logo

Gabapentiini: käyttöohjeet, hinta, arvostelut, analogit, käyttöaiheet

Keskivaikean järjestelmän orgaanisten vaurioiden aiheuttaman voimakkaan kivun lievittämiseksi on suositeltavaa käyttää keinoja, jotka soveltuvat parhaiten hermorakenteiden vahingoittumisasteen vaikutuksen voimakkuuden suhteen..

Selvälle vaikutukselle on tunnusomaista lääke Gabapentiini, mikä näkyy neuropaattista kipua sairastavien potilaiden arvosteluissa.

Puhutaan siitä, mitä ominaisuuksia lääkkeellä on, mitä se auttaa ja miten sitä käytetään oikein hoidossa.

Epilepsialääke sisältyy lääkerekisteriin, jonka myynti on sallittua Venäjän federaation alueella.

Suurin osa rekisteröintitiedoista:

  • kauppanimi - Gabapentin;
  • kansainvälinen ei-kaupallinen nimi - gabapentiini;
  • muoto - kapselit (kuoren väri - vihreä, jauhe - valkoinen);
  • vaikuttava aineosa on gabapentiini;
  • ATX-koodi - N03AX12.

Rekisteröintijärjestelmän viitesivulta löydät virallisen huomautuksen ja lääkkeen hinnan tietyllä maan alueella.

Sävellys

Terapeuttinen vaikutus saavutetaan aktiivisen komponentin Gabapentiinin ominaisuuksien ansiosta. Sen nimi on sopusoinnussa lääkkeen nimen kanssa.

Yksi kapseli sisältää 300 mg ainetta.

Kemiallisen yhdisteen parempaan omaksumiseen tuotannossa käytetään seuraavaa:

  • natriumkarboksimetyylitärkkelys;
  • kalsiumstearaatti;
  • mikrokiteinen selluloosa.

Tuotetta on saatavana kapseleina. Valkoinen lääkejauhe on täytetty gelatiinista ja titaanidioksidista valmistetuilla aihioilla.

Lääkettä myydään apteekkien ja verkkokauppojen kautta.

Epilepsialääkkeiden myynnin edellytys on latinankielisen reseptin saatavuus.

Voit ostaa tabletteja Moskovasta hintaan 340-410 ruplaa (50 kapselille annoksella 300 mg)..

Käyttöaiheet

Epilepsialääkkeiden farmakologista ainetta määrätään aikuisten potilaiden ja yli 12-vuotiaiden epilepsian taustalla ilmenneiden osittaisten kohtausten (sekundaarisen yleistyksen kanssa tai ilman)..

  • Lääke selviää tehokkaasti neuropaattisen kivun lievittämisestä keskushermoston erilaisissa vaurioissa.
  • Gabapentiiniä käytetään myös postherpeettisen neuralgian hoidossa, se sisältyy 3--12-vuotiaiden lasten epilepsiakohtausten monimutkaiseen hoitoon.

Käyttöohjeet

Lääkkeen ottamisen perussäännöt:

  • niele pilleri kokonaisena, pese se puhdistetulla vedellä (150-200 ml);
  • tuotteen levitysaika ei riipu elintarvikkeiden kulutuksesta;
  • hoidon alku- ja loppuvaihe suoritetaan vähimmäisannoksena;
  • päivittäinen annos jokaiselle potilaalle lasketaan erikseen sekä kurssin kesto;
  • annosten välinen aika ei saa olla yli 12 tuntia (määrätyn ajan ylittäminen aiheuttaa kohtausten tai kohtausten kehittymisen).

Neuvoja aikuisten neuropaattiseen kipuun

Aloitus- ja loppuannos on 900 mg.

Aktiivisen ainesosan suurin sallittu määrä päivässä on enintään 3600 mg. Päivittäinen nopeus nousee päivittäin, hoitokurssin viimeinen viikko, päivittäinen nopeus 300-600 mg otetaan.

Hoitojärjestelmä:

  • 1. päivä - 300 mg: n kerta-annos;
  • 2. päivä - kaksi 300 mg: n annosta;
  • 3. päivä - 300 mg 3 kertaa päivässä.

Lisäksi annos nostetaan lääkärin määräämään päivittäisellä korotuksella..

Suositukset osittaisista kohtauksista (aikuiset / yli 12-vuotiaat lapset)

Alkuvaiheessa määrätään kolminkertainen 300 mg: n tablettien saanti.

Päivittäisen normin nousun jälkeen lääkkeen suositeltu määrä saavutetaan. Tämän patologian perusteella annosta 2400 mg päivässä pidetään terapeuttisesti perusteltuna, mutta se voi saavuttaa 3600 mg.

Hemodialyysipotilaat, jotka eivät ole aiemmin käyttäneet gabapentiinia terapeuttisiin tarkoituksiin, vaativat erityistä huomiota. Alkuvaiheessa suositellaan suurempaa nopeutta (300-400 mg), sitten annos pienennetään 200-300 mg: iin. Lääkkeen antotiheys - joka 4. tunti hemodialyysiä.

Käyttörajoitukset

Älä käytä epilepsialääkettä, jos olet allerginen koostumuksen komponenteille..

Lääke on kielletty terapeuttisena ja ennaltaehkäisevänä aineena alle kolmen vuoden ikäisille potilaille.

Vasta-aiheisiin kuuluu myös postherpeettinen neuralgia..

Gabapentiini raskauden ja imetyksen aikana

Naisen herkällä elämänjaksolla epilepsialääkettä määrätään tapauksissa, joissa terapeuttinen vaikutus ylittää riskit, jotka vaikuttavat negatiivisesti sikiön kehitykseen.

Tämä varotoimenpide selittyy lääkkeen vaikuttavan aineen riittämättömien tutkimusten puutteella raskaana olevan naisen ja sikiön kehossa. Valmistaja ilmoittaa virallisissa ohjeissa, että Gabapentin kuuluu FDA-standardisertifikaatin mukaan luokkaan C.

Sivuvaikutukset

Farmakologisen valmisteen tutkimuksen tulokset osoittavat, että Gabapentin-hoidon aikana saattaa ilmetä haittavaikutuksia eri järjestelmistä..

Yleiset oireet kehon negatiivisesta reaktiosta lääkkeen aktiiviseen komponenttiin:

  • sydämen sydämentykytys, kohonnut verenpaine;
  • ripuli, suun kuivuminen, hepatiitti, haimatulehdus ja muut maha-suolikanavan häiriöt;
  • leukopenia, trombosytopenia;
  • lihaskipu, fyysinen heikkous, jänneheijastusten puute;
  • hengenahdistus, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume;
  • virtsatieinfektio;
  • heikkonäköinen;
  • tinnitus jne..

Jos epämiellyttävä oireet eivät poistu tai niiden lisääntyminen havaitaan, sinun tulee ilmoittaa asiasta lääkärille ja lopettaa myös pillereiden ottaminen..

Vuorovaikutus

Gabapentiinin ja muiden kouristuksia estävien lääkkeiden ja etinyyliestradiolin tai noretisteronin perusteella valmistettujen ehkäisyvalmisteiden yhdistelmästä johtuvia haittavaikutuksia ei havaittu..

Siksi monimutkaisessa hoidossa lääkettä määrätään usein fenobarbitaalin, karbamatsepiinin, valproiinihapon, fenytoiinin kanssa..

Tulos yhdistämällä gabapentiini muiden farmakologisten valmisteiden kanssa:

  • Simetidiini häiritsee epilepsialääkkeen metaboliaa;
  • antasidit vähentävät ominaisuuksia (5-20%);
  • Naprokseeni lisää imeytymistä (määränä 125-250 mg - 12-20%);
  • Morfiini nostaa epilepsialääkkeen vaikuttavan aineen AUC-arvon 44 prosenttiin, jos se otetaan 2 tuntia myöhemmin annoksella 600 mg tai enemmän.

Yliannostus

Lääkkeen testausprosessissa havaittiin yliannostustapauksia.

Vakavat myrkytysoireet ilmenevät, kun otetaan 49 g: n annos.

Jos koet ripulia, uneliaisuutta, puheen vääristymistä, sinun on haettava pätevää apua. Hälyttävien oireiden poistamiseksi potilaalle tarjotaan tukihoitoa ja joskus hemodialyysiä.

Arvostelut

Ivan Nikolaevich, 49-vuotias:

Kipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö vaikutti negatiivisesti ruoansulatuskanavan toimintaan. Lääkärin vastaanotolla hän sai uuden tapaamisen - Gabapentin-tabletit (300 mg). Otti heidät kahdesti päivässä.

Tunsin helpotusta toisena päivänä, vaikka ruoansulatuskanavasta ei havaittu negatiivisia reaktioita. 3-4 päivän kuluttua voimakkaan kivun sijasta tuntui lievää epämukavuutta, vielä parin päivän kuluttua taudin merkit hävisivät kokonaan. Erinomainen lääke!

Valentina, 37 vuotias:

Haittavaikutuksia havaittiin: lievä pahoinvointi, oksentamisvaikeudet (voimakkaat hajut).

Lääkärin määräämä hoitojakso kesti 1,5 kuukautta. Hoidon päättymisen jälkeen on kulunut 8 kuukautta, relapseja ei ole.

Andrey, 25-vuotias:

Joidenkin lääkkeiden tehokkuus oli heikko, kun taas toiset, joilla oli hyvät terapeuttiset tulokset, antoivat kauheita sivuvaikutuksia. Gabapentiinikanonipillerit näyttivät minulle kultaiselta keskiarvolta.

Oireiden ilmenemismuotojen asteittainen katoaminen, kehon negatiivisten reaktioiden puuttuminen lääkkeen vaikuttavaan aineeseen, hyökkäysten välisen ajanjakson merkittävä kasvu ovat vain osa lääkkeen etuja.

Video

Analogit

Jos on objektiivisia syitä, jotka eivät salli lääkärin määräämän lääkkeen käyttöä, valitaan sopiva korvike.

Seuraavilla farmakologisilla aineilla on samanlaiset käyttöaiheet Gabapentinin kanssa:

  • Neurontin;
  • Tebantiini;
  • Karbamatsepiini;
  • Klonatsepaami;
  • Topiramaatti;
  • Konvulex;
  • Finlepsin retard.

