu tarttumaan serotoniiniin. Psykiatrit käyttävät sitä laajalti hermostohäiriöissä. Onko vieroitusoireita.
  3. Palautumaton, valikoiva. Suunniteltu vakavampien keskushermoston häiriöiden, kuten Parkinsonin taudin, hoitoon. Lääkeaineet osallistuvat dopamiinin metaboliaan. Ei vaikuta sydämen työhön, voi alentaa verenpainetta hypertensiivisillä potilailla.

Epäselektiivisiä peruuttamattomia MAO-lääkkeitä ovat: iproniatsidi, nialamidi, fenelsiini, trananyylisypromiini, isokarboksatsidi.

Tunnetut reversiibelit selektiiviset lääkkeet: Inkazan, Befol, Pyrazidol, moklobemidi.

Palautumaton valikoiva: Selegiline, Razagilin, Pargilin.

Jokaisen MAO-ryhmän lääkkeen on oltava lääkärin määräämä, ja se on annettava apteekeissa reseptillä.

Keitä näytetään

MAO-lääkkeitä määrätään kliiniselle masennukselle, ahdistuneisuushäiriöille, katalepsialle, Parkinsonin taudille, Alzheimerin taudille, vieroitusoireyhtymälle, paniikkikohtauksille, VSD: lle, skitsofrenialle. Viime vuosina niitä on käytetty laajalti vähentämään sosiaalista fobiaa, lisäämään tehokkuutta säätämällä unta kaikissa masennuksen muodoissa. Jotkut ihmiset käyttävät masennuslääkkeitä laihtumiseen.

MAO: n samankaltaisuus amfetamiinien toiminnan kanssa sijoittaa ne huumausaineiden luokkaan. Jotkut huumeet aiheuttavat riippuvuutta. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että MAO poistaa ujouden, kireyden; henkilöstä tulee rennompi, seurallinen, itsevarma. Narkolepsiasta (patologisesta uneliaisuudesta) kärsivät ihmiset havaitsevat ottaessaan niitä voimakkuuksien lisääntymisen, väsymyksen vähenemisen.

Näitä lääkkeitä voidaan kuitenkin käyttää vain neuropatologin tai psykiatrin ohjeiden mukaan. Vain asiantuntija pystyy määrittämään tarkalleen, mikä lääke on tehokkain ja kuinka kauan se kestää.

Ei-huumeiden ryhmä erottuu erityisesti sivuvaikutusten luettelon suuruudesta. Samanaikaisesti niiden saamisen kanssa tulisi määrätä maksan tukihoito, ruokavaliota tulisi noudattaa rajoittaen useita tuotteita.

Kuinka käyttää

Menetelmä lääkkeiden ottamiseksi, annoksen määrää lääkäri ottaen huomioon potilaan oireet, diagnoosi, ikä, sairaudet. Useimmiten määrätään tabletit aineen vaaditusta annoksesta, yksi päivässä. Aluksi lääkärit suosittelevat, että aloitat sujuvasti terapian, otat puolet annoksesta sivuvaikutusten vähentämiseksi, valmistelet kehoa kemiallisen koostumuksen muutokseen.

Pillereiden ottamiseen ei liity syömistä, voit juoda niitä minkä tahansa nesteen kanssa. Suositus on ottaa se aamulla, jotta vältetään illan liikaherkutus, unettomuus.

Muiden psykotrooppisten lääkkeiden samanaikainen anto on mahdollista vain hoitavan lääkärin ohjeiden mukaan.

Yleisiä suosituksia MAO-lääkkeiden ottamiseksi ovat:

  • alkoholin kieltäminen
  • kofeiinin ja kolan rajoittaminen niille, joilla on voimakas aphrodisiac-vaikutus;
  • vähentää kulutetun suklaan määrää;
  • aamuvastaanotto;
  • annostuksen noudattaminen.

Jotkut asiantuntijat uskovat, että masennuslääkkeitä käytettäessä sinun on ehdottomasti noudatettava ruokavaliota, rajoitettava itseäsi joissakin elintarvikkeissa tai suljettava ne kokonaan pois ruokavaliosta. Tässä on luettelo "kielletyistä" elintarvikkeista:

  1. Viini, olut, viina.
  2. Makkarat, savustettu liha, salami, pasteet.
  3. Jäätelö, erityisesti makeiden siirappien kanssa.
  4. Juusto, maito, smetana, kerma.
  5. Silakka, kuivattu, peitattu, savustettu kala.
  6. Lihaliemet, kastikkeet, marinadit.
  7. Panimo- ja leivontahiiva.
  8. Palkokasvit: pavut, herneet, soijapavut, linssit.
  9. Mausteet, evästeet, suklaa.

MAO-ryhmän lääkkeet otetaan kerran päivässä, yksi tai 0,5 tablettia. Ensimmäisten 2 viikon aikana hoito alkaa ½ kokonaisannoksesta. Hoidon lopettamisen tulisi myös olla pienennettyjä annoksia kahden viikon tai kuukauden ajan.

Lääkkeen ensimmäinen huomattava vaikutus voidaan tuntea vasta 7-14 päivän kuluttua, kun lääkkeen pitoisuus aivoissa on suurimmillaan.

Hoidon jälkeen, joka kestää yleensä 3-9 kuukautta, lääkäri voi määrätä tukihoitoa vieroitusoireiden välttämiseksi. Se voi kestää jopa kuusi kuukautta. Levitysmenetelmät vaihtelevat: se voi olla puolet tai neljäsosa tabletista; tai ottaa koko pilleri kerran 2-3 päivässä.

Äärimmäisen varovasti MAO: ta määrätään murrosikäisille lapsille, vanhuksille, potilaille, joilla on sydän-, maksa- ja munuaissairaus..

Vasta-aiheet käyttöön

Munuaisten, sydämen, maksan vajaatoimintaa, diabetes mellitusta, ateroskleroosia sairastavien ei pidä ottaa MAO-vaikuttavia aineita; sinulla on ollut vaikea hepatiitti, sydänkohtaus, aivohalvaus.

Vastaanotto on kielletty alle 14-vuotiaille lapsille raskauden ja imetyksen aikana.

MAO: n vastaanotto ei ole mahdollista seuraavilla tavoilla:

  • vaikea maksasairaus;
  • Huntingtonin korea;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • sydänsairaudet, joilla on rytmihäiriöitä, muutokset verisuonissa;
  • verenvuotoisen aivohalvauksen jälkeen;
  • vaikea alkoholismi;
  • muiden masennuslääkkeiden käyttö;
  • maaniset tilat;
  • itsetuhoisia taipumuksia.

Sitä määrätään varoen:

  • nodulaarisen struuman kanssa;
  • takykardia;
  • psykoosi, johon liittyy hysteria, ylieksitaatio;
  • multippeliskleroosi, ikään liittyvä dementia;
  • sappiteiden tukkeutuminen.

Sairauksien ja erityisolojen lisäksi samanaikainen käyttö tiettyjen lääkkeiden kanssa, kuten:

  1. Amfetamiinit.
  2. Erilaiset kylmälääkkeet: efedriini, coldrex, teraflu, rinza, naftysiini.
  3. Kaikki laihtuminen lääkkeet.
  4. Mäkikuisma, eleutherococcus, ginseng, rhodiola rosea.
  5. Adrenaliini.
  6. Diureetit.
  7. Barbituraatit, unilääkkeet.
  8. Antihistamiinit.

Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet MAO: n tehottomuuden kaiken tyyppisten maanisten häiriöiden hoidossa. Aineet lisäävät vain maanisia tiloja, ahdistusta, pelkoa, psykopatiaa.

Sivuvaikutukset

Sivuvaikutusten lukumäärän haltijat ovat epäselektiivisiä MAO: ita. Heidän vastaanottoonsa liittyy ummetus, migreeni, suun kuivuminen, heikentynyt näkö, turvotus, hepatiitti, unettomuus, vapina, delirium, hallusinaatiot, kallonsisäinen painehäviö.

Selektiivisillä estäjillä on vähemmän sivuvaikutuksia, kuten virtsaumpi, suun kuivuminen, takykardia ja vatsavaivat. Harvemmin - päänsärkyä, unettomuutta, huimausta, ahdistusta, levottomuutta, ruokahaluttomuutta. Monet potilaat huomauttavat seksuaalisen halun (libidon) vähenemisestä pääsyn aikana, kyvyttömyydestä saavuttaa orgasmi ja heidän kirkkautensa vähenemisestä. Miehet eivät saa siemensyöksyä. Vastaanoton päättymisen jälkeen kaikki palautuu.

Iäkkäillä potilailla MAO-estäjät voivat aiheuttaa hypertensiivisen kriisin, aivohalvauksen. Sekavuus, delirium, psykoosi, hysteria, itsemurha-ajatukset ovat vakava syy huumeiden lopettamiseen.

Arvostelut ryhmän lääkkeistä

Vakavan työssä stressin jälkeen lääkäri määräsi minulle Pirazidolia. Aloin ottaa puolet 0,25 mg: n tabletista. Kaikki oli hyvin. Sitten vaihdoin 0,50 mg: n täyteen annokseen ja se alkoi - letargia, tunteiden puute, tahaton lihasten supistuminen, ei voinut nukkua ollenkaan. Lääkäri määräsi toisen lääkkeen

Stanislav, 35 vuotias

Befol joi kuusi kuukautta, nimitti neurologi. Otettuaan sen, mieliala parani, ei enää raskaita ajatuksia häirinnyt, tietoisuus kirkastui, huomio lisääntyi ja aktivoitui. Ja silti se oli peruutettava sivuvaikutusten takia: päänsärky, unettomuus, heikentynyt libido, vatsakipu

Anna, 38 vuotias

Enemmän määrään palautuvia selektiivisiä MAO: ita - ne ovat paremmin siedettyjä, eivät aiheuta jatkuvaa riippuvuutta ja parantavat potilaan yleistä tilaa ja elämänlaatua. Pidän Pirlindolista (pyratsidoli). Se paitsi lievittää masennusta myös parantaa kognitiivisia kykyjä. Potilaiden on helpompi oppia, työskennellä

Mikhail, psykoterapeutti

Psykiatrini määräsi minulle Aurorixia (moklobemidi). Otan 300 mg päivässä. Aluksi en tuntenut mitään ollenkaan, vain uneni väheni hieman. Kahden viikon kuluttua tuli hyvä mieliala, jonkinlainen miellyttävä välinpitämättömyys, nukun normaalisti, syön vähemmän kuin tavallisesti. Miinuksista - joskus se puristaa päätä, epämiellyttävä. Toistaiseksi siedettävä

Tatiana, Moskova