logo

Amitriptyliini (Amitriptyliini)

Amitriptyliini (Amitriptyliini)

Venäläinen nimi

Aineen latinankielinen nimi Amitriptyline

Kemiallinen nimi

3- (10,11-dihydro-5H-dibents [a, d] syklohepten-5-ylideeni) -N, N-dimetyyli-1-pro-panamiini (hydrokloridina tai embonaattina)

Brutto kaava

Aineen farmakologinen ryhmä Amitriptyliini

  • Masennuslääkkeet

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Amitriptyliini

Trisykliset masennuslääkkeet. Amitriptyliinihydrokloridi on valkoinen kiteinen jauhe, hajuton, helposti liukoinen veteen, etanoliin, kloroformiin. Molekyylipaino 313,87.

Farmakologia

Se estää hermosolujen presynaptisten hermopäätteiden takaisinoton välittäjäaineiden (noradrenaliini, serotoniini) takaisinotossa, aiheuttaa monoamiinien kertymistä synaptiseen rakoon ja parantaa postsynaptisia impulsseja. Pitkäaikaisessa käytössä se vähentää beeta-adrenergisten ja serotoniinireseptorien toiminnallista aktiivisuutta (desensitisoitumista) aivoissa, normalisoi adrenergisen ja serotonergisen leviämisen, palauttaa näiden järjestelmien tasapainon, joka on häiriintynyt masennustilojen aikana. Estää keskushermoston m-koliini- ja histamiinireseptorit.

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ja hyvin ruoansulatuskanavasta. Amitriptyliinin biologinen hyötyosuus eri antoreiteillä on 30-60%, sen metaboliitti - nortriptyliini - 46-70%. Cenint veressä oraalisen annon jälkeen saavutetaan 2,0 - 7,7 tunnissa. Amitriptyliinin terapeuttiset veripitoisuudet ovat 50 - 250 ng / ml, nortriptyliinilla - 50 - 150 ng / ml. Veren proteiineihin sitoutuminen on 95%. Se kulkee helposti, kuten nortriptyliini, histohematologisten esteiden, mukaan lukien BBB, läpi istukan, ja tunkeutuu äidinmaitoon. T1/2 on 10–26 tuntia, nortriptyliinille - 18–44 tuntia. Maksassa se muuttuu biotransformaationa (demetylaatio, hydroksylaatio, N-hapetus) ja muodostaa aktiivisen - nortriptyliini, 10-hydroksi-amitriptyliini ja inaktiiviset metaboliitit. Erittyy munuaisten kautta (pääasiassa metaboliittien muodossa) muutaman päivän kuluessa.

Ahdistuneisuus-masennustiloissa se vähentää ahdistusta, levottomuutta ja masennuksen ilmenemismuotoja. Masennuslääke vaikuttaa 2-3 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta. Jos pitkäaikainen hoito lopetetaan äkillisesti, vieroitusoireyhtymä voi kehittyä.

Amitriptyliinin käyttö

Eri etiologioiden masennus (erityisesti vaikean ahdistuksen ja levottomuuden yhteydessä), ml. endogeeninen, osittainen, reaktiivinen, neuroottinen, orgaanisilla aivovaurioilla, lääkitys; skitsofreeninen psykoosi, sekavat emotionaaliset häiriöt, käyttäytymishäiriöt, bulimia nervosa, infantiili enureesi (lukuun ottamatta lapsia, joilla on virtsarakon hypotensio), krooninen kipu-oireyhtymä (neurogeeninen), migreenin ehkäisy.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, MAO-estäjien käyttö 2 edellisen viikon aikana, sydäninfarkti (akuutti ja toipumisjaksot), sydämen vajaatoiminta dekompensointivaiheessa, heikentynyt sydämen sisäinen johtuminen, vaikea valtimoverenpainetauti, hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu, virtsarakon atonia, paralyyttinen suolen tukkeuma, I pylorinen haavauma vatsa ja pohjukaissuoli pahenemisvaiheessa, akuutti maksa- ja / tai munuaissairaus, jolla on vaikea toimintahäiriö, verisairaudet, alle 6-vuotiaat lapset (injektionesteisiin - enintään 12 vuotta).

Käyttörajoitukset

Epilepsia, iskeeminen sydänsairaus, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta, sulkeutumiskulmaglaukooma, silmänsisäinen hypertensio, kilpirauhasen liikatoiminta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden aikana.

FDA: n toimintaluokka C.

Imetys on lopetettava hoidon aikana.

Amitriptyliinin sivuvaikutukset

Syynä perifeeristen m-kolinergisten reseptorien estoon: suun kuivuminen, virtsaumpi, ummetus, suoliston tukkeutuminen, näköhäiriöt, majoitusparesis, lisääntynyt silmänpaine, lisääntynyt hikoilu.