On ehdottomasti kiellettyä valita analogia yksin terapeuttisen vaikutuksen vähenemisen, komplikaatioiden kehittymisen suuren todennäköisyyden vuoksi.

Vain asiantuntija pystyy arvioimaan riittävästi potilaan tilan, tunnistamaan vasta-aiheet yhdelle tai toiselle korvikkeelle.

Gabapentiini

Gabapentiini: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinankielinen nimi: Gabapentin

ATX-koodi: N03AX12

Vaikuttava aine: gabapentiini (gabapentiini)

Tuottaja: PIK-PHARMA (Venäjä), Kanonpharma-tuotanto, CJSC (Venäjä), Aurobindo Pharma (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 09.02.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 358 ruplaa.

Gabapentiini on lääke, jolla on kipua lievittävä ja kouristuksia estävä vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana kapseleina: kova hyytelömäinen, valkoinen, koko nro 0; sisältö - valkoinen tai valkoinen jauhe kellertävän sävyllä (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 5 pakkausta; 15 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 pakkausta; 50 kpl tai 100 kpl. polymeeritölkit, pahvilaatikossa 1 tölkki ja ohjeet Gabapentinin käytöstä).

Yhden kapselin koostumus:

  • vaikuttava aine: gabapentiini - 300 mg;
  • apukomponentit: tyypin A natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, kalsiumstearaatti;
  • kapselin kuori: titaanidioksidi, gelatiini.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rakenteellisesti gabapentiini on samanlainen kuin välittäjäaine GABA (gamma-aminovoihappo), mutta sen toimintamekanismi eroaa muista lääkkeistä, jotka ovat vuorovaikutuksessa GABA-reseptorien kanssa (valproiinihappo, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, GABA: n sisäänoton estäjät, GABA-transaminaasin estäjät ja aihiolääke GABA GABA: n muodot).

Gabapentiinillä ei ole GABA -ergisiä ominaisuuksia, eikä se vaikuta GABA: n sieppaamiseen ja aineenvaihduntaan. Alustavien tutkimusten mukaan aine sitoutuu α: han2-Jännitteestä riippuvien kalsiumkanavien δ-alayksikkö ja vähentää kalsiumionien virtausta, jolla on tärkeä rooli neuropaattisen kivun kehittymisessä.

Muita neuropaattisen kivun vaikutusmekanismeja ovat:

  • lisääntynyt GABA: n synteesi;
  • glutamaatista riippuvan hermosolujen kuoleman väheneminen;
  • monoamiiniryhmän välittäjäaineiden vapautumisen estäminen.

Kliinisesti merkittävinä pitoisuuksina gabapentiini yhdessä muiden yleisten lääkkeiden tai välittäjäaineiden reseptorien kanssa, mukaan lukien GABA-reseptoritAT, GABAJA, glysiini-, glutamaatti-, N-metyyli-D-aspartaatti- tai bentsodiatsepiinireseptorit, ei sitoudu.

Gabapentiini, toisin kuin karbamatsepiini ja fenytoiini, ei ole vuorovaikutuksessa natriumkanavien kanssa in vitro. Lääkehoidon aikana joissakin in vitro -testeissä glutamaattireseptorin agonistin N-metyyli-D-aspartaatin vaikutukset heikkenevät osittain, mutta vain pitoisuudessa> 100 μmol, jota ei saavuteta in vivo. Gabapentiini vähentää hieman monoamiinin välittäjäaineiden vapautumista.

Farmakokinetiikka

Gabapentiinin biologinen hyötyosuus ei ole annoksesta riippuvainen ja pienenee annoksen suurentuessa. Cenint (aineen enimmäispitoisuus) gabapentiini plasmassa oraalisen annon jälkeen saavutetaan 2-3 tunnissa. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 60%. Ruoka, mukaan lukien ne, jotka sisältävät paljon rasvaa, ei vaikuta farmakokineettisiin parametreihin.

Aineen poisto plasmasta voidaan parhaiten kuvata käyttämällä lineaarista mallia. T1/2 (puoliintumisaika) plasmasta on keskimäärin 5-7 tuntia eikä riipu annoksesta. Toistuvassa käytössä farmakokineettiset parametrit eivät muutu. Plasman tasapainopitoisuuksien arvo voidaan ennustaa lääkkeen yhden annoksen tulosten perusteella.

Gabapentiini ei käytännössä sitoudu plasman proteiineihin (80–900–2400 mg päivässä;

  • CC 50–79 - 600–1200 mg päivässä;
  • CC 30–49 - 300–600 mg päivässä;
  • KK 15-29 - 300 mg päivässä tai 300 mg päivässä joka toinen päivä;
  • QC

    Gabapentiini - mikä auttaa, käyttöohjeet

    Gabapentiini on kolvunssilääke, jota käytetään epilepsian ja neuropaattisen kivun hoitoon. Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että tämän lääkkeen ottaminen vähentää merkittävästi krooniseen neuropaattiseen kipuun liittyvää kipua..

    Sävellys

    Lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine on gabapentiini.

    Myös koostumuksessa on apuaineita:

    • kalsiumstearaatti;
    • karboksimetyylitärkkelys;
    • mikrokiteinen selluloosa;
    • vedetön laktoosi;
    • talkki;
    • rautaoksidi.

    Lääkkeen pääaineella on valkoinen tai kellertävä sävy ja se liukenee helposti veteen.

    Resepti

    Lääke jaetaan apteekeista vain lääkärin määräyksellä.

    Latinalainen resepti:

    • Rp: Lippikset. Gabapentini 0,3
    • D. t. d. Nro 50
    • D. S. lääkärin suunnitelman mukaan.

    Julkaisumuoto

    Gabapentiinillä on seuraavat annosmuodot:

    • Lääke on saatavana 100, 200, 300 mg gelatiinikapseleissa. Kapselit ovat 10 tai 15 kappaleen läpipainopakkauksessa. Läpipainopakkaukset on pakattu pahvilaatikoihin, joissa on käyttöohjeet. Lääke on saatavana myös polymeeritölkeissä. Purkki sisältää kapseleita, joiden määrä on 50 tai 100 kappaletta.
    • Gabapentin Canon on saatavana gelatiinikapseleina. Kapselin sisältö on kellertävää. Tärkein vaikuttava aine on gabapentiini 300 mg. Apuaineet: perunatärkkelys, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, magnesiumstearaatti, makrogoli.

    Gabapentiinin käyttöohjeet

    Lääke otetaan suun kautta, ateriasta riippumatta, kapseli tulee ottaa runsaan nesteen kanssa.

    Gabapentiini vaikuttaa keskushermostoon ja voi johtaa hitaisiin reaktioihin, uneliaisuuteen ja uneliaisuuteen. Siksi lääkityksen ottamista ei suositella yhdistettäväksi ajamiseen. Lisäksi gabapetiinin käyttö alkoholin ja huumeiden käytön kanssa on vasta-aiheista..

    Vasta-aiheet

    Lääke on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

    • Yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.
    • Ikä enintään 3 vuotta osittaisten kohtausten hoidossa.
    • Alle 18-vuotiaat neuropaattiseen kipuun.
    • Haimatulehdus.
    • Lääkettä tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä..

    Sivuvaikutukset

    Potilaiden tutkimusryhmässä, jotka saivat gabapentiinihoitoa yhdistelmähoitona tai monoterapiana, tunnistettiin seuraavat haittavaikutusten ryhmät:

    • hyvin usein;
    • usein;
    • harvoin;
    • harvinainen.

    Tutkimuksen helpottamiseksi kaikki haittavaikutukset ja niiden esiintymistiheys on esitetty alla olevassa taulukossa..

    Sivuvaikutukset:Usein:Usein:Harvoin:Harvoin:
    1. tarttuvat-tulehdukselliset ja invasiiviset sairaudet.Virusinfektiot.Keuhkokuume; ylähengitystieinfektiot; urogenitaalisen järjestelmän infektiot; välikorvatulehdus.--
    2.Reaktiot hematopoieettisesta ja imusuonijärjestelmästä.-Alhainen valkosolujen määrä (leukopenia).-Verihiutaleiden määrän väheneminen veressä (trombosytopenia).
    3 immuunijärjestelmän vastausta.---Allergiset ilmenemismuodot (nokkosihottuma, Quincken ödeema, ihottuma, veren eosinofiilien määrän kasvu).
    4.Aineenvaihdunnan häiriöt ja syömiskäyttäytyminen.-Ruokahaluttomuus; bulimia.--
    5 mielenterveysongelmaa.-Lisääntynyt aggressiivisuus; mielialan vaihtelut; tietoisuuden sekavuus; ahdistuksen tunne; ajatteluprosessien rikkominen; masennustila; herkkyys.Henkisen tilan yleinen heikkeneminen; paranoidit harhaluulot; persoonallisuushäiriö; itsemurha-ajatuksia; maaninen tila; välinpitämättömyys ulkomaailmaa kohtaan; euforian tunne korvataan synkällä tilalla.-
    6 reaktiota hermostosta.Huimaus; uneliaisuus heikentynyt herkkyys.Kouristukset; psyko-moottorinen levottomuus; vapina; univaikeudet; refleksien puute; nystagmus; kävelyn epävakaus; liikkeiden koordinoinnin puute.Heikentynyt herkkyys; paresis; halvaus; desorientaatio tilassa ja ajassa;-
    7 aistivastetta.-Huimaus; Tuplanäkö; näön menetys.-Melua korvissa.
    8 sydän- ja verisuonireaktiota.-Kohonnut verenpaine; verisuonia laajentava.Takykardia; rintakehän lepatus.-
    9. Hengitysreaktiot.-Hengenahdistus; yskä; vaikeuksia hengittää; tulehdusprosessit (nielutulehdus, nuha, keuhkoputkentulehdus).--
    10. Ruoansulatuskanavan reaktiot.-Dyspeptinen häiriö (pahoinvointi, oksentelu); makuhermojen häiriö; ulostehäiriö (ummetus, ripuli); ientulehdus; ilmavaivat; suun kuivumisen tunne; röyhtäily; dysfagia; vatsakipu.-Haimatulehdus.
    11.Reaktiot maksa- ja sappijärjestelmästä.---Keltaisuus, hepatiitti, hepatomegalia.
    12 ihon ilmentymää.Kudosten turvotus (erityisesti kasvoilla); ihonalaiset verenvuodot; hematoomat; kutina akne.--Kaljuuntuminen; punoitus.
    13.Luu- ja lihaskudoksen reaktiot.-Nivelkipu; alaselkäkipu; luiden hauraus; lihaskipu.--
    14 munuaisreaktiota.--Kystiitti.Munuaisten vajaatoiminta; enureesi.
    15.Reaktiot lisääntymisjärjestelmästä.-Impotenssi.Rintojen suurennus; libidon menetys; gynekomastia.Vähentynyt sukupuolihormonien taso; kuukautiskierron epäonnistuminen; sukupuolielinten turvotus.
    16.Reaktiot hormonaalisesta järjestelmästä.Kilpirauhasen vajaatoiminta; kilpirauhasen liikatoiminta; myrkyllinen struuma.

    Edellä mainittujen negatiivisten vaikutusten lisäksi gabapentiinin saantiin liittyy seuraavia reaktioita:

    • aistiharhat;
    • paniikkikohtaukset;
    • hampaiden patologia;
    • vuotavat ikenet;
    • taipumus traumata ihoa;
    • yleinen heikkous, lisääntynyt väsymys, kuume;
    • intoleranssi alkoholijuomille;
    • sydämen rytmihäiriöt, angina pectoris;
    • veri ulosteessa, veren kanssa sekoitettu oksentelu, ulosteen inkontinenssi, ärtyvän suolen oireyhtymä, peräsuolen esiinluiskahdus;
    • väärä halu ulostaa;
    • pikkuaivotoiminnan häiriöt;
    • taipumus nenäverenvuotoon;
    • hengityspysähdys (tapahtuu useimmiten unen aikana);
    • kuorsata;
    • hikka;
    • bronkospasmi ja keuhkopöhö;
    • ilmanvaihdon yleinen heikentyminen;
    • liiallinen hikoilu;
    • psoriaasi;
    • nekroottiset ihomuutokset, haavaumat ja nodulaariset ihottumat;
    • sieni-ihovauriot;
    • jäkälä;
    • pahanlaatuiset muodostumat;
    • usein halu virtsata;
    • kohonnut verensokeri.

    Lisäksi gabapentiinin käytön yleisin sivuvaikutus on vieroitus. Vieroitusoireille on ominaista ahdistus, unettomuus ja ruumiinsäryt. Vaikeissa tapauksissa lääkkeen äkillinen lopettaminen oli kohtalokasta.

    Käyttöohjeet ja annostus

    Lääkkeen annos lasketaan käyttöaiheiden mukaan:

    • Epilepsialla aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla suurin vaikutus saavutetaan 900-3600 mg: n annoksella. Hoito alkaa 300 mg: lla 3 kertaa päivässä. Kokonaismäärä ei saa ylittää 900 mg ensimmäisenä hoitopäivänä. Lisäksi annosta nostetaan asteittain 3600 mg: aan. Annoksen kasvunopeus riippuu potilaan yksittäisistä reaktioista ja lääkkeen sivuvaikutusten esiintymisestä. Joissakin tapauksissa lääke oli hyvin siedetty annoksella 4800 mg.
    • Lääkkeen päivittäinen määrä on jaettu 3 annokseen, lääkeannosten välisten jaksojen kesto ei saa ylittää 12 tuntia.
    • Gabapentiinin käytön 6-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille tulisi aloittaa 10-15 mg / 1 kg ruumiinpainoa. Lisäksi annos nostetaan 25-30 mg: aan / kg lapsen painoa. Lääkkeen enimmäisannos on 50 mg / kg ruumiinpainoa. Annos lisääntyy aineen tehokkuudesta riippuen. Lääkkeen päivittäinen määrä on jaettu kolmeen annokseen, annosten välinen aika ei saa olla yli 12 tuntia.
    • Käyttö potilailla, joilla on vakava tila. Tällöin annosta tulisi nostaa hitaammin, tarvittaessa päivittäistä annosta voidaan pienentää.
    • Yli 65-vuotiailla potilailla myös lääkkeen kokonaismäärää tulisi lisätä varoen, koska sivuvaikutusten riski kasvaa.
    • Jos gabapentiinin käyttö on tarpeen peruuttaa tai se korvataan muilla lääkkeillä, annosta tulee pienentää asteittain. Lääkkeen äkillinen peruuttaminen on erittäin vasta-aiheista..
    • Neuropaattinen kipu. Aikuisten aloitusannos on 900 mg. Negatiivisten reaktioiden puuttuessa annosta nostetaan vähitellen 3600 mg: aan päivässä. Aineen päivittäinen määrä tulisi jakaa 3 annokseen.

    Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille sekä hemodialyysipotilaille tarvitaan yksilöllinen annosvalinta. Tällaisissa tapauksissa hoito alkaa nimittämällä lääke 100 mg päivässä..

    Raskaus ja imetys

    Gabapentiinin käyttö koko raskauden ajan lisää merkittävästi synnynnäisten patologioiden kehittymisen riskiä. Yleinen: Huuli, sydämen vajaatoiminta ja hermoputken epämuodostuma.

    Kaikkien epilepsialääkitystä saavien naisten tulee ehdottomasti hakea ammattilaisen neuvoja. Lääkityksen äkillinen lopettaminen ei ole toivottavaa edes raskauden aikana, koska se voi aiheuttaa epileptisten kohtausten lisääntymisen.

    Gabapentiinia ei suositella käytettäväksi raskauden aikana, ellei mahdollinen hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

    Tämän lääkkeen myrkyllisyydestä huolimatta ei tällä hetkellä tiedetä varmasti, syntyykö lapsessa kehityshäiriöitä gabapentiinin saannin yhteydessä.

    Lääke pyrkii tunkeutumaan äidinmaitoon, mutta sen vaikutusta lapsiin ei ole täysin tutkittu. Minkä tahansa epilepsialääkkeen käyttö imetyksen aikana tulee tapahtua varoen ja lääkärin kuulemisen jälkeen.

    Hakemus lapsille

    Lääkkeen käytön turvallisuutta monimutkaisena epilepsialääkkeenä alle 3-vuotiaille lapsille ei ole osoitettu.

    Lääkkeen turvallisuutta epilepsian monoterapiana alle 12-vuotiaille lapsille ei ole osoitettu.

    Jos gabapentiinin käyttö aiheuttaa lapsen liikehäiriöitä, uneliaisuutta ja lisääntynyttä aggressiivisuutta, lääke tulee lopettaa.

    Vuorovaikutus

    Kliinisten tutkimusten aikana gabapentiinillä ei ollut vuorovaikutusta muiden kouristuksia estävien lääkkeiden kanssa.

    Työkalua voidaan käyttää samanaikaisesti oraalisten ehkäisyvalmisteiden kanssa.

    Samanaikainen käyttö protonipumpun estäjien kanssa voi johtaa gabapentiinipitoisuuden laskuun.

    Gabapentiinin ja morfiinin samanaikaisen annon yhteydessä havaittiin ei-toivottuja reaktioita, kuten hengityskeskuksen masennus, uneliaisuus, letargia.

    Lääkkeen olosuhteet ja säilyvyys

    Lääkkeen varastoinnissa on noudatettava seuraavia sääntöjä:

    • Lääke on pidettävä poissa lasten ulottuvilta. Varastointilämpötila ei saa ylittää 25 ° C.
    • Vältä suoraa auringonvaloa.
    • Säilyvyysaika on 3 vuotta. Lääkettä ei suositella käytettäväksi viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

    Arviot potilaista, joilla on neuropaattista kipua

    • ”Lääkkeen ensimmäiseen nauttimiseen liittyi vaikea huimaus, mutta mieliala kohosi, siellä esiintyi lievää euforiaa. Minulla ei ollut muita sivureaktioita. Kuitenkin, kun lääke oli peruutettu, minulla oli voimakas vihamielisyys muita kohtaan, joten minun piti jatkaa kapseleiden ottamista. Johtopäätös: lääke lievittää täydellisesti kipua, mutta sillä on voimakkaita sivuvaikutuksia ".
    • Lääkäri määräsi gabapentiinia minulle neuropaattisten kipujen hoitoon. Lääke lievittää kipua täydellisesti, mutta sillä on voimakkaita "sivuvaikutuksia". Peruuttaminen on erittäin vaikeaa. Siihen liittyy huimausta, ravistamista ja painehäviöitä ".
    • ”Minulle määrättiin gabapentiinia kolmoishermosärkyyn. Lääke auttoi heti ensimmäisen käyttökerran jälkeen. En löytänyt sivuvaikutuksia ”.

    Analogit

    Kuka tahansa voi ostaa tämän lääkkeen mistä tahansa apteekista. Mutta joistakin olosuhteista johtuen Gabapentinin analogeja voidaan määrätä esimerkiksi yksilöllisestä suvaitsemattomuudesta tai korkeista kustannuksista.

    Seuraavat ovat tämän lääkkeen yleisesti määrättyjä analogeja:

    • Tebentin. Hinta alkaen 850 ruplaa.
    • Gabagamma. Hinta alkaen 350 ruplaa.
    • Neurontin. Hinta alkaen 900 ruplaa.
    • Meditan. Hinta alkaen 1000 ruplaa.
    • Egypentin. Hinta alkaen 500 ruplaa.

    Korvaavan lääkkeen itsenäinen valinta on ehdottomasti kielletty. Neurologin tulee laskea annostus ja antotapa ruumiinpainon ja potilaan tilan mukaan. Kehoasi on erittäin helppo vahingoittaa ottamalla väärä lääke tai yliannostus.

    Lääkkeen hinta vaihtelee keskimäärin 300-400 Venäjän ruplaa.

    Gabapentiini

    Sävellys

    1 kapseli - gabapentiini 300 mg.

    Kalsiumvetyfosfaatti, perunatärkkelys, makrogoli, magnesiumstearaatti - apuaineina.

    Julkaisumuoto

    farmaseuttinen vaikutus

    Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

    Farmakodynamiikka

    Gabapentiini on rakenteeltaan gamma-aminovoihapon analogi. Rakenteellisesta samankaltaisuudestaan ​​huolimatta se ei ole GABA-jäljitelmä, koska se ei sitoudu GABA-reseptoreihin. Ei ole vuorovaikutuksessa bentsodiatsepiini-, glutamaatti-, strykniiniherkkien ja opiaattien reseptorien kanssa. Lääke vaikuttaa keskushermoston erittäin spesifisiin keskuksiin, joilla ei ole affiniteettia muihin epilepsialääkkeisiin.

    Gabapentiini estää kalsiumin pääsyn soluun, mikä on tärkeää neuropaattisen kivun puhkeamisen yhteydessä, joten lääke lievittää kipua tehokkaasti. Sen vaikutuksesta hermosolujen glutamaatista riippuvainen kuolema vähenee ja myös GABA: n synteesi lisääntyy.

    Farmakokinetiikka

    Lääkkeen hyötyosuus ei ole verrannollinen annokseen. Cmax saavutetaan 2-3 tunnissa.Ruoka ei vaikuta farmakokinetiikkaan, mikä ei muutu toistuvassa annostelussa. Puoliintumisaika on 6-7 tuntia, se ei sitoutu veriproteiineihin ja erittyy munuaisten kautta. Lääkkeen erittyminen vähenee ikäihmisillä ja munuaisten vajaatoiminnassa, joten annos on muutettava tälle potilasryhmälle.

    Käyttöaiheet

    • epilepsian polttokohtausten monoterapia aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla;
    • fokaalisten kohtausten lisähoito aikuisen epilepsiassa;
    • resistentin epilepsian lisähoito yli 3-vuotiailla lapsilla;
    • migreeni;
    • neuropaattinen kipu (postherpeettinen neuralgia, diabeettinen, trigeminaali, HIV: hen liittyvä, alkoholisti, selkäydinkanavan ahtauma);
    • kuumien aaltojen voimakkuuden väheneminen vaihdevuosien aikana.

    Vasta-aiheet

    • akuutti haimatulehdus;
    • yliherkkyys lääkkeelle;
    • galaktoosi-intoleranssi tai glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriö;
    • ikä enintään 3 vuotta fokaalisten epileptisten kohtausten kanssa;
    • ikä enintään 12 vuotta postherpeettisellä neuralgialla;
    • raskaus.

    Sivuvaikutukset

    • kohonnut verenpaine, takykardia;
    • dyspepsia, pahoinvointi, vatsakipu, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, ummetus tai ripuli, haimatulehdus, ilmavaivat, ientulehdus;
    • lihaskipu, selkäkipu;
    • uneliaisuus, huimaus, nystagmus, lisääntynyt väsymys ja ärtyneisyys, dysartria, päänsärky, masennus, sekavuus, hyperkinesia, ahdistuneisuus, unettomuus;
    • nuha, nielutulehdus, yskä;
    • virtsankarkailu, heikentynyt teho;
    • näköhäiriöt, korvien soiminen;
    • ihottuma, eksudatiivinen punoitus;
    • painonnousu, kasvojen turvotus, turvotus.

    Gabapentiini, käyttöohjeet (tapa ja annostus)

    Se otetaan sisäisesti. Epilepsia, aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 300 mg kolme kertaa päivässä. Suurin SD on 3600 mg, tehokas 900-3600 mg. Lääkkeen ottamisen välinen aika ei saisi olla yli 12 tuntia.Voit valita annoksen: ensimmäisenä päivänä - 300 mg, toisena - 600 mg kahtena jaettuna annoksena, kolmantena - 900 mg 3 jaettuna annoksena. Annos 3--12-vuotiaille lapsille - 25-35 mg / kg jaettuna kolmeen annokseen.

    Aikuisten neuropatian yhteydessä määrätään 300 mg kolme kertaa päivässä, minkä jälkeen annos nostetaan päivittäiseen enimmäisannokseen 3600 mg. Haittavaikutusten mahdollisuus huomioon ottaen Gabapentinin käyttöohjeita on noudatettava tarkasti.

    Vaihtoehtoisesti gabapentiinia määrätään vaihdevuosien aikana naisilla, jotka ovat vasta-aiheisia estrogeenihoidossa. Hypnoottisen vaikutuksensa ansiosta se auttaa hallitsemaan yön oireita. Lääke poistetaan vähitellen.

    Yliannostus

    Ilmentyvät oireista: puheen heikkeneminen, huimaus, uneliaisuus, letargia, kaksoisnäkö, ulostehäiriöt.

    Oireellinen hoito: mahahuuhtelu, sorbenttien saanti. Hemodialyysi suoritetaan vaikean munuaisten vajaatoiminnan vuoksi.

    Vuorovaikutus

    Muiden epilepsialääkkeiden (fenobarbitaali, karbamatsepiini, fenytoiini, valproiinihappo) ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden samanaikainen käyttö on sallittua. Samalla gabapentiinin farmakokinetiikka ei muutu..

    Antasidit vähentävät lääkkeen hyötyosuutta, joten päälääkkeen ottaminen ja antasidit leviävät ajan myötä.

    Myelotoksiset lääkkeet lisäävät gabapentiinin hematotoksisuutta.

    Yhdessä morfiinin kanssa morfiinin farmakokinetiikka ei muuttunut. Keskushermoston mahdollisia haittavaikutuksia on kuitenkin seurattava..

    Alkoholin käyttö voi lisätä keskushermoston sivureaktioita (ataksia, tainnutusta).

    Myyntiehdot

    Annetaan reseptillä.

    Varastointiolosuhteet

    Säilytä kuivassa paikassa, valolta suojattuna, enintään 250 С lämpötilassa.

    Kestoaika

    erityisohjeet

    Jos lääkityksen lopettaminen on välttämätöntä, annosta on vähennettävä vähitellen (1–2 viikossa), koska hoidon lopettaminen voi aiheuttaa epilepsian. Raskauden aikana käyttö on sallittua tiukoissa käyttöaiheissa, kun äidille koituvat hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat riskit.

    Jos aikuisilla kehittyy ataksiaa, huimausta, painonnousua, uneliaisuutta ja lapsilla on uneliaisuutta ja vihamielisyyttä, hoito on lopetettava. Hoidon aikana on pidättäydyttävä ajamasta..

    Gabapentiini

    Sisältö

    • Rakennekaava
    • Aineen latinankielinen nimi Gabapentin
    • Farmakologinen aineryhmä Gabapentiini
    • Gabapentiinin aineen ominaisuudet
    • Farmakologia
    • Gabapentiinin käyttö
    • Vasta-aiheet
    • Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
    • Gabapentiinin aineen sivuvaikutukset
    • Vuorovaikutus
    • Yliannostus
    • Antoreitti
    • Gabapentiiniaineen varotoimet
    • erityisohjeet
    • Yhteisvaikutus muiden vaikuttavien aineiden kanssa
    • Kauppanimet

    Rakennekaava

    Venäläinen nimi

    Aineen latinankielinen nimi Gabapentin

    Kemiallinen nimi

    Brutto kaava

    Farmakologinen aineryhmä Gabapentiini

    • Epilepsialääkkeet

    Nosologinen luokitus (ICD-10)

    CAS-koodi

    Gabapentiinin aineen ominaisuudet

    Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen aine, helposti liukoinen veteen ja emäksisiin ja happamiin vesiliuoksiin. Molekyylipaino 171,24.

    Farmakologia

    Estää epileptisten kohtausten esiintymisen maksimaalisen sähköiskun ja pentyylenetetratsolin aiheuttamien kohtausten aikana hiirissä ja rotissa, samoin kuin muissa prekliinisissä malleissa (esimerkiksi linjat, joissa on geneettisesti määritetty epilepsia jne.). Näiden mallien merkitystä ihmisen epilepsiassa ei ole osoitettu..

    Gabapentiinillä on rakenteellista samankaltaisuutta hermovälittäjäaineen GABA: n kanssa, mutta se ei muuta GABA: n radioligandin sitoutumista GABA: hanJA tai GABAAT ei metaboloidu GABA: ksi tai GABA-reseptorin agonistiksi, eikä estä GABA: n imeytymistä tai tuhoutumista. Radioligandiin sitoutumismenetelmää käyttävissä tutkimuksissa gabapentiini korkeintaan 100 μM pitoisuuksina ei osoittanut affiniteettia useisiin muihin reseptoreihin, mukaan lukien bentsodiatsepiini, glutamaatti, N-metyyli-D-aspartaatti, kviskvalaatti, kainaatti, glysiini (strykniiniherkkä ja strinkniinille herkkä), alfa1-, alfa2- ja beeta-adrenerginen, adenosiini A1 ja A2, muskariini- ja nikotiininen kolinerginen, dopamiini D1 ja D2, H1-histamiini, serotoniini 5-HT1 ja 5-HT2, opiaattien mu-, delta- ja kappa-aineet, kannabinoidi 1 sekä jännitealttiiden kalsiumkanavien (merkitty nitrendipiinillä tai diltiatseemilla) tai jännitealttiiden natriumkanavien (merkitty 20-alfa-bentsoaatti-batrakotoksiniini A: lla) sitoutumiskohtiin. Lisäksi gabapentiini ei vaikuttanut dopamiinin, noradrenaliinin ja serotoniinin imeytymiseen soluun..

    Radioleimattua gabapentiiniä käyttäen tehdyt in vitro -tutkimukset ovat tunnistaneet gabapentiinin sitoutumiskohdat rotan aivokudoksissa, mukaan lukien neokorteksi ja hippokampus. Eläinten aivokudoksissa oleva proteiini, jolla on suuri affiniteetti gabapentiiniin, tunnistettiin jännite-aktivoidun kalsiumkanavan lisäalayksikkönä. Tämän sitoutumisen kliinistä merkitystä ei ole vielä vahvistettu..

    Kokeellisissa tutkimuksissa gabapentiini estää allodyniaa ja hyperalgesiaa ja erityisesti kipuvastetta rottien ja hiirten erilaisissa neuropaattisen kivun malleissa (streptotsosiinin aiheuttaman diabeteksen mallit, selkäydinvammat jne.). Lisäksi se vähentää kipuvastetta perifeerisissä tulehdusmalleissa, mutta ei vaikuta välittömään kipuun liittyvään käyttäytymiseen. Näiden mallien merkitystä ihmisen kivussa ei ole osoitettu..

    Gabapentiinin teho adjuvanttina epilepsialääkkeinä aikuisille ja lapsille (3-vuotiaille ja sitä vanhemmille), joilla on refraktorisia osittaisia ​​epilepsiakohtauksia, todettiin monikeskisissä, lumekontrolloiduissa, kaksoissokkoutetuissa kliinisissä tutkimuksissa rinnakkain.

    Teho vahvistettiin kolmessa tutkimuksessa, joihin osallistui 705 potilasta (12-vuotiaita ja sitä vanhempia) ja yhdessä tutkimuksessa, johon osallistui 247 lasta (3–12-vuotiaat). Kaikilla näihin tutkimuksiin osallistuneilla potilailla oli ollut vähintään 4 osittaista kohtausta kuukaudessa huolimatta yhden tai useamman epilepsialääkkeen käytöstä terapeuttisina annoksina, ja heidän määräämässään epilepsialääkehoidossa kouristuksia havaittiin 12 viikon lähtötilanteessa (lapsille - 6 viikon kuluessa). Potilaille, joilla on jatkuvia epileptisiä kohtauksia (vähintään 2 ja joissakin tutkimuksissa - 4 kohtausta kuukaudessa), lisättiin gabapentiinia tai lumelääkettä meneillään olevaan hoitoon 12 viikon ajan. Tehoa arvioitiin niiden potilaiden lukumäärällä, joiden kohtausten esiintymistiheys laski vähintään 50% lähtötasoon verrattuna, ja ”vasteprosentti” laskettiin kaavalla (T-B) / (T + B), jossa B on epileptisten kohtausten perustaajuus ja T on potilaan epileptisten kohtausten taajuus hoidon aikana. Vastausprosentti vaihteli välillä 1 - +1. Nolla-arvo ei tarkoita muutosta; kohtausten täydellinen katoaminen antaa arvon 1, kohtausten taajuuden kasvu antaa vastausprosentin positiiviset arvot. Epileptisten kohtausten taajuuden 50%: n lasku vastaa vastausprosenttia 0,33.

    Ensimmäisessä tutkimuksessa gabapentiiniä annoksella 1200 mg / vrk jaettuna kolmeen annokseen verrattiin lumelääkkeeseen. Vasteprosentti oli 23% (14/61) gabapentiiniryhmässä ja 9% (6/66) lumelääkeryhmässä; ryhmien väliset erot olivat tilastollisesti merkitseviä. Vasteprosentti oli myös suurempi gabapentiiniryhmässä (-0.199) kuin lumelääkeryhmässä (-0,044); erot saavuttivat myös tilastollisen merkitsevyyden.

    Toisessa tutkimuksessa gabapentiiniä (1200 mg / vrk jaettuna kolmeen annokseen, n = 101) verrattiin lumelääkkeeseen (n = 98), mutta annos-vastesuhteen määrittämiseksi tutkimus sisälsi lisäksi kaksi pienempää potilasryhmää, jotka saivat gabapentiinia 600-annoksena mg / päivä (n = 53) ja 1800 mg / päivä (n = 54). Vasteprosentti ryhmässä, joka sai gabapentiinia 1200 mg / vrk (16%), oli korkeampi kuin lumelääkettä saaneessa ryhmässä (8%), mutta erot eivät olleet tilastollisesti merkitseviä. Vasteprosentti gabapentiiniryhmässä 600 mg / vrk (17%) ei myöskään ollut merkittävästi korkeampi kuin lumelääkeryhmässä, mutta 1800 mg / vrk -ryhmässä vasteprosentti (26%) oli tilastollisesti korkeampi kuin ryhmässä lumelääkettä. Vasteprosentti potilailla, jotka saivat gabapentiinia 1200 mg / vrk (−0,103), oli korkeampi kuin lumelääkeryhmässä (−0,022), mutta tämä ero ei myöskään ollut tilastollisesti merkitsevä (p = 0,224). Paras vaste havaittiin ryhmässä, joka otti gabapentiiniannosta 600 mg / vrk (-0,105) ja annoksella 1800 mg / vrk (-0,222) kuin potilailla, jotka saivat 1200 mg / vrk, kun taas ryhmässä, joka otti gabapentiinia annoksella 1800 mg / päivä, saavutettiin tilastollisesti merkitsevä ero lumelääkkeeseen verrattuna.

    Kolmannessa tutkimuksessa gabapentiiniä (900 mg / vrk jaettuna kolmeen annokseen, n = 111) verrattiin lumelääkkeeseen (n = 109), ja siihen sisältyi lisäksi potilasryhmä (n = 52), joille annettiin 1200 mg / vrk annos-vastesuhteen tutkimiseksi. gabapentiini. Gabapentiiniannosta 900 mg / vrk saaneessa ryhmässä (22%) vasteasteessa oli tilastollisesti merkitseviä eroja lumelääkkeeseen (10%). Vasteprosentit ryhmissä, jotka saivat gabapentiinia 900 mg / vrk (-0,119) ja 1200 mg / vrk (-0,184), olivat tilastollisesti merkitsevästi korkeammat kuin lumelääkeryhmässä (-0,027).

    Kaikissa kolmessa edellä mainitussa tutkimuksessa gabapentiinin vaikutusta sekundaaristen yleistyneiden toonis-kloonisten kohtausten ehkäisyyn osoitettiin tilastollisesti merkitseviä tuloksia ja positiivisia suuntauksia lähes kaikilla näihin tutkimuksiin osallistuneilla potilailla..

    Vasteen asteen analyysi kaikkien kolmen tutkimuksen yhdistetyissä tiedoissa kaikilla käytetyillä annoksilla (gabapentiini - n = 162, lumelääke - n = 89) osoittaa myös gabapentiinin merkittäviä etuja lumelääkkeeseen verrattuna toissijaisten yleistyneiden tonis-kloonisten kohtausten esiintyvyyden vähentämisessä..

    Kahdessa kolmesta kontrolloidusta tutkimuksesta käytettiin useampaa kuin yhtä gabapentiiniannosta. Kummassakin näistä tutkimuksista ei havaittu merkittävää annoksesta riippuvaa vasteen lisääntymistä. Gabapentiinin tehokkuuden lisääntyminen on kuitenkin yleistä annosta suurennettaessa..

    Neljännessä tutkimuksessa, johon osallistui lapsipotilaita (3--12-vuotiaita), gabapentiinia annoksella 25–35 mg / kg / vrk (n = 118) verrattiin lumelääkkeeseen (n = 127). Vasteprosentit kaikilla potilailla, joilla oli kohtauskohtauksia, olivat merkitsevästi suuremmat gabapentiinihoitoa saaneilla (-0,146) kuin lumelääkkeellä (-0,079).

    Tutkimukset 1 kuukauden - 3 vuoden ikäisillä lapsilla, jotka saivat gabapentiinia 40 mg / kg / vrk (N = 38) lumelääkkeeseen (N = 38) verrattuna, eivät paljastaneet tilastollisesti merkitseviä eroja vasteasteessa ja vasteprosentissa tutkituilla potilailla.

    Gabapentiinin tehoa postherpeettisen neuralgian torjunnassa arvioitiin kahdessa satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, monikeskustutkimuksessa 563 potilaalla. Potilaan valintakriteerit olivat kivun jatkuminen yli 3 kuukautta herpes zosterin aiheuttaman ihottuman parantumisen jälkeen. Gabapentiinia määrättiin annoksena 1800-3600 mg / vrk jaettuna kolmeen annokseen. Molemmat tutkimukset havaitsivat merkittäviä eroja lumelääkkeeseen käytettyjen annosten välillä. Yleensä merkittävää kivunlievitystä havaittiin ensimmäisen hoitoviikon aikana ja se jatkui loppuun asti..

    Hiirillä ja rotilla tehdyissä tutkimuksissa, jotka saivat suun kautta gabapentiinia yli 8000 mg / kg: n annoksena, tappavaa annosta ei ole vahvistettu. Seuraavat akuutin toksisuuden oireet havaittiin eläimillä: ataksia, hengenahdistus, ptoosi, sedaatio, heikentynyt aktiivisuus tai levottomuus..

    Hiirillä ja rotilla tehdyissä kokeissa, joille gabapentiiniä sekoitettiin ruokaan kahden vuoden ajan, havaittiin tilastollisesti merkittävä kasvu acinaarisolun adenooman ja haimasyöpätapausten määrässä urosrotilla, kun he saivat suuren annoksen 2000 mg / kg / päivä. Tällä annoksella gabapentiinin huippupitoisuus plasmassa rotilla oli 10 kertaa suurempi kuin ihmisillä, jotka saivat gabapentiiniä annoksella 3600 mg / vrk. Haiman asinaarisolukarsinooma ei vaikuttanut eloonjäämiseen, ei metastasoitunut eikä osoittanut paikallista hyökkäystä. Näiden tietojen merkitystä karsinogeeniselle riskille ihmisillä ei ole osoitettu..

    Gabapentiinillä ei ollut mutageenisia tai genotoksisia ominaisuuksia tavallisissa in vitro- ja in vivo -testeissä.

    Vaikutusta hedelmällisyyteen ja lisääntymiseen ei havaittu rotilla, joita hoidettiin gabapentiiniannoksella korkeintaan 2000 mg / kg (suunnilleen viisi kertaa ihmisille suositeltu enimmäisannos mg / m 2)..

    Farmakokinetiikka. Gabapentiini ei metaboloidu merkittävästi ihmiskehossa.

    Gabapentiinin biologinen hyötyosuus pienenee annoksen suurentuessa ja on 900, 1200, 2400, 3600 ja 4800 mg / vrk (jaettuna 3 annokseen) ottamisen jälkeen vastaavasti 60, 47, 34, 33 ja 27%. Ruoan saannilla ei ole juurikaan vaikutusta gabapentiinin imeytymisnopeuteen ja imeytymisasteeseen (AUC- ja Cenint ).

    Plasman proteiineihin sitoutuminen on alle 3%, näennäinen jakautumistilavuus laskimonsisäisen annon jälkeen 150 mg: n annoksella on 58 ± 6 litraa. Potilaat, joilla on epilepsia Cmin aivo-selkäydinnesteessä oli noin 20% vastaavasta plasmatasosta.

    Gabapentiini eliminoituu erittymällä munuaisten kautta. T1/2 - 5-7 tuntia ja ei riipu annoksesta ja seuraavista toistuvista annoksista. Gabapentiinin eliminaationopeusvakio, plasman puhdistuma ja munuaispuhdistuma ovat suoraan verrannollisia kreatiniinipuhdistumaan. Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, gabapentiinin plasmapuhdistuma pienenee. Gabapentiini voidaan poistaa plasmasta hemodialyysillä.

    Potilaat, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, vanhukset ja hemodialyysiä tarvitsevat annoksen muuttamista. Gabapentiinia ei ole tutkittu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla lapsilla. Potilaat, joilla on ikään liittyvä munuaisten toiminnan heikkeneminen, saattavat vaatia annoksen pienentämistä.

    Koska gabapentiini ei metaboloidu maksassa, tutkimuksia ei ole tehty maksan vajaatoimintaa sairastavilla ihmisillä..

    Gabapentiinin farmakokineettinen tutkimus epilepsiaa sairastavilla lapsilla osoitti, että 3--4-vuotiaat lapset tarvitsevat 40 mg: n päivittäisen annoksen, jotta saavutettaisiin sama keskimääräinen plasmapitoisuus kuin 5–12-vuotiailla lapsilla, kun päivittäinen annos on 30 mg / kg. / kg.

    Erityisiä vertailututkimuksia gabapentiinin farmakokinetiikasta miehillä ja naisilla ei ole tehty, mutta ilmeisesti gabapentiinin farmakokineettisissä parametreissä ei ole merkittäviä eroja miehillä ja naisilla..

    Farmakokineettisiä eroja eri roturyhmissä olevilla ihmisillä ei ole kuitenkaan tutkittu, koska gabapentiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta ja kreatiniinipuhdistuma eri rotujen ihmisillä ei poikkea merkittävästi toisistaan, sellaisia ​​eroja ei odoteta..

    Gabapentiinin käyttö

    Gabapentiini on tarkoitettu aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille osittaisten epileptisten kohtausten kanssa tai ilman toissijaista yleistymistä (lisälääkkeenä), 3–12-vuotiaiden lasten epilepsiakohtauksiin (lisäaineena) sekä aikuisten postherpeettisen neuralgian hoitoon..

    Vasta-aiheet

    Yliherkkyys, alle 3-vuotiaat lapset, joilla on osittaisia ​​epileptisiä kohtauksia (tehoa hoidon lisäaineena ei ole osoitettu) ja alle 12-vuotiaita, joilla on postherpeettinen neuralgia (tehoa ja turvallisuutta koskevia tutkimuksia ei ole tehty).

    Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

    Ehkä raskauden aikana vain, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin riski sikiölle (raskaana olevilla naisilla ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia).

    FDA: n toimintaluokka C.

    Hoidon aikana imetys on lopetettava (gabapentiini erittyy rintamaitoon suun kautta otettuna).

    Gabapentiinin aineen sivuvaikutukset

    Postherpeettinen neuralgia

    Huimaus, uneliaisuus ja perifeerinen turvotus olivat yleisimmin havaittuja gabapentiiniin liittyviä haittatapahtumia aikuisilla, ja niiden esiintymistiheys poikkesi lumelääkkeellä hoidetuista potilaista..

    Kahdessa kontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa 16% gabapentiinia saaneista 336 potilaasta ja 9% 227 lumelääkettä saaneesta potilaasta lopetti hoidon sivuvaikutusten vuoksi. Yleisimmät sivuvaikutukset, jotka johtivat gabapentiinin lopettamiseen, olivat huimaus, uneliaisuus ja pahoinvointi..

    Taulukossa 1 on lueteltu merkit ja oireet, joita havaittiin vähintään 1%: lla gabapentiinihoitoa saaneista postherpeettistä neuralgiaa saaneista potilaista lumekontrolloiduissa tutkimuksissa ja joiden ilmaantuvuus oli suurempi kuin lumeryhmässä. Haittavaikutusten voimakkuus oli lievää tai kohtalaista.

    Koko organismi

    Ruoansulatuselimistö

    Aineenvaihduntahäiriöt ja ravitsemukselliset sivuvaikutukset

    Hermosto

    Hengityselimet

    Iho ja ihon lisäosat

    Tuntoelimet

    Kehon järjestelmä / sivuvaikutuksetGabapentiini (n = 336),%Lumelääke (n = 227),%
    Voimattomuus5.74.8
    Infektio5.13.5
    Päänsärky3.33.1
    Trauma3.31,3
    Vatsakipu2.72.6
    Ripuli5.73.1
    Kuiva suu4.81,3
    Ummetus3.93.1
    Pahoinvointi3.93.1
    Oksentelu3.31.8
    Ilmavaivat2.11.8
    Perifeerinen turvotus8.32.2
    Painonnousu1.80,0
    Hyperglykemia1,20,4
    Huimaus287.5
    Uneliaisuus21.45.3
    Ataksia3.30,0
    Mielenterveyden heikkeneminen2.70,0
    Kävelyhäiriö1.50,0
    Heikentynyt koordinaatio1.50,0
    Amnesia1,20.9
    Hypestesia1,20.9
    Nielutulehdus1,20,4
    Ihottuma1,20.9
    Amblyopia *2.70.9
    Konjunktiviitti1,20,0
    Diplopia1,20,0
    Välikorvatulehdus1,20,0

    * Raportti on kuvattu näön hämärtymiseksi

    Muita haittavaikutuksia, joita havaittiin yli 1%: lla potilaista, mutta joita esiintyi yhtä tai useammin lumelääkeryhmässä, olivat kipu, vapina, neuralgia, selkäkipu, dyspepsia, hengenahdistus, flunssan kaltainen oireyhtymä.

    Miesten ja naisten välillä ei ollut merkittäviä kliinisiä eroja sivuvaikutusten tyypissä ja esiintymistiheydessä. Koska tutkimuksiin osallistui vain muutama ei-valkoihoinen potilas, ei ole riittävästi tietoa viittaamaan haittatapahtumien jakautumiseen rodun mukaan..

    Yleisimmin havaittuja haittavaikutuksia, jotka liittyvät gabapentiinin käyttöön yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa yli 12-vuotiailla potilailla, joita ei esiintynyt yhtä usein lumelääkeryhmässä, olivat uneliaisuus, huimaus, ataksia, väsymys ja nystagmus. Yleisimmin havaitut sivuvaikutukset, jotka liittyvät gabapentiinin käyttöön yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa 3-12-vuotiailla lapsilla, joita ei esiintynyt yhtä usein lumelääkeryhmässä, olivat virusinfektio, kuume, pahoinvointi ja / tai oksentelu. uneliaisuus ja vihamielisyys.

    Noin 7% 2074 yli 12-vuotiaasta potilaasta ja noin 7% 449 3--12-vuotiaasta lapsesta, jotka saivat gabapentiinia markkinointia edeltävissä kliinisissä tutkimuksissa, lopetti hoidon haittavaikutusten vuoksi. Yleisimmät huumeiden lopettamiseen johtavat haittavaikutukset yli 12-vuotiailla potilailla olivat uneliaisuus (1,2%), ataksia (0,8%), väsymys (0,6%), pahoinvointi ja / tai oksentelu (0,6%) ) ja huimausta (0,6%). Yleisimmät haittavaikutukset, jotka johtavat huumeiden lopettamiseen lapsilla, olivat emotionaalinen labiiliisuus (1,6%), vihamielisyys (1,3%) ja hyperkinesia (1,1%)..

    Taulukossa 2 luetellaan merkit ja oireet, joita havaittiin vähintään yhdellä prosentilla yli 12-vuotiaista epilepsiaa sairastavista potilaista, joita hoidettiin gabapentiinilla lumekontrolloiduissa tutkimuksissa ja joiden ilmaantuvuus oli suurempi gabapentiiniryhmässä. Haittavaikutusten voimakkuus oli lievää tai kohtalaista.

    Koko organismi

    Sydän- ja verisuonijärjestelmä

    Ruoansulatuselimistö

    Hematologiset ja imukudoshäiriöt

    Tuki- ja liikuntaelimistö

    Hermosto

    Hengityselimet

    Iho ja ihon lisäosat

    Urogenitaalinen järjestelmä

    Tuntoelimet

    Laboratorion indikaattorit

    Kehon järjestelmä / sivuvaikutuksetGabapentiini * (n = 543),%Lumelääke * (n = 378),%
    Väsymys11.05.0
    Painonnousu2.91.6
    Selkäkipu1.80.5
    Perifeerinen turvotus1.70.5
    Vasodilaatio1.10,3
    Dyspepsia2.20.5
    Suun ja kurkun kuivuminen1.70.5
    Ummetus1.50.8
    Hammasvauriot1.50.8
    Lisääntynyt ruokahalu1.10.8
    Leukopenia1.10.5
    Lihaskipu2.01.9
    Murtumat1.10.8
    Uneliaisuus19.38.7
    Huimaus17.16.9
    Ataksia12.55.6
    Nystagmus8.34.0
    Vapina6.83.2
    Hermostuneisuus2.41.9
    Dysartria2.40.5
    Amnesia2.20,0
    Masennus1.81.1
    Mielenterveyden heikkeneminen1.71,3
    Kouristukset1,30.5
    Heikentynyt koordinaatio1.10,3
    Nuha4.13.7
    Nielutulehdus2.81.6
    Yskä1.81,3
    Hankaumia, naarmuja1,30,0
    Kutina1,30.5
    Impotenssi1.51.1
    Diplopia5.91.9
    Amblyopia **4.21.1
    Valkosolujen määrän kasvu1.10.5

    * Jatkuvan epilepsialääkityksen lisäksi

    Lääkettä määrättäessä on pidettävä mielessä, että näitä tietoja, joita saadaan, kun gabapentiiniä lisätään epilepsialääkkeisiin, ei voida käyttää ennustamaan haittatapahtumien yleisyyttä yleisissä lääketieteellisissä käytännöissä, joissa potilaan ominaisuudet ja muut tekijät voivat poiketa kliinisissä tutkimuksissa vallinnut tekijät.... Samoin ilmoitettua haittavaikutusten esiintyvyyttä ei voida verrata suoraan muihin kliinisiin tutkimuksiin, joissa on käytetty eri hoito-ohjelmia, muita aiheita tai tutkijoita. Nämä tiedot voivat kuitenkin toimia perustana arvioitaessa lääkkeen ja "ei-lääketekijöiden" suhteellista osuutta sivuvaikutusten esiintymisessä tutkitussa populaatiossa..

    Muita haittavaikutuksia, joita havaittiin yli 1%: lla yli 12-vuotiaista potilaista, mutta joita esiintyi yhtä tai useammin lumelääkeryhmässä, olivat päänsärky, virusinfektio, kuume, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vatsakipu, ripuli, kouristukset unettomuus, emotionaalinen labiliteetti, ihottuma, akne.

    Gabapentiinihoitoon liittyvistä haittatapahtumista, joiden esiintyvyys oli vähintään 10%, uneliaisuuden ja ataksian uskottiin olevan annoksesta riippuvia..

    Gabapentiinilla hoidetuilla miehillä ja naisilla haittavaikutusten yleinen esiintyvyys ja tyyppi olivat samanlaiset. Haittatapahtumien ilmaantuvuus kasvoi hieman potilaan iän kasvaessa sekä gabapentiini- että lumelääkeryhmässä. Koska vain 3% (28/921) ei-valkoisista potilaista osallistui tutkimuksiin, ei ole riittävästi tietoa viittaamaan haittatapahtumien jakautumiseen rodun mukaan..

    Taulukossa 3 luetellaan merkit ja oireet, joita havaittiin vähintään 2 prosentilla 3–12-vuotiaista epilepsiapotilaista, jotka saivat gabapentiinia lumekontrolloiduissa tutkimuksissa, ja joiden ilmaantuvuus oli suurempi gabapentiinia saaneessa ryhmässä. Haittavaikutusten voimakkuus oli lievää tai kohtalaista.

    Koko organismi

    Ruoansulatuselimistö

    Hermosto

    Hengityselimet

    Kehon järjestelmä / sivuvaikutuksetGabapentiini * (n = 119),%Lumelääke * (n = 128),%
    Virusinfektio10.93.1
    Kuume10.13.1
    Painonnousu3.40.8
    Väsymys3.41.6
    Pahoinvointi ja / tai oksentelu8.47.0
    Uneliaisuus8.44.7
    Vihamielisyys7.62,3
    Tunne lability4.21.6
    Huimaus2.51.6
    Hyperkinesia2.50.8
    Keuhkoputkentulehdus3.40.8
    Hengitystien tulehdus2.50.8

    * Jatkuvan epilepsialääkityksen lisäksi

    Muita haittavaikutuksia, joita havaittiin yli 2%: lla 3-12-vuotiaista lapsista, mutta joita esiintyi yhtä paljon tai jopa useammin lumelääkeryhmässä, olivat nielutulehdus, ylähengitystieinfektiot, päänsärky, nuha, kouristukset, ripuli, ruokahaluttomuus, yskä, välikorvatulehdus.

    Muut haittavaikutukset, joita on havaittu kaikissa kliinisissä tutkimuksissa

    Kliiniset tutkimukset aikuisilla ja nuorilla, joilla on epilepsia

    Kaikissa epilepsian adjuvanttihoidon kliinisissä tutkimuksissa, joista vain harvat olivat lumelääkekontrolloituja, gabapentiinia määrättiin 2074 yli 12-vuotiaalle potilaalle. Näiden kokeiden aikana lääkärit rekisteröivät kaikki haittavaikutukset valitsemallaan terminologialla. Saadakseen vertailukelpoisen arvioinnin tuloksista, samantyyppiset haittatapahtumat on ryhmitelty vähemmän standardiluokkiin käyttämällä modifioitua COSTART-terminologiasanakirjaa. Näitä luokkia käytetään alla olevissa luetteloissa. Ilmoitettu esiintyvyys on kaikkien 2074 yli 12-vuotiaiden potilaiden osuus, jotka kokivat mainitun tyyppisen haittatapahtuman ainakin kerran gabapentiinihoidon aikana. Kaikki tapaukset otetaan huomioon, lukuun ottamatta niitä, jotka on jo lueteltu taulukossa 2, samoin kuin tapaukset, jotka on muotoiltu yleisesti ja joilla ei ole ilmeistä syy-yhteyttä lääkkeen käyttöön. Haittavaikutukset luokiteltiin kehojärjestelmän mukaan ja esitettiin esiintymistiheyden alenevassa järjestyksessä käyttäen seuraavia määritelmiä: usein - haittavaikutuksia, joita esiintyi vähintään yhdellä potilaalla 100: sta; harvoin - yhdestä 100: een 1: een 1000: een; harvoin - alle yhdellä tuhannesta potilaasta.

    Keho kokonaisuutena: usein - voimattomuus, huonovointisuus, kasvojen turvotus; harvoin - allergiat, yleinen turvotus, laihtuminen; harvoin - epätavalliset tuntemukset, väsymys, alkoholin intoleranssi, krapula.

    Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - hypertensio; harvoin - hypotensio, angina pectoris, ääreisverenkierron häiriöt, sydämentykytys, takykardia, migreeni, sydämen sivuääni; harvoin - eteisvärinä, sydämen vajaatoiminta, tromboflebiitti, syvä tromboflebiitti, sydäninfarkti, aivohalvaus, keuhkojen tromboosi, kammion tai eteisen ennenaikainen lyönti, bradykardia, perikardiaalinen kitkamurina, sydänlohko, keuhkoembolia, hyperlipidemia, hyperkolesterolemia, perikardiaalinen effuusio.

    Ruoansulatuskanava: usein - ruokahaluttomuus, ilmavaivat, ientulehdus; harvoin - kielitulehdus, vuotavat ikenet, jano, suutulehdus, lisääntynyt syljeneritys, gastroenteriitti, peräpukamat, verinen uloste, ulosteen inkontinenssi, hepatomegalia; harvoin - nielemisvaikeudet, röyhtäily, haimatulehdus, mahahaava, paksusuolitulehdus, rakkulat suussa, hampaiden värimuutokset, kulmamainen suutulehdus, suurentuneet sylkirauhaset, verenvuoto huulet, ruokatorvitulehdus, hiatal tyrä, verinen oksentelu, proktiitti, ärtyvän suolen oireyhtymä, peräsuolen verenvuoto ruokatorven kouristus.

    Umpieritysjärjestelmä: harvoin - kilpirauhasen liikatoiminta, kilpirauhasen vajaatoiminta, struuma, estrogeenitasojen lasku, munasarjojen vajaatoiminta, lisäkivestulehdus, kivesten turvotus, cushingoidiset ilmiöt.

    Veri ja imukudos: usein purppura, jota kuvataan useimmiten hematoomana, joka johtuu fyysisestä traumasta; harvoin - anemia, trombosytopenia, lymfadenopatia; harvoin - leukosyyttien määrän kasvu, lymfosytoosi, non-Hodgkinin lymfooma, lisääntynyt verenvuoto.

    Tuki- ja liikuntaelimistö: usein - nivelkipu; harvoin - jännetulehdus, niveltulehdus, nivelten jäykkyys, nivelten turvotus, positiivinen Romberg-testi; harvoin - rannikon kondriitti, osteoporoosi, bursiitti, supistuminen.

    Hermosto: usein - kiertohuimaus, hyperkinesia, parestesia, vähentyneet tai puuttuvat refleksit, lisääntyneet refleksit, ahdistuneisuus, vihamielisyys; harvoin - CNS-kasvaimet, pyörtyminen, epätavalliset unet, afasia, hypestesia, kallonsisäinen verenvuoto, hypotensio, dysestesia, paresis, dystonia, hemiplegia, kasvohalvaus, stupori, aivojen vajaatoiminta, Babinsky-oireyhtymä, poikkeavuudet paikannuksessa, subduraalinen hematoma, apatia, hallusinaatiot, libidon heikkeneminen tai menetys, levottomuus, vainoharhaisuus, depersonalisaatio, euforia, yliherkkyys, voiman tunne, päihtymyksen tunne, itsemurha-ajatukset, psykoosi; harvoin - koreoatetoosi, kasvojen dyskinesia, enkefalopatia, hermostohalvaus, persoonallisuuden muutokset, lisääntynyt libido, heikentynyt temperamentti, apraksia, hienojen liikkeiden hallinnan heikkeneminen, meningismi, paikallinen myoklonus, hyperestesia, hypokinesia, mania, neuroosi, hysteria, epäsosiaaliset aikeet,.

    Hengityselimet: usein - keuhkokuume; harvoin - nenäverenvuoto, hengenahdistus, apnea; harvoin - mukosiitti, aspiraarinen keuhkokuume, hyperventilaatio, hikka, kurkunpään tulehdus, nenän tukkeutuminen, kuorsaus, bronkospasmi, hypoventilaatio, keuhkopöhö.

    Dermatologiset häiriöt: usein - hiustenlähtö, ekseema, kuiva iho, lisääntynyt hikoilu, nokkosihottuma, hirsutismi, seborrhea, kystan muodostuminen, herpes simplex; harvoin - vyöruusu, ihon depigmentaatio, papulaariset ihottumat, reaktiot ja valoherkkyys, jalkahaavat, päänahan seborrhea, psoriaasi, kuorinta, maseraatio, ihon ja / tai ihonalaiset kyhmyt, melanoosi, ihonekroosi, paikallinen turvotus.

    Urogenitaalinen järjestelmä: harvoin - hematuria, dysuria, usein virtsaaminen, kystiitti, virtsaumpi, emättimen verenvuoto, amenorrea, dysmenorrea, menorragia, rintasyöpä, heikentynyt siemensyöksy; harvoin - munuaiskipu, leukorrhoea, sukuelinten kutina, munuaiskivet, akuutti munuaisten vajaatoiminta, anuria, glukosuria, nefroosi, nokturia, pyuria, virtsaamistarve, emättimen kipu, kipu rintarauhassa, kipu kiveksessä.

    Aistielimet: usein - heikentynyt näöntarkkuus; harvoin - kaihi, sidekalvotulehdus, silmien kuivuminen, silmäkipu, näkökulman vika, valonarkuus, kahden- tai yksipuolinen ptoosi, verenvuoto silmässä, ohra, kuulonalenema, otalgia, tinnitus, sisäkorvan infektio, välikorvatulehdus, makuaistin menetys, epätavallinen maku tuntemukset, silmien nykiminen, korvien tukkoisuus; harvoin - silmän kutina, majoituksen rikkominen, korvakalvon perforaatio, herkkyys melulle, näkökeskeisyyden ongelmat, vetiset silmät, retionopatia, glaukooma, iriitti, sarveiskalvon sairaudet, kyynelkanavan toimintahäiriöt, rappeuttavat silmämuutokset, sokeus, verkkokalvon rappeuma, mioosi, koreoretiniitti, strabismus, eustachian putken toimintahäiriö, labyrintitis, exitis externa, epätavallinen haju.

    Kliiniset tutkimukset epilepsiaa sairastavilla lapsilla

    Gabapentiinihoidon kliinisissä tutkimuksissa 449 epilepsiaa sairastavalla 3–12-vuotiaalla lapsella havaittiin seuraavia haittavaikutuksia, joita ei havaittu adjuvanttihoidolla aikuisilla:

    Keho kokonaisuudessaan: kuivuminen, tarttuva mononukleoosi.

    Ruoansulatuskanava: hepatiitti.

    Veri ja imukudos: heikentynyt hyytyminen.

    Hermosto: auran katoaminen, niskakivun neuralgia.

    Psykobiologinen toiminta: unissakävely.

    Hengityselimet: väärä lantio, dysfonia.

    Kliiniset tutkimukset aikuisilla, joilla on erilaisia ​​etiologisia neuropaattisia kipuja

    Turvallisuustiedot saatiin kaksoissokkoutetuissa ja avoimesti kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui 1173 potilasta, mukaan lukien neuropaattista kipua sairastavat potilaat, joille hoidon tehokkuutta ei ole osoitettu. Lääkärien havaitsemat haittavaikutukset on ryhmitelty standardiryhmiin käyttäen modifioitua COSTART IV -terminologiaa. Kaikki tapaukset otetaan huomioon lukuun ottamatta niitä, jotka on jo lueteltu taulukossa 1 ja joilla ei ole ilmeistä syy-yhteyttä huumeiden käyttöön.

    Haittavaikutukset luokiteltiin kehojärjestelmän mukaan ja esitettiin esiintymistiheyden alenevassa järjestyksessä käyttäen seuraavia määritelmiä: usein - haittavaikutuksia, joita esiintyi vähintään yhdellä potilaalla 100: sta; harvoin - yhdestä 100: een 1: een 1000: een; harvoin - alle yhdellä tuhannesta potilaasta.

    Organismi kokonaisuutena: harvoin - rintakipu, selluliitti, huonovointisuus, niskakipu, kasvojen turvotus, allerginen reaktio, paise, vilustuminen, vilustuminen ja kuume, limakalvovauriot; harvoin - erityinen kehon haju, kystan muodostuminen, kuume, tyrä, veren ureatyppiarvon poikkeama, kaulan turvotus, lantion kipu, sepsis, virusinfektio.

    Sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - hypertensio, pyörtyminen, sydämentykytys, migreeni, hypotensio, perifeerisen verenkierron häiriöt, sydän- ja verisuonihäiriöt, aivohalvaus, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, verisuonten laajeneminen; harvoin - angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, kapillaarien lisääntynyt hauraus, flebiitti, tromboflebiitti, suonikohjut.

    Ruoansulatuskanava: harvoin - gastroenteriitti, lisääntynyt ruokahalu, ruoansulatuskanavan häiriöt, suun limakalvon kandidiaasi, gastriitti, kielen ja / tai hampaiden vauriot, jano, ulostehäiriöt, ruokahaluttomuus, muutokset maksan toimintakokeissa, parodontaalinen paise; harvoin - kolekystiitti, sappikivitauti, pohjukaissuolihaava, ulosteen inkontinenssi, lisääntynyt gamma-glutamyylitranspeptidaasin taso, ientulehdus, suolitukos, suolistohaava, melena, suun haavauma, peräsuolen vaurio, peräsuolen verenvuoto, suutulehdus.

    Umpieritysjärjestelmä: harvoin - diabetes mellitus.

    Veri ja imukudos: harvoin - ekkimoosi, anemia; harvoin - lymfadenopatia, imukudoksen kaltainen reaktio, protrombiinitason lasku.

    Aineenvaihdunta ja ravitsemushäiriöt: harvoin - turvotus, kihti, hypoglykemia, laihtuminen; harvoin - emäksisen fosfataasin tason nousu, diabeettinen ketoasidoosi, laktaattidehydrogenaasin tason nousu.

    Tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - niveltulehdus, nivelkipu, lihaskipu, niveltulehdus, vasikan lihaskouristukset, myasthenia gravis; harvoin - sääriluun kipu, nivelsairaus, jännesairaus.

    Hermosto: usein - sekavuus, masennus; harvoin - huimaus, hermostuneisuus, parestesia, unettomuus, neuropatia, libidon heikkeneminen, ahdistuneisuus, depersonalisaatio, vähentyneet refleksit, puheen heikkeneminen, epätavalliset unet, dysartria, henkinen labiliteetti, nystagmus, stupori, euforia, hyperstesia, hypokinesia; harvoin - levottomuus, hypertensio, lisääntynyt libido, liikehäiriöt, myoklonus, vestibulaariset häiriöt.

    Hengityselimet: harvoin - lisääntynyt yskä, keuhkoputkentulehdus, nuha, sinuiitti, keuhkokuume, astma, keuhkosairaus, nenäverenvuoto; harvoin - hemoptysis, äänen muutos.

    Iho ja ihon lisäosat: harvoin - kutina, ihohaavaumat, kuiva iho, vyöruusu, ihosairaus, sieni-ihotulehdus, furunkuloosi, jäkälä-yksinkertaisuus, psoriaasi, lisääntynyt hikoilu, nokkosihottuma, rakkulaiset ihottumat; harvoin - akne, hiussairaus, makulopapulaarinen ihottuma, kynsisairaus, ihosyöpä, ihon depigmentaatio, ihon hypertrofia.

    Aistielimet: harvoin - heikentynyt näöntarkkuus, silmäsairaus, makuaistin vääristyminen, korvakipu, kuurous; harvoin - sidekalvon hyperemia, diabeettinen retinopatia, silmäkipu, verkkokalvon laskimotromboosi, makuaistin menetys.

    Urogenitaalijärjestelmä: harvoin - virtsatieinfektio, dysuria, impotenssi, virtsankarkailu, emättimen kandidiaasi, rintakipu, kuukautisten häiriöt, polyuria, virtsaumpi; harvoin - kystiitti, siemensyöksyhäiriö, gynekomastia, nokturia, pyelonefriitti, peniksen ja kivespussin turpoaminen, usein virtsaaminen, virtsaamistarve, virtsan muutos.

    Markkinoille tulon jälkeen, gabapentiinihoidon aikana, havaittiin seuraavat haittavaikutukset, joita ei ole lueteltu edellä ja joista ei ole riittävästi tietoa niiden esiintymistiheyden tai merkityksen arvioimiseksi: angioedeema, verensokeritason vaihtelut, erythema multiforme, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, kuume, hyponatremia, keltaisuus, Stevens Johnsonin oireyhtymä.

    Vuorovaikutus

    Gabapentiinin ja muiden kouristuslääkkeiden (fenytoiini, valproiinihappo, fenobarbitaali, karbamatsepiini) sekä noretisteronia ja / tai etinyyliestradiolia sisältävien ehkäisyvalmisteiden välillä ei ole kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta..

    Antasidit vähentävät gabapentiinin hyötyosuutta (yhdessä Maaloxin kanssa otetuissa tutkimuksissa gabapentiinin biologinen hyötyosuus laski 20%, kun se otettiin 2 tuntia Maaloxin ottamisen jälkeen - 5%).

    Simetidiini vähentää gabapentiinin erittymistä hieman.

    Naprokseeni (250 mg: n annos) näyttää lisäävän gabapentiinin (125 mg: n annos) imeytymistä 12 prosentista 15 prosenttiin. Gabapentiini ei vaikuta naprokseenin farmakokineettisiin parametreihin. Näiden lääkkeiden merkittäviä yhteisvaikutuksia suositelluilla annoksilla ei tunneta.

    Morfiini (60 mg) otettuna 2 tuntia gabapentiinin (600 mg) ottamisen jälkeen nosti gabapentiinin AUC-arvoa 44%.

    Yliannostus

    Akuutista yliannostuksesta ilmoitettiin ottamalla 49 g. Tässä tapauksessa ilmeni seuraavia oireita: diplopia, epäselvä puhe, uneliaisuus, letargia, ripuli.

    Hoito: tukihoito, hemodialyysi.

    Antoreitti

    Gabapentiiniaineen varotoimet

    Gabapentiinia ei tule antaa alle 12-vuotiaille potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt (tutkimuksia ei ole tehty). Lääkäri määrää varoen vanhuksille (ikään liittyvä munuaisten toimintahäiriö on todennäköisempää; annos asetetaan kreatiniinipuhdistuman mukaan).

    Gabapentiinin käytön aikana älä aja ajoneuvoja ja käytä monimutkaisia ​​laitteita, jotka vaativat enemmän keskittymistä.

    erityisohjeet

    Kun sitä käytetään yhdessä morfiinin kanssa, on välttämätöntä valvoa tiukasti keskushermostosta tulevia sivuvaikutuksia. Pienennä gabapentiinin ja morfiinin annosta vähitellen.

    Gabapentiini tulee ottaa aikaisintaan 2 tuntia antasidin ottamisen jälkeen.

    Kun proteiini määritetään virtsassa Ames N-Multistix SG -testillä, vääriä positiivisia tuloksia voidaan saada, kun gabapentiiniä käytetään yhdessä muiden kouristuksia estävien aineiden kanssa, joten on suositeltavaa käyttää tarkempia menetelmiä.