logo

Haloperidoli

Lääke Haloperidol on neuroleptinen, antipsykoottinen, butyrofenonijohdannainen.
Sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus, kohtalainen rauhoittava aine (50 mg klooripromatsiini vastaa 1 mg haloperidolia). Haloperidolin antipsykoottisen vaikutuksen mekanismi liittyy todennäköisesti dopamiinireseptorien estoon mesokorteksissa ja limbisessä järjestelmässä. Estää dopaminergisen aktiivisuuden nigrostriaalisessa reitissä, joka liittyy ekstrapyramidaalijärjestelmän häiriöihin (ekstrapyramidaaliset häiriöt).
Sillä on heikko keskimääräinen α-adrenerginen salpaus, antihistamiini ja antikolinergiset vaikutukset, häiritsee noradrenaliinin takaisinottoa ja kerrostumista.
Haloperidoli pieninä annoksina estää oksentamiskeskuksen laukaisualueen dopamiinireseptoreita, minkä vuoksi sitä käytetään oksentelun hoitoon (esimerkiksi kemoterapian aikana). Hypotalamuksen D2-reseptorien esto johtaa ruumiinlämpötilan laskuun, prolaktiinin tuotannon lisääntymiseen (joka liittyy rintojen suurenemiseen ja maidoneritykseen molemmilla sukupuolilla).
Farmakokinetiikka
Laskimoon annettuna biologinen hyötyosuus on 100%, se alkaa toimia hyvin nopeasti - 10 minuutin kuluessa. Vaikutus kestää 3-6 tuntia.
Tippumisella vaikutuksen alkaminen on hidasta, mutta toiminta on pidempää.
Lihakseen annettaessa Cmax saavutetaan 20 minuutin kuluttua.
Suun kautta otettuna 60-70%: n hyötyosuus saa "ensikierron" vaikutuksen maksan läpi.
Se imeytyy pääasiassa ohutsuolesta ionisoimattomassa muodossa passiivisen diffuusion mekanismilla. Veren Cmax saavutetaan 3-6 tunnissa.
Plasman pitoisuus välillä 4 μg / l - 20-25 μg / L tarvitaan tehokkaaseen toimintaan. Lääkeaineen pitoisuus plasmassa on määritettävä annoksen laskemiseksi, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä. Punasolujen pitoisuuden suhde plasman pitoisuuteen on 1:12. Haloperidolin pitoisuus kudoksissa on korkeampi kuin veressä, ja lääkkeellä on taipumus kerääntyä kudoksiin. Tunkeutuu helposti histohematogeenisiin esteisiin, mukaan lukien BBB. Haloperidoli metaboloituu maksassa N-dealkylointiprosessin kautta, johon osallistuvat sytokromit CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; on CYP2D6: n estäjä. Metaboliitti ei ole aktiivinen. Haloperidoli erittyy munuaisten (40%) ja ulosteiden (60%) kautta. Puoliintumisaika plasmasta oraalisen annon jälkeen on keskimäärin 24 tuntia (12-37 tuntia), lihaksensisäisesti - 21 tuntia (17-25 tuntia), laskimonsisäisesti - 14 tuntia (10-19 tuntia).

Käyttöaiheet:
Indikaatioita haloperidolin käytöstä ovat: eri alkuperää oleva psykomotorinen levottomuus (mania, henkinen hidastuminen, psykopatia, skitsofrenia, krooninen alkoholismi), delirium ja hallusinaatiot (paranoidit tilat, akuutti psykoosi), Gilles de la Touretten oireyhtymä, Huntingtonin korea, psykosomaattiset häiriöt, käyttäytymishäiriöt vanhuudessa ja lapsuudessa, änkytys, pitkäaikainen ja hoitoresistentti oksentelu ja hikka.

Haloperidolidekanoaatille: skitsofrenia (tukihoito).

Käyttötapa:
Haloperidolia annetaan laskimoon, lihakseen ja suun kautta. Annostusohjelma asetetaan erikseen. Aikuisten psykomotorisen levottomuuden helpottamiseksi - 5-10 mg i / m tai i / v mahdollinen yksi tai kaksi toistuvaa antoa 30-40 minuutin kuluttua. Sisällä aikuisten aloitusannos on 0,5-5 mg 2-3 kertaa päivässä, sitten annosta lisätään vähitellen, kunnes saavutetaan vakaa terapeuttinen vaikutus (keskimäärin jopa 10-15 mg / vrk, skitsofrenian kroonisissa muodoissa - jopa 20-60 mg / päivä), jonka jälkeen siirrytään pienempään ylläpitoannokseen. Suurin päivittäinen annos on 100 mg.
Yli 3-vuotiaiden lasten annos lasketaan painon mukaan.
Vanhuksille ja heikentyneille potilaille määrätään pienempi annos.
Injektioneste, liuos, joka sisältää haloperidolidekanoaattia - tarkasti yksikköinä / m, alkuannos - 25-75 mg kerran 4 viikossa.

Sivuvaikutukset:
Hermostosta ja aistielimistä: akatisia, dystoniset ekstrapyramidaaliset häiriöt (mukaan lukien kasvojen, niskan ja selän lihasten kouristukset, tikin kaltaiset liikkeet tai nykiminen, käsivarsien ja jalkojen heikkous), parkinsonismiin liittyvät ekstrapyramidaaliset häiriöt (mukaan lukien puhumis- ja nielemisvaikeudet, naamamaiset kasvot, sekava kävely, käsien ja sormien vapina), päänsärky, unettomuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, levottomuus, levottomuus, euforia tai masennus, letargia, epileptiset kohtaukset, sekavuus, psykoosin paheneminen ja hallusinaatiot, tardiivinen dyskinesia (ks. " Varotoimenpiteet "); näköhäiriöt (mukaan lukien terävyys), kaihi, retinopatia.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): takykardia, valtimon hypotensio / hypertensio, QT-ajan pidentyminen, kammioperäiset rytmihäiriöt, EKG-muutokset; on ilmoitettu äkillisestä kuolemasta, QT-ajan pidentymisestä ja sydämen rytmihäiriöistä, kuten "piruetti" (katso "Varotoimet"); ohimenevä leukopenia ja leukosytoosi, erytropenia, anemia, agranulosytoosi.
Hengityselimistä: kurkunpään kouristus, bronkospasmi.
Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus, ummetus / ripuli, yliherkkyys, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, epänormaali maksan toiminta, obstruktiivinen keltaisuus.
Virtsa- ja virtsajärjestelmästä: rintarauhasten tukkeutuminen, epätavallinen maidoneritys, mastalgia, gynekomastia, kuukautisten epäsäännöllisyydet, virtsaumpi, impotenssi, lisääntynyt libido, priapismi.
Ihon puolelta: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset, valoherkkyys, hiustenlähtö.
Muut: pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, johon liittyy hypertermia, lihasten jäykkyys, tajunnan menetys; hyperprolaktinemia, hikoilu, hyperglykemia / hypoglykemia, hyponatremia.

Vasta-aiheet:
Vasta-aiheet haloperidolin käyttöön ovat: yliherkkyys, vaikea keskushermoston toksinen masennus tai kooma, joka johtuu lääkkeiden käytöstä; keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita (mukaan lukien.

Parkinsonin tauti), epilepsia (kohtauskynnys voi laskea), vakavat masennushäiriöt (mahdollisesti oireiden paheneminen), sydän- ja verisuonitaudit, joiden oireita ovat dekompensointi, raskaus, imetys, ikä enintään 3 vuotta.
Huolellisesti. Glaukooma tai sen taipumus, keuhkojen vajaatoiminta, kilpirauhasen liikatoiminta tai tyreotoksikoosi, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, virtsaumpi.

Raskaus:
Haloperidolin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana.
FDA: n toimintaluokka C.
Hoidon aikana imetys on lopetettava (erittyy äidinmaitoon).

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa:
Haloperidoli lisää verenpainelääkkeiden, opioidikipulääkkeiden, masennuslääkkeiden, barbituraattien, alkoholin vaikutusta, heikentää epäsuoria antikoagulantteja. Se estää trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa (niiden plasmataso nousee) ja lisää toksisuutta. Karbamatsepiinin pitkäaikaisessa käytössä plasman haloperidolitaso laskee (annosta on tarpeen lisätä). Voi aiheuttaa enkefalopatian kaltaisen oireyhtymän yhdistettynä litiumiin.

Yliannostus:
Haloperidolin yliannostuksen oireet: vakavat ekstrapyramidaaliset häiriöt, valtimon hypotensio, uneliaisuus, letargia, vaikeissa tapauksissa - kooma, hengityslama, sokki.
Hoito: ei erityistä vastalääkettä. Ehkä mahahuuhtelu, seuraava aktiivihiilen määrääminen (jos yliannostus liittyy nielemiseen). Hengityslama - mekaaninen ilmanvaihto ja voimakas verenpaineen lasku - plasmaa korvaavien nesteiden, plasman, noradrenaliinin (mutta ei adrenaliinin!) Käyttöönotto, Ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden vähentämiseksi - keskeiset antikolinergiset salpaajat ja parkinsonismilääkkeet.

Varastointiolosuhteet:
Luettelo B. Kuivassa, viileässä paikassa.

Julkaisumuoto:
Haloperidoli - tabletit 50 kpl 0,0015 g: n ja 0,005 g: n pakkauksissa.
Haloperidoli - ampullit, joissa on 1 ml 0,5-prosenttista liuosta 5 kappaleen pakkauksessa; injektiopulloissa, joissa on 10 ml 0,2-prosenttista liuosta.

Sävellys:
1 ml - 5 mg Haloperidolivalmiste sisältää: haloperidolia.
Apuaineet: maitohappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Lisäksi:
Lisääntynyt kuolleisuus vanhuksilla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi. Elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) 1 mukaan psykoosilääkkeet lisäävät iäkkäiden potilaiden kuolleisuutta dementiaan liittyvän psykoosin hoidossa. Analyysi 17 lumelääkekontrolloidusta tutkimuksesta (kesto 10 viikkoa) potilailla, jotka käyttivät epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, paljasti lääkkeiden saamiseen liittyvän kuolleisuuden kasvun 1,6-1,7 kertaa verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin. Tyypillisissä 10 viikon kontrolloiduissa tutkimuksissa lääkkeisiin liittyvä kuolleisuus oli noin 4,5% verrattuna 2,6%: iin lumelääkeryhmässä. Vaikka kuolinsyyt vaihtelivat, useimmat liittyivät sydän- ja verisuonitauteihin (kuten sydämen vajaatoiminta, äkillinen kuolema) tai keuhkokuumeeseen. Havainnointitutkimukset viittaavat siihen, että epätyypillisten psykoosilääkkeiden tavoin tavallisten psykoosilääkkeiden hoitoon voi liittyä myös lisääntynyt kuolleisuus.
Tardiivinen dyskinesia. Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden kohdalla, haloperidoliin on liittynyt tardiivisen dyskinesian, oireyhtymän, jolle on ominaista tahattomat liikkeet, kehittyminen (saattaa esiintyä joillakin pitkäaikaishoitoa saavilla potilailla tai esiintyä lääkehoidon lopettamisen jälkeen). Tardiivisen dyskinesian riski on suurempi iäkkäillä potilailla, joilla on suuri annoshoito, erityisesti naisilla. Oireet ovat jatkuvia ja joillakin potilailla - peruuttamattomia: rytmiset tahaton kielen, kasvojen, suun ja leuan liikkeet (esimerkiksi kielen ulkonema, turvotus poskista, huulten puristaminen, hallitsematon pureskelu), joskus niihin voi liittyä raajojen ja vartalon tahattomia liikkeitä. Tardiivisen dyskinesian kehittyessä lääkkeen lopettamista suositellaan.
Dystoniset ekstrapyramidaaliset häiriöt ovat yleisimpiä lapsilla ja nuorilla sekä hoidon alussa; voi laskea 24–48 tunnin kuluessa haloperidolin lopettamisesta. Parkinsonin ekstrapyramidaalivaikutukset kehittyvät useammin vanhuksilla, ja ne havaitaan hoidon ensimmäisinä päivinä tai pitkittyneellä hoidolla.
Sydän- ja verisuonivaikutukset. Äkillisiä kuolemia, QT-ajan pidentymistä ja kääntyvien kärkien takykardiaa on raportoitu haloperidolia saaneilla potilailla. Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on alttiita QT-ajan pidentymiselle, ml. elektrolyyttien epätasapaino (erityisesti hypokalemia ja hypomagnesemia), QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö. Haloperidolihoitoa käytettäessä on tarpeen seurata säännöllisesti EKG: tä, verenkuvia ja arvioida maksaentsyymien määrää. Hoidon aikana potilaiden on pidättäydyttävä harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat enemmän huomiota, nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita.

Haloperidoli (haloperidoli)

Sisältö

  • Rakennekaava
  • Aineen latinankielinen nimi Haloperidol
  • Aineen farmakologinen ryhmä Haloperidoli
  • Aineen ominaisuudet Haloperidoli
  • Farmakologia
  • Haloperidolin käyttö
  • Vasta-aiheet
  • Käyttörajoitukset
  • Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
  • Haloperidolin aineen sivuvaikutukset
  • Vuorovaikutus
  • Yliannostus
  • Antoreitti
  • Varotoimet ainetta Haloperidol
  • Yhteisvaikutus muiden vaikuttavien aineiden kanssa
  • Liittyvät uutiset
  • Kauppanimet

Rakennekaava

Venäläinen nimi

Aineen latinankielinen nimi Haloperidol

Kemiallinen nimi

4- [4- (4-kloorifenyyli) -4-hydroksi-1-piperidinyyli] -1- (4-fluorifenyyli) -1-butanoni (dekanoaattina tai laktaattina)

Brutto kaava

Aineen farmakologinen ryhmä Haloperidoli

  • Psykoosilääkkeet

Nosologinen luokitus (ICD-10)

  • F10.2 Alkoholiriippuvuusoireyhtymä
  • F20 Skitsofrenia
  • F22.0 Harhaluuloisuus
  • F29 Määrittelemätön epäorgaaninen psykoosi
  • F30 Mania jakso
  • F45 Somatoformihäiriöt
  • F60.2 Dissosiaalinen persoonallisuushäiriö
  • F79 Määrittelemätön henkinen hidastuminen
  • F91 Käyttäytymishäiriöt
  • F95.2 Vokalismin ja useiden motoristen tikkien yhdistelmä [de la Touretten oireyhtymä]
  • F98.5 änkytys [änkytys]
  • G10 Huntingtonin tauti
  • R11 Pahoinvointi ja oksentelu
  • R44.3 Määrittelemättömät hallusinaatiot

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Haloperidoli

Neuroleptinen, butyrofenonijohdannainen.

Amorfinen tai mikrokiteinen jauhe valkoisesta vaaleankeltaiseen. Käytännössä liukenematon veteen, liukenee rajoitetusti alkoholiin, metyleenikloridiin, eetteriin. Kyllästetyllä liuoksella on neutraali tai hieman hapan reaktio.

Farmakologia

Estää mesolimbisessä järjestelmässä (antipsykoottinen vaikutus), hypotalamuksessa (hypoterminen vaikutus ja galaktorrea) olevat postsynaptiset dopaminergiset reseptorit, oksennuskeskuksen laukaisualueen, ekstrapyramidaalijärjestelmän; estää keskeisiä alfa-adrenergisiä reseptoreita. Estää välittäjien vapautumisen, mikä vähentää presynaptisten kalvojen läpäisevyyttä, häiritsee käänteistä hermosolujen sisäänottoa ja kerrostumista.

Poistaa pysyvät persoonallisuuden muutokset, harhaluulot, hallusinaatiot, mania, lisää kiinnostusta ympäristöön. Vaikuttaa autonomisiin toimintoihin (vähentää onttoelinten sävyä, maha-suolikanavan liikkuvuutta ja eritystä, eliminoi verisuonten kouristukset) sairauksissa, joihin liittyy jännitystä, ahdistusta, kuoleman pelkoa. Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy endokriinisen tilan muutos, aivolisäkkeen etulohkossa, prolaktiinituotanto lisääntyy ja gonadotrooppiset hormonit vähenevät.

Suun kautta otettuna 60% imeytyy. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 92%. Tenint suun kautta otettuna - 3-6 tuntia, i / m-annoksella - 10-20 minuuttia, pitkittyneen muodon (haloperidolidekanoaatti) i / m-annolla - 3-9 päivää (joillakin potilailla, erityisesti vanhuudessa, 1 päivä)... Se jakautuu voimakkaasti kudokseen, koska kulkee helposti histohematogeenisten esteiden läpi, mukaan lukien BBB. Vss on 18 l / kg. Se metaboloituu maksassa, käy läpi ensimmäisen kulun maksan läpi. Plasman pitoisuuden ja vaikutusten välistä tiukkaa yhteyttä ei ole osoitettu. T1/2 suun kautta - 24 tuntia (12-37 tuntia), lihakseen - 21 tuntia (17-25 tuntia), laskimonsisäisesti - 14 tuntia (10-19 tuntia), haloperidolidekanoaatille - 3 viikkoa (kerta-annos) tai useita annoksia). Erittyy munuaisten kautta ja sapen kautta.

Tehokas potilaille, jotka ovat vastustuskykyisiä muille psykoosilääkkeille. Sillä on jonkin verran aktivoiva vaikutus. Poistaa liiallisen motorisen toiminnan, käyttäytymishäiriöt (impulsiivisuus, keskittymisvaikeudet, aggressiivisuus) hyperaktiivisilla lapsilla.

Haloperidolin käyttö

Eri alkuperää oleva psykomotorinen levottomuus (mania, henkinen hidastuminen, psykopatia, skitsofrenia, krooninen alkoholismi), delirium ja hallusinaatiot (paranoidit tilat, akuutti psykoosi), Gilles de la Touretten oireyhtymä, Huntingtonin korea, psykosomaattiset häiriöt, käyttäytymishäiriöt vanhuudessa ja lapsuudessa, änkytys oksentelu ja hikka, pysyvä ja vastustuskykyinen hoidolle. Haloperidolidekanoaatille: skitsofrenia (tukihoito).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, vaikea keskushermoston toksinen masennus tai kooma, joka johtuu lääkkeiden käytöstä; keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita (mukaan lukien Parkinsonin tauti), epilepsia (kohtauskynnys voi laskea), vakavat masennushäiriöt (mahdollisesti oireiden paheneminen), sydän- ja verisuonisairaudet, joihin liittyy dekompensoitumisen oireita, raskaus, imetys, ikä 3 vuotta vanha.

Käyttörajoitukset

Glaukooma tai sen taipumus, keuhkojen vajaatoiminta, kilpirauhasen liikatoiminta tai tyreotoksikoosi, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, virtsaumpi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden aikana.

FDA: n toimintaluokka C.

Hoidon aikana imetys on lopetettava (erittyy äidinmaitoon).

Haloperidolin aineen sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä: akatisia, dystoniset ekstrapyramidaaliset häiriöt (mukaan lukien kasvojen, kaulan ja selän lihasten kouristukset, tikin kaltaiset liikkeet tai nykimiset, käsivarsien ja jalkojen heikkous), parkinsonismiin liittyvät ekstrapyramidaaliset häiriöt (mukaan lukien puhumis- ja nielemisvaikeudet naamamaiset kasvot, sekava kävely, käsien ja sormien vapina), päänsärky, unettomuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, levottomuus, levottomuus, euforia tai masennus, letargia, epileptiset kohtaukset, sekavuus, psykoosin paheneminen ja hallusinaatiot, tardiivinen dyskinesia (ks. " Varotoimenpiteet "); näköhäiriöt (mukaan lukien terävyys), kaihi, retinopatia.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): takykardia, valtimoiden hypotensio / verenpainetauti, QT-ajan pidentyminen, kammioperäiset rytmihäiriöt, muutokset EKG: ssä; on ilmoitettu äkillisestä kuolemasta, QT-ajan pidentymisestä ja sydämen rytmihäiriöistä, kuten "piruetti" (katso "Varotoimet"); ohimenevä leukopenia ja leukosytoosi, erytropenia, anemia, agranulosytoosi.

Hengityselimistä: kurkunpään kouristus, bronkospasmi.

Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus, ummetus / ripuli, yliherkkyys, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, epänormaali maksan toiminta, obstruktiivinen keltaisuus.

Virtsa- ja virtsajärjestelmästä: rintarauhasten tukkeutuminen, epätavallinen maidoneritys, mastalgia, gynekomastia, kuukautisten epäsäännöllisyydet, virtsaumpi, impotenssi, lisääntynyt libido, priapismi.

Ihon puolelta: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset, valoherkkyys, hiustenlähtö.

Muut: pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, johon liittyy hypertermia, lihasten jäykkyys, tajunnan menetys; hyperprolaktinemia, hikoilu, hyperglykemia / hypoglykemia, hyponatremia.

Vuorovaikutus

Vahvistaa verenpainelääkkeiden, opioidikipulääkkeiden, masennuslääkkeiden, barbituraattien, alkoholin vaikutusta, heikentää epäsuoria antikoagulantteja. Se estää trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa (niiden plasmataso nousee) ja lisää toksisuutta. Karbamatsepiinin pitkäaikaisessa käytössä plasman haloperidolitaso laskee (annosta on tarpeen lisätä). Voi aiheuttaa enkefalopatian kaltaisen oireyhtymän yhdistettynä litiumiin.

Yliannostus

Oireet: vakavat ekstrapyramidaaliset häiriöt, valtimon hypotensio, uneliaisuus, letargia, vaikeissa tapauksissa - kooma, hengityslama, sokki.

Hoito: ei erityistä vastalääkettä. Ehkä mahahuuhtelu, seuraava aktiivihiilen määrääminen (jos yliannostus liittyy nielemiseen). Hengityslama - mekaaninen ilmanvaihto ja voimakas verenpaineen lasku - plasmaa korvaavien nesteiden, plasman, noradrenaliinin (mutta ei adrenaliinin!) Käyttöönotto, Ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden vähentämiseksi - keskeiset antikolinergiset salpaajat ja parkinsonismilääkkeet.

Antoreitti

Sisään / sisään, sisään / m ja sisälle.

Varotoimet ainetta Haloperidol

Lisääntynyt kuolleisuus vanhuksilla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi. Elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) 1 mukaan antipsykoottiset lääkkeet lisäävät iäkkäiden potilaiden kuolleisuutta dementiaan liittyvän psykoosin hoidossa. Analyysi 17 lumelääkekontrolloidusta tutkimuksesta (kesto 10 viikkoa) potilailla, jotka käyttivät epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, paljasti lääkkeiden saamiseen liittyvän kuolleisuuden kasvun 1,6-1,7 kertaa verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin. Tyypillisissä 10 viikon kontrolloiduissa tutkimuksissa lääkkeisiin liittyvä kuolleisuus oli noin 4,5% verrattuna 2,6%: iin lumelääkeryhmässä. Vaikka kuolinsyyt vaihtelivat, useimmat liittyivät sydän- ja verisuonitauteihin (kuten sydämen vajaatoiminta, äkillinen kuolema) tai keuhkokuumeeseen. Havainnointitutkimukset viittaavat siihen, että epätyypillisten psykoosilääkkeiden tavoin tavallisten psykoosilääkkeiden hoitoon voi liittyä myös lisääntynyt kuolleisuus.

Tardiivinen dyskinesia. Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden kohdalla, haloperidoliin on liittynyt tardiivisen dyskinesian, oireyhtymän, jolle on ominaista tahattomat liikkeet, kehittyminen (saattaa esiintyä joillakin pitkäaikaishoitoa saavilla potilailla tai esiintyä lääkehoidon lopettamisen jälkeen). Tardiivisen dyskinesian riski on suurempi iäkkäillä potilailla, joilla on suuri annoshoito, erityisesti naisilla. Oireet ovat jatkuvia ja joillakin potilailla - peruuttamattomia: rytmiset tahaton kielen, kasvojen, suun ja leuan liikkeet (esimerkiksi kielen ulkonema, turvotus poskista, huulten puristaminen, hallitsematon pureskelu), joskus niihin voi liittyä raajojen ja vartalon tahattomia liikkeitä. Tardiivisen dyskinesian kehittyessä lääkkeen lopettamista suositellaan.

Dystoniset ekstrapyramidaaliset häiriöt ovat yleisimpiä lapsilla ja nuorilla sekä hoidon alussa; voi laskea 24–48 tunnin kuluessa haloperidolin lopettamisesta. Parkinsonin ekstrapyramidaalivaikutukset kehittyvät useammin vanhuksilla, ja ne havaitaan hoidon ensimmäisinä päivinä tai pitkittyneellä hoidolla.

Sydän- ja verisuonivaikutukset. Äkillisiä kuolemia, QT-ajan pidentymistä ja kääntyvien kärkien takykardiaa on raportoitu haloperidolia saaneilla potilailla. Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on alttiita QT-ajan pidentymiselle, ml. elektrolyyttien epätasapaino (erityisesti hypokalemia ja hypomagnesemia), QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö. Haloperidolilla hoidettaessa on tarpeen seurata säännöllisesti EKG: tä, verenkuvia ja arvioida maksaentsyymien tasoa. Hoidon aikana potilaiden on pidättäydyttävä harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat enemmän huomiota, nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita.

Haloperidoli

Haloperidoli: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinankielinen nimi: Haloperidol

ATX-koodi: N05AD01

Vaikuttava aine: haloperidoli (haloperidoli)

Valmistaja: Gedeon Richter (Unkari), Moskhimpharm valmistaa ne. N.A.Semashko (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 19 ruplaa.

Haloperidoli on antiemeettinen, neuroleptinen ja antipsykoottinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Haloperidolin annosmuodot:

  • Liuos 5 mg / ml laskimoon ja lihakseen (1 ml: n ampulleissa, 5 kpl: n muotoisissa muovipakkauksissa (lavat), 1, 2 lavaa pahvilaatikossa; 1 ml: n ampulleissa, 10 kpl: n läpipainopakkauksissa. 1 pakkaus pahvilaatikossa);
  • Liuos 5 mg / ml: n lihaksensisäiseen injektioon (1 ml: n ampulleissa ampulliveitsellä, 10 kpl. Pahvilaatikossa; 1 ml: n ja 2 ml: n ampulleissa, läpipainopakkauksissa 5 kpl, 1, 2 pakkausta) pahvilaatikko; 2 ml: n ampulleissa, muovipakkauksissa (kuormalavat), 5 kpl, 1, 2 kuormalavaa pahvilaatikossa);
  • Tabletit: 1 mg (40 kpl: n injektiopulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa; 10 kpl läpipainopakkauksissa, 3 läpipainopakkausta pahvilaatikossa; 20 kpl läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa); 1,5 mg (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakkausta pahvilaatikossa; 20 tai 30 kpl. Läpipainopakkauksissa 1, 2, 3 pakkaus pahvilaatikkoon; 25 kpl läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa; 50 kpl läpipainopakkauksissa, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakkausta pahvilaatikossa; purkit (purkit), joissa on 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kpl. 1 tölkki käärepaperissa; pulloissa (pulloissa) 100, 500, 1000 kpl., 1 pullo pahvilaatikossa; polymeeriastiassa 10, 20, 30, 40, 50, 100 kpl., 1 pakkaus pahvilaatikossa); 2 mg (25 kpl: n tölkissä (purkissa), 1 tölkki pahvilaatikossa); 5 mg (10 kpl: n läpipainopakkauksissa, 3 tai 5 läpipainopakkausta pahvilaatikossa; 10 kpl. Läpipainopakkauksissa 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakkausta pahvilaatikossa; kukin 15 kpl. Läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa; 20 tai 30 kpl. Läpipainopakkauksissa 1, 2, 3 pakkausta pahvilaatikossa; 50 kpl. Läpipainopakkauksissa, 1, 2 kpl 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakkausta pahvilaatikossa; pulloissa (pulloissa) 30, 100, 500, 1000 kpl., 1 pullo pahvilaatikossa; 50, 100, 500, 600 tölkissä, 1 000, 1 200 kpl, 1 tölkki kussakin käärepaperissa; polymeerisäiliössä 10, 20, 30, 40, 50 ja 100 kpl, 1 pakkaus pahvilaatikossa); 10 mg (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa; 20 kpl: n injektiopulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa).

Yksi tabletti sisältää:

  • Vaikuttava aine: haloperidoli - 1; 1,5; 2; 5 tai 10 mg;
  • Apukomponentit: perunatärkkelys, laktoosimonohydraatti (maitosokeri), lääkinnällinen gelatiini, talkki, magnesiumstearaatti.

1 ml injektionestettä sisältää:

  • Vaikuttava aine: haloperidoli - 5 mg;
  • Apukomponentit: maitohappo; injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Haloperidoli, butyrofenonijohdannainen, on psykoosilääke (neuroleptinen). Sillä on voimakkaita antipsykoottisia, rauhoittavia ja antiemeettisiä vaikutuksia, pieninä annoksina antaa aktivoivan vaikutuksen. Aiheuttaa ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Lähes ei antikolinergisiä vaikutuksia. Lääkkeen sedatiivinen vaikutus saadaan aikaan aivorungon retikulaarisen muodostuksen a-adrenergisten reseptorien estämismekanismin takia, antiemeettinen vaikutus johtuu dopamiini D: n estämisestä2-kemoreseptorin laukaisualueen reseptorit. Hypotalamuksen dopamiinireseptorien estolla ilmenee hypoterminen vaikutus ja galaktorrea.

Pitkäaikaisessa käytössä endokriininen tila muuttuu, prolaktiinin tuotanto lisääntyy, gonadotrooppisten hormonien tuotanto aivolisäkkeen etupuolella vähenee.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna 60% haloperidolista imeytyy, maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 3 tunnin kuluttua. Jakautumistilavuus on 18 l / kg. 92% sitoutuu plasman proteiineihin. Tunkeutuu helposti veri-aivoesteisiin, mukaan lukien veri-aivoesteet.

Se metaboloituu maksassa ensikierron vaikutuksella. Isoentsyymit CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 osallistuvat lääkkeen metaboliaan. Se on CYP2D6-estäjä. Aktiivisia metaboliitteja ei löytynyt. Suun kautta otettuna eliminaation puoliintumisaika on 24 tuntia (12-37 tuntia)..

Se erittyy sappeen (15%) ja virtsaan (40%, 1% muuttumattomana). Erittyy äidinmaitoon.

Käyttöaiheet

Haloperidolin käyttöaiheet:

  • Krooniset ja akuutit psykoottiset häiriöt, mukaan lukien skitsofrenia, epileptiset, maanis-depressiiviset ja alkoholipsykoosit;
  • Eri alkuperää oleva psykomotorinen levottomuus, aistiharhat ja harhaluulot;
  • Huntingtonin korea;
  • Levoton masennus;
  • Oligofrenia;
  • Änkytys;
  • Käyttäytymishäiriöt lapsuudessa ja vanhuudessa (mukaan lukien lasten autismi ja lasten ylireaktiivisuus);
  • Touretten tauti;
  • Hikka ja oksentelu (jatkuva ja vastustuskykyinen hoidolle);
  • Psykosomaattiset häiriöt;
  • Pahoinvointi ja oksentelu kemoterapian aikana (hoito ja ehkäisy).

Vasta-aiheet

  • Huumeiden aiheuttama vaikea keskushermoston myrkyllinen masennus;
  • Keskushermoston sairaudet, joihin liittyy ekstrapyramidaalisten häiriöiden oireita, hysteria, masennus, erilaisten etiologioiden kooma;
  • Raskaus ja imetys;
  • Alle 3-vuotiaat lapset;
  • Yliherkkyys lääkekomponenteille ja muille butyrofenonijohdannaisille.

Ohjeiden mukaan haloperidolia tulee käyttää varoen seuraavissa sairauksissa / olosuhteissa:

  • Suljetun kulman glaukooma;
  • Epilepsia;
  • Sydän- ja verisuonisairaudet, joiden oireita ovat dekompensointi, sydänlihaksen johtumishäiriöt, QT-ajan piteneminen tai QT-ajan pitenemisen riski (mukaan lukien hypokalemia ja samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa);
  • Munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
  • Hengityselinten ja keuhkojen sydämen vajaatoiminta, mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD) ja akuutit tartuntataudit;
  • Tyreotoksikoosi;
  • Krooninen alkoholismi;
  • Eturauhasen hyperplasia virtsaumpiä pitkin;
  • Samanaikainen käyttö antikoagulanttien kanssa.

Haloperidolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Haloperidolitabletit otetaan suun kautta 30 minuuttia ennen ateriaa. Aikuisen yksittäinen aloitusannos on 0,5-5 mg, antotiheys on 2-3 kertaa päivässä. Iäkkäillä potilailla kerta-annos ei saa ylittää 2 mg.

Annosta nostetaan vähitellen, yleensä 5-10 mg päivässä, riippuen potilaiden vasteesta hoitoon. Suurempia annoksia (yli 40 mg päivässä) käytetään joissakin tapauksissa, jos samanaikaisia ​​sairauksia ei ole ja lyhytaikaisesti.

Lapsille annos lasketaan yleensä painon perusteella - 0,025-0,075 mg / kg päivässä 2-3 annoksena.

Haloperidolin lihaksensisäisen annon jälkeen aikuisen aloitusannos vaihtelee 1-10 mg, toistuvien injektioiden väli voi olla 1-8 tuntia.

Laskimoon annettavaksi Haloperidolia määrätään kerta-annoksena 0,5-50 mg, toistuvan annoksen annos ja käytön tiheys määräytyvät käyttöaiheiden ja kliinisen tilanteen mukaan..

Suurin päivittäinen annos aikuisille suun kautta ja lihakseen on 100 mg päivässä.

Sivuvaikutukset

Hoidon aikana häiriöiden kehittyminen joistakin kehojärjestelmistä on mahdollista:

  • Sydän- ja verisuonijärjestelmä: käytettäessä suuria haloperidoliannoksia - takykardia, valtimon hypotensio, rytmihäiriöt, muutokset EKG: ssä, mukaan lukien lepatuksen, kammiovärinän ja QT-ajan pitenemisen merkit;
  • Keskushermosto: unettomuus, päänsärky, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus ja pelko, levottomuus, uneliaisuus (etenkin hoidon alussa), akatisia, euforia tai masennus, epileptinen kohtaus, letargia, paradoksaalisen reaktion kehittyminen (hallusinaatiot, psykoosin paheneminen); pitkäaikaisella hoidolla - ekstrapyramidaaliset häiriöt, mukaan lukien tardiivinen dyskinesia, tardiivinen dystonia ja pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä;
  • Ruoansulatuskanava: kun lääkettä käytetään suurina annoksina - ripuli tai ummetus, suun kuivuminen, ruokahalun heikkeneminen, hyposalivaatio, oksentelu, pahoinvointi, maksan toimintahäiriöt keltaisuuden kehittymiseen saakka;
  • Umpieritysjärjestelmä: kuukautiskierron häiriöt, rintarauhasen kipu, gynekomastia, hyperprolaktinemia, lisääntynyt libido, heikentynyt teho, priapismi;
  • Hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - agranulosytoosi, leukosytoosi, väliaikainen ja lievä leukopenia, taipumus monosytoosiin ja vähäinen erytropenia;
  • Näköelimet: retinopatia, kaihi, näöntarkkuus ja sopeutumishäiriöt;
  • Aineenvaihdunta: perifeerinen ödeema, hyper- ja hypoglykemia, lisääntynyt hikoilu, hyponatremia, painonnousu;
  • Dermatologiset reaktiot: aknen kaltaiset ja makulopapulaariset ihomuutokset; harvoin - hiustenlähtö, valoherkkyys;
  • Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, laryngospasmi, bronkospasmi, hyperpyrexia;
  • Kolinergiset vaikutukset: hyposalivaatio, suun kuivuminen, ummetus, virtsaumpi.

Yliannostus

Oireet: lihasjäykkyys, vapina, tajunnan masennus, uneliaisuus, verenpaineen alentaminen (joissakin tapauksissa lisääntyminen). Vaikeissa tapauksissa kooma, sokki, hengityslamaa esiintyy.

Yliannostuksen hoito suun kautta: mahahuuhtelu on osoitettu, aktiivihiili on määrätty. Hengityslaman sattuessa suoritetaan keuhkojen keinotekoinen ilmanvaihto. Verenkierron parantamiseksi on osoitettu albumiinin tai plasman, noradrenaliinin, liuoksen antaminen laskimoon. Epinefriinin käyttö on ehdottomasti kielletty. Ekstrapyramidaalioireiden vähentämiseksi käytetään parkinsonismilääkkeitä ja keskushermoston antikolinergisiä lääkkeitä. Dialyysi on tehoton.

Yliannostuksen hoito laskimonsisäisellä tai lihaksensisäisellä antamisella: hoidon lopettaminen neuroleptikoilla, korjausaineiden käyttö, glukoosiliuoksen, diatsepaamin, B-vitamiinien, C-vitamiinin, nootrooppisten lääkkeiden antaminen laskimoon, oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Lääkkeen parenteraalista käyttöä lapsille ei suositella.

Iäkkäät potilaat tarvitsevat yleensä pienemmän aloitusannoksen ja hitaamman annoksen muuttamisen. Näille potilaille on ominaista lisääntynyt todennäköisyys kehittää ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Tardiivisen dyskinesian varhaisten oireiden havaitsemiseksi ajoissa potilaan tilan huolellista seurantaa suositellaan..

Jos tardiivi dyskinesia kehittyy, Haloperidol-annosta on vähitellen vähennettävä ja määrättävä toinen lääke.

On todisteita mahdollisuudesta esiintyä hoidon aikana diabeteksen insipidus-oireita, glaukooman pahenemista pitkäaikaisella hoidolla - taipumus kehittää lymfomonosytoosia.

Psykoosilääkkeillä hoidettaessa pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kehittyminen on mahdollista milloin tahansa, mutta useimmiten se tapahtuu pian lääkkeen aloittamisen jälkeen tai sen jälkeen, kun potilas on siirretty neuroleptisesta lääkkeestä toiseen, annoksen nostamisen jälkeen tai yhdistelmähoidon aikana toisen psykotrooppisen lääkkeen kanssa.

Haloperidolin käytön aikana alkoholia tulisi välttää.

Hoidon aikana ei pidä harjoittaa mahdollisesti vaarallista toimintaa, joka vaatii suurta nopeutta psykomotorisia reaktioita ja suurempaa huomiota..

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Haloperidolin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on kielletty.

Lapsuuden käyttö

Haloperidolin käyttö on kielletty alle 3-vuotiaiden potilaiden hoidossa. Yli määritetyn ikäisen lapsen lääkkeen parenteraalinen anto on suoritettava lääkärin erityisessä valvonnassa. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen on suositeltavaa vaihtaa Haloperidol-tabletteihin.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaissairaudessa lääkettä tulee käyttää varoen..

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksasairaudessa lääkettä tulee käyttää varoen..

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita hoidettaessa haloperidolin parenteraalinen anto on suoritettava lääkärin erityisessä valvonnassa. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen on suositeltavaa siirtyä lääkkeen oraaliseen antoon.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun haloperidolia käytetään samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa, tällaisen vuorovaikutuksen mahdolliset seuraukset olisi otettava huomioon:

  • Lääkkeet, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon (CNS), etanoli: hengityslama ja verenpainetta alentava vaikutus, lisääntynyt keskushermoston masennus;
  • Antikonvulsantit: muutos epileptiformisten kohtausten taajuudessa ja / tai tyypissä sekä haloperidolin pitoisuuden lasku veriplasmassa;
  • Ekstrapyramidaalireaktioita aiheuttavat lääkkeet: lisää ekstrapyramidaalisten vaikutusten vakavuutta ja tiheyttä;
  • Trisykliset masennuslääkkeet (mukaan lukien desipramiini): niiden aineenvaihdunnan heikkeneminen, kohtausten lisääntynyt riski;
  • Verenpainelääkkeet: haloperidolin vaikutuksen voimistuminen;
  • Antikolinergisen vaikutuksen omaavat lääkkeet: lisääntyneet antikolinergiset vaikutukset;
  • Beetasalpaajat (mukaan lukien propranololi): vaikean valtimon hypotension kehittyminen;
  • Epäsuorat antikoagulantit: vähentävät niiden vaikutusta;
  • Litium-suolat: voimakkaampien ekstrapyramidaalisten oireiden kehittyminen;
  • Venlafaksiini: kohonnut haloperidolin pitoisuus plasmassa;
  • Imipeneemi: ohimenevän valtimoverenpainetaudin kehittyminen;
  • Guanetidiini: sen verenpainetta alentava vaikutus;
  • Isoniatsidi: sen pitoisuuden nousu veriplasmassa;
  • Indometasiini: sekavuus, uneliaisuus;
  • Rifampisiini, fenytoiini, fenobarbitaali: haloperidolipitoisuuden lasku veriplasmassa;
  • Metyylidopa: sekavuus, sedaatio, dementia, masennus, huimaus;
  • Karbamatsepiini: Lisää haloperidolin metabolista nopeutta. Neurotoksisuuden oireiden mahdollinen ilmeneminen;
  • Levodopa, pergolidi: niiden terapeuttisen vaikutuksen heikkeneminen;
  • Kinidiini: haloperidolin pitoisuuden nousu veriplasmassa;
  • Morfiini: myoklonuksen kehitys;
  • Sisapridi: QT-ajan pidentyminen EKG: ssä;
  • Fluoksetiini: ekstrapyramidaalioireiden ja dystonian kehittyminen;
  • Fluvoksamiini: haloperidolin pitoisuuden nousu veriplasmassa, johon liittyy myrkyllinen vaikutus;
  • Epinefriini: puristimen toiminnan "vääristyminen", joka johtaa takykardian ja vakavan valtimon hypotension kehittymiseen.

Analogit

Haloperidolianalogit ovat: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol Decanoate, Galomond, Halopril, Senorm.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa.

  • Injektioneste, liuos - 5 vuotta 15-30 ° C: n lämpötilassa;
  • Tabletit - 3 vuotta korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Haloperidolista

Haloperidolin arviot ovat pääasiassa positiivisia: lääkkeellä on lievä vaikutus ja se soveltuu hyvin hallusinaatiohäiriöiden, psykoosin hoitoon.

Samanaikaisesti vakavien haittavaikutusten (esto, uneliaisuus, ekstrapyramidaaliset häiriöt) suuren määrän vuoksi haloperidolia pidetään vanhentuneena lääkkeenä..

Haloperidolin hinta apteekeissa

Haloperidolin arvioitu hinta on: 50 tablettia 1,5 mg - 38-50 ruplaa, 10 ampullia 5 mg / ml - 65-75 ruplaa.

Haloperidolin käyttöohjeet

Myyntiluvan haltija:

Tuottanut:

Ylennys Venäjän federaation alueella:

Yhteystiedot tiedusteluihin:

Annostusmuoto

reg. No: P N014639 / 01, 13.08.10 - Nykyinen
Haloperidoli

Haloperidolin lääkkeen vapautumismuoto, pakkaus ja koostumus

Liuos i / v ja i / m antamiseen on läpinäkyvä, väritön.

1 ml
haloperidoli5 mg

Apuaineet: maitohappo 90% injektionesteisiin, vesi d / ja.

1 ml - tummat lasiampullit (10) - muotoillut solupakkaukset (2) - pahvipakkaukset.

farmaseuttinen vaikutus

Haloperidoli on neurolepti, joka kuuluu butyrofenonijohdannaisiin. Sillä on voimakas antipsykoottinen ja antiemeettinen vaikutus.

Haloperidolin vaikutus liittyy keskushermoston dopamiinin (D2) ja alfa-adrenergisten reseptorien salpaamiseen aivojen mesokortikaalisissa ja limbisissä rakenteissa. Hypotalamuksen D2-reseptorien esto johtaa ruumiinlämpötilan laskuun, galaktorreaan (lisääntynyt prolaktiinituotanto). Dopamiinireseptorien tukahduttaminen oksentamiskeskuksen laukaisualueella on antiemeettisen toiminnan taustalla. Vuorovaikutus ekstrapyramidaalijärjestelmän dopaminergisten rakenteiden kanssa voi johtaa ekstrapyramidaalisiin häiriöihin. Selkeä antipsykoottinen vaikutus yhdistetään kohtalaiseen rauhoittavaan vaikutukseen (pieninä annoksina sillä on aktivoiva vaikutus). Parantaa unilääkkeiden, narkoottisten kipulääkkeiden, yleisanestesian, kipulääkkeiden ja muiden keskushermoston toimintaa heikentävien aineiden vaikutusta.

Farmakokinetiikka

Haloperidoli imeytyy pääasiassa ohutsuolessa passiivisen diffuusion avulla. Biologinen hyötyosuus 60-70%. Suun kautta annettuna enimmäispitoisuudet veressä saavutetaan 3-6 tunnin kuluttua, Haloperidoli sitoutuu 90-prosenttisesti plasman proteiineihin. Punasolujen pitoisuuden suhde plasman pitoisuuteen on 1:12. Haloperidolin pitoisuus kudoksissa on korkeampi kuin veressä.

Haloperidoli metaboloituu maksassa, metaboliitti on farmakologisesti inaktiivinen. Haloperidoli erittyy munuaisten (40%) ja ulosteiden (60%) kautta ja kulkeutuu äidinmaitoon. Plasman puoliintumisaika oraalisen annon jälkeen on keskimäärin 24 tuntia (12-37 tuntia).

Haloperidolin käyttöaiheet

  • akuutit ja krooniset psykoosit, joihin liittyy jännitystä, aistiharhat ja harhaluulot, maaniset tilat, psykosomaattiset häiriöt;
  • käyttäytymishäiriöt, persoonallisuuden muutokset (paranoidit, skitsoidit ja muut), Gilles de la Touretten oireyhtymä, sekä lapsuudessa että aikuisilla;
  • tikit, Gettingtonin korea;
  • pitkäaikaiset ja hoitoresistentit hikkaat ja oksentelu, mukaan lukien syövän hoitoon liittyvät;
  • esilääkitys ennen leikkausta.

Lääkettä käytetään tiukasti lääkärin määräyksen mukaan.

Avaa ICD-10-koodien luettelo
ICD-10-koodiIndikaatio
F07Persoonallisuus- ja käyttäytymishäiriöt, jotka johtuvat taudista, vaurioista tai aivojen toimintahäiriöistä
F20Skitsofrenia
F21Skitsotyyppinen häiriö
F22Krooniset harhaluulot
F23Akuutit ja ohimenevät mielenterveyshäiriöt
F25Skitsoafektiiviset häiriöt
F29Epäorgaaninen psykoosi, määrittelemätön
F30Maaninen jakso
F31Kaksisuuntainen mielialahäiriö
F95Tiki
F95.2Vokaalismin ja useiden motoristen tikkien yhdistelmä [de la Touretten oireyhtymä]
G10Huntingtonin chorea
R06.6Hikka
R11Pahoinvointi ja oksentelu
Z51.4Valmistelumenettelyt myöhempää hoitoa tai tutkimusta varten, muualle luokittelemattomat

Annostusohjelma

Psykomotorisen levottomuuden lopettamiseksi Haloperidolia määrätään lihakseen 2-5 mg 2-3 kertaa päivässä ensimmäisinä päivinä tai laskimoon samalla annoksella (ampulli on laimennettava 10-15 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä), suurin päivittäinen annos on 60 mg. Saavutettuaan vakaan rauhoittavan vaikutuksen he siirtyvät lääkkeen ottamiseen sisälle. Iäkkäille potilaille 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml liuosta) suurin päivittäinen annos on 5 mg (1 ml liuosta).

Yli 3-vuotiaiden lasten annos on 0,025-0,05 mg päivässä jaettuna kahteen annokseen. Suurin päivittäinen annos on 0,15 mg / kg.

Haloperidolin parenteraalinen antoreitti tulisi suorittaa lääkärin tarkassa valvonnassa, erityisesti iäkkäillä potilailla ja lapsilla, kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, sinun on vaihdettava lääkkeen ottamiseen sisällä.

Sivuvaikutus

Keskushermoston puolelta: eriasteiset ekstrapyramidaaliset häiriöt, parkinsonismi. Suurimmalla osalla potilaista on ohimenevä akineto-jäykkä oireyhtymä, okulogeeriset kriisit, akatisia, dystoniset ilmiöt.

Ehkä pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kehittyminen, jonka ensimmäisiä merkkejä on ruumiinlämpötilan nousu, uneliaisuus. Pitkäaikaisella haloperidolin käytöllä tardiivisten dyskinesioiden kehittyminen on mahdollista, erityisesti iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on keskushermoston orgaaninen vajaatoiminta, joten tämän lääkeryhmän lääkeannoksia tulisi vähentää.

Hoidon alussa voidaan havaita letargiaa, uneliaisuutta tai unettomuutta, päänsärkyä, häviämistä korjaajien nimittämisen jälkeen.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: rytmihäiriöt, takykardia, ortostaattinen hypotensio, verenpaineen heikkous, EKG-muutokset.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: ohimenevä leukopenia tai leukosytoosi, erytropenia, lymfomonosytoosi, harvoin - agranulosytoosi.

Maksa: lisääntynyt "maksan" transaminaasien aktiivisuus, keltaisuus.

Dermatologiset reaktiot: allergiset reaktiot, ihottuma, toksikoderma, kuiva iho, valoherkkyys, yliaktiiviset talirauhaset.

Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus, dyspepsia, suun kuivuminen, joskus liiallinen syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ripuli.

Endokriinisestä järjestelmästä: dysmenorrea, jäykkyys, gynekomastia, galaktorrea, impotenssi, priapismi, painonnousu.

Muut: virtsaumpi, näön hämärtyminen, lisääntynyt uupumus, vähentynyt jano, lämpöhalvaus, hiustenlähtö, hyponatremia, hyper- tai hypoglykemia.

Vasta-aiheet käyttöön

  • ksenobioottien aiheuttama vakava keskushermoston toiminnan myrkyllinen masennus, eri alkuperää oleva kooma;
  • ekstrapyramidaaliset häiriöt (Parkinsonin tauti jne.);
  • yliherkkyys butyrofenonijohdannaisille;
  • raskaus, imetysjakso;
  • lasten ikä enintään 3 vuotta.

Varovasti: dekompensoidut sydän- ja verisuonitaudit (mukaan lukien angina pectoris), heikentynyt sydänlihaksen johtuminen; vakavat munuaissairaudet, maksa, keuhkojen sydämen vajaatoiminta (mukaan lukien keuhkoastma ja akuutit infektiot), epilepsia, sulkeutumiskulmaglaukooma, kilpirauhasen liikatoiminta (tyreotoksikoosi), eturauhasen liikakasvu (virtsaumpi), aktiivinen alkoholismi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden, imetyksen aikana.

Hakemus maksan toiminnan rikkomuksista

Varotoimet: vaikea maksasairaus.

Hakemus munuaisten vajaatoiminnasta

Käyttö lapsilla

Vasta-aiheinen alle 3-vuotiaille lapsille.

Haloperidolin parenteraalinen antotapa lapsille on suoritettava lääkärin tarkassa valvonnassa, kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, sinun on vaihdettava lääkkeen ottamiseen sisällä.

Käyttö iäkkäillä potilailla

Haloperidolin parenteraalinen antotapa vanhuksille tulee suorittaa lääkärin tarkassa valvonnassa, kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, sinun on vaihdettava lääkkeen ottamiseen sisällä.

erityisohjeet

Hoidon aikana potilaiden tulee seurata säännöllisesti EKG: tä, verenkuvia, maksan toimintakokeita.

Ekstrapyramidaalisten häiriöiden lievittämiseksi määrätään parkinsonismilääkkeet (syklodoli jne.), Nootropics, vitamiinit.

Ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuus on annoksesta riippuvainen; usein annoksen pienentämisen myötä ne voivat pienentyä tai kadota.

Joissakin tapauksissa merkkejä neurologisista häiriöistä havaitaan, kun lääke lopetetaan pitkän hoitojakson jälkeen, joten haloperidolin käyttö tulee lopettaa vähentämällä annosta asteittain.

Tardiivisen dyskinesian kehittyessä lääkettä ei tule peruuttaa äkillisesti; annoksen asteittaista pienentämistä suositellaan.

Suojaa altistettua ihoa liialliselta auringonvalolta lisääntyneen valoherkkyyden riskin vuoksi.

Haloperidolin antiemeettinen vaikutus voi peittää lääketoksisuuden merkit ja vaikeuttaa sellaisten olosuhteiden diagnosointia, joissa pahoinvointi on ensimmäinen oire.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja käyttää mekanismeja

Haloperidolin käytön aikana on kiellettyä ajaa ajoneuvoja, huoltokoneita ja muuta työtä, joka vaatii enemmän huomiota, samoin kuin alkoholin juomista

Yliannostus

Lääkkeen yliannostuksen yhteydessä yllä luetellut akuutit neuroleptiset reaktiot ovat mahdollisia. Kehon lämpötilan nousun, joka voi olla yksi pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän oireista, pitäisi olla erityisen hälyttävä. Vakavissa yliannostustapauksissa voi esiintyä erilaisia ​​tajunnan heikkenemismuotoja, jopa koomaan, kouristuksia.

Hoito: hoidon lopettaminen neuroleptilääkkeillä, korjausmäärien määrääminen (diatsepaamin, glukoosiliuoksen, nootropien, B- ja C-vitamiinien, oireenmukainen hoito laskimoon).

Huumeiden vuorovaikutus

Haloperidoli lisää opioidikipulääkkeiden, unilääkkeiden, trisyklisten masennuslääkkeiden, yleisanestesia-aineiden, alkoholin estävän vaikutuksen keskushermostoon vakavuutta..

Kun niitä käytetään samanaikaisesti parkinsonismilääkkeiden (levodopa jne.) Kanssa, näiden lääkkeiden terapeuttinen vaikutus voi heikentyä dopaminergisiin rakenteisiin vaikuttavan antagonistisen vaikutuksen vuoksi.

Metyylidopan kanssa käytettynä desorientaation kehittyminen, vaikeudet ja ajatteluprosessien hidastuminen ovat mahdollisia.

Haloperidoli voi vähentää adrenaliinin (adrenaliinin) ja muiden sympatomimeettien vaikutuksen voimakkuutta, aiheuttaa "paradoksaalista" verenpaineen ja takykardian laskua yhdessä käytettynä.

Parantaa perifeeristen M-antikolinergien ja useimpien verenpainelääkkeiden vaikutusta (vähentää guanetidiinin vaikutusta johtuen sen syrjäytymisestä α-adrenergisistä hermosoluista ja tukahduttamasta sen imeytymistä näissä hermosoluissa).

Yhdistettynä kouristuslääkkeisiin (mukaan lukien barbituraatit ja muut mikrosomaalisen hapettumisen induktorit), näiden annoksia tulisi lisätä, koska haloperidoli alentaa kohtauskynnystä; voi myös vähentää seerumin haloperidolipitoisuuksia. Erityisesti, kun teetä tai kahvia käytetään samanaikaisesti, haloperidolin vaikutus voi heikentyä.

Haloperidoli voi vähentää epäsuorien antikoagulanttien vaikutusta, minkä vuoksi niiden annosta tulisi muuttaa yhdessä otettuna..

Haloperidoli hidastaa trisyklisten masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien metaboliaa, minkä seurauksena niiden plasmataso nousee ja myrkyllisyys lisääntyy. Kun sitä käytetään samanaikaisesti bupropionin kanssa, se alentaa epilepsiakynnystä ja lisää epileptisten kohtausten riskiä.

Haloperidolin samanaikainen anto fluoksetiinin kanssa lisää keskushermostoon kohdistuvien haittavaikutusten, erityisesti ekstrapyramidaalireaktioiden, riskiä.

Kun haloperidolia annetaan samanaikaisesti litiumin kanssa, etenkin suurina annoksina, se voi aiheuttaa peruuttamattomia neurointoksikaatioita sekä lisätä ekstrapyramidaalioireita.

Kun otetaan samanaikaisesti amfetamiinien kanssa, haloperidolin antipsykoottinen vaikutus ja amfetamiinien psykostimuloiva vaikutus vähenevät johtuen a-adrenergisten reseptorien salpaamisesta haloperidolin vaikutuksesta. Haloperidoli voi vähentää bromokriptiinin vaikutuksia

Antikolinergit, antihistamiinit (1. sukupolvi), ihonvastaiset aineet voivat lisätä antikolinergisiä sivuvaikutuksia ja vähentää haloperidolin psykoosilääkkeitä..

Lääkkeen Haloperidol varastointiolosuhteet

Säilytä pimeässä enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Luettelo B.