Hermostosta ja aistielimistä: päänsärky, huimaus, ataksia, väsymys, heikkous, ärtyneisyys, uneliaisuus, unettomuus, painajaiset, motorinen levottomuus, vapina, parestesia, perifeerinen neuropatia, muutokset EEG: ssä, heikentynyt keskittymiskyky, dysartria, sekavuus tajunta, aistiharhat, tinnitus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: takykardia, ortostaattinen hypotensio, rytmihäiriöt, verenpaineen labiliteetti, QRS-kompleksin laajeneminen EKG: llä (intraventrikulaarisen johtumisen rikkominen), sydämen vajaatoiminnan oireet, pyörtyminen, muutokset verikuvassa, ml. agranulosytoosi, leukopenia, eosinofilia, trombosytopenia, purppura.

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, närästys, ruokahaluttomuus, epigastrinen epämukavuus, gastralgia, lisääntynyt maksan transaminaasiaktiivisuus, suutulehdus, makuhäiriöt, kielen tummuminen.

Aineenvaihdunnan puolelta: galaktorrea, muutokset ADH: n erityksessä; harvoin - hypo- tai hyperglykemia, heikentynyt glukoositoleranssi.

Urogenitaalijärjestelmästä: muutokset libidossa, voimakkuudessa, kivesten turvotuksessa, glukosuriassa, pollakiuriassa.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, angioedeema, nokkosihottuma.

Muut: rintarauhasten koon kasvu naisilla ja miehillä, hiustenlähtö, imusolmukkeiden turvotus, valoherkistyminen, painonnousu (pitkäaikaisessa käytössä), vieroitusoireyhtymä: päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ärtyneisyys, unihäiriöt elävillä, epätavallisilla unelmilla, lisääntynyt herkkyys (pitkäaikaisen hoidon jälkeen, erityisesti suurina annoksina, lääkkeen äkillinen lopettaminen).

Vuorovaikutus

Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa. Parantaa neuroleptisten, rauhoittavien ja unilääkkeiden, kouristuslääkkeiden, kipulääkkeiden, anestesia-aineiden, alkoholin masentavaa vaikutusta keskushermostoon; osoittaa synergiaa vuorovaikutuksessa muiden masennuslääkkeiden kanssa. Kun sitä käytetään yhdessä neuroleptisten ja / tai antikolinergisten lääkkeiden kanssa, on mahdollista kehittää kuumeinen lämpötilareaktio, paralyyttinen suoliston tukkeuma. Se voimistaa katekoliamiinien ja muiden adrenostimulanttien verenpainetta alentavia vaikutuksia, mikä lisää sydämen rytmihäiriöiden, takykardian ja vaikean valtimoverenpainetaudin kehittymisen riskiä. Voi vähentää guanetidiinin ja samanlaisen vaikutusmekanismin omaavien lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta sekä heikentää antikonvulsanttien vaikutusta. Samanaikainen käyttö antikoagulanttien - kumariini- tai indandionijohdannaisten - kanssa on mahdollista lisätä jälkimmäisten antikoagulanttiaktiivisuutta. Simetidiini lisää amitriptyliinin pitoisuutta plasmassa myrkyllisten vaikutusten kehittymisen myötä, mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit (barbituraatit, karbamatsepiini) - vähenevät. Kinidiini hidastaa amitriptyliinin metaboliaa, estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet voivat lisätä biologista hyötyosuutta. Samanaikainen käyttö disulfiraamin ja muiden asetaldehydidehydrogenaasin estäjien kanssa voi aiheuttaa deliriumin. Probukoli voi lisätä sydämen rytmihäiriöitä. Amitriptyliini voi lisätä glukokortikoidien aiheuttamaa masennusta. Yhdistettynä tyrotoksikoosin hoitoon tarkoitettuihin lääkkeisiin agranulosytoosin kehittymisen riski kasvaa. Yhdistä amitriptyliini varoen digitaliksen ja baklofeenin kanssa.

Yliannostus

Oireet: aistiharhat, kohtaukset, delirium, kooma, sydämen johtumishäiriöt, ekstrasystoli, kammioperäinen rytmihäiriö, hypotermia.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen, laksatiivien, nesteen infuusion ottaminen, oireenmukainen hoito, kehon lämpötilan ylläpito, sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan seuraaminen vähintään 5 päivän ajan, koska rikkomuksia voi esiintyä uudelleen 48 tunnin tai myöhemmin. Hemodialyysi ja pakotettu diureesi ovat tehottomia.

Antoreitti

Amitriptyliinia koskevat varotoimet

Amitriptyliinin vastaanotto on mahdollista aikaisintaan 14 päivää MAO-estäjien poistamisen jälkeen. Pienempiä annoksia suositellaan iäkkäille potilaille ja lapsille. Ei pidä antaa potilaille, joilla on mania. Masennuspotilaiden itsemurhayritysten mahdollisuuden yhteydessä potilaiden säännöllinen seuranta on välttämätöntä, erityisesti hoidon ensimmäisinä viikkoina, sekä vähimmäisannosten määrääminen yliannostuksen riskin vähentämiseksi. Jos potilaan tila ei parane 3-4 viikon kuluessa, hoidon taktiikat on tarkistettava. Hoidon aikana alkoholia tulisi välttää, ja toimintaa, joka vaatii enemmän huomiota ja reaktioiden nopeutta, tulisi välttää.

