logo

Masennuslääkkeet - selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät: niiden yhtäläisyydet ja erot

Tämä säännös on kirjattu mielenterveyshäiriöiden hoitoa koskeviin ohjeisiin kaikissa kehittyneen psykiatrisen hoidon maissa, ja se sisältyy myös elokuussa 2005 voimassa olleisiin "Protokollat ​​mielenterveyden ja käyttäytymishäiriöiden diagnosoimiseksi ja hoitamiseksi Valko-Venäjän tasavallan terveysministeriön järjestelmässä". Selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien käytön laajuus osoitetaan jopa sillä, että kaksi niistä (Paxil ja Zoloft) ovat nyt maailman kymmenen eniten myydyn lääkkeen joukossa..

Monissa maissa nämä lääkkeet ovat saaneet suuren suosion paitsi lääkäreiden keskuudessa myös yhteiskunnassa; heidän nimensä kuulostavat elokuvissa, sanomalehdissä, kaunokirjallisuudessa; niistä on tullut eräänlainen aikamme symboli ("Prozac-sukupolvi"). Niiden suuri tiheys nykymaailmassa tulee ymmärrettäväksi, jos otetaan huomioon toisaalta niiden korkea hyötysuhde ja turvallisuus verrattuna vanhempiin trisyklisiin masennuslääkkeisiin ja toisaalta muistetaan ne "henkiset ja käyttäytymistoiminnot", jotka ovat "vastuulla" serotoniinin välittäjäaine: mielialan tason ylläpitäminen, mielihyvän tunne eri muodoissa, ruokahalu ja kylläisyys, seksuaalinen käyttäytyminen ja tyytyväisyys, kipuherkkyys, unen ja herätyksen säätely, aggressiivisuuden taso jne..

Siksi selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä käytetään laajalti paitsi masennuksen ja ahdistuneisuushäiriöiden, myös anorexia nervosan ja bulimia nervosan, useiden seksuaalisten toimintahäiriöiden, aggressiivisen ja autoagressiivisen käyttäytymisen, kroonisen kivun, patologisen riippuvuuden uhkapeleihin ja joidenkin muiden mielenterveys- ja käyttäytymishäiriöiden hoidossa..

Yli 20 vuoden (vuodesta 1984) kokemus selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien käytöstä on osoittanut, että pääasiallisen toimintamekanismin samankaltaisuudesta huolimatta nämä lääkkeet eroavat toisistaan ​​merkittävästi vahvuudellaan ja selektiivisyydeltään, vuorovaikutuksiltaan eri aivoreseptoreiden kanssa ja tehokkuudesta tietyt häiriöiden muodot, farmakokineettiset parametrit, sivuvaikutukset, lääkkeiden yhteisvaikutukset jne. Toisin sanoen ne ovat kaikki hyviä, mutta kukin omalla tavallaan.

Tämän artikkelin tarkoituksena on keskustella näiden lääkkeiden ominaisuuksista, niiden vahvuuksista ja heikkouksista, käyttöaiheista, vasta-aiheista ja käyttöominaisuuksista kirjallisuustietojen ja henkilökohtaisen kokemuksen perusteella..

1. Fluoksetiinin (Prozac, Valko-Venäjällä - lääke fluoxicar) silmiinpistävimmät ja tunnetuimmat piirteet ovat merkittävä masennuslääkkeiden "vahvuus" ja selvä stimuloiva vaikutus, ja siksi joillakin potilailla se voi aiheuttaa lisääntynyttä ahdistusta hoidon alussa. Merkittävimmät patologian muodot sen käyttöön ovat lievän tai keskivaikean masennuksen jaksot, pakko-oireinen häiriö sekä premenstruaalinen jännitysoireyhtymä (premenstruaalinen dysforinen häiriö, premenstruaalinen oireyhtymä) ja bulimia nervosa. Fluoksetiinia käytetään harvemmin paniikkihäiriön ja yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa. Joka tapauksessa sinun ei tule käyttää sitä potilaille, jotka aiemmin reagoivat sen vastaanottoon lisääntyneellä ahdistuksella ja levottomuudella..

On muistettava vielä kaksi tilannetta: ensinnäkin fluoksetiinilla on pisin puoliintumisaika kaikista selektiivisistä serotoniinin takaisinoton estäjistä (noin 72 tuntia), ja toiseksi, jotta saavutetaan terapeuttinen pitoisuus veressä, lääkkeen pitempi antaminen on tarpeen ja vaikutus ilmenee jonkin verran myöhemmin kuin muut selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät. Siksi sitä ei pidä käyttää, jos on tärkeää saada vaikutus mahdollisimman pian (esimerkiksi vaikeassa masennuksessa, johon liittyy tainnutus ja kieltäytyminen syömästä). Ei ole myöskään kannattavaa käyttää sitä tapauksissa, joissa on syytä uskoa, että tulevaisuudessa on tarpeen vaihtaa masennuslääke, koska tällaisen siirtymän vuoksi on odotettava "3" pesuaikaa ja joidenkin lähteiden mukaan jopa 5 viikkoa. (Huomaa, että muille SSRI-lääkkeille 2-3 päivän tauko riittää siirtymään lääkkeestä toiseen, esimerkiksi fluvoksamiinista sertraliiniin tai sertraliinista paroksetiiniin.)

Samaan aikaan pitkä puoliintumisaika antaa myös edut - fluoksetiini on hyvä "unohdetuille" potilaille, joiden hoito on heikkoa, koska tapaamisen ohittaminen 1-2 päiväksi ei muuta mitään. Fluoksetiini on lääke, jolla on vakain annosteluohjelma, ja sen on havaittu olevan pienin todennäköisyys korvata toisella selektiivisellä serotoniinin takaisinoton estäjällä (SSRI) hoidon aikana..

Koska fluoksetiini estää merkittävästi maksan sytokromi P450 -entsyymejä, jotka ovat vastuussa monien lääkkeiden metaboliasta, on syytä muistaa, että sillä on merkittävä määrä lääkkeiden yhteisvaikutuksia sekä psykotrooppisten että somaattisessa lääketieteessä käytettävien lääkkeiden kanssa..

Fluoksetiini lisää rauhoittavien aineiden - bentsodiatsepiinien - diatsepaamin, klordiatsepoksidin (Elenium), alpratsolaamin, tematsepaamin, triatsolaamin jne. Sekä beetasalpaajien, tri- ja tetrasyklisten masennuslääkkeiden, karbamatsepiinin ja valproaattien seerumipitoisuutta ja vaikutuksia. Sama koskee haloperidolia ja klotsapiinia, joten yhdessä otettuna ensimmäisessä tapauksessa ekstrapyramidaalisten sivuvaikutusten riski kasvaa ja toisessa kohtaukset. Myös fluoksetiinin käyttö yhdessä muiden psykoosilääkkeiden kanssa vaatii suurta huolellisuutta. Sama koskee potilaita, jotka ottavat säännöllisesti lääkkeitä erilaisiin sairauksiin..

Kuten kaikki muutkin selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, se on ymmärrettävästi yhteensopimaton minkä tahansa monoamiinioksidaasin estäjän (MAOI) ja tryptofaanin kanssa.

Lopuksi toinen fluoksetiinin ominaisuus on sen suhteellinen turvallisuus imetyksen aikana; jos masennuslääkkeen käyttö on selvästi tarpeen raskauden aikana, fluoksetiinia pidetään ensisijaisena lääkkeenä tällaisissa tapauksissa.

2. Fluvoksamiini (faveriini, Valkovenäjällä - fevariini) - ensimmäinen selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien lääkkeistä, joka tuli käytäntöön (vuonna 1984). Keskivahva masennuslääke, jolla on voimakas rauhoittava ja ahdistusta estävä vaikutus. Tämän lääkkeen tunnetuimmat patologiamuodot ovat lievän tai keskivaikean masennuksen jaksot, joihin liittyy ahdistusta ja ahdistusta, sekä pakko-oireinen häiriö; vähemmässä määrin paniikkihäiriö agorafobian kanssa. Puoliintumisaika on noin 15 tuntia, joten se voidaan ottaa yhtenä iltana tai kahtena annoksena; tabletit tulee niellä kokonaisina.

Lääkkeen vähemmän tunnettujen positiivisten näkökohtien joukossa on huomattava, että on vähemmän todennäköistä kuin muut selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät aiheuttaa sivuvaikutuksia seksuaalialueelta, mikä avohoidossa on usein välttämätöntä vaatimustenmukaisuuden ylläpitämiseksi. (Huomaa, että kun kaikkia selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä käytetään avohoidossa, on tarpeen kysyä tarkoituksellisesti tällaisten valitusten tunnistamiseksi, koska potilaat itse ovat usein hiljaa tästä, mutta he voivat mielivaltaisesti lopettaa lääkkeen käytön tämän vuoksi.)

3. Sertraliini (Valkovenäjän tasavallassa sitä on saatavana Zoloft- ja Stimuloton-valmisteina) on myös kotimaisten asiantuntijoiden hyvin tiedossa. Tärkeimmät käyttöaiheet ovat masennustilat, mukaan lukien vaikea ja psykoottinen, sekä pakko-oireinen häiriö ja premenstruaalinen oireyhtymä, jossain määrin vähemmän - paniikkihäiriö agorafobian kanssa. Sillä on sekä rauhoittava että stimuloiva vaikutus, joten joillakin potilailla se voi pahentaa ahdistusta. Puoliintumisaika on noin 26 tuntia.Lääke tulee ottaa aterian aikana tai heti sen jälkeen..

Yksi tärkeistä positiivisista näkökohdista on vaikutuksen puute maksaentsyymien aktiivisuuteen ja sen seurauksena lääkeaineiden vuorovaikutuksen lähes täydellinen puuttuminen sekä psykotrooppisten että somaattisten lääkkeiden kanssa. Pystyy parantamaan vain vähän seerumipitoisuutta ja beetasalpaajien, desipramiinin ja varfariinin vaikutuksia. Fluoksetiinin tavoin se on vähemmän vaarallinen verrattuna muihin SSRI-lääkkeisiin imetyksen aikana sekä yhdistettynä alkoholiin.

4. Paroksetiini (Paxil, Seroxat; lääke Rexetin on rekisteröity ja sitä käytetään Valkovenäjän tasavallassa). "Vahva" laajakirjoinen masennuslääke, yksi nykypäivän yleisimmin käytettyjä selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä. Sillä on voimakas ahdistusta estävä ja rauhoittava vaikutus, ja melkein ei koskaan pahentaa ahdistusta hoidon alussa. Tärkeimmät käyttöaiheet sen käytöstä ovat minkä tahansa vakavuuden masennus, mukaan lukien vaikea ja psykoottinen, sekä panoraamahäiriö agorafobian, pakko-oireisen häiriön, sosiaalisten fobioiden ja yleistyneen ahdistuneisuushäiriön kanssa. Eniten osoitettu kaikista selektiivisistä serotoniinin takaisinoton estäjistä traumaperäisen stressihäiriön hoidossa. Puoliintumisaika on noin 24 tuntia, joten se otetaan kerran päivässä, yleensä aamulla ruoan kanssa. Spesifinen ero paroksetiinihoidon välillä on tarve lisätä hitaasti 10 mg viikossa annosta.

Lääke tulee sarjaan lääkkeiden yhteisvaikutuksia. Siten sen seerumitaso ja vaikutukset paranevat samanaikaisella haloperidolin, trisyklisten masennuslääkkeiden, tioridatsiinin ja antasidien antamisella. Kun se otetaan yhdessä, se lisää alpratsolaamin, midatsolaamin ja triatsolaamin, beetasalpaajien, haloperidolin, trisyklisten masennuslääkkeiden, fenytoiinin, varfariinin pitoisuutta ja vaikutuksia. Paroksetiinipitoisuus veressä ja vaikutus vähenevät, kun niitä käytetään yhdessä karbamatsepiinin ja fenytoiinin kanssa. Lääkettä ei tule antaa yhdessä MAO: n estäjien ja tioridatsiinin kanssa. On myös tärkeää huomata, että lääke ei heikennä motorisia taitoja eikä ole vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa..

Lääkkeen äkillisen lopettamisen jälkeen voi kehittyä vieroitusoireita (unihäiriöitä, lisääntynyttä ahdistusta, huimausta jne.), Mikä liittyy lääkkeen affiniteettiin muskariinireseptoreihin. Siksi hoidon lopussa annosta on pienennettävä niin vähitellen kuin sitä tulisi lisätä alussa tai jopa hitaammin; on parempi olla käyttämättä lääkettä potilailla, joilla on tapana jättää tapaaminen väliin tai lopettaa hoito yksin. On huomattava, että paroksetiinihoito, kuten muutkin modernit masennuslääkkeet, merkitsee hyvää noudattamista, ja tätä varten - jatkuva psykopedagoginen työ potilaan ja hänen läheistensä kanssa.

5. Essitalopraamia (Valkovenäjän tasavallassa - lääke sipralex) on käytetty maassamme vuodesta 2004. Kohtalaisen voimakasta masennuslääkettä, jolla on voimakas ahdistusta estävä vaikutus.

Ensisijaisia ​​käyttötarkoituksia ovat lieviä tai kohtalaisia ​​masennusjaksoja (tutkitaan käytettäväksi vaikeassa masennuksessa) ja paniikkia ja yleistynyttä ahdistuneisuushäiriötä. Puoliintumisaika on 30 tuntia, ja siksi yksi annos riittää.

Sillä ei ole juurikaan vaikutusta maksaentsyymien aktiivisuuteen, minkä seurauksena sillä on pieni määrä lääkkeiden yhteisvaikutuksia. Yhdistettynä se lisää trisyklisten masennuslääkkeiden, neuroleptien (erityisesti levomepromatsiini), beetasalpaajien (propranololi, timololi, metoprololi jne.) Ja rytmihäiriölääkkeiden seerumipitoisuutta ja vaikutuksia..

6. Kotimaisten psykiatrien kokemus sitalopraamin (lääkeaine on ollut hiljattain rekisteröity Valkovenäjän tasavallassa) käytöstä vain vähän.

Tiedot selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien tärkeimmistä käyttöaiheista patologian eri muodoissa on yhteenveto taulukossa.

Pöytä.
Tärkeimmät käyttöaiheet masennuslääkkeiden-SSRI-lääkkeiden käytöstä patologian eri muodoissa

Patologian muotoFluok-
setin
Fluvok-
samine
Sert-
raliini
Pysäköidä-
setin
Escita-
lakraami
Lievä tai kohtalainen masennus+++++
Masennus on vakava--++-
Paniikkihäiriö agorafobian kanssa---++
Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö---++
Pakko-oireinen häiriö++++-
Sosiaaliset fobiat---+-
Posttraumaattinen stressihäiriö---+-
Premenstruaalinen oireyhtymä+-+--
Anorexia nervosa / bulimia+----

Lopuksi, kun SSRI-lääkkeitä käytetään yhdessä, ne voivat pahentaa joidenkin antipsykoottisten lääkkeiden ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia ja lisätä oraalisten antikoagulanttien vaikutusta, mikä voi johtaa verenvuotoon..

Evsegneev R.A.BelMAPO.
Julkaistu: Medical Panorama -lehti nro 6, joulukuu 2006.

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät: TOP 10 paras ja täydellinen luettelo

Psykotrooppiseen korjaukseen on suunnattu monia lääkeryhmiä ahdistuneisuus-masennustilojen hoidossa..

Kaikilla niillä on yhteinen toimintamekanismi, jonka ydin on kontrolloida vaikutusta tiettyjen hermovälittäjien keskushermoston tilaan taudin syntymästä riippuen. Tutkimusten mukaan keskeisellä serotoniinipuutoksella synoptisessa transmissiossa on erityinen vaikutus masennuksen patogeneesiin, jota voidaan hallita henkisen toiminnan säätelemiseksi..

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t) ovat moderneja kolmannen sukupolven masennuslääkkeitä, joita potilaat sietävät suhteellisen helposti. Käytetään masennuksen ja ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon mono- ja polyterapiassa.

Tämä lääkeryhmä ylläpitää keskeisten serotonergisten prosessien jatkuvaa aktiivisuutta estämällä serotoniinin takavarikoinnin aivokudoksissa, minkä seurauksena reseptorialueelle kertyvä välittäjä vaikuttaa niihin pidempään..

SSRI-lääkkeiden tärkein etu muihin masennuslääkeryhmiin nähden on vain yhden tyyppisten biogeenisten amiinien selektiivinen esto, joka estää ei-toivottujen sivuvaikutusten vaikutuksen elimistöön. Tällä on positiivinen vaikutus kehon suvaitsevaisuuteen tämän lääkeryhmän suhteen, minkä vuoksi niiden suosio potilaiden ja asiantuntijoiden keskuudessa kasvaa vuosittain..

Vaikutusmekanismi ja farmakologiset ominaisuudet

Kun serotoniini vapautuu hermokuiduista retikulaarisen muodostuman alueella, joka on vastuussa herätyksestä, sekä limbiseen järjestelmään, joka on vastuussa emotionaalisen tilan hallitsemisesta, se tulee tilaan, jota kutsutaan synoptiseksi halkeamaksi, jossa se kiinnittyy erityisiin serotoniinireseptoreihin..

Tämän vuorovaikutuksen aikana hermovälittäjäaine kiihdyttää näiden rakenteiden solukalvoja ja lisää siten niiden aktiivisuutta. Tämän seurauksena tämä aine hajoaa erityisten entsyymien vaikutuksesta, minkä jälkeen ne alkuaineet vangitaan takaisin rakenteilla, joiden kautta sen alkuperäinen vapautuminen tapahtui..

Takaisinoton estäjät käyttävät vaikutusta serotoniinin entsymaattisen hajoamisen vaiheessa estäen sen tuhoutumisen, myötävaikuttaen sen jännittävien vaikutusten myöhempään kertymiseen ja pidentymiseen.

Neurotransmitterin aktiivisuuden lisääntymisen seurauksena masennuksen, ahdistuksen, ahdistuneisuus-masennuksen ja fobisten häiriöiden patologiset prosessit tasoittuvat, emotionaalisen käyttäytymisen puute ja henkisten tilojen säätely kompensoidaan..

Soveltamisala

Tämän masennuslääkeryhmän käytön päätarkoitus on tukahduttaa erityyppisiä masennuksia tarjoamalla stimuloiva vaikutus aivojen rakenteisiin..

SSRI-lääkkeitä käytetään myös seuraavissa tapauksissa:

  • psykoseeniset tilat, jotka ovat persoonallisuuden ahdistuneisuushäiriöitä;
  • psykopatiat ja neuroosit, jotka ilmentävät hysteeristä käyttäytymistä ja henkisen ja fyysisen suorituskyvyn heikkenemistä;
  • psykosomaattisiin näkökohtiin liittyvät krooniset kipu-oireyhtymät;
  • paniikkihäiriö;
  • pakko-oireiset häiriöt, jotka liittyvät jaksollisiin pakkomielteisiin ajatuksiin, ideoihin, toimintoihin, liikkeisiin;
  • ruoan kulutuksen mielenterveyshäiriöt - anorexia nervosa, bulimia ja psykogeeninen ylensyönti;
  • sosiaaliset fobiset kokemukset, jotka liittyvät itsensä käyttäytymiseen yhteiskunnassa;
  • posttraumaattinen stressihäiriö;
  • depersonalisaation ja derealisoinnin häiriöt, jotka liittyvät heikentyneeseen itsetuntemukseen ja kyvyttömyyteen hallita käyttäytymistään ja hyväksyä ympäröivää todellisuutta;
  • premenstruaalisten kokemusten oireyhtymä psyko-emotionaalisen epävakauden seurauksena.

Tämä lääkeryhmä on myös tehokas alkoholismin ja vieroitusoireiden hoidossa..

Rajoitukset ja vasta-aiheet

Masennuslääkkeiden käyttö SSRI-lääkkeet ovat kiellettyjä, jos veressä on psykostimuloivia lääkkeitä, alkoholi- tai huumausainetilassa.

Useiden serotonergisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden yhdistelmä on vasta-aiheista. Ei myöskään ole yhteensopiva serotoniinin takaisinoton estäjien kanssa, jos potilaalla on ollut epilepsia.

Maksa- ja munuaisten vajaatoiminta sekä sydän- ja verisuonisairaudet dekompensointivaiheessa ovat vasta-aiheita selektiivisten estäjien käytölle.

Iskeemisten vaurioiden tai pahanlaatuisten kasvainten esiintyminen keskiaivoissa.

SSRI-lääkkeiden käyttöä ei harjoiteta aikaisemmin kuin kaksi viikkoa epäselektiivisten monoamiinioksidaasin estäjien hoidon päättymisen jälkeen.

Ryhmän lääkkeiden ottaminen aktiivisen vaiheen glaukooman läsnä ollessa on kiellettyä. Diabetes mellitus on myös vasta-aihe SSRI-lääkkeiden käytölle..

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät eivät ole yhteensopivia antikolinesteraasin, sympatolyyttien, hepariinin, epäsuorien antikoagulanttien, narkoottisten kipulääkkeiden, salisylaattien, kolinomimeettien ja fenyylibutatsonin kanssa..

Sivuvaikutukset

Kun otetaan selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä, seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä (vaikkakin paljon harvemmin kuin esimerkiksi trisyklisiä masennuslääkkeitä käytettäessä):

  1. Pahoinvointi, oksentelu, suoliston tukkoisuus ja sen seurauksena ummetus.
  2. Levottomuus, mania, ahdistuneisuus, unihäiriöt unettomuuteen saakka tai paluu lisääntyneeseen uneliaisuuteen.
  3. Mahdollinen lisääntynyt hermostuneisuus, migreenin kaltainen päänsärky, näöntarkkuuden menetys, ihottuma, taudin vaihetta on mahdollista muuttaa kaksisuuntaisen mielialahäiriön aikana siirtymällä masennuksesta maaniseen.
  4. Voi esiintyä vapinaa, heikentynyttä libidoa, ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymistä akatisiaan, parkinsonismiin tai akuuttiin dystoniaan. Prolaktiinituotanto on lisääntynyt.
  5. Motivaation menetystä emotionaalisella tylsyydellä, joka tunnetaan myös nimellä SSRI: n aiheuttama apaatinen oireyhtymä, voi esiintyä pitkäaikaisessa käytössä..
  6. Bradykardia voi kehittyä, veren natrium voi laskea, mikä johtaa turvotukseen.
  7. Kun lääkkeitä käytetään raskauden aikana, spontaanit abortit ovat mahdollisia sikiöön kohdistuvien teratogeenisten vaikutusten sekä myöhäisen raskauden kehityshäiriöiden seurauksena..
  8. Harvinaisissa tapauksissa mahdollinen serotoniinioireyhtymä vastaavilla henkisillä, autonomisilla ja neuromuskulaarisilla häiriöillä.

Ruoka ajatuksille

Viimeaikaisten tutkimusten mukaan endogeenisen masennuksen hoito murrosiässä on tehokasta ja turvallista, kun sitä käytetään SSRI-masennuslääkkeiden hoitona, koska sellaisia ​​sivuvaikutuksia ei ole kuin trisyklisiä lääkkeitä käytettäessä.

Terapeuttisen vaikutuksen ennustettavuus antaa meille mahdollisuuden tarjota oikea hoito tälle potilasryhmälle huolimatta tämän iän epätyypillisistä masennuksen oireista, jotka liittyvät murrosiän neurobiologisiin muutoksiin..

SSRI-lääkkeet mahdollistavat jo hoidon alkuvaiheessa tilan pahenemisen estämisen ja vähentävät itsemurhakäyttäytymisen kiireellisyyttä, mikä on ominaista nuorten masennuksesta kärsiville ihmisille.

Myös serotoniinin takaisinoton estäjät ovat osoittautuneet tehokkaiksi synnytyksen jälkeisen masennuksen hoidossa, niillä on positiivinen vaikutus kliinisessä oireyhtymässä vähentämällä ahdistusta ja masennustiloja, mikä sallii masennuslääkkeiden käytön hormonihoidon korvikkeena.

TOP 10 suosittua SSRI-lääkettä

Kymmenen selektiivistä serotoniinin takaisinoton estäjää, jotka ovat ansaitusti suosittuja potilaiden ja lääkäreiden keskuudessa:

  1. Fluoksetiini. Yhdessä serotonergisen vaikutuksen lisääntymisen kanssa negatiivisen palautteen periaatteeseen, sillä ei ole juurikaan vaikutusta noradrenaliinin ja dopamiinin kertymiseen. Vaikuttaa vain vähän kolinergisiin ja histamiini H1 -reseptoreihin. Levitettynä se imeytyy hyvin, veren suurin annos antohetkestä havaitaan 6-8 tunnin kuluttua. Voi aiheuttaa uneliaisuutta, ruokahaluttomuutta, heikentynyttä libidoa, pahoinvointia ja oksentelua.
  2. Fluvoksamiini. Se on masennuslääke, jolla on anksiolyyttinen vaikutus. Sille on ominaista myös heikko antikolinerginen vaikutus. Lääkkeen hyötyosuus on 50%. Jo neljä tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen veren suurin terapeuttinen annos voidaan todeta. Maksassa se metaboloituu, kun myöhemmin muodostuu vaikuttava aine norfluoksetiini. Mahdolliset maaniset tilat, kserostomia, takykardia, nivelkipu.
  3. Sertraliini. Sitä käytetään vaikeissa masennustiloissa ja sitä pidetään ryhmän tasapainoisimpana lääkkeenä. Vaikutus alkaa 2-4 viikkoa hoidon alkamisen jälkeen. Kun otetaan, hyperkineesi, turvotus ja myös sellainen ilmiö kuin bronkospasmi voidaan havaita.
  4. Paroksetiini. Anksiolyyttiset ja rauhoittavat vaikutukset ovat hallitsevia. Vaikuttavan aineen suurin annos on imeytynyt täysin maha-suolikanavan läpi 5 tunnin kuluttua. Löysi tärkeimmän sovelluksen paniikkiin ja pakko-oireisiin tiloihin. Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa. Kun sitä käytetään epäsuorien hyytymistekijöiden kanssa, lisää verenvuotoa.
  5. Sitalopraami. Kompleksi yhdessä serotoniinin kanssa estää adrenergiset reseptorit, histamiini ja m-kolinergiset reseptorit. Suurin pitoisuus voidaan merkitä jo 2 tuntia nauttimisen jälkeen. Mahdolliset vapina, migreeni, virtsahäiriöt ja ortostaattinen hypotensio.
  6. Tratsodoni. Yhdistää anksiolyyttiset, rauhoittavat ja tymonaleptiset vaikutukset. Tunnin nauttimisen jälkeen veren suurin pitoisuus ilmoitetaan. Käytetään ahdistuksen ja neuroottisen endogeenisen masennuksen tukahduttamiseen.
  7. Essitalopraami. Sitä käytetään lievään tai kohtalaiseen käyttäytymisen patologiaan. Lääkkeen piirre on vaikutuksen puute maksasoluihin, mikä antaa sinulle mahdollisuuden yhdistää essitalopraami muiden lääkkeiden kanssa. Mahdollinen trombosytopenia, anafylaktinen sokki, heikentynyt vasopressiinituotanto.
  8. Nefatsodoni. Käytetään unihäiriöihin, ahdistuneisuuteen ja vaihtelevaan masennukseen. Ei vaikuta masentavasti seksuaaliseen toimintaan. Voi aiheuttaa liiallista hikoilua, suun kuivumista, uneliaisuutta.
  9. Paxil. Ei ole rauhoittavaa vaikutusta. Käytetään kohtalaiseen masennukseen. Käytettäessä sinuiitti, kasvojen turvotus, masennustilojen paheneminen, siemennesteen laadun muutokset, aggressiivisuus ovat mahdollisia.
  10. Serenaatti. Antamalla masennuslääkettä, se ei riko psykomotorisia toimintoja. Sitä käytetään masennustilojen ennaltaehkäisyyn. Voi aiheuttaa rintakipua, tinnitusta, päänsärkyä, ruoansulatushäiriöitä ja hengenahdistusta.

Täydellinen luettelo lääkkeistä, jotka ovat saatavilla vuonna 2017

Kattava luettelo SSRI-lääkkeistä, joka sisältää kaikki ryhmän vaikuttavat aineet sekä niihin perustuvat lääkkeet (kauppanimet).

Suosittujen SSRI-yhdisteiden rakennekaavat (napsautettavissa)

Fluoksetiinipohjaiset valmisteet;

  • Prozac;
  • Deprex;
  • Flunisan;
  • Fluval;
  • Profluzak;
  • APO-fluoksetiini;
  • Fluoksetiini;
  • Prodep;
  • Flunate;
  • Fluxonil;
  • Fludak.

Tällä lääkeryhmällä on stimuloiva ja tymoanaleptinen vaikutus. Lääkkeitä käytetään erityyppisiin masennuksiin.

Fluvoksamiinipohjaiset valmisteet:

Lääkkeet estävät erityisesti serotoniinin takaisinoton ja niillä on anksiolyyttisiä vaikutuksia. Niitä käytetään pakko-oireisten häiriöiden ehkäisyyn ja hoitoon. Vaikuttaa myös adrenergisiin, histamiini- ja dopamiinireseptoreihin.

Paroksetiinipohjaiset lääkkeet:

  • Osoite;
  • Paxil;
  • Paroksetiini;
  • Rexitin;
  • Cerestill;
  • Plizil;
  • Actaparoksetiini;
  • Apoparoksetiini.

Ryhmällä on anksiolyyttisiä ja rauhoittavia ominaisuuksia. Vaikuttavalla aineella on bisyklinen rakenne, joka erottaa sen muista lääkkeistä.

Pitkällä kurssilla farmakokineettiset ominaisuudet eivät muutu. Tärkeimmät käyttöaiheet koskevat endogeenistä, neuroottista ja reaktiivista masennusta.

Sertraliinipohjaiset valmisteet:

  • Aleval;
  • Asentra;
  • Zoloft;
  • Surlift;
  • Serenaatti;
  • Stimuloton;
  • Thorin.

Tätä lääkkeiden alaryhmää käytetään pakko-oireisiin häiriöihin. Ei ole sedatiivista vaikutusta eikä sillä ole vaikutusta muihin reseptoreihin kuin serotonergisiin. Käytetään profylaksiana masennustilojen uusiutumista vastaan.

Sitalopraamiin perustuvat välineet:

  • Tsipramiili;
  • Oprah;
  • Lastenvaunu;
  • Sedopraami;
  • Siozam;
  • Pilkattiin;
  • Citalift;
  • Sitaloriini;
  • Citol;
  • Sitalopraami.

Ryhmällä on minimaalinen sivuvaikutus dopamiini- ja adrenergisiin reseptoreihin. Tärkein terapeuttinen vaikutus on tarkoitettu emotionaalisen käyttäytymisen korjaamiseen, pelon ja dysforian tasoittamiseen. Muiden masennuslääkeryhmien terapeuttista vaikutusta voidaan tehostaa samanaikaisella vuorovaikutuksella sitalopraamijohdannaisten kanssa.

Essitalopraamiin perustuvat lääkkeet:

  • Lenuxin;
  • Mirasitoli;
  • Sansipaami;
  • Selectra;
  • Tsipralex;
  • Acipey;
  • Elisio;
  • Elysia ku-tab;
  • Essitalopraami.

Lääkkeitä käytetään paniikkitiloihin. Suurin terapeuttinen vaikutus kehittyy 3 kuukautta tämän SSRI-lääkeryhmän ottamisen aloittamisen jälkeen. Lääkkeet eivät käytännössä ole vuorovaikutuksessa muun tyyppisten reseptorien kanssa. Suurin osa metaboliiteista erittyy munuaisten kautta, mikä on näiden johdannaisten tunnusmerkki..

Yleinen hoito-ohjelma

Lääkkeitä selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ryhmästä käytetään kerran päivässä. Tämä voi olla erilainen ajanjakso, mutta useimmiten vastaanotto tapahtuu aamulla ennen ateriaa..

Lääkevaikutus ilmenee 3-6 viikon jatkuvan hoidon jälkeen. Kehon hoitovasteen tulos on masennustilojen oireiden regressio, jonka täydellisen tukahduttamisen jälkeen terapeuttista kurssia jatketaan 4-5 kuukautta.

On myös pidettävä mielessä, että elimistön yksilöllisen suvaitsemattomuuden tai vastustuskyvyn läsnä ollessa, joka ilmenee ilman positiivista tulosta 6-8 kuukauden kuluessa, masennuslääkkeiden ryhmä korvataan toisella. Lääkkeen annos annosta kohden riippuu johdannaisesta, yleensä se vaihtelee 20-100 mg päivässä.

Jälleen kerran varoituksista!

Masennuslääkkeet ovat vasta-aiheisia munuaisten ja maksan vajaatoiminnassa johtuen lääkeaineen metaboliittien eliminoinnista elimistöstä, minkä seurauksena tapahtuu myrkyllistä myrkytystä.

Serotoniinin takaisinoton estäjiä tulee käyttää varoen ihmisille, joiden työ vaatii suurta keskittymistä ja huomiota..

Vapinaa aiheuttavissa sairauksissa, kuten Parkinsonin tauti, masennuslääkkeet voivat pahentaa negatiivista klinikkaa, mikä voi vaikuttaa negatiivisesti potilaan tilaan..

Kun otetaan huomioon, että estäjät ovat teratogeenisiä, niitä ei suositella käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana..

On myös syytä muistaa vieroitusoireyhtymä, joka on monimutkainen negatiivinen oire, joka kehittyy hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen:

  • huimaus;
  • lihaskipu;
  • heikkous;
  • oksentelu;
  • ripuli;
  • päänsärky;
  • parestesia;
  • kävelyn rikkominen;
  • apatia;
  • rytmihäiriöt ja flunssankaltaiset oireet.

Nämä ilmiöt voivat ilmetä vastauksena lääkkeen äkilliseen lopettamiseen. Tällaisten tilanteiden estämiseksi lääkkeiden annostusta tulisi vähentää asteittain yhden kuukauden aikana..

Selektiivisten serotoniinin estäjien käyttö on yleistynyt, koska muiden masennuslääkeryhmien käyttöön liittyy monia haittavaikutuksia..

SSRI-lääkkeitä määrätään masennuksen eri vaikeusasteille, käytännössä ilman rajoituksia psykiatrisen käytännön alalla.

Näillä lääkkeillä on kuitenkin omat haittansa, jotka ilmenevät kaikkien niiden ominaisuuksien puutteellisesta tiedosta ja yksilöiden läsnäolosta, joka on ominaista vain SSRI-lääkkeille, sivuvaikutuksille.

SSRI-lääkkeet - miten ne toimivat, ominaisuudet, luettelo varoista

SSRI-lääkkeitä käytetään masennustilojen hoidossa. Farmakologista ryhmää edustaa laaja luettelo vaikuttavista aineista ja vielä suurempi luettelo kauppanimistä, koska samaa SSRI-ryhmän ainetta voidaan valmistaa eri kauppanimillä lääkeyrityksestä riippuen. Lääkkeiden ominaisuudet, niiden sivuvaikutukset ja vasta-aiheet ovat samat kaikille ryhmän jäsenille..

  • 1. Ryhmän kuvaus
  • 2. Luettelo edustajista
  • 3. Käyttöaiheet
    • 3.1. Tehokkuus masennukseen
  • 4. Farmakologinen vaikutus

    SSRI: t ovat selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä, kolmannen sukupolven masennuslääkkeitä, joita käytetään masennuksen ja ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa. Näitä lääkkeitä on suhteellisen helppo sietää, toisin kuin trisykliset masennuslääkkeet, jotka voivat aiheuttaa antikolinergisiä sivuvaikutuksia:

    • ummetus;
    • näön hämärtyminen;
    • anorgasmia;
    • virtsarakon atonia;
    • lisääntynyt silmänpaine;
    • sidekalvotulehdus;
    • takykardia;
    • lisääntynyt hikoilu;
    • huimaus.

    SSRI-hoidolla hypotension ja sydäntoksisuuden riski on merkittävästi pienempi kuin TCA: n. SSRI-lääkkeet luokitellaan ensilinjan lääkkeiksi ja niitä käytetään monissa maissa ympäri maailmaa. Usein tällaisia ​​lääkkeitä määrätään potilaille, joilla on vasta-aiheita trisyklisten masennuslääkkeiden hoidossa..

    Selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ryhmään kuuluvat seuraavat lääkkeet:

    Vaikuttava aine

    Kauppanimi

    Prodep, Fluxen, Fluoksetiini, Prozac, Fluval, Fluxonil, Flunisan, Deprex

    Adepress, Cloxet, Xet, Paroxin, Paxil, Reksetin, Luxotil

    Asentra, Depralin, Zalox, Zoloft, Surlift, Sertraloft, Solotik, Emoton, Stimuloton, Adjuvin, Debitum-Sanovel, A-Depressin

    Deprivox, Fevarin, Fluvoxamine Sandoz

    Citol, Auropram, Tsitalostad, Oropram, Tsipramil, Tsitalam, Cytagexal, Pram

    Anxiosan, Depressan, Lenuxin, Elicea, Escitam, Tsitoles, Tsipralex, Precipra, Pandep, Medopram, Essobel, Epracad, Tsipram

    Kaikki SSRI-lääkkeet ovat saatavana reseptillä, koska ne kuuluvat luetteloon B.

    SSRI-lääkkeiden käyttö on suositeltavaa vaikean masennuksen yhteydessä. Tämän ryhmän lääkkeet ovat tehokkaita myös:

    • ahdistunut neuroosi;
    • paniikkihäiriö;
    • sosiaalisten tilanteiden pelko;
    • pakko-oireinen häiriö;
    • kroonisen kivun oireyhtymä;
    • alkoholin vieroitusoireet;
    • posttraumaattinen stressihäiriö;
    • depersonalisaatio;
    • bulimia.

    Työkalun valinnan suorittaa vain pätevä asiantuntija. SSRI-lääkkeiden itsehoito on täynnä lukuisia sivuvaikutuksia ja hyvinvoinnin heikkenemistä.

    SSRI-lääkkeiden masennuksen onnistuminen riippuu suurelta osin siitä, kuinka vakava ja pitkittynyt potilaan masennus on. Useat FDA: n tutkimukset Yhdysvalloissa ovat havainneet, että vaikeaa masennusta sairastavilla potilailla hyvinvointi paranee selvästi kuin potilailla, joilla on kohtalainen tai lievä masennus..

    Venäläiset tutkijat arvioivat SSRI-lääkkeiden tehokkuutta masennuksen torjunnassa hieman eri tavalla. SSRI-lääkkeitä voidaan verrata TCA-lääkkeisiin lievän tai keskivaikean masennuksen hoidossa. SSRI-lääkkeiden käyttö on siis merkityksellistä neuroottisten oireiden, ahdistuneisuuden ja fobioiden kohdalla..

    Tämän ryhmän lääkkeet alkavat toimia melko hitaasti: ensimmäiset terapeuttiset vaikutukset näkyvät ensimmäisen hoitokuukauden loppuun mennessä. Jotkut edustajat, esimerkiksi paroksetiini ja sitalopraami, osoittavat vaikutuksensa hoidon toiseen viikkoon mennessä.

    SSRI-lääkkeiden etu trisyklisiin masennuslääkkeisiin verrattuna on, että ne voidaan määrätä välittömästi terapeuttisena annoksena lisäämättä sitä vähitellen.

    Vain fluoksetiinia käytetään lapsuuden masennuksen hoidossa. SSRI-lääkkeiden on osoitettu olevan tehokkaita hoidettaessa masennusta, joka ei ole vastannut TCA: hin. Tässä tapauksessa tilanne on parantunut yli puolessa tapauksista..

    Tämän ryhmän lääkkeiden vaikutusmekanismi perustuu estämään serotoniinin takaisinottoa hermosolujen toimesta, koska masennus tapahtuu juuri sen puutteen vuoksi. Siksi SSRI-masennuslääkkeet voivat olla tehokkaita minkä tahansa alkuperän masennustilojen hoidossa..

    Muut lääkkeet, kuten trisykliset lääkkeet tai monoamiinioksidaasin estäjäryhmän lääkkeet, pyrkivät myös nostamaan serotoniinitasoja, mutta ne vaikuttavat olennaisesti eri tavalla. SSRI-ryhmän psykoosilääkkeet vaikuttavat tarkasti serotoniinireseptoreihin, joten niitä tarvitaan fobioiden, ahdistuksen, masennuksen, surun korjaamiseen.

    On syytä huomata, että tämän ryhmän lääkkeet vaikuttavat paitsi keskushermoston serotoniinireseptoreihin myös keuhkoputkien lihaksissa, maha-suolikanavassa ja verisuonten seinämissä oleviin reseptoreihin. Kaikilla tämän ryhmän edustajilla on toissijaisia ​​farmakologisia ominaisuuksia - vaikutus noradrenaliinin ja dopamiinin takavarikointiin.

    Erot tämän ryhmän lääkkeiden välillä ovat kehon hermovälittäjäaineiden vaikutuksen voimakkuudessa. Selektiivisyydestä riippuen serotoniinin takavarikointi tietyissä reseptoriryhmissä voidaan estää.

    Jokaisella SSRI-lääkkeellä on oma selektiivisyystasonsa serotoniinireseptoreihin sekä dopamiini-, muskariini- ja adrenergisiin reseptoreihin nähden..

    SSRI-lääkkeiden käsittely tapahtuu maksassa. Metaboliset tuotteet erittyvät munuaisten kautta, joten näiden elinten toimintahäiriöt potilailla ovat vakavia vasta-aiheita SSRI-lääkkeiden käytölle..

    Puoliintumisaika on pisin fluoksetiinilla - kolme päivää yhden levityksen jälkeen ja viikko pitkän jälkeen. Pitkä eliminaation puoliintumisaika vähentää vieroitusriskiä.

    Enimmäkseen ei-toivottuja reaktioita havaitaan maha-suolikanavasta ja keskushermostosta. Haittavaikutukset esiintymistiheyden mukaan:

    Luettelo SSRI: stä

    Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t) ovat tietyntyyppisiä lääkkeitä, joita käytetään masennuksen ja ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon.

    SSRI: t estävät serotoniinin takaisinoton presynaptisissa hermosoluissa, mikä lisää serotoniinitasoja synapsiessa ja johtaa korkeampaan hermostimulaatioon.

    1. Käyttöaiheet
    2. Luettelo SSRI-lääkkeistä
    3. Celexa (sitalopraami)
    4. Lexapro (essitalopraami)
    5. Luvox (fluvoksamiini)
    6. Paxil (paroksetiini)
    7. Prozac (fluoksetiini)
    8. Zoloft (sertraliini)
    9. Muut SSRI: t
    10. Priligi (dapoksetiini)
    11. Upsten (indalpiini)
    12. Tsimelidiini (tsimelidiini)
    13. Johtopäätös

    Käyttöaiheet

    • Masennus.
    • Ahdistuneisuushäiriöt.
    • OCD (pakko-oireinen häiriö).
    • Syömishäiriöt.
    • Ennenaikainen siemensyöksy.
    • Kuntoutus aivohalvauksen jälkeen.

    Luettelo SSRI-lääkkeistä

    Celexa (sitalopraami)

    Celexasta on vuonna 1998 hyväksytty masennuksen hoitoon yksi suosituimmista masennuslääkkeistä. Verrattuna muihin masennuslääkkeisiin se sijoittui viidenneksi tehokkuudessa ja neljänneksi kustannustehokkuudessa. Celexiä määrätään usein off-label, vaan pikemminkin paniikkihäiriön ja OCD: n hoitoon. Tätä lääkettä myydään seoksena, joka sisältää 50% R-sitalopraamia ja 50% S-sitalopraamia.

    Tutkijat havaitsivat, että vain S-sitalopraamin enantiomeerillä oli masennuslääkkeitä, kun taas lääkkeen toinen puoli oli suhteellisen hyödytön. Tällä hetkellä kehitetään lääkevalmistetta, jossa on vain aktiivinen osa S-sitalopraamia tuotenimellä Lexapro..

    Lexapro (essitalopraami)

    Hyväksytty vuonna 2002 masennuksen ja yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon. Kun tutkijat havaitsivat, että ainoa aktiivinen osa Celexa-lääkettä oli S-enantiomeeri, he poistivat passiivisen R-enantiomeerin ja myivät S-enantiomeerin uudena lääkkeenä nimeltä Lexapro. Toisin sanoen tätä lääkettä pidetään Celexin parannettuna versiona..

    Lexapro toimii lisäämällä serotoniinitasoa aivojen synapsien välillä. Se estää serotoniinin takaisinoton presynaptisissa hermosoluissa. Verrattuna muihin SSRI-lääkkeisiin tällä lääkkeellä on merkittävin vaikutus serotoniinin kuljettajaan. Jotkut tutkijat ovat ehdottaneet, että osa Celexin R-sitalopraamista estää S-sitalopraamin täydellistä vaikutusta, mikä tekee Lexaproosta tehokkaamman. Tämä lääke on edelleen yksi suosituimmista SSRI-lääkkeistä markkinoilla..

    Luvox (fluvoksamiini)

    Vuonna 1994 hyväksytty Luvox oli yksi ensimmäisistä SSRI-lääkkeistä, joita käytettiin OCD: n hoidossa. Luvoxia pidetään tehokkaana masennuksen ja ahdistuneisuushäiriöiden (paniikkikohtaukset, PTSD) hoidossa. Lääke toimii selektiivisenä serotoniinin takaisinoton estäjänä ja sillä on voimakas vaikutus serotoniinin kuljettajaan.

    Syy, miksi Luvox on hyvä OCD: n hoidossa, johtuu sen affiniteetista Sigma-1-reseptoriin. Sigma-1-reseptorissa tämä lääke toimii agonistina ja vaikuttaa tähän reseptoriin enemmän kuin mikään muu SSRI. Agonistinen vaikutus Sigma-1-reseptoriin johtaa anksiolyyttisiin vaikutuksiin ja kognitiivisten toimintojen paranemiseen.

    Paxil (paroksetiini)

    Hyväksytty vuonna 1992. Käytetään masennuksen, OCD: n, paniikkihäiriön ja yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon. Joissakin tapauksissa paroksetiinia käytetään vaihdevuosiin liittyvän yöhikoilun hoitoon. Paxilia (Paxilia) pidetään yhtenä markkinoiden tehokkaimmista ja spesifisimmistä SSRI-lääkkeistä..

    Sillä on vahva affiniteetti serotoniinin kuljettajakohtaan ja se estää noradrenaliinin takaisinoton muihin SSRI-lääkkeisiin verrattuna. Se voi myös vaikuttaa sigma-1-reseptoreihin, mikä lisää sen anksiolyyttistä vaikutusta. Kuten useimmat SSRI-lääkkeet, tämä lääke on liitetty ei-toivottuun painonnousuun ja seksuaaliseen toimintahäiriöön. Paxil-hoidon lopettaminen on vaikeaa sen voimakkuuden ja lyhyen puoliintumisajan vuoksi.

    Prozac (fluoksetiini)

    Hyväksytty 1987 masennuksen hoitoon. Prozac on yksi ensimmäisistä masennuslääkkeistä SSRI-luokassa. Muut olosuhteet, joissa Prozacia käytetään: OCD, syömishäiriöt, paniikkihäiriö ja trikotillomania. Trichotillomania on psykologinen stressihäiriö, jolle on ominaista vetäminen omista hiuksistaan

    Prozac sisältyy WHO: n välttämättömien lääkkeiden luetteloon, ja se on tunnustettu yhdeksi tärkeimmistä lääkkeistä. Prozac toimii kuin SSRI, joka viivästyttää serotoniinin takaisinottoa ja lisää serotoniinitasoja. Tavallisilla annoksilla sillä ei ole merkittävää vaikutusta noradrenaliiniin ja dopamiiniin.

    Zoloft (sertraliini)

    Hyväksytty vuonna 1991 vakavan masennuksen, pakko-oireisen häiriön ja sosiaalisen ahdistuneisuuden hoitoon. Muut zoloftilla hoidetut sairaudet: kehon dysmorfinen häiriö, PTSD ja ennenaikainen siemensyöksy.

    Lääke toimii serotoniinin takaisinoton estäjänä ja sitoutuu pääasiassa serotoniinin kuljettajaan. Pienemmässä määrin se toimii dopamiinin takaisinoton estäjänä. Zoloft toimii myös antagonistina sigma-1- ja alfa-1-reseptoreissa.

    Zoloft voittaa Prozacin nukkumaan, painon heikkenemiseen ja kognitioon.

    Muut SSRI: t

    Markkinoilla oli muita SSRI-lääkkeitä, jotka lopetettiin. Lisäksi jäljellä on yksi SSRI, jota käytetään erityisesti ennenaikaiseen siemensyöksyyn, mutta ei masennukseen..

    Priligi (dapoksetiini)

    Tämä lääke oli ensimmäinen SSRI, joka kehitettiin erityisesti miesten ennenaikaisen siemensyöksyn (PE) hoitoon. Dapoksetiini toimii estämällä serotoniinin kuljettajaa, mikä lisää serotoniinin määrää presynaptisessa halkeamassa. Tämän seurauksena useimmat dapoksetiinia käyttävät ihmiset huomauttivat siemensyöksyn viivästymisestä. Se kehitettiin alun perin masennuslääkkeenä, mutta se imeytyi ja erittyi elimistöstä liian nopeasti.

    Nopea imeytyminen ja eliminaatio tekivät dapoksetiinista hyvän lääkkeen ennenaikaiseen siemensyöksyyn (PE). Tarkkaa tapaa, jolla dapoksetiini kohtelee PE: tä, ei vieläkään tiedetä, mutta tutkijat spekuloivat, että tämä johtuu serotoniinin kuljettajan estosta.

    Upsten (indalpiini)

    Tämä on toinen SSRI-lääke, joka löydettiin ensimmäisen kerran vuonna 1977 ja poistettiin nopeasti käytöstä vuonna 1983, koska se liittyi Guillain-Barrén oireyhtymään. Tämän masennuslääkkeen luojat olivat vasta alkaneet ymmärtää, että serotoniinilla (5-HT) voi olla tärkeä rooli masennuksessa..

    Tsimelidiini (tsimelidiini)

    Tämän lääkkeen kehitti 1970-luvun lopulla Arvid Karlsson. Aluksi hän etsi lääkkeitä, joilla oli samanlainen rakenne kuin bromifeniramiinilla ja joilla olisi masennuslääkkeitä. Lopulta hän löysi Zimelidiinin. Sitä pidettiin ensimmäisenä selektiivisenä serotoniinin takaisinoton estäjänä (SSRI), jota markkinoitiin yleiseen käyttöön. Se toimi estämällä serotoniinin takaisinottoa synaptisesta halkeamasta vaikuttamatta postsynaptisiin reseptoreihin..

    Vaikka zimelidiinin turvallisuusprofiili oli suhteellisen suotuisa, on joissakin tapauksissa ihmisille kehittynyt Guillain-Barrén oireyhtymä. Zimelidine poistettiin myynnistä vuoden kuluessa hyväksynnästä..

    Johtopäätös

    SSRI-lääkkeet voivat olla erittäin hyödyllisiä ihmisille, jotka ovat jumissa syvässä masennuksessa. Tutkimusten mukaan kaikki nämä lääkkeet ovat tilastollisesti merkitseviä masennuksen hoidossa. Vaikka ne ovat hyödyllisiä, monet ihmiset eivät voi sietää näihin lääkkeisiin liittyviä sivuvaikutuksia, mukaan lukien seksuaalinen toimintahäiriö ja painonnousu. Jotkut väittävät, että SSRI-lääkkeet alentavat testosteronitasoja, mutta kliiniset tutkimukset eivät tue tätä..

    Näiden lääkkeiden etuna on, että he voivat taistella masennusta vastaan ​​vuosia ennen kuin masennuslääkkeet loppuvat. Näiden lääkkeiden haittana on, että henkilö voi lopulta tulla suvaitsevaiseksi vaikutuksistaan, ja toivotut (masennuslääkkeet) vaikutukset vähenevät vähitellen. Tällöin henkilön on joko lisättävä annostusta, mikä voi johtaa vielä enemmän ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin, tai kieltäytyä.

    Killer sioz-masennuslääkkeet

    Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t) ovat kolmannen sukupolven masennuslääkkeiden farmakoterapeuttinen ryhmä ahdistuksen ja masennuksen hoitoon. SSRI: t ovat moderni ja suhteellisen helposti siedettävä masennuslääkkeiden ryhmä. Toisin kuin trisykliset masennuslääkkeet (TCA), niillä on paljon vähemmän antikolinergisiä (kolinolyyttisiä) sivuvaikutuksia, ortostaattinen hypotensio ja sedaatio ovat harvinaisia; kardiotoksisuuden riski yliannostuksessa on paljon pienempi. Nykyään tämän ryhmän lääkkeitä määrätään useimmiten monissa maissa..

    SSRI-lääkkeet ovat ensilinjan masennuslääkkeitä, ja niitä voidaan suositella käytettäväksi yleislääketieteessä. Niitä voidaan käyttää helposti avohoidossa. Tämän ryhmän lääkkeitä voidaan käyttää potilaille, joilla on vasta-aiheita trisyklisten masennuslääkkeiden käyttöön (sydämen rytmihäiriöt, kulman sulkemisen glaukooma jne.).

    SSRI-lääkkeiden yleisimmät sivuvaikutukset ovat maha-suolikanavan häiriöt, kuten pahoinvointi ja oksentelu. Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, unettomuus, harvemmin lisääntynyt uneliaisuus ja seksuaalinen toimintahäiriö.

    Prozac on fluoksetiinin kauppanimi. Se on tyypillinen selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien edustaja.

    █ OHJEET
    Ensisijainen indikaatio SSRI-lääkkeiden käytölle on masennus. Tämän luokan lääkkeitä määrätään usein myös ahdistuneisuuden, sosiaalisten fobioiden, paniikkihäiriön, pakko-oireisen häiriön, syömishäiriöiden, kroonisen kivun ja joskus traumaperäisen stressihäiriön hoidossa. Harvoin määrätty depersonalisaatiohäiriöön, mutta vain vähän menestystä.

    SSRI-lääkkeitä käytetään myös bulimiaan, liikalihavuuteen, premenstruaaliseen jännitysoireyhtymään, rajan persoonallisuushäiriöihin, krooniseen kipu-oireyhtymään, alkoholin väärinkäyttöön.

    ► Masennuksen yleinen tehokkuus
    Kahden vuosina 2008 ja 2010 julkaistun meta-analyysin mukaan SSRI-lääkkeiden tehokkuus masennuksen hoidossa riippuu suuresti masennuksen vakavuudesta. Erot lumelääkkeen ja SSRI-ryhmän edustajien vaikutuksissa olivat kliinisesti merkittäviä vain hyvin vaikeassa masennuksessa; niiden vaikutus lievissä tai keskivaikeissa masennusjaksoissa oli pieni tai puuttui lumelääkkeeseen verrattuna.

    Toisessa näistä tutkimuksista käytettiin kaikkien FDA: n (Food and Drug Administration) toimittamien kliinisten tutkimusten tietoja lisensoidakseen lääkkeitä, kuten paroksetiini, fluoksetiini, sertraliini ja sitalopraami. Systemaattisten virheiden välttämiseksi tiedot otettiin huomioon paitsi julkaistujen, myös julkaisemattomien tutkimusten perusteella. Vakavuuden ja tehokkuuden välinen yhteys selitetään plasebovaikutuksen vähenemisellä vaikeaa masennusta sairastavilla potilailla pikemminkin kuin lääkkeen vaikutuksen lisääntymisellä.

    On syytä huomata, että jo 1950-luvulla, kun suoritettiin kontrolloituja masennuslääkkeiden tutkimuksia monenlaisten lääketieteellisten ja erityisesti mielenterveyshäiriöiden hoitamiseksi, kuvattiin ilmiö, jossa potilaat, joilla oli suurempi masennusaste, kokivat huomattavasti enemmän kliinistä parannusta kuin lievemmällä masennuksella.... Masennuslääkkeiden tehokkuus on osoitettu pääasiassa niiden tutkimusten perusteella, joihin osallistui ihmisiä, joilla oli vaikein masennus..

    Venäläiset tutkijat arvioivat SSRI-lääkkeiden tehokkuutta eriasteisessa masennuksessa eri tavoin. Erityisesti on ehdotettu, että SSRI-lääkkeet ovat tehokkuudeltaan verrattavissa trisyklisiin masennuslääkkeisiin lievässä ja keskivaikeessa masennuksessa, mutta vaikeassa masennuksessa niiden teho on huomattavasti vähemmän kuin TCA: lla. Väitetään, että SSRI-ryhmän lääkkeet on tarkoitettu enemmän avohoidon masennukseen, johon liittyy samanaikaisia ​​neuroottisia (pakko-fobisia ja ahdistuneisuus-fobisia) oireita, ja TCA on suositeltava suurelle masennukselle.

    Samaan aikaan lännessä tehdyt kliiniset tutkimukset ja meta-analyysit viittaavat vahvasti siihen, että SSRI: t eivät eroa TCA: ista niiden tehokkuudessa masennuksessa. Tehokkuudessa ei myöskään ollut eroja SSRI-ryhmän eri jäsenten välillä..

    SSRI-lääkkeiden terapeuttinen vaikutus kehittyy hitaasti: useimmiten se muodostuu toisen - viidennen hoitoviikon loppuun mennessä ja sitalopraamia ja paroksetiinia käytettäessä - 12-14 päivän kuluttua niiden ottamisesta..

    Joissakin tapauksissa terapeuttinen vaikutus SSRI-lääkkeitä käytettäessä kehittyy vasta 6-8 viikon kuluttua lääkkeen ottamisesta.

    ► Hoitoa kestävä masennus
    Terapeuttisesti resistentti masennus (TRD) tai resistentti masennus, tulenkestävä masennus on termi, jota käytetään psykiatriassa kuvaamaan hoidolle resistenttejä masennuksen tapauksia, jotka eivät reagoi vähintään kahteen riittävään masennuslääkkeeseen.

    SSRI-lääkkeet voivat olla tehokkaita myös silloin, kun trisyklisten masennuslääkkeiden käyttö ei ole tuottanut tuloksia masennuksen hoidossa. On kliinisesti osoitettu, että TCA: n korvaaminen SSRI: llä johtaa paranemiseen 30-50% tapauksista. Lisäksi SSRI-ryhmään kuuluvat masennuslääkkeet voivat niiden neurotransmitterijärjestelmiin kohdistuvan toiminnan erojen vuoksi olla keskenään vaihdettavissa, toisin sanoen epäonnistuneen yhden SSRI-lääkehoidon jälkeen yritystä käyttää toista samaa ryhmää olevaa lääkettä ei ole suljettu pois..

    Toisaalta trisyklisiä masennuslääkkeitä voidaan määrätä myös toisena vaiheena, jos aiemmin määrätyt SSRI-lääkkeet ovat tehottomia, samoin kuin muiden masennuslääkeryhmien edustajat (esimerkiksi SNRI-lääkkeet tai bupropioni)..

    Jos edelliset vaiheet ovat tehottomia, kolmannessa vaiheessa määrätään kahden masennuslääkkeen yhdistelmä (esimerkiksi TCA: t ja SSRI: t - vaikka yhdessä näitä lääkkeitä tulisi käyttää varoen vaarallisten sivuvaikutusten mahdollisuuden vuoksi).

    Resistenssin voittamiseksi on muitakin menetelmiä - esimerkiksi lisäys: sellaisen lääkkeen lisääminen TCA: han tai SSRI: hen, joka ei ole masennuslääke, mutta voi tällä yhdistelmällä parantaa masennuslääkettä.

    █ TOIMINNAN MEKANISMI JA ERI
    Serotoniinireseptoreihin kohdistuvat vaikutukset liittyvät SSRI-lääkkeiden sellaisiin vaikutuksiin kuin heikon mielialan korjaus, elintärkeän melankolian väheneminen, ahdistuneisuus, fobiat, ruokahalu, lievä kipua lievittävä vaikutus, kun taas joidenkin muiden ryhmien masennuslääkkeille ominaiseen noradrenaliini- ja dopamiinipitoisuuden muutokseen liittyy psykomotorisen hidastumisen ja psykomotorinen aktivointi.

    Samanaikaisesti SSRI-lääkkeiden sivuvaikutukset liittyvät pääasiassa lisääntyneeseen serotonergiseen aktiivisuuteen. Serotoniinireseptorit ovat laajalti edustettuina paitsi keskushermostossa ja ääreishermostossa myös keuhkoputkien sileissä lihaksissa, ruuansulatuskanavassa, verisuonten seinämissä jne..

    Huolimatta siitä, että kaikki SSRI-ryhmän lääkkeet estävät serotoniinin takaisinoton, ne eroavat toisistaan ​​selektiivisyydessä (ts. Serotoniinireseptoreihin kohdistuvan toiminnan selektiivisyydessä) ja tämän vaikutuksen voimakkuudessa..

    SSRI-lääkkeiden vaikutusmekanismeja ja kliinisiä vaikutuksia koskevien tietojen kerääntyessä kävi ilmeiseksi, että serotoniinin takaisinoton estämisen lisäksi näillä masennuslääkkeillä on myös muita, ns. Toissijaisia ​​farmakologisia ominaisuuksia. Jokaisella SSRI: llä on oma, yksilöllinen joukko näitä sekundaarisia farmakologisia ominaisuuksia. Useiden johtavien tutkijoiden mukaan toissijaiset farmakologiset ominaisuudet erottavat yhden SSRI: n toisesta..

    █ FARMAKOKINETIIKKA
    SSRI-lääkkeiden biotransformaatio tapahtuu maksassa, ja niiden metaboliitit erittyvät munuaisten kautta. Siksi näiden elinten toimintojen vakavat rikkomukset ovat vasta-aiheita näiden lääkkeiden käytölle. Paroksetiini ja fluvoksamiini metaboloituvat inaktiivisiksi aineiksi.

    Fluoksetiini N-metylaatioreitillä metaboloituu norfluoksetiiniksi, sertraliini metaboloituu desmetyylisertraliiniksi ja sitalopraami metaboloituu desmetyylisitalopraamiksi. Nämä metaboliitit estävät myös serotoniinin imeytymistä..

    Tämän ryhmän yksittäisten lääkkeiden eliminaatioaste kehosta on erilainen. Useimmilla SSRI-lääkkeillä on pitkä puoliintumisaika (vähintään yksi päivä), joten niitä voidaan käyttää kerran päivässä. Poikkeus on fluvoksamiini: se tulisi ottaa kahdesti päivässä. Fluvoksamiinin puoliintumisaika on 15 tuntia.

    Fluoksetiinin pisin puoliintumisaika on 1-3 päivää yhden annostelun jälkeen ja 4-6 päivää tasapainopitoisuuden saavuttamisen jälkeen. Aktiivisen metaboliitin, norfluoksetiinin, puoliintumisaika on 4-16 päivää; lääke erittyy norfluoksetiinin muodossa 1 viikon kuluessa. Pitkä eliminaation puoliintumisaika johtaa pienempään vieroitusriskiin fluoksetiinin äkillisestä lopettamisesta.

    Fluoksetiinin haittavaikutukset voivat jatkua pidempään kuin muut SSRI-lääkkeet, ja serotoniinioireyhtymän riski lääkkeiden yhteisvaikutusten vuoksi on myös suurempi. Lisäksi fluoksetiinin farmakokinetiikka ei ole lineaarista, ja sen annoksen lisäys johtaa suhteettomaan veren lääkepitoisuuden nousuun..

    Aineenvaihdunnan ja SSRI-lääkkeiden eliminoinnin piirteet vanhuksilla ovat huonosti ymmärrettyjä..

    Kaikki korkean aktiivisuuden SSRI-ryhmän lääkkeet sitoutuvat plasman proteiineihin (veressä kiertävät 95-96% fluoksetiinista, paroksetiinista ja sertraliinista), mikä määrittää hemodialyysin heikon tehokkuuden näiden lääkkeiden poistamiseksi yliannostuksesta johtuvan myrkytyksen yhteydessä.

    █ Annostustila
    SSRI-lääkkeitä käytettäessä on suositeltavaa aloittaa hoito pienillä annoksilla. Joillakin potilailla pienet annokset ovat riittäviä terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Sietokyvystä ja tehokkuudesta riippuen voit lisätä päivittäistä annosta vähitellen. Hidas annosten nostaminen minimoi suvaitsemattomuuden ilmenemismuodot ja sivuvaikutusten esiintymistiheyden.

    █ SIVUVAIKUTUKSET
    SSRI-lääkkeiden yleisimmät sivuvaikutukset ovat maha-suolikanava, kuten pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, vatsakipu, ripuli ja ummetus. Anoreksian kehittyminen laihtumisella on myös mahdollista. Ruoansulatuskanavan haittavaikutukset, erityisesti pahoinvointi, kehittyvät usein 1. - 2. hoitoviikolla ja häviävät yleensä nopeasti (kun taas keskushermoston haittavaikutukset, mukaan lukien unihäiriöt, voivat jatkua pitkään). Vaikka SSRI-lääkkeet aiheuttavat usein maltillista laihtumista lyhytaikaisella tukihoidolla, tiedetään myös, että jotkut, mutta eivät kaikki, SSRI-lääkkeet voivat lihoa pitkäaikaisella ylläpitohoidolla..

    SSRI-lääkkeiden sivuvaikutuksiin kuuluvat myös unettomuus, ahdistuksen paheneminen, päänsärky, huimaus, ruokahalun puute tai väheneminen, fyysinen heikkous, lisääntynyt väsymys, uneliaisuus, vapina, hikoilu, seksuaaliset toimintahäiriöt (libidon tai voiman heikkeneminen, siemensyöksyn tai anorgasmian esto (hidastuminen), jäykkyys ), ekstrapyramidaaliset häiriöt (akatisia, lisääntynyt parkinsonismi tai sen ulkonäkö, lihasten hypertonisuus, leukojen trismus, dystonia, akuutit dyskinesiat), hyperprolaktinemia (lisääntynyt prolaktiini).

    Lisäksi ärtyneisyys, aggressiivisuus, lisääntynyt ärtyneisyys ja hermostuneisuus, dysforia, vaihemerkin kääntäminen masennuksesta maniaan tai hypomaniaan tai syklin taajuuden ja kiihtyvyyden lisääntyminen muodostamalla "nopea sykli".

    Usein on ollut tapauksia ns. SSRI: n aiheuttamasta apaatisesta oireyhtymästä - motivaation menetys, joka tapahtuu SSRI-lääkkeitä käytettäessä, mikä ei ole seurausta sedaatiosta tai masennuksen oireesta; tämä oireyhtymä on annoksesta riippuvainen ja palautuva peruuttamisen jälkeen, mikä johtaa merkittävästi aikuisten elämänlaadun heikkenemiseen, sosiaalisiin vaikeuksiin ja nuorten oppimisvaikeuksiin.

    Saattaa myös olla leukopenia, trombosytopenia, maha-suolikanavan verenvuoto, epäspesifiset EKG-muutokset. SSRI-lääkkeiden harvinaisia ​​haittavaikutuksia ovat bradykardia, granulosytopenia, kohtaukset, hyponatremia, maksavaurio, serotoniinioireyhtymä.

    Joskus SSRI-lääkkeiden ottaminen johtaa sulkeutuvan kulman glaukooman kehittymiseen.

    Fluoksetiinin käytön ensimmäisinä päivinä sekä mahdollisesti hoidon jatkovaiheissa voi esiintyä akatisiaa, päänsärkyä, näöntarkkuuden heikkenemistä, allergisia reaktioita, lähinnä ihoa.

    ► Seksuaalinen toimintahäiriö
    SSRI-lääkkeet voivat aiheuttaa erityyppisiä seksuaalisia toimintahäiriöitä, kuten anorgasmiaa, erektiohäiriöitä ja heikentynyttä libidoa. Seksuaalisia toimintahäiriöitä esiintyy 30-50%: lla potilaista, jotka saavat SSRI-lääkkeitä, ja ne ovat yleisin syy kieltäytyä ottamasta näitä lääkkeitä..

    Paroksetiini aiheuttaa tilastollisesti korkeamman seksuaalisen toimintahäiriön kuin muut tämän ryhmän masennuslääkkeet. Vähemmän todennäköisesti aiheuttaa seksuaalista toimintahäiriötä, fluvoksamiini.

    Viivästynyt orgasmi on SSRI-lääkkeiden hallitseva seksuaalinen sivuvaikutus. Seuraavaksi yleisin seksuaalinen toimintahäiriö on heikentynyt libido; vähiten yleiset erektiohäiriöt ja sukuelinten herkkyyden heikkeneminen näiden lääkkeiden hoidon aikana. Lisäksi muut seksuaaliset haittavaikutukset ovat mahdollisia: vähentynyt sukupuolihalu, kiihtynyt orgasmi, pidentynyt erektion kesto jne..

    SSRI-lääkkeiden seksuaaliset haittavaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia, ja suuremmat annokset aiheuttavat niitä paljon useammin.

    ► Itsemurhavaara
    Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että SSRI: n käyttöön liittyy suurempi itsemurhakäyttäytymisen riski lapsilla ja nuorilla sekä todennäköisesti myös nuoremmilla aikuisilla. Todettiin, että SSRI: t, kuten trisykliset masennuslääkkeet, voivat johtaa itsemurha-ajatusten ja itsemurhayritysten syntymiseen tai voimistumiseen hoidon alkuvaiheessa; todennäköisesti johtuu siitä, että hoidon alussa tämän lääkeryhmän edustajat pystyvät aiheuttamaan jännitystä ja aktivointia. Masennuslääkkeiden käytön aloittamisen jälkeen havaittavissa oleva parannus viivästyy, mieliala pysyy heikkona, syyllisyyden ja toivottomuuden tunne ilmaistaan ​​selvästi, mutta energia ja motivaatio paranevat, mikä voi lisätä itsemurha-taipumuksia. Samanlainen tilanne voi ilmetä potilailla, joille kehittyy akatisiaa tai ahdistusta, joka johtuu tiettyjen SSRI-lääkkeiden käytöstä..

    On huomattava, että jos potilaalla on itsemurha-ajatuksia, on erittäin ei-toivottavaa käyttää masennuslääkkeitä, joilla on stimuloiva vaikutus, koska stimuloivat lääkkeet, jotka aktivoivat ensisijaisesti psykomotorista aluetta, voivat edistää itsemurha-aikomusten toteutumista. Siksi on suositeltavaa käyttää masennuslääkkeitä, joilla on rauhoittava vaikutus. SSRI-lääkkeistä fluoksetiinia kutsutaan stimuloiviksi masennuslääkkeiksi, jotkut kirjoittajat pitävät sitalopraamia antidepressantteina, joilla on tasapainoinen vaikutus, toiset ovat masennuslääkkeitä stimuloivia aineita. Ei ole yksimielisyyttä siitä, mihin näistä ryhmistä sisällytetään paroksetiini.

    Masennuslääkkeiden stimuloiva (sekä rauhoittava) vaikutus alkaa ilmetä jo ensimmäisinä viikkoina, toisin kuin terapeuttinen. Jännitys ja unettomuus, joita voi esiintyä SSRI-lääkkeiden käytön aikana stimuloivan vaikutuksen vuoksi, voidaan poistaa määräämällä rauhoittavaa ainetta peruuttamatta masennuslääkettä..

    Yleensä itsemurhan riski on pienempi SSRI-lääkkeillä kuin trisyklisillä masennuslääkkeillä. Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t) ovat itsemurhien yliannostuksessa vähemmän vaarallisia kuin vanhemmat masennuslääkkeet (TCA: t, MAO: n estäjät). Yliannostuskuolemia havaittiin useammin, kun SSRI-lääkkeitä käytettiin yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, erityisesti trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa.

    SSRI-lääkkeiden on joskus raportoitu aiheuttavan levottomuutta ja itsemurhakäyttäytymistä jopa terveillä vapaaehtoisilla.

    ► Mania ja hypomania
    SSRI-masennuslääkkeiden käyttö voi johtaa maaniseen oireyhtymään masennuspotilailla. Manian kehittymisen riski on erityisen tyypillinen fluoksetiinille, vähemmässä määrin paroksetiinille, mutta tämä riski on edelleen suurempi paroksetiinissa kuin muilla SSRI-ryhmän edustajilla.

    Yleensä afektien kääntymisen riski (manian tai hypomanian kehittyminen) on ominaista eri ryhmien masennuslääkkeille. Mutta potilailla, joilla on unipolaarinen masennus, vaikutusten kääntäminen on harvinaista, toisin kuin potilailla, joilla on kaksisuuntainen mielialahäiriö, erityisesti tyypin I (kaksisuuntaisen mielialahäiriön kanssa, tämän sivuvaikutuksen riski on välitön). Kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastavilla potilailla masennuslääkkeet voivat myös aiheuttaa nopeaa pyöräilyä, sekavia olosuhteita ja vaikuttaa negatiivisesti taudin kulkuun yleensä..

    Kaksisuuntaisen mielialahäiriön trisykliset masennuslääkkeet aiheuttavat maniaa tai hypomaniaa paljon useammin kuin SSRI-masennuslääkkeet. SSRI-lääkkeiden käyttöön liittyy pieni invasiivisuusriski, jonka normotimit voivat helposti estää (masennuslääkkeitä ei suositella monoterapiana kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastaville potilaille, niitä voidaan käyttää vain normotimien lisänä)..

    Vaikutusinversioiden esiintyvyys suhteessa eri ryhmien masennuslääkkeisiin tieteellisissä julkaisuissa eroaa, mutta silti on kuvattu kolminkertainen vaihemuutoksen tiheyden kasvu trisyklisten masennuslääkkeiden käytön yhteydessä verrattuna SSRI-lääkkeisiin..

    Ylivoimainen asiantuntijoiden enemmistö on samaa mieltä siitä, että kaksisuuntaisen mielialahäiriön trisyklisiä masennuslääkkeitä tulisi määrätä vain, jos masennushäiriöt ovat vakavasti lyhyellä kurssilla (ja varmasti yhdessä litiumin tai muiden normotimien kanssa). SSRI-masennuslääkkeet tai bupropioni tulisi suositella.

    Toisaalta on tutkimuksia, jotka osoittavat, että potilailla, joilla on unipolaarinen masennus, toisin kuin bipolaarinen, SSRI: t aiheuttavat siirtymisen maniaan tai hypomaniaan jonkin verran useammin kuin trisykliset masennuslääkkeet..

    Joidenkin raporttien mukaan lapset ja nuoret ovat erityisen alttiita SSRI: n aiheuttamalle manialle..

    Harvoissa tapauksissa masennus voi kääntyä masennuslääkkeiden lopettamisen seurauksena. Yleisin manian esiintyminen tässä tapauksessa havaittiin trisyklisten masennuslääkkeiden käytöstä poistamisen vuoksi (potilailla, joilla on yksipolaarinen masennus) ja SSRI-lääkkeiden lopettamisen vuoksi (potilailla, joilla on kaksisuuntainen mielialahäiriö).

    ► Vieroitusoireyhtymä
    Vieroitusoireyhtymän riski on tyypillinen eri ryhmien masennuslääkkeille (SSRI: t, MAO: n estäjät, trisykliset masennuslääkkeet), ja se voi sisältää sekä somaattisia että henkisiä oireita. SSRI-vieroitusoireyhtymä voi esiintyä muutaman ensimmäisen päivän aikana lääkkeen lopettamisen jälkeen ja häviää itsestään muutamassa viikossa.

    Lyhyen puoliintumisajan omaaville SSRI-lääkkeille (paroksetiini jne.) Vakavampi vieroitusoireyhtymä on tyypillistä kuin SSRI-lääkkeillä, joilla on pitkä puoliintumisaika (fluoksetiini jne.). SSRI-lääkkeitä saavilla potilailla, joilla on pitkä puoliintumisaika, vieroitusreaktioiden kehittyminen voi viivästyä. Paroksetiinin lopettaminen johtaa useimmiten tähän oireyhtymään verrattuna muihin SSRI-lääkkeisiin. Fluvoksamiinin peruuttaminen aiheuttaa myös usein tämän oireyhtymän; hyvin harvemmin se johtuu fluoksetiinin tai sertraliinin vetäytymisestä.

    SSRI-vieroitusoireyhtymä voi joissakin tapauksissa sisältää oireita, kuten huimausta, väsymystä, heikkoutta, päänsärkyä, lihaskipu, parestesia, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, näköhäiriöt, unettomuus, vapina, kävelyn epävakaus, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, apatia, painajaiset, hermostuneisuus, levottomuus, mielialan vaihtelut, liikehäiriöt, mania tai hypomania, paniikkikohtaukset, flunssan kaltaiset oireet, rytmihäiriöt.

    Jos vieroitusoireyhtymästä ilmenee vakavia oireita, on suositeltavaa jatkaa masennuslääkkeen käyttöä, minkä jälkeen annosta vähennetään asteittain toleranssista riippuen.

    Vieroitusoireiden estämiseksi (samoin kuin masennuksen uusiutumisen estämiseksi) on suositeltavaa lopettaa masennuslääkkeet asteittain pienentämällä annosta peräkkäin vähintään 4 viikon ajan. Jos vieroitusoireita esiintyy tai jos lääkettä on käytetty vähintään vuoden ajan, annoksen pienentämisen tulisi olla pidempi.

    SSRI-lääkkeiden käyttö raskauden aikana (samoin kuin trisykliset masennuslääkkeet) voi johtaa vastasyntyneiden vieroitusoireisiin; oireyhtymän ilmaantuvuutta näissä tapauksissa ei tunneta.

    █ Huumeiden vuorovaikutus
    Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa SSRI-lääkkeitä käytettäessä liittyvät niiden kykyyn vaikuttaa sytokromi P450 -isoentsyymeihin. Yhdistetty käyttö muiden lääkkeiden kanssa on yksi tämän ryhmän masennuslääkkeiden haittavaikutusten tärkeimmistä riskitekijöistä. Huumeiden yhteisvaikutusten riski on suuri, kun otetaan fluoksetiinia, joka on vuorovaikutuksessa neljän tyyppisten sytokromi P450-isoentsyymien kanssa - 2 D62, C9 / 10.2 C19 ja 3 A3 / 4 - ja fluvoksamiinin kanssa, joka on vuorovaikutuksessa isotsyymien 1 A2, 2 C19 ja 3 A3 / 4 kanssa. Paroksetiini on myös voimakas maksaentsyymien estäjä. Sertraliini on vähemmän ongelmallinen tältä osin, vaikka sen vaikutus entsyymin estoon on annosriippuvainen; sitalopraami ja essitalopraami ovat suhteellisen turvallisia.

    SSRI-lääkkeitä ei tule yhdistää MAO-estäjien kanssa, koska tämä voi aiheuttaa vakavan serotoniinioireyhtymän.

    Kun trisyklisiä masennuslääkkeitä määrätään yhdessä SSRI-lääkkeiden kanssa, trisyklisiä masennuslääkkeitä tulisi käyttää pienempinä annoksina ja niiden plasmatasoa tulisi seurata, koska tällainen yhdistelmä voi johtaa trisyklisten masennuslääkkeiden määrän nousuun veressä ja lisääntyneeseen toksisuuden riskiin..

    SSRI-lääkkeiden ja litiumsuolojen yhdistetty käyttö lisää masennuslääkkeiden serotonergisiä vaikutuksia, lisää litium-suolojen sivuvaikutuksia ja muuttaa niiden pitoisuutta veressä.

    SSRI: t voivat lisätä tyypillisten psykoosilääkkeiden ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia. Fluoksetiini ja paroksetiini aiheuttavat todennäköisemmin kuin muut SSRI-lääkkeet veren tyypillisten psykoosilääkkeiden määrän nousua ja lisäävät siten niiden sivuvaikutuksia tai toksisuutta.

    Antikonvulsantit (fenobarbitaali, karbamatsepiini, fenytoiini) voivat johtaa SSRI-lääkkeiden metabolian lisääntymiseen, niiden veren pitoisuuden lisääntymiseen niiden päätoiminnan ja sivuvaikutusten lisääntyessä. Samanlainen vaikutus johtuu simetidiinin käytöstä yhdessä SSRI-masennuslääkkeiden kanssa.

    SSRI-lääkkeet lisäävät bentsodiatsepiinien pitoisuutta veriplasmassa.

    Varfariini yhdessä SSRI-lääkkeiden kanssa lisää protrombiiniaikaa ja lisää verenvuotoa.

    Kun aspiriinia tai muita ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä otetaan samanaikaisesti SSRI-lääkkeiden kanssa, maha-suolikanavan verenvuodon riski kasvaa.

    SSRI-lääkkeet yhdessä alkoholin tai rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden kanssa lisäävät sedatiivisten unien ja alkoholin keskushermostoon kohdistuvaa estovaikutusta ja kehittyvät haittavaikutukset.

    ► Serotoniinioireyhtymä
    Se on harvinainen, mutta mahdollisesti tappava, masennuslääkkeiden sivuvaikutus, jota voi esiintyä käytettäessä SSRI-lääkkeitä yhdessä tiettyjen muiden lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat serotoniinitasoihin keskushermostossa (erityisesti masennuslääkkeet, joilla on serotonergisia vaikutuksia). Serotoniinioireyhtymän riski on suurin SSRI-lääkkeiden ja MAO-estäjien yhteiskäytössä.

    Serotoniinioireyhtymän kliiniset ilmenemismuodot sisältävät kolmen ryhmän oireita: henkiset, autonomiset ja neuromuskulaariset häiriöt. Agitaatio, ahdistuneisuus, maaninen oireyhtymä, hallusinaatiot, delirium, sekavuus, kooma. Autonomisen toimintahäiriön oireita ovat vatsakipu, ripuli, kuume (37-38 ° C - 42 ° ja korkeampi), päänsärky, kyynelvuoto, laajentuneet pupillit, nopea syke, nopea hengitys, verenpaineen vaihtelut, vilunväristykset, lisääntynyt hikoilu... Neuromuskulaarisiin häiriöihin kuuluvat akatisia, kouristuskohtaukset, hyperrefleksija, heikentynyt koordinaatio, myoklonus, okulogriikkakriisit, opisthotonus, parestesiat, lihasjäykkyys, vapina.

    Serotoniinioireyhtymän vaikeita komplikaatioita ovat kardiovaskulaariset häiriöt, levinnyt suonensisäinen hyytyminen, rabdomyolyysi, myoglobinuria, munuaisten, maksan ja monielinten vajaatoiminta, metabolinen asidoosi.

    MAO-estäjien ja SSRI-lääkkeiden yhdistelmän lisäksi seuraavien lääkkeiden ja SSRI-lääkkeiden yhdistelmä voi johtaa serotoniinioireyhtymään:
    ● klomipramiini, amitriptyliini, trazodoni, nefatsodoni, buspironi
    ● S-adenosyylimetioniini (SAM, Heptral), 5-hydroksitryptofaani (5-HTP, tryptofaanilääkkeet) - ei-psykotrooppiset lääkkeet, joilla on masennuslääke
    Mäkikuismaa sisältävät rohdosvalmisteet
    ● normotimit: karbamatsepiini, litium
    ● levodopa
    ● migreenin vastaiset lääkkeet
    ● tramadoli
    ● dekstrometorfaania sisältävät kylmälääkkeet
    ● lääkkeet, jotka vaikuttavat SSRI-aineiden metaboliaan (estävät sytokromi P450: n CYP2D6- ja CYP3A4-isoformeja)

    On olemassa erillisiä raportteja serotoniinioireyhtymän esiintymisestä monoterapiana SSRI-lääkkeillä hoidon alussa, annoksen voimakkaalla lisäyksellä tai myrkytyksellä tällä lääkkeellä.

    Serotoniinioireyhtymän ehkäisemiseksi on tarpeen rajoittaa serotonergisten lääkkeiden käyttöä yhdistelmähoidossa. SSRI-lääkkeiden lopettamisen ja muiden serotonergisten lääkkeiden määräämisen sekä fluoksetiinin lopettamisen ja muiden SSRI-lääkkeiden määräämisen välillä tulisi olla kahden viikon ero. Vähintään viiden viikon välein vaaditaan fluoksetiinihoidon lopettamista ja peruuttamattoman MAO: n määräämistä; iäkkäille potilaille vähintään kahdeksan. Siirtymällä peruuttamattomista MAO-estäjistä SSRI-lääkkeisiin tulisi pitää neljän viikon tauko; kun siirrytään moklobemidistä SSRI: hen, riittää 24 tuntia.

    Kun serotoniinioireyhtymä ilmenee, ensimmäinen ja tärkein toimenpide on kaikkien serotonergisten lääkkeiden poistaminen, mikä useimmilla potilailla johtaa oireiden nopeaan vähenemiseen 6-12 tunnin sisällä ja niiden täydelliseen häviämiseen päivässä. Muita tarvittavia toimenpiteitä ovat oireenmukainen hoito ja henkilökohtainen hoito. Vaikeissa tapauksissa serotoniiniantagonistien nimeäminen, vieroitushoito ja muut elintoimintojen ylläpitämiseen tähtäävät toimenpiteet: ruumiinlämpötilan alentaminen, keuhkojen keinotekoinen tuuletus, verenpaineen alentaminen verenpainetaudissa jne..