logo

Masennuslääkkeet: Mitkä ovat parempia? Rahastojen yleiskatsaus

Termi "masennuslääkkeet" puhuu puolestaan. Se viittaa ryhmään lääkkeitä masennuksen torjumiseksi. Masennuslääkkeiden soveltamisala on kuitenkin paljon laajempi kuin nimestä voi päätellä. Masennuksen lisäksi he osaavat käsitellä melankoliaa, ahdistusta ja pelkoja, lievittää henkistä stressiä, normalisoida unta ja ruokahalua. Jotkut heistä jopa taistelevat tupakointia ja yöllistä enureesia vastaan. Masennuslääkkeitä käytetään usein kipulääkkeinä krooniseen kipuun. Tällä hetkellä on huomattava määrä masennuslääkkeiksi luokiteltuja lääkkeitä, ja niiden luettelo kasvaa koko ajan. Tästä artikkelista opit yleisimmistä ja yleisimmin käytetyistä masennuslääkkeistä..

Kuinka masennuslääkkeet toimivat?

Masennuslääkkeet vaikuttavat aivojen välittäjäainejärjestelmiin monien mekanismien avulla. Välittäjäaineet ovat erityisiä aineita, joiden kautta erilaisia ​​"tietoja" välitetään hermosolujen välillä. Välittäjäaineiden sisältö ja suhde vaikuttavat paitsi ihmisen mielialaan ja emotionaaliseen taustaan ​​myös melkein kaikkeen hermostoon.

Tärkeimmät välittäjäaineet, joiden epätasapaino tai puutos liittyvät masennukseen, ovat serotoniini, noradrenaliini, dopamiini. Masennuslääkkeet johtavat välittäjäaineiden määrän ja suhteen normalisoitumiseen, mikä eliminoi masennuksen kliiniset ilmenemismuodot. Siksi niillä on vain sääntelyvaikutus, eivätkä ne korvaa, joten riippuvuus (toisin kuin nykyinen mielipide) ei aiheuta.

Toistaiseksi ei ole olemassa yhtä masennuslääkettä, jonka vaikutus näkyisi ensimmäisestä otetusta pilleristä. Useimmilla lääkkeillä kestää kauan potentiaalinsa osoittaminen. Tämä saa potilaat usein lopettamaan lääkkeen ottamisen itse. Loppujen lopuksi haluat, että epämiellyttävät oireet poistuvat kuin taianomaisesti. Valitettavasti tällaista "kultaista" masennuslääkettä ei ole vielä syntetisoitu. Uusien lääkkeiden etsiminen johtuu paitsi halusta nopeuttaa masennuslääkkeiden käytön vaikutusten kehittymistä, myös tarpeesta päästä eroon ei-toivotuista sivuvaikutuksista, vähentää niiden käytön vasta-aiheita.

Masennuslääkkeen valinta

Masennuslääkkeen valinta lääkemarkkinoiden monien lääkkeiden joukosta on melko vaikea tehtävä. Tärkeä asia, joka jokaisen tulisi muistaa, on se, että masennuslääkettä ei voi valita itsenäisesti potilas, jolla on jo vakiintunut diagnoosi, tai henkilö, joka on "ottanut huomioon" masennuksen oireet itsessään. Apteekki ei myöskään voi määrätä lääkettä (jota usein harjoitetaan apteekeissamme). Sama pätee lääkkeen vaihtamiseen..

Masennuslääkkeet eivät ole vaarattomia lääkkeitä. Heillä on paljon sivuvaikutuksia ja niillä on myös useita vasta-aiheita. Lisäksi joskus masennuksen oireet ovat ensimmäisiä merkkejä toisesta, vakavammasta sairaudesta (esimerkiksi aivokasvain), ja masennuslääkkeiden hallitsemattomalla käytöllä voi olla tässä kohtalokas rooli. Siksi tällaisia ​​lääkkeitä saa määrätä vain hoitava lääkäri tarkan diagnoosin jälkeen..

Masennuslääkkeiden luokitus

Masennuslääkkeet on hyväksytty jakamaan ryhmiin kemiallisen rakenteensa mukaan kaikkialla maailmassa. Lääkäreille tällainen rajoitus tarkoittaa samalla myös lääkkeiden vaikutusmekanismia..

Tästä asemasta erotetaan useita huumeiden ryhmiä..
Monoamiinioksidaasin estäjät:

  • ei-selektiivinen (ei-selektiivinen) - Nialamid, Isocarboxazid (Marplan), Iproniazid. Nykyään niitä ei käytetä masennuslääkkeinä, koska haittavaikutuksia on paljon;
  • selektiivinen (valikoiva) - moklobemidi (Auroriks), Pirindol (pyratsidoli), Befol. Viime aikoina tämän varojen alaryhmän käyttö on hyvin rajallista. Niiden käyttöön liittyy lukuisia vaikeuksia ja haittoja. Käytön monimutkaisuus liittyy huumeiden yhteensopimattomuuteen muiden ryhmien lääkkeiden kanssa (esimerkiksi kipulääkkeiden ja vilustumisen hoitoon) sekä tarpeeseen noudattaa ruokavaliota otettaessa niitä. Potilaiden on lopetettava juuston, palkokasvien, maksan, banaanien, sillin, savustetun lihan, suklaan, hapankaalin ja monien muiden tuotteiden syöminen niin kutsutun "juusto" -oireyhtymän (korkea verenpaine, jolla on suuri sydäninfarktin tai aivohalvauksen riski) vuoksi. Siksi nämä lääkkeet ovat jo menneisyyttä ja antavat tien käytölle "mukavammille" lääkkeille..

Epäselektiiviset välittäjäaineiden takaisinoton estäjät (toisin sanoen lääkkeet, jotka estävät neuronien tarttumisen kaikkiin hermovälittäjäaineisiin poikkeuksetta):

  • trisykliset masennuslääkkeet - amitriptyliini, imipramiini (imiziini, melipramiini), klomipramiini (anafraniili);
  • neljän syklin masennuslääkkeet (epätyypilliset masennuslääkkeet) - Maprotiline (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Selektiiviset välittäjäaineiden takaisinoton estäjät:

  • serotoniini - Fluoksetiini (Prozac, Prodel), Fluvoksamiini (Fevarin), Sertraliini (Zoloft). Paroksetiini (Paxil), Tsipralex, Tsipramil (Cytagexal);
  • serotoniini ja noradrenaliini - milnasipraani (Ixel), venlafaksiini (velaksiini), duloksetiini (Simbalta),
  • noradrenaliini ja dopamiini - bupropioni (Zyban).

Masennuslääkkeet, joilla on erilainen vaikutusmekanismi: tianeptiinia (Coaxil), Sydnofen.
Selektiivisten välittäjäaineiden takaisinoton estäjien alaryhmä on tällä hetkellä yleisimmin käytetty maailmanlaajuisesti. Tämä johtuu huumeiden suhteellisen hyvästä sietokyvystä, pienestä määrästä vasta-aiheita ja laajoista käyttömahdollisuuksista paitsi masennukseen.

Kliinisestä näkökulmasta masennuslääkkeet jaetaan melko usein lääkkeisiin, joilla on pääasiassa sedatiivisia (rauhoittavia), aktivoivia (stimuloivia) ja yhdenmukaistavia (tasapainoisia) vaikutuksia. Viimeksi mainittu luokitus on kätevä hoitavalle lääkärille ja potilaalle, koska se heijastaa lääkkeiden päävaikutuksia masennuslääkkeen lisäksi. Vaikka oikeudenmukaisesti on sanottava, että huumeiden välillä ei ole aina mahdollista tehdä selkeää eroa tämän periaatteen mukaisesti..

Sedatiivisia lääkkeitä ovat amitriptyliini, Mianserin, Fluvoksamiini; tasapainoisella toiminnalla - Maprotiline, Tianeptine, Sertraline, Paroxetine, Milnacipran, Duloxetine; aktivoivalla vaikutuksella - fluoksetiini, moklobemidi, imipramiini, Befol. On käynyt ilmi, että jopa yhdessä lääkeryhmässä, jolla on sama vaikutusrakenne ja toimintamekanismi, on merkittäviä eroja niin sanotusti terapeuttisissa lisävaikutuksissa..

Masennuslääkkeiden käytön ominaisuudet

Ensinnäkin masennuslääkkeet edellyttävät useimmissa tapauksissa annoksen asteittaista lisäämistä yksilöllisesti tehokkaaksi, ts. Kussakin tapauksessa lääkkeen annos on erilainen. Kun vaikutus on saavutettu, lääkettä jatketaan jonkin aikaa, ja sitten se peruutetaan niin vähitellen kuin ne alkoivat. Tämän tilan avulla voit välttää haittavaikutusten esiintymisen ja taudin uusiutumisen jyrkällä vetäytymisellä.

Toiseksi ei ole välitöntä masennuslääkettä. Masennuksesta on mahdotonta päästä eroon 1-2 päivän kuluessa. Siksi masennuslääkkeitä määrätään pitkään, ja vaikutus ilmenee 1-2 viikon käytön jälkeen (tai jopa myöhemmin). Vain jos kuukauden kuluttua saannin alkamisesta ei ole positiivisia muutoksia terveydessä, lääke korvataan toisella.

Kolmanneksi melkein kaikkia masennuslääkkeitä ei ole toivottavaa käyttää raskauden ja imetyksen aikana. Heidän saanti ei ole yhteensopiva alkoholinkäytön kanssa.

Toinen masennuslääkkeiden käytön piirre on sedatiivisen tai aktivoivan vaikutuksen aikaisempi esiintyminen kuin itse masennuslääke. Joskus tästä laadusta tulee perusta lääkkeen valinnalle..

Lähes kaikilla masennuslääkkeillä on seksuaalisen toimintahäiriön epämiellyttävä sivuvaikutus. Tämä voi olla sukupuolen halun väheneminen, anorgasmia, erektiohäiriöt. Tietysti tätä masennuslääkehoidon komplikaatiota ei esiinny kaikilla potilailla, ja vaikka ongelma on hyvin herkkä, siitä ei pitäisi olla hiljaa. Joka tapauksessa seksuaalinen toimintahäiriö on täysin ohimenevää..

Jokaisella huumeiden ryhmällä on omat etunsa ja haittansa. Joten esimerkiksi trisyklisillä masennuslääkkeillä on hyvä ja melko nopea masennuslääke, ne ovat melko halpoja (verrattuna muihin ryhmiin), mutta aiheuttavat takykardiaa, virtsaumpiä ja lisääntynyttä silmänsisäistä painetta sekä laskevat kognitiivisia (henkisiä) toimintoja. Näiden sivuvaikutusten vuoksi niitä ei tule käyttää eturauhasen adenoomaa, glaukoomaa ja sydämen rytmihäiriöitä sairastavilla ihmisillä, jotka ovat melko yleisiä vanhuudessa. Selektiivisten välittäjäaineiden takaisinoton estäjien ryhmällä ei kuitenkaan ole tällaisia ​​sivuvaikutuksia, mutta nämä masennuslääkkeet alkavat suorittaa päätarkoituksensa 2 tai jopa 3 viikkoa pääsyn alkamisen jälkeen, eikä niiden hintaluokka ole halpa. Lisäksi on todisteita niiden heikommasta kliinisestä tehokkuudesta vaikeassa masennuksessa..

Yhteenvetona yllä olevasta käy ilmi, että masennuslääkkeen valinnan tulisi olla mahdollisimman yksilöllinen. Tiettyä lääkettä määrättäessä tulisi ottaa huomioon mahdollisimman monta eri tekijää. Ja varmasti "naapurin" säännön ei pitäisi toimia tässä tapauksessa: mikä auttoi ihmistä voi vahingoittaa toista.

Katsotaanpa tarkemmin joitain yleisimmin käytettyjä masennuslääkkeitä.

Amitriptyliini

Lääke kuuluu trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään. Sillä on korkea hyötyosuus ja ryhmänsä lääkkeiden joukossa hyvä sietokyky. Saatavana tablettien ja injektionesteen muodossa (mikä on tarpeen vaikeissa tapauksissa). Se otetaan suun kautta aterioiden jälkeen, alkaen 25-50-75 mg päivässä. Annosta nostetaan vähitellen, kunnes haluttu vaikutus tapahtuu. Kun masennuksen merkit vetäytyvät, annos on pienennettävä 50-100 mg: aan päivässä ja otettava pitkään (useita kuukausia).

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, virtsaumpi, laajentuneet pupillit ja näön hämärtyminen, uneliaisuus ja huimaus, käsien vapina, sydämen rytmihäiriöt sekä heikentynyt muisti ja ajattelu..

Lääke on vasta-aiheinen kohonneen silmänsisäisen paineen, eturauhasen adenooman, vakavien sydämen johtumishäiriöiden yhteydessä.

Masennuksen lisäksi sitä voidaan käyttää neuropaattiseen kipuun (mukaan lukien migreeni), lasten yölliseen enureesiin, psykogeenisiin ruokahalun häiriöihin.

Mianserin (Lerivon)

Se on hyvin siedetty lääke, jolla on kohtalainen sedaatio. Masennuksen lisäksi sitä voidaan käyttää fibromyalgian hoitoon. Tehokas annos on 30-120 mg / vrk. Päivittäinen annos on suositeltavaa jakaa 2-3 annokseen..

Tietenkin tällä lääkkeellä, kuten muillakin, on omat sivuvaikutuksensa. Mutta ne kehittyvät hyvin harvoilla potilailla. Lerivonin ottamisen yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat painonnousu, lisääntynyt maksaentsyymiaktiivisuus ja lievä turvotus..

Lääkettä käytetään vasta 18-vuotiaana maksasairauksiin, sen allergiseen intoleranssiin. Jos mahdollista, diabetesta, eturauhasen adenoomaa, munuaisten, maksan, sydämen vajaatoimintaa, kulman sulkemista aiheuttavaa glaukoomaa sairastavien ei pidä ottaa sitä..

Tianeptiinia (Coaxil)

Lääkettä käytetään aktiivisesti paitsi masennuksen, myös neuroosien, kliinisen oireyhtymän, alkoholin vieroitusoireiden hoidossa. Yksi sen käytön sivuvaikutuksista on unen normalisoituminen.

Coaxil otetaan 12,5 mg 3 kertaa päivässä ennen ateriaa. Käytännössä ei ole vasta-aiheita (ei voida käyttää vasta 15-vuotiaana samanaikaisesti monoamiinioksidaasin estäjien kanssa ja yksilöllisen intoleranssin kanssa), joten sitä määrätään usein vanhuudessa.

Haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, huimaus, pahoinvointi, lisääntynyt syke..

Fluoksetiini (Prozac)

Tämä on ehkä yksi viimeisimmän sukupolven suosituimmista lääkkeistä. Sekä lääkärit että potilaat suosivat sitä. Lääkärit - korkean tehokkuuden saavuttamiseksi, potilaat - käytön helppouden ja hyvän suvaitsevaisuuden vuoksi. Fluoksetiinia tuottaa myös kotimainen valmistaja, joten tällä nimellä oleva lääke on myös melko taloudellinen. Prozacia tuotetaan Isossa-Britanniassa, joten se on melko kallista, etenkin kun otetaan huomioon pitkäaikaisen käytön tarve..

Ainoa haittapuoli on ehkä suhteellisen viivästynyt masennuslääke. Yleensä tilan jatkuva parantuminen kehittyy 2-3. Käyttöviikolla. Lääke otetaan annoksella 20-80 mg / päivä, ja erilaiset käyttöjärjestelmät ovat mahdollisia (vain aamulla tai kahdesti päivässä). Vanhuksilla suurin päivittäinen annos on enintään 60 mg. Ruoan syöminen ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen.

Lääkettä voidaan käyttää turvallisesti ihmisillä, joilla on kardiovaskulaarinen ja urologinen patologia..

Vaikka haittavaikutukset ovat harvinaisia ​​käytettäessä fluoksetiinia, ne ovat kuitenkin läsnä. Nämä ovat uneliaisuus, päänsärky, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, suun kuivuminen. Lääke on vasta-aiheinen vain yksittäisen suvaitsemattomuuden tapauksessa.

Venlafaksiini (Velaxin)

Viittaa uusiin lääkkeisiin, jotka ovat saamassa vauhtia vain masennuksen hoidossa. Se otetaan heti annoksella 37,5 mg 2 kertaa päivässä (eli se ei vaadi asteittaista annoksen valintaa). Harvinaisissa tapauksissa (vaikeassa masennuksessa) saattaa olla tarpeen nostaa päivittäinen annos 150 mg: aan. Mutta annosta on tarpeen pienentää hoidon lopussa yhtä vähitellen kuin useimpia masennuslääkkeitä käytettäessä. Venlafaksiini on otettava aterioiden yhteydessä.

Venlafaksiinilla on mielenkiintoinen piirre: se on annoksesta riippuvainen sivuvaikutus. Tämä tarkoittaa, että jos jokin haittavaikutuksista ilmenee, on tarpeen vähentää lääkkeen annosta jonkin aikaa. Pitkäaikaisessa käytössä sivuvaikutusten (jos sellaisia ​​on) esiintyvyys ja vakavuus vähenevät, eikä lääkettä tarvitse muuttaa. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat ruokahalun heikkeneminen, laihtuminen, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, veren kolesteroliarvojen nousu, kohonnut verenpaine, ihon punoitus, huimaus.

Venlafaksiinin käytön vasta-aiheet ovat seuraavat: ikä enintään 18 vuotta, vaikea maksan ja munuaisten toimintahäiriö, yksilöllinen suvaitsemattomuus, monoamiinioksidaasin estäjien samanaikainen käyttö.

Duloksetiini (Simbalta)

Myös uusi lääke. On suositeltavaa ottaa se 60 mg: lla kerran päivässä ruoan saannista riippumatta. Suurin päivittäinen annos on 120 mg. Duloksetiinia voidaan käyttää keinona lievittää kipua diabeettisessa polyneuropatiassa, kroonisen kivun oireyhtymässä fibromyalgiassa.

Haittavaikutukset: aiheuttaa usein ruokahalun heikkenemistä, unettomuutta, päänsärkyä, huimausta, pahoinvointia, suun kuivumista, ummetusta, lisääntynyttä väsymystä, lisääntynyttä virtsaamista, lisääntynyttä hikoilua.

Duloksetiini on vasta-aiheinen munuaisten ja maksan vajaatoiminnassa, glaukoomassa, hallitsemattomassa valtimoverenpainetaudissa, korkeintaan 18-vuotiaana, jos potilaalla on yliherkkyys lääkeaineosille ja samanaikainen käyttö monoamiinioksidaasin estäjien kanssa.

Bupropioni (Zyban)

Tämä masennuslääke tunnetaan tehokkaana lääkkeenä nikotiiniriippuvuuden torjunnassa. Mutta jopa yksinkertaisena masennuslääkkeenä, se on melko hyvä. Sen etuna useisiin muihin lääkkeisiin verrattuna on sivuvaikutusten puuttuminen seksuaalisen toimintahäiriön muodossa. Jos tällainen haittavaikutus ilmenee käytettäessä esimerkiksi selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä, potilas on siirrettävä Bupropioniin. On tutkimuksia, jotka ovat jopa osoittaneet parannusta seksuaalisen elämän laadussa ihmisillä, joilla ei ole masennusta, kun he käyttävät tätä lääkettä. Vain tämä tosiasia tulisi tulkita oikein: Bupropioni ei vaikuta terveellisen ihmisen seksuaaliseen elämään, vaan toimii vain, jos tällä alueella on ongelmia (mikä tarkoittaa, että Viagra ei ole).

Bupropionia käytetään myös liikalihavuuden, neuropaattisen kivun hoidossa.

Bupropionin tavanomainen annosteluohjelma on seuraava: ensimmäisen viikon ajan otetaan 150 mg kerran päivässä ruoan saannista riippumatta ja sitten 150 mg kahdesti päivässä useita viikkoja..

Bupropioni ei ole ilman sivuvaikutuksia. Tähän voi sisältyä huimausta ja epävakautta kävellessä, raajojen vapinaa, suun ja vatsan kuivumista, ulostehäiriöitä, kutinaa tai ihottumaa, epileptisiä kohtauksia.

Lääke on vasta-aiheinen epilepsiassa, Parkinsonin taudissa, Alzheimerin taudissa, diabetes mellituksessa, kroonisessa maksa- ja munuaissairaudessa, alle 18-vuotiailla ja 60 vuoden jälkeen.

Kaiken kaikkiaan ei ole olemassa täydellistä masennuslääkettä. Jokaisella lääkkeellä on omat haittansa ja edut. Ja yksilöllinen herkkyys on myös yksi tärkeimmistä tekijöistä tämän tai toisen masennuslääkkeen tehokkuudessa. Ja vaikka ei aina ole mahdollista saada masennus sydämeen ensimmäisellä yrityksellä, on varmasti lääke, joka pelastaa potilaan. Potilas pääsee varmasti masennuksesta, sinun on vain oltava kärsivällinen.

PsyAndNeuro.ru

Essitalopraamin ja fluoksetiinin vertailu masennuksen hoidossa

Kliinisissä havainnoissa verrattiin fluoksetiinin ja essitalopraamin vaikutusta masennuksen hoidossa. Lisäksi analysoitiin tulehdusvasteen indikaattoreita, homokysteiinin määrää ja sivuvaikutusten vakavuutta..

Tulokset osoittivat, että molemmat masennuslääkkeet olivat tehokkaita masennuksen hoidossa, mutta niiden tehokkuustasojen välinen ero ei ollut merkittävä. Ainoa havaittu ero oli se, että essitalopraami paransi merkittävästi mikrotulehduksen parametreja potilaan kehossa. Voit lukea lisää essitalopraamista täältä.

Lähde: Xiaoling Z, Yunping H, Yingdong L.Fluoksetiinin ja essitalopraamin parantavan vaikutuksen analyysi masennuslääkkeessä kliinisen havainnon perusteella. Pak J Pharm Sci. 2018 toukokuu; 31 (3 (Special)) 1115-1118.

5 SSRI-masennuslääkettä

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t) ovat viime vuosien optimaalisin masennuslääkkeiden luokka sivuvaikutusten ja tehokkuuden suhteen. Selektiivisyys tarkoittaa toiminnan selektiivisyyttä, kun lääkkeen vaikuttava aine kykenee vaikuttamaan tietylle puolelle välittäjäaineiden monimutkaisessa mekanismissa tukahduttamatta tai stimuloimatta muiden tuotantoa. Tämän seurauksena saavutetaan parempi suvaitsevaisuus ja turvallisuus verrattuna vanhaan verenpaineeseen..

Kaikilla SSRI-ryhmän masennuslääkkeillä on enemmän tai vähemmän samanlainen vaikutusmekanismi, mutta ne eroavat toisistaan ​​sekä rakenteellisesti että farmakologisesti. Nämä erot määrittävät lääkkeiden yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa, vaikutuksen keston, kliinisen tehon ja haittavaikutusten riskin..

Seuraavia lääkkeitä käytetään vain lääkärin ohjeiden mukaan

SSRI-luettelossa viisi yleisintä ovat:

  1. paroksetiini (Paxil, Reksetin, Plizil);
  2. sertraliini (Zoloft, Stimuloton, Asentra).
  3. essitalopraami (Cipralex, Elicea, Lenuxin);
  4. fluoksetiini (Prozac ja monet geneeriset lääkkeet);
  5. sitalopraami (Tsipramiili);

Näitä viittä BP: tä ei esitetä ulkonäköjärjestyksessä. Ensimmäinen SSRI-lääke oli fluoksetiini, jota vapautettiin Yhdysvalloissa Prozac-tavaramerkillä vuonna 1987, toinen oli sertraliini (Zoloft-tuotemerkki). Heidän jälkeensä kahden vuoden kuluttua paroksetiini (Paxil) tuli myyntiin. Viisi vuotta myöhemmin sitalopraami hyväksyttiin, ja 2000-luvun alussa sen modifioitu ja parannettu versio, essitalopraami.

Kuinka SSRI-masennuslääkkeet toimivat?

Aivoissa hermosolujen (neuronien) väliset signaalit välitetään käyttämällä erityisiä kemikaaleja, joita kutsutaan välittäjäaineiksi tai välittäjäaineiksi: serotoniini, dopamiini, noradrenaliini, glutamaatti ja muut. Kokeiden aikana tutkijat ovat havainneet, että muutokset tai häiriöt välittäjäaineiden työssä voivat vaikuttaa käyttäytymiseen ja mielialaan. Vaikka alhainen serotoniinin ja noradrenaliinin pitoisuus ei aiheuta masennusta, näiden kemikaalien korkeammat tasot on yhdistetty masennuksen kohentuneeseen mielialaan..

SSRI-lääkkeet lievittävät masennuksen oireita estämällä aivojen hermosolujen serotoniinin reabsorptiota (reabsorptiota). Jäljellä oleva käytettävissä oleva serotoniini lisää hermovälitystä ja parantaa mielialaa. SSRI-lääkkeitä kutsutaan selektiivisiksi, koska ne vaikuttavat serotoniiniin huomattavasti enemmän kuin muihin hermovälittäjäaineisiin. Ajan myötä luonnollinen serotoniinitaso nousee jälleen ja annosta voidaan pienentää ja vetää..

SSRI-lääkkeet lievittävät masennuksen oireita hidastamalla tai jopa estämällä serotoniinin takaisinottoa hermosoluissa, minkä vuoksi niitä kutsutaan estäjiksi, ts. uudelleen sieppauksen hidastimet. Ja heitä kutsutaan valikoiviksi kyvynsä vaikuttaa pääasiassa serotoniiniin (jopa 10 kertaa valikoivammin) vaikuttamatta muihin välittäjiin.

Ero lukemissa

Jokaisella SSRI-lääkkeellä on ainutlaatuinen farmakologisten vaikutusten profiili, joka erottaa sen tehokkuudesta ja suvaitsevaisuudesta luokkatovereista. Tärkein nimitys nimitykselle on masennus, jonka hoidossa AD on ensisijainen lääke, mutta on olemassa useita muita sairauksia, joille on määrätty masennuslääkkeitä. Harkitse kunkin viiden yllä mainitun lääkkeen kohdalla mielenterveyttä, jota he hoitavat tehokkaimmin..

Vertaileva analyysi masennuslääkkeistä "pienpsykiatriassa" - Corbinian Brodmanin nimetty koulutettujen demonien sirkus - LJ

Syyskuu 19., 2011

20:57 - Vertaileva analyysi masennuslääkkeistä "pienessä psykiatriassa"

Seuraava teksti on itse asiassa kalvosinnapit. Sijoitettu etäkäytön helpottamiseksi. Tiedot ovat teknisiä, suppeasti ammattitaitoisia eivätkä kiinnosta muita kuin asiantuntijoita


Kaikilla moderneilla masennuslääkkeillä on suunnilleen sama vaikutus omien masennuslääkkeidensä suhteen, mutta ne eroavat toisistaan ​​merkittävästi samanaikaisiin oireisiin, komplikaatioiden esiintyvyydessä ja vakavuudessa. Näiden kriteerien perusteella ne tulisi valita. Klassinen trisyklinen verenpaine, samoin kuin MAO-estäjät, ovat edelleen masennuslääkkeiden tehokkuudessaan "kultastandardi". Niiden käyttöä on kuitenkin paljon. TAD: lla on monia epämiellyttäviä komplikaatioita, MAO: n estäjät asettavat tiukat vaatimukset yhteensopivuudesta muiden lääkkeiden kanssa ja potilaan somaattisesta tilasta. "Pienen psykiatrian" puitteissa he eivät ole valittuja huumeita, vaan niihin tulisi kääntyä vain, kun muut mahdollisuudet ovat käytetty..
Yleistyneen ahdistuneisuushäiriön, sosiaalisen fobian, paniikkikohtausten ja vakavan masennushäiriön hoidossa valittu lääke on nykyään selektiivisiä serotroniinin takaisinoton estäjiä, SSRI-lääkkeitä..

Serotoniinin takaisinoton estäjät. SSRI.
Ensimmäinen - fluoksetiinipatentti (Prozac) umpeutui vuonna 2001, monia geneerisiä lääkkeitä on saatavana. Venäjän federaatiossa sitä on saatavana 10 mg: n ja 20 mg: n annoksina hintaan 60-80 ruplaa / 20 tablettia
tällä hetkellä sillä ei ole alhaisen hinnan lisäksi etuja. Haittavaikutukset (verrattavissa lumelääkkeeseen) - pahoinvointi 24% / 9%, unettomuus 19% / 10%, uneliaisuus 12% / 6%, ahdistuneisuus 12% / 6%, hermostuneisuus 13% ja 8%, astenia 11% 6% vapina 9% - 2%. Useimmissa tapauksissa fluoksetiinin ottamiseen liittyy seksuaalisia toimintahäiriöitä, jotka liittyvät libidon heikkenemiseen, sekä muutoksia ruumiinpainossa. Nämä ilmenemismuodot ovat yleisiä koko ryhmälle, tarkkaan ottaen, ne eivät ole komplikaatioita, mutta ne heikentävät potilaan elämänlaatua ja vaikeuttavat usein sen vastaanottamista; fluoksetiinissa ne ovat voimakkaimpia. Vieroitusoireyhtymä on lievää ja huonompaa kuin paroksetiini, fluvoksamiini ja venlafaksiini. Vaikutusmekanismi tapahtuu 5HT-2c-antagonismin (eräänlainen serotoniinireseptorit) ja sigma-1-reseptorien (enemmän sitalopraamia, vähemmän fluvoksamiinia) kautta..

II sukupolven modernit SSRI: t ovat myynnissä 5 kappaletta. Fluvoksamiini (Fevarin), Paroksetiini (Paxil, Rexetin), Sitalopraami (Cipramil), Essitalopraami (Cipralex) ja Sertraline (Zoloft, Asentra). Kaikkien käyttöoikeuksien voimassaoloaika päättyi nollaan, kaikki vapautetaan geneerisissä tuotteissa. Niiden lisäksi on olemassa kuudes lääke, vilatsodoni, jonka FDA hyväksyi vasta tammikuussa 2011, sen myynti on vasta alkanut Yhdysvalloissa, eikä se tavoita meitä pian. Plus dapoksetiini, - jolla on heikko masennuslääke, koska BP: tä ei käytetä, on tehokas miesten ennenaikaisen siemensyöksyn hoidossa (FDA hyväksyi vuonna 2004).
Kaikilla toisen sukupolven SSRI-lääkkeillä on suunnilleen sama tehokkuus - noin 50% tuloksesta hoidon aikana ja 20% pitkäaikaisista remissioista. Ne kaikki aiheuttavat 60-65 prosentissa tapauksista seksuaalista toimintahäiriötä, joka liittyy libidon heikkenemiseen (naisten anorgasmia, miesten erektio- ja siemensyöksyvaikeudet) sekä lisääntyneeseen ruokahaluun ja painonnousuun..

Sertraline syntyi vuonna 1991, lisenssi umpeutui vuonna 2006, vuonna 2007 eniten määrätty AD. Venäjän federaatiossa sitä myydään useilla nimillä - Asentra, Zoloft, Stimuloton, Serenata, Surlift, Torin, annoksina 50 mg ja 100 mg hintaan 700-1400 ruplaa / 28 tabl..
Tehokkuus on verrattavissa vanhaan trisykliseen verenpaineeseen (amitriptyliini, anafraniili, imipramiili), mutta huomattavasti vähemmän sivuvaikutuksia. Todistamattomien tietojen mukaan käyttö voi pahentaa itsemurhataipumusta. Se on tarkoitettu masennukseen, pakko-oireiseen häiriöön, yleistyneeseen ahdistukseen, paniikkikohtauksiin, sosiaaliseen fobiaan ja posttraumaattiseen stressioireyhtymään. 1,4 kertaa tehokkaampi kuin fluoksetiini. Vähentää paniikkikohtausten taajuutta 80%; teho on yhtä suuri kuin paroksetiini ja alpratsolaami. Haittavaikutukset (suhteessa lumelääkkeeseen) - pahoinvointi 24% ja 11%, unettomuus 24% ja 11%, ripuli 20 ja 10%, suun kuivuminen 14 ja 8%, uneliaisuus 13 ja 7%, huimaus 12 ja 7%, vapina 8 ja 2 %. Seksuaaliset toimintahäiriöt: 61-67% miehistä kertoo negatiivisista seurauksista seksuaalielämässään sertraliinihoidon aikana. 41 prosentilla naisista on vaikeuksia orgasmin saavuttamisessa, ja 12 prosentilla naisista on ongelmia seksuaalisen kiihottumisen fysiologisen komponentin kanssa (kosteuden puute tai puute kiihottumisen aikana). Nämä ovat kaikille SSRI-lääkkeille yhteisiä ongelmia, hyvin matalaan verenpaineeseen (esimerkiksi nefatsodoni ja bupropioni) ei liity seksuaalisia toimintahäiriöitä.

Paroksetiini 1992, lisenssin voimassaolo päättyi vuonna 2007. Venäjän federaatiossa sitä myydään nimellä Paxil, Adepress, Reksitin 20 mg: n annoksena hintaan 500 - 1300 ruplaa / 30 välilehteä.
Tehokkain SSRI-, 5HT-1- ja 5HT-2-serotoniinireseptoriantagonisti.
Suurin vieroitusoireyhtymä kaikista SSRI-lääkkeistä. Lisäksi toisin kuin muut ryhmän lääkkeet, sitä voidaan käyttää ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon. On todisteita siitä, että paroksetiini on tehokas vaihdevuosien masennuksessa ja pakollisen uhkapeliriippuvuuden hoidossa. Vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille (uskotaan pahentavan itsemurhaa). Voidaan käyttää masennuksen hoitoon vanhuksilla.
Haittavaikutukset (verrattavissa lumelääkkeeseen) - pahoinvointi 26 ja 9%, uneliaisuus 23 ja 8%, vaikeudet siemensyöksyn saavuttamisessa 13 ja 0%, voimattomuus 15 ja 6%, hikoilu 11 ja 2%, huimaus 13 ja 6%, unettomuus 13 ja 6%, suun kuivuminen 16 ja 12%, ummetus 14 ja 9%, vapina 8 ja 2%. Paroksetiini voi aiheuttaa maanisia tai hypomanisia tiloja, etenkin potilailla, joilla on taipumusta (enintään 8%).

Fluvoksamiini syntynyt vuonna 1993, myydään Venäjän federaatiossa nimellä Fevarin 50mg ja 100mg hintaan 500-750 ruplaa / 15 tabl.
hyväksytty pakko-oireisen häiriön ja sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön hoitoon; mukaan lukien nuoret. Useimmiten määrätty OCD: lle, muuten käyttöaiheet ovat samat kuin muilla SSRI-lääkkeillä. Parosetinan jälkeen 2. vaikein vieroitusoireyhtymä. Seksuaalinen toimintahäiriö on vähiten ilmaistu fluvoksamiinissa kaikkien SSRI-lääkkeiden joukossa.

Tsitalopraami, syntynyt vuonna 1989, patentin voimassaolo päättyi 2003. Venäjän federaatiossa Tsipramil, Oprah, Siozam. 20mg ja 40mg hintaan 900-1700 ruplaa / 28 tablettia
Hyväksytty masennuksen hoitoon. Määrätty myös erilaisille ahdistuneisuushäiriöille, mutta FDA ei hyväksy tätä ominaisuutta - paniikkikohtaukset, yleistynyt ahdistuneisuushäiriö, kehon dysmorfinen häiriö, OCD.
Hyvin siedetty, pidetty suositeltavana vaihtoehtona vanhuksille ja fyysisesti vaikeille potilaille. On antihistamiinivaikutus, - lääke, jolla on kohtalainen rauhoittava vaikutus. Vieroitusoireyhtymä on keskimäärin. Ristitty serotoniinin kanssa lisää dopamiinipitoisuuden lisääntymistä intersynaptisessa rakossa, mikä voi johtaa emotionaaliseen labiliteettiin ja mielialan vaihteluihin.

Essitalopraami syntynyt vuonna 2001, patentti edelleen voimassa (viimeinen voimassaolopäivä 2012). Nykyään se on kaikkein määrätty verenpaine lännessä. Venäjän federaatiossa myydään nimellä Tsipralex ja Selektra, 10mg 800-1700 ruplaa / 28 tabl.
Tarkoitettu masennuksen ja yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon. Samanlaisella tehokkuudella sivuvaikutukset ovat pienimmät SSRI-lääkkeiden joukossa. Suhteessa lumelääkkeeseen - unettomuus 14 ja 4%, suun kuivuminen 9 ja 3%, uneliaisuus 9 ja 1%, huimaus 7 ja 2%, hikoilu 8 ja 1%, ummetus 6 ja 1%, heikkous ja uupumus 6 ja 2%, mahahäiriöt 6 ja 1%.

HUOM! Vuoden 2010 NICE-tutkimuksen mukaan kaikki SSRI: t ovat meta-analyysissä luotettavasti tehokkaita vakavissa sairauksissa. Masennuksen kohtalaisilla ilmenemismuotoilla ja subdepressiivisellä taustalla niiden tehokkuus eroaa vähän lumelääkkeestä. Vain 2 masennuslääkettä ylitti kliinisen tehon kynnyksen, paroksetiini ja venlafaksiini. Kaikille muille tehokkuuden ei katsota olevan riittävän luotettava.

Serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät estävät SNRI-lääkkeitä

Sekä serotoniini- että adrenaliinireseptorien salpauksen vuoksi tehokkuus on korkeampi kuin klassisten SSRI-lääkkeiden kohdalla ja on verrattavissa vanhaan TAD: iin. Joten kaikkien SSRI-lääkkeiden tulos saavutetaan noin 50 prosentissa tapauksista, SSRI-lääkkeiden osalta tämä luku saavuttaa 70%. Lääkkeiden vaikutus muuttuu annoksen suurentuessa. Pieninä annoksina ne toimivat vain serotoniinin estäjinä, ja näillä annoksilla vaikutus ei eroa tavanomaisista SSRI-lääkkeistä. Mutta kun terapeuttinen annos kasvaa, ne alkavat ilmetä noradrenaliinin takaisinoton estäjinä (suuremmassa määrin venlafaksiinissa, vähemmässä määrin duloksetiinissa), ja maksimiannoksilla lisätään myös dopaminerginen vaikutus. Tällä hetkellä etusijan painopiste siirtyy asteittain SSRI: stä SSRI: iin. Kaksi yleisimmin käytettyä lääkettä tässä ryhmässä ovat venlafaksiini (efektori) ja duloksetiini (simbalta). Tämä on verenpaine, jolla on yleinen stimuloiva vaikutus. Vieroitusoireyhtymä ilmaistaan ​​kaikille.

Venlafaksiini syntymävuosi 1993 Patentin voimassaolo päättyi vuonna 2007. Toiseksi escitalopraamin jälkeen Yhdysvaltojen myynnissä vuonna 2009. Geneeristen lääkkeiden hinta Venäjän federaatiossa - nimellä Ephevelon 37,5mg 600 ruplaa / 30tabl; Velafax 75 mg 500 ruplaa / 28 tablettia; Velaksin 37,5 mg 670 ruplaa / 28 välilehteä, Velaksin 75 mg 970 ruplaa / 28 välilehteä.
Lääke, toisin kuin SSRI, aiheuttaa hyvin harvoin seksuaalisia toimintahäiriöitä ja syömishäiriöitä. Lievän masennuksen osalta yksi kahdesta AD: stä (yhdessä paroksetiinin kanssa), jonka NICE tunnistaa ylittävän "merkittävän kliinisen tehon" kynnyksen. Lisenssi masennuksen, yleistyneen ahdistuneisuuden ja ahdistuneisuuden masennuksen hoitoon. Sitä määrätään myös sosiaaliseen fobiaan ja paniikkikohtauksiin. Masennuksen tehokkuus on sama kuin amitriptyliini ja imipramiini, ja ylittää sertraliinin ja fluoksetiinin. Vuonna 2000 tehty meta-analyysi osoitti, että venlafaksiini on tehokkuudeltaan jopa parempi kuin trisyklinen verenpaine ja on yhtä suuri kuin bupropioni, mutta huonompi kuin jälkimmäinen saavutettujen remissioiden lukumäärällä. Vastaa anafraniilia OCD: lle, jolla on vähemmän sivuvaikutuksia.
Yleisestä stimuloivasta vaikutuksesta huolimatta jotkut potilaat huomaavat vakavan sedaation. Lisäksi adrenergisen vaikutuksensa vuoksi sitä ei ole tarkoitettu kaksisuuntaisen mielialahäiriön tai maanisten tilojen kehittymisen riskien hoidossa. Voi nostaa verenpainetta.
Komplikaatiot (vs. lumelääke). Pahoinvointi 37 ja 11%, uneliaisuus 23 ja 9%, suun kuivuminen 22 ja 11%, huimaus 22 ja 9%, unettomuus 18 ja 10%, seksuaalinen toimintahäiriö 12 ja 0%, astenia 12 ja 6%, ahdistuneisuus 6 ja 3%.
44% potilaista valittaa "muistivaikeuksista" venlafaksiinihoidon aikana. Lääkkeellä on voimakas vieroitusoireyhtymä, joka vastaa paroksetiinin.

Duloksetiini, jonka FDA suositteli masennuksen ja fibromyalgian hoitoon vuonna 2004; hyväksytty vuonna 2007 yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon. Patentin voimassaolo ei ole päättynyt, geneerisiä lääkkeitä ei tuoteta. Venäjän federaatiossa sitä myydään nimellä Simbalta 30 mg ja 60 mg 1000 ruplaa / 14 kapselia kohti.
Lievien ja keskivaikeiden masennusoireiden tapauksessa duloksetiinin vaikutus ylittää hieman lumelääkettä (kuitenkin, kuten useimmissa AD-ryhmissä). Duloksetiini on hieman vähemmän siedetty ja hieman vähemmän tehokas verrattuna masennuksen hoidossa suoraan essitalopraamiin. Yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa se on täysin samanlainen kuin venlafaksiini. Kroonisen väsymysoireyhtymän tehokkuudesta keskustellaan parhaillaan. Lisäksi se on tarkoitettu diabeettiseen neuropatiaan ja virtsankarkailuoireyhtymään.
Haittavaikutukset vastaavat venlafaksiinia, mutta ovat hieman vähemmän selvitä - pahoinvointia, unettomuutta, uneliaisuutta ja huimausta esiintyy 10-20 prosentissa tapauksista. Kurssin vastaanotto edellyttää verenpaineen hallintaa.

Näiden kahden lääkkeen lisäksi SSRI-ryhmään kuuluu

Milnatsepran. Yhdysvalloissa FDA on lisensoinut fibromyalgian, mutta ei ole hyväksynyt sitä masennuksen oireyhtymään. Samaan aikaan sitä tuotetaan aktiivisesti Länsi-Euroopan ja Latinalaisen Amerikan maissa masennuslääkkeinä. Saatavana Venäjän federaatiossa nimellä Ixel 25 ja 50 mg 1500-2000 ruplaa / 56 tabl.
Tämän verenpaineen piirre on huomattava analgeettinen vaikutus, jonka vuoksi se on tarkoitettu potilaille, joilla on masennushäiriöitä kroonisen kipu-oireyhtymän taustalla. Milnatsepranin ei ole osoitettu toimivan häiriöissä, joilla on voimakas ahdistuskomponentti. Haittavaikutukset ylittävät hieman (noin 5%) lumelääkettä. Voi olla masentava vaikutus seksuaaliseen toimintaan.

Sibutramiini Ei käytetä masennuslääkkeenä. Käytetään liikalihavuuden hoitoon, vähentää ruokahalua, anoreksantin tehokkuus lähestyy amfetamiinien tehoa. Venäjän federaatiossa sitä myydään nimellä Lindax 10mg ja 15 mg 1200-1300 ruplaa / 30 tabl ja Reduxin 10mg ja 15mg 2400-3000 rub / 60 tabl.
Desvenlafaksiini (Pristiq), venlafaksiinin aktiivinen metaboliitti, tuli myyntiin Yhdysvalloissa vuonna 2008, ei toimiteta Venäjän federaatioon.
Levomilnatsepran, tällä hetkellä kehitteillä oleva milnatsepran-isomeeri.
Bitsifadiini, - ei ole tunnistettu masennuslääkkeitä, kehityksessä tutkitaan ei-opioidisena, ei-NSAID-kipulääkkeenä.

Tetrasykliset masennuslääkkeet.
Vaikutusmekanismi liittyy serotoniinin ja adrenergisten reseptorien antagonismiin, mikä johtaa serotoniinin ja noradrenaliinin kerääntymiseen intersynaptiseen rakoon, parantaa serotoniinin ja noradrenergisen keskuksen välittymistä. Luokan suosituin on mirtatsapiini (Remeron), joskus määrätään vanhempia lääkkeitä, kuten mianseriini (lerivon) ja maprotiliini (lyudiomil).

Mirtazapiini 1990 syntymävuosi Venäjän federaatiossa sitä myydään nimellä Remeron 0,03 1000-2500 ruplaa / 10-30tabl, Mirtazen 30mg 1200rub / 30tabl, Mirtazonal 900rub / 30tabl
5HT-2- ja 5HT-3-serotoniinireseptorien antagonisti ei käytännössä sitoudu 5HT-1: een. Vahva H1-histamiinireseptorien antagonisti. Sitoo heikosti alfa-adrenergisiä reseptoreita. Käyttö: MDD, GAD, OCD, sosiaalifobia ja panataki, unettomuus, kutina.
Yksi markkinoiden tehokkaimmista verenpaineista. Vuoden 2009 katsauksen mukaan SSRI: t, SSRI: t, bupropioni ja mianseriini ovat parempia masennuslääkkeissä. Se on parempi kuin trazodoni (trittico). Vertailukelpoinen useimpiin trisyklisiin BP: hin, mukaan lukien amitriptyliini, doksepiini ja klomipramiini. Se on huonompi kuin imipramiini. Yhdessä venlafaksiinin kanssa se on hyödyllinen resistentille masennukselle, tehokkuus tässä segmentissä on verrattavissa MAO: han.
Aiheuttaa voimakasta sedaatiota ja uneliaisuutta (voimakkaan histamiinitoiminnan vuoksi), käytetään unihäiriöiden hoitoon. Se aiheuttaa ruokahalun lisääntymistä ja painon nousua, mikä on yksi voimakkaimmista ilmenemismuodoista verenpaineen joukossa. Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat huimaus, kognitiivinen heikkeneminen, estäminen, näön hämärtyminen ja uupumus, elävät oudot ja selkeät unet / painajaiset, suun kuivuminen ja ummetus. Muiden lähteiden mukaan sivuvaikutusten esiintymistiheys ei ole niin dramaattinen ja on (suhteessa lumelääkkeeseen): uneliaisuus 54 ja 12%, suun kuivuminen 25% (15%), lisääntynyt ruokahalu 17% (2%), painonnousu 12% (2) ummetus 13% (7%), voimattomuus 8% (5%), huimaus 7% (3%), epätavalliset unet 4% (1%), heikentynyt ajattelu 3% (1%), vapina 2% ( 1%), sekavuus 2% (0%).
Suhteessa muihin AD, se aiheuttaa harvoin pahoinvointia, ripulia, unettomuutta ja seksuaalista toimintahäiriötä.

Syntymävuosi 1978 Venäjän federaatiossa sitä myydään nimellä Lerivon 30mg 900 rub / 30tabl.
Lähes kaikkien 5HT-reseptorien antagonisti. H1-histamiinisalpaaja. Alfa-adrenergisen reseptorin antagonisti. Antikolinergisiä ilmenemismuotoja ei ole.
Histamiinin ja alfa-adrenergisen salpauksen vuoksi ilmenee sedatiivisia ja anksiolyyttisiä vaikutuksia. Sen vaikutus on samanlainen kuin mirtatsapiinilla, mutta allergiset reaktiot ilmenevät useammin ja masennuslääke ei ole yhtä voimakas. Ei ole selkeää etua mirtatsapiiniin nähden.

Maprotiline kehitettiin 80-luvun alussa. Vaatii 3 annosta. Myydään Lyudiomil 10mg ja 25mg 600-800 hieroa / 30 tabl.
Vahva H1-salpaaja. Kohtalainen - 5HT-2 ja alfa2-salpaaja. Antikolinergisiä ilmenemismuotoja ei ole. On samanlaisia ​​komplikaatioita kuin vanha TAD. Verrattuna muihin luokkansa lääkkeisiin sillä ei ole huomattavia etuja.

Noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton estäjä

Bupropioni (Wellbutrin, Zyban). Syntynyt 1974 masennuslääkkeenä, jonka FDA hyväksyi vuonna 1985, mutta vetäytyi vuonna 1986. Vahvistettu uudelleen nimellä Wellbutrin SR (2x annos), jota markkinoidaan vuodesta 2003 Wellbutrin XL: nä (1x annos). Vuodesta 1997 lähtien sitä on valmistettu nimellä Zyban tupakanvastaisena aineena. Yhdysvalloissa, vuodesta 2007, sijoittui verenpainemarkkinoilla 4. sijalle sertraliinin, escitalopraamin ja fluoksetiinin jälkeen.
Ei myynnissä RF: ssä. Internetistä löytyy epäilyttävä kopio epäilyttävien myyjien kopiosta nimellä Zyban 150mg 2100rub / 60tabl, joka on sijoitettu keinoksi torjua tupakointia..
Yksi erikoisimmista verenpaineista. Vaikuttaa selektiivisesti dopamiinin kulkeutumiseen, estää myös noradrenaliinin takaisinottoa. Nikotiinisten asetyylikoliinireseptorien antagonisti. Suosituin lisälääke, jolla ei ole riittävää vaikutusta pää-SSRI: stä. Yksi kolmesta verenpaineesta ei käytännössä aiheuta seksuaalista toimintahäiriötä (kuten mirtatsapiini ja tianeptiini). Lisäksi lääke lisää tilastollisesti merkitsevästi libidoa. Ei johda painonnousuun.
Kliinisessä masennuksessa vaikutus on samanlainen kuin toisen sukupolven SSRI-lääkkeiden. Remissioaste on korkeampi kuin venlafaksiinilla. Sitalopraamin ja sertraliinin osalta on osoitettu, että jos monoterapiaan ei saada riittävästi vastetta, bupropionin lisäannos on parempi kuin siirtyminen SSRI-lääkkeistä monoterapiaan toisella lääkkeellä. Bupropioni + SSRI-teho 70-80%, pitkittynyt remissio 30% (verrattuna 20% bupropioni- tai SSRI-monoterapiaan).
Ahdistuneisuushäiriöiden soveltaminen on rajallista. Kohtalaisen tehokas sosiaaliseen fobiaan ja ahdistuneisuuden masennukseen. Ei ole tarkoitettu paniikkikohtauksiin ja ei-sosiaalisiin fobioihin (esim. Agorafobia). Voi aiheuttaa levottomuutta, etenkin jos sitä hallitaan.
Lievittää nikotiiniriippuvuuden vieroitusoireita. Tupakoinnin lopettaneista 27% ilmoitti akuutista halusta jatkaa tupakointia bupropionilla 7 viikon aikana (verrattuna 56% lumelääkkeeseen). Mielialan epävakaus oli 21% (vs. 32% lumelääkeryhmässä). Bupropioni on kuitenkin vähemmän tehokas kuin varenikliini. Vuoteen mennessä saavutettiin vakaa remissio: 10% lumelääkeryhmässä, 15% bupropionissa ja 23% varenikliinissä. Hoidon alussa bupropioni hidastaa tupakoinnin lopettajien painonnousua - 7 viikon kuluttua bupropioniryhmän keskimääräinen painonnousu on 1,5 kg, lumelääkeryhmässä 2,7 kg; ajan myötä ero menetetään ja 28. viikolla kummallekin ryhmälle oli 4,8 kg.
Voidaan käyttää seksuaalisen toimintahäiriön hoitoon masentumattomilla potilailla. 12 viikkoa kestäneen bupropionikurssin tulosten mukaan 63% potilaista (molemmat sukupuolet) paransivat tai parantivat merkittävästi seksuaalista elämäänsä, verrattuna 3%: iin lumelääkeryhmässä..
On tietoa lääkkeen tehokkuudesta aikuisten tarkkaavaisuushäiriön hyperaktiivisuushäiriössä, mutta näistä tiedoista keskustellaan edelleen. Toisin kuin useimmat venäläisen Wikipedian artikkelit, bupropionia käsittelevä artikkeli on melkein kirjaimellinen käännös englanninkielisestä artikkelista ja sitä voidaan suositella lukemiseen..

Serotoniinin takaisinoton aktivaattori

Tianeptiinia (Coaxil). Tunnettu vuodesta 1988. Myydään nimellä Coaxil 12,5 mg 400 ruplaa / 30 tabl. Suunniteltu 3x vastaanottoon.
Toinen erikoisimmista verenpaineista. Vaikutus on suoraan vastakkainen SSRI-lääkkeisiin, mutta sillä on myös masennuslääke, jonka mekanismista keskustellaan edelleen, ilmeisesti vaikutus liittyy ristidopaminergiseen vaikutukseen sekä pitkäaikaiseen vaikutukseen hippokampuksen CA1-vyöhykkeeseen. Hermosolujen sieppauksen aktivoinnin ansiosta sillä on stimuloiva vaikutus, parantaa mielialaa. Sillä on voimakas masennuslääke ja anksiolyyttinen vaikutus ilman sedaatiota ja antikolinergisiä oireita. Sitä voidaan määrätä vanhuksille. Sitä voidaan määrätä potilaille, joilla on alkoholismia varoajan aikana. On aktiivisuutta kouristuksia estävänä ja kipulääkkeenä.
Tehokas vaikeassa masennuksessa, samanlainen kuin amitriptyliini, imipramiini ja fluoksetiini. Yhdistetyissä ahdistuneisuuslamauksissa sillä on suurempi vaikutus kuin maprotiliinilla. Paroksetiini ja tianeptiini ovat osoittaneet samanlaista tehoa paniikkikohtausten hoidossa.
Komplikaatiot: suun kuivuminen 20%, ummetus 15%, huimaus 13%, unettomuus ja / tai liian kirkkaat unet 20%
Tällä hetkellä Venäjän federaatiossa esiintyy usein koaksilin väärinkäyttöä huumausaineiden käsityötuotantoon, jolla on erittäin vakavia komplikaatioita, joten se on käytännössä poistettu myynnistä.

Serotoniinin takaisinoton agonisti / antagonisti

Trazodon (trittico). Kehitetty Italiassa 60-luvulla. Myydään Venäjän federaatiossa nimellä Trittico 150mg 400 ruplaa / 20 tabl.
Suunniteltu 3x vastaanottoon. FAD on hyväksynyt sen vuonna 1981. Toimii useilla 5HT-reseptoreilla, kaikki paitsi yksi niistä toimii antagonistina, samaan aikaan 5HT-1a-reseptorin agonistina, estää serotoniinin kulkeutumista. Luokkansa ainoa aktiivisesti käytetty lääke. Sedatic. Sillä on anksiolyyttinen ja hypnoottinen vaikutus. Tarkoitettu kaksisuuntaisten ja monopolaaristen häiriöiden, unettomuuden ja unihäiriöiden hoitoon.
Koska sillä on voimakas vaikutus 5HT-2a: hon, se on tehokas ahdistuksen ja masennuksen hoitoon. Koska sen affiniteetti muihin reseptoreihin on paljon pienempi, joten se ei aiheuta ruokahalun lisääntymistä ja painon lisääntymistä. Antikolinergistä vaikutusta ei ilmaista. Sitä voidaan määrätä vanhuksille. Se on tarkoitettu potilaille, joilla on alkoholismia pidättymisjaksolla. Voidaan määrätä keskushermoston orgaanisille vaurioille.
Haittavaikutukset ovat enimmäkseen samat kuin TAD, mutta paljon vähemmän selvät.
Sydämen rytmihäiriöt ja priapismi mainitaan harvinaisina komplikaatioina. Priapismi voi harvinaisuudestaan ​​huolimatta johtaa vakaviin seurauksiin. 33 prosentissa tapauksista vaatii kirurgista toimenpidettä, mikä voi johtaa seksuaalisen toiminnan pysyvään heikentymiseen impotenssiin saakka.

Kuinka se toimii: masennuslääkkeet

  • Kuinka se toimii: oppiminen ja muisti - 26.10.2018 11:45
  • Kuinka se toimii: valohoito - 28.09.2018 10:04
  • Kuinka se toimii: Neoline X-COP 9700s DVR- / tutkatunnistimen testaus - 28.8.2018 15:10

Otsikossa "Kuinka se toimii" tarkastelemme tunnettuja ilmiöitä, löytöjä ja keksintöjä tieteen näkökulmasta - ja puhumme monimutkaisesta tutkimuksesta yksinkertaisilla sanoilla. Talven kylmin kuukausi on hyvä aika puhua masennuksesta ja masennuslääkkeistä

Tilastojen mukaan masennus ja ahdistuneisuushäiriöt ohittavat 17-20% ihmisistä ainakin kerran elämässään. Erityisen vaarallisia ovat suurten kaupunkien asukkaat, jotka kokevat jatkuvasti kohtuuttomia kuormia ja epäinhimillisiä stressi. Masennuslääkkeitä käytetään masennuksen ja ahdistuksen hoitoon. Ensinnäkin selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t). Monet ihmiset kieltäytyvät juomasta niitä pelkäämään haittavaikutuksia ja pelkoa tarttua koettuaan heitä eräänlaisena "onnenlääkkeenä". Ymmärtäminen, miten masennuslääkkeet todella vaikuttavat aivoihin.

Masennuksen biologinen alkuperä

Viime vuosisadan 50-luvulla tutkijat ehdottivat ensimmäisen hypoteesin masennuksen alkuperästä. He huomasivat, että alhainen noradrenaliinipitoisuus aivoissa (kuten joillakin lääkkeillä, kuten reserpiini, verenpainelääke), johtaa haittavaikutuksiin letargian, apatian ja masentuneen mielialan muodossa. Ja amfetamiinin ottamisen jälkeen, joka lisää noradrenaliinin määrää aivoissa, ilmenee täysin vastakkaisia ​​oireita - ihmisestä tulee energinen ja aktiivinen. Joskus - jopa liian aktiivinen.

WikiMedia Commonsin kautta

Tältä osin tutkijat ovat ehdottaneet, että alhainen noradrenaliinipitoisuus aivoissa johtaa masennukseen ja korkea taso - päinvastaiseen vaikutukseen, toisin sanoen maniaan. Mutta myöhemmin kävi ilmi, että noradrenaliini ei ole ainoa mielialaa säätelevä aine. Samanlaisia ​​vaikutuksia - siirtyminen masennukseen tai maniaan - havaittiin vastaavasti, kun serotoniinin ja dopamiinin taso laski tai nousi aivoissa..

Kävi ilmi, että masennus on monimutkainen tila, joka voi liittyä useiden välittäjäaineiden toimintahäiriöihin. Oli tarpeen löytää lääke, jolla olisi monimutkainen vaikutus aivoihin. Ja tutkijat ovat jopa onnistuneet keksimään kaksi tällaista lääkettä. Tarkemmin sanottuna kaksi lääkeryhmää - trisykliset masennuslääkkeet ja monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät.

Mitä vikaa ensimmäisen sukupolven masennuslääkkeillä?

Valitettavasti niillä on monia sivuvaikutuksia - nimenomaan aivojen monimutkaisuuden ja valitsemattomien vaikutusten vuoksi..

Trisykliset masennuslääkkeet vaikuttavat noradrenaliini- ja serotoniinireseptorien lisäksi myös histamiini-, kolinergisiin ja adrenergisiin reseptoreihin. Tämän vuoksi lääke aiheuttaa useita "sivuvaikutuksia": painonnousu, suun kuivuminen, heikentynyt näöntarkkuus, ummetus, huimaus, alentunut paine (pyörtyminen), uneliaisuus ja letargia.

MAO-estäjät vaikuttavat hieman eri tavalla, mutta niiden aktiivisuus aiheuttaa myös monia sivuvaikutuksia. Monoamiinioksidaasi on entsyymi, joka osallistuu monoamiiniluokan aineiden hajoamiseen. Monoamiinit ovat serotoniini, melatoniini, histamiini, adrenaliini, dopamiini ja noradrenaliini. MAO-estäjät estävät entsyymiä tuhoamasta monoamiineja, ja siksi niitä on enemmän aivoissa. Lisää serotoniinia, dopamiinia ja noradrenaliinia tarvitaan masennuksessa olevalle henkilölle - mutta myös enemmän histamiinia, melatoniinia ja adrenaliinia. Tästä syystä taas nukkumis- ja ruoansulatusongelmat, suun kuivuminen, huimaus, verenpaineen lasku, painonnousu ja heikentynyt libido..

Mutta MAO-estäjien tapauksessa tämä ei ole edes pahin asia. Nämä lääkkeet ovat vuorovaikutuksessa Tyramine-nimisen aineen kanssa. Tämä aiheuttaa voimakkaan verenpaineen nousun - jopa kuolemaan asti. Siksi, kun käytät tämän tyyppistä masennuslääkettä, sinun on noudatettava tiukkaa ruokavaliota, sulkematta pois kaikki tyramiinia sisältävät elintarvikkeet: juustot, punaviini ja olut, savustettu liha, palkokasvit, kaviaari ja muut. Lisäksi MAO-estäjät reagoivat monien lääkkeiden kanssa, mikä voi aiheuttaa arvaamattomia sivuvaikutuksia..

Koska hoito trisyklisillä masennuslääkkeillä ja MAO-estäjillä aiheutti liikaa sivuvaikutuksia, joskus pahempia kuin itse masennus, oli keksittävä tehokkaampi ja valikoivampi lääke..

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät

SSRI: t vaikuttavat serotoniinireseptoreihin nimensä mukaisesti hyvin valikoivasti. Ne estävät nimittäin serotoniinin takaisinoton niissä neuroneissa, jotka tuottivat sitä. Tämän ansiosta serotoniinin pitoisuus aivoissa kasvaa, ja masennuksen oireet häviävät vähitellen..

SSRI: t ovat nykyään yleisimmin käytettyjä ja määrättyjä masennuslääkkeitä. Tähän ryhmään kuuluvat muun muassa fluoksetiini (tunnetaan parhaiten tuotenimellä "Prozac"), paroksetiini ("Paxil"), sertraliini ("Zoloft"), escitalopraami ("Tsipralex").

Ajan myötä kävi ilmi, että SSRI: t eivät ole niin selektiivisiä ja vaikuttavat epäsuorasti muihin reseptoreihin paitsi serotoniiniin. Siksi, kun otetaan SSRI-lääkkeitä, varsinkin ensimmäisinä viikkoina, havaitaan myös haittavaikutuksia. Useimmiten se on pahoinvointia, huimausta, uneliaisuutta, ruoansulatushäiriöitä ja heikentynyttä libidoa. Mutta kaikkea tätä ei voida verrata edellisen sukupolven lääkkeiden "sivuvaikutuksiin". Lisäksi ajan myötä jotkut näistä kielteisistä vaikutuksista häviävät..

SSRI-ryhmän lääkkeet eivät ole keskenään vaihdettavissa. Jokaisella heistä on omat käyttöaiheet ja sivuvaikutukset, ja vain psykiatri voi määrittää, mikä lääke on paras kussakin tapauksessa. Tämä ei ole helppo tehtävä, eikä aina ole mahdollista löytää oikeaa lääkettä ensimmäisellä kerralla..

Valittu tuska

Toistaiseksi tutkijat eivät ole esittäneet analyysiä, jonka ansiosta olisi mahdollista valita sopiva masennuslääke. Työ tähän suuntaan on käynnissä; on olemassa geneettisiä testejä, jotka voivat osoittaa, mikä lääke imeytyy paremmin vai huonommin. Mutta silti, vaikka lääkäri tekee päätöksen pääasiassa potilaan kliinisen kuvan perusteella ottaen huomioon mahdolliset "sivuvaikutukset".

Masennusta sairastavat ihmiset ajattelevat usein, että psykiatri määrää lääkkeitä satunnaisesti. Selvitetään, mitä lääkäreitä todella ohjataan valitessaan tiettyä lääkettä..

Paroksetiini

Tällä masennuslääkkeellä on päävaikutuksensa lisäksi joitakin rauhoittavia vaikutuksia. Siksi paroksetiinia käytetään paitsi masennuksen hoitoon myös ahdistuneisuushäiriöiden torjuntaan. Masennus kulkee usein käsi kädessä ahdistuksen ja paniikkikohtausten erilaisten muotojen kanssa. Jos henkilöllä on masennuksen lisäksi voimakas ahdistus, paroksetiini on ensimmäinen valinta.

WikiMedia Commonsin kautta

Paroksetiinin haitat johtuvat sen eduista - se johtaa useammin kuin muut lääkkeet sellaisiin "sivuvaikutuksiin" kuin uneliaisuus, uneliaisuus ja huimaus. Paroksetiini on myös tehokkaampi kuin muut SSRI: t vähentämään libidoa ja vaikeuttamaan orgasmin saavuttamista. Lisäksi paroksetiinilla on vaikein vieroitusoireyhtymä. Jonkin ajan kuluttua lääkkeen ottamisen päättymisestä henkilö voi kokea pahoinvointia, näön hämärtymistä, "virtojen" tunnetta koko kehossa ja muita epämiellyttäviä oireita.

Fluoksetiini

Toisin kuin paroksetiini, tällä lääkkeellä on melko stimuloiva vaikutus. Tämä tekee siitä sopivan hyvin niille, joiden suurin ongelma on apatia. Mutta ahdistuneille fluoksetiini ei ole kovin indikoitu - se voi lisätä sitä. Stimulantteja masennuslääkkeitä ei pidä myöskään määrätä itsemurha-ajatuksiin: ensimmäisenä maahan tullessa, kun masennus ei ole vielä ohi ja vahvuus on jo ilmestynyt, henkilö voi päättää itsemurhasta.

Verrattuna muihin SSRI-lääkkeisiin fluoksetiini aiheuttaa minimaalisia libidohäiriöitä. Toinen fluoksetiinin "bonus" on ruokahalun heikkeneminen. Mutta monet ihmiset menettävät jo ruokahalunsa masennuksesta - fluoksetiini ei sovi tällaisille ihmisille, koska se voi lisätä kehon ehtymistä.

Fluoksetiini "saa vauhtia" hitaammin kuin muut SSRI-lääkkeet: ensimmäistä vaikutusta on odotettava noin neljä viikkoa (muiden tämän ryhmän lääkkeiden kanssa kaksi riittää yleensä). Ja yleensä, se toimii heikommin kuin kaikki muut SSRI: t. Mutta fluoksetiini erittyy kehosta pitkään, joten ei ole niin pelottavaa, jos henkilö unohtaa ottaa pillerin ajoissa. Samasta syystä fluoksetiinilla ei ole kovin voimakasta vieroitusoireyhtymää..

Sertraliini

Tätä lääkettä pidetään hintojen, tehokkuuden ja sivuvaikutusten optimaalisena yhdistelmänä. Jos potilaalla ei ole erityisiä olosuhteita ja vasta-aiheita, on todennäköistä, että hänelle määrätään sertraliinia..

WikiMedia Commonsin kautta

Se vähentää kohtuullisesti seksuaalista halua, ei lisää riskiä painonnousuun liikaa, parantaa unta ja sillä on kohtalainen stimuloiva vaikutus. Ja yleensä keho sietää sitä hyvin. Sertraliini aiheuttaa kuitenkin todennäköisesti ripulia kuin muut SSRI-lääkkeet..

Essitalopraami

Tämä masennuslääke toimii nopeammin kuin muut. Kuten paroksetiini, se toimii hyvin masennusta sairastavilla ihmisillä, joihin liittyy vaikea ahdistus, ja sillä on rauhoittava vaikutus. Lisäksi essitalopraamilla ei ole niin monia "sivuvaikutuksia". Erityisesti se ei lisää uneliaisuutta ja letargiaa yhtä paljon ja aiheuttaa vähemmän seksuaalisia ongelmia..

Essitalopraamin tärkein haitta on sen korkea hinta, joka on vähintään kaksinkertainen muihin SSRI-lääkkeisiin verrattuna..

SSRI

Masennuslääkkeistä on toinen, parannettu versio - selektiiviset serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät. Kuten nimestä voi päätellä, ne vaikuttavat myös noradrenaliinireseptoreihin. Tämän vuoksi niiden pitäisi olla tehokkaampia kuin SSRI-lääkkeet, mutta tästä ei ole yksiselitteistä näyttöä..

Esimerkiksi yhden suosituimmista SNRI-lääkkeistä, venlafaksiinista, on osoitettu olevan tehokkaampia kuin fluoksetiini. Mutta koska fluoksetiini on heikoin SSRI-lääkkeistä, ei ole tosiasia, että venlafaksiini olisi tehokkuudeltaan parempi kuin muut tämän ryhmän lääkkeet. Mutta venlafaksiini maksaa suunnilleen saman verran kuin useimmat SSRI-lääkkeet..

Toinen SSRI, duloksetiini, ei toimi paremmin kuin muut masennuslääkkeet ja on jopa huonommin siedetty kuin SSRI (varsinkin kun verrataan essitalopraamiin). Sen ainoa bonus on jonkinlainen tehokkuus fibromyalgiassa, kipu-oireyhtymässä, joka usein liittyy masennukseen. Lisäksi duloksetiini on noin puolitoista kertaa kalliimpaa kuin essitalopraami.

Epätyypilliset masennuslääkkeet

Niistä esimerkiksi bupropioni - se estää dopamiinin takaisinoton ja lisää noradrenaliinin määrää. Bupropionia voidaan käyttää SSRI-lääkkeiden kanssa lisää stimuloivaa vaikutusta varten.

Hoitaa tai ei hoitaa?

Suuren masennuslääketieteen meta-analyysin suorittaneet tutkijat tulivat siihen tulokseen, että SSRI-lääkkeet ja venlafaksiini ovat tehokkaita vain hyvin vakavan masennuksen hoidossa. Ja potilaille, joilla on lieviä tai lieviä masennusoireita, nämä pillerit eivät toimi paremmin kuin lumelääke. Joten on järkevää ottaa masennuslääkkeitä vain silloin, kun ei ole mitään tapaa "päästä pois" itse. Ja psykiatrin on määritettävä tämä.

On kuitenkin olemassa riski, että ajan myötä SSRI-hoidon vaikutus häviää. Yhdeksästä 57 prosenttiin potilaista, jotka ottavat ylläpitoannoksen SSRI-lääkkeitä, tauti uusiutuu toistuvasti. Ratkaisuna lääkärit ehdottavat pienimmän annoksen käyttämistä ylläpitohoitoon ja sen lisäämistä, kun masennusoireet palaavat..

Kaikki eivät tarvitse jatkuvaa masennuslääkkeiden saantia, vaan vain ihmiset, joilla on endogeeninen uusiutuva masennus - ne, joilla on ollut vähintään kolme masennusjaksoa peräkkäin. Yleisin syy tähän on geneettinen taipumus välittäjäaineiden ja niiden reseptorien toimintahäiriöihin. Nämä potilaat tarvitsevat yleensä elinikäisen pillerituen. Muille ihmisille masennuslääkkeiden ottaminen kestää yleensä vuoden ja välittää välittäjäaineiden tasapainon; joten pelko tarttua heihin ei useimmiten ole perusteltu.