Yhteisvaikutus muiden vaikuttavien aineiden kanssa

Kauppanimet

NimiVyshkovsky Index ®: n arvo
Amitriptyliini0,0629
Amitriptyliini-Grindeks0,0091
Tryptisoli0,0038
Amitriptyliini Nycomed0,0031
Amisole0,0023
Amyrol0,0007
Amitriptyliinihydrokloridi0,0007
Amitriptyliini Lechiva0,0006
Elivel0,0006
Amitriptyliini-AKOS0,0005
Amitriptyliini-LENS ®0,0005
Apoamitriptyliini0,0003
Vero-amitriptyliini0,0003
Amitriptyliini-Ferein ®0,0003
Amitriptyliini-ALSI0
  • Lääkkeet ja aineet
    • Lääkkeiden ja aineiden indeksi
    • Vaikuttavien aineiden indeksi
    • Valmistajat
    • Farmakologiset ryhmät
      • Farmakologisten ryhmien luokitus
      • Farmakologisten ryhmien indeksi
    • ATX-luokitus
    • Annostusmuotojen luokitus
    • Sairauksien hakemisto
      • Kansainvälinen tautiluokitus (ICD-10)
      • Sairauksien ja sairauksien indeksi
    • Lääkkeiden (vaikuttavien aineiden) vuorovaikutus
    • Farmakologisen vaikutuksen indeksi
    • Pakettien aitouden tarkistus 3D: llä
    • Etsi rekisteröintitodistuksia
  • Lisäravinteet ja muut TAA
    • Ravintolisät
      • Ravintolisien indeksi
      • Ravintolisien luokitus
    • Muut TAA: t
      • Hakemisto muihin TAA: hin
      • Muiden TAA: n luokitus
  • Hinnat
    • VED-hinnat
    • Lääkkeiden ja muiden TAA-aineiden hinnat Moskovassa
    • Lääkkeiden ja muiden TAA-yhdisteiden hinnat Pietarissa
    • Lääkkeiden ja muiden TAA: n hinnat alueilla
  • Uutiset ja tapahtumat
    • uutiset
    • Kehitykset
    • Lääkeyhtiöiden lehdistötiedotteet
    • Tapahtumien arkisto
  • Tuotteet ja palvelut
    • VED-hinnat
    • 3D-pakkaus
    • Yhdenmukaistaminen
    • Hylkääminen
    • Vuorovaikutus
    • Lääkevastaavuus
    • Elektroniset versiot lääkäreiden viitekirjoista
    • Mobiilisovellukset
    • Etsi lääketieteellisiä laitoksia Venäjän federaatiosta
  • Kirjasto
    • Kirjat
    • Artikkelit
    • Normatiiviset säädökset
  • Tietoja yrityksestä
  • Ensiapupakkaus
  • Verkkokauppa

Kaikki oikeudet pidätetään. Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua. Terveydenhuollon ammattilaisille tarkoitetut tiedot.

Amitriptyliini

Sävellys

Dragee- ja amitriptyliinitabletit sisältävät 10 tai 25 mg vaikuttavaa ainetta amitriptyliinihydrokloridin muodossa.

Muita aineita tableteissa ovat: mikrokiteinen selluloosa, talkki, laktoosimonohydraatti, piidioksidi, magnesiumstearaatti, esigelatinoitu tärkkelys.

Muita aineita dražeen ovat: magnesiumstearaatti, perunatärkkelys, talkki, polyvinyylipyrrolidoni, laktoosimonohydraatti.

1 ml liuosta sisältää 10 mg vaikuttavaa ainetta. Muita aineita ovat kloorivetyhappo (natriumhydroksidi), dekstroosimonohydraatti, infuusionesteisiin käytettävä vesi, natriumkloridi, benzetoniumkloridi.

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana tablettien, dražeen ja liuoksen muodossa.

farmaseuttinen vaikutus

Trisykliset masennuslääkkeet. Sillä on rauhoittava, tymoleptinen vaikutus. Sillä on ylimääräinen keskushermoston kipulääke.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Lääke vähentää ruokahalua, poistaa virtsankarkailun, sillä on antiseerotoniinivaikutus. Lääkkeellä on vahva keskus- ja perifeerinen antikolinerginen vaikutus. Masennuslääke saavutetaan lisäämällä serotoniinin pitoisuutta hermostossa ja noradrenaliinia synapseissa. Pitkäaikainen hoito johtaa serotoniinin ja beeta-adrenergisten reseptorien toiminnallisen aktiivisuuden vähenemiseen aivoissa. Amitriptyliini vähentää masennuksen ilmenemismuotoja, levottomuutta, ahdistusta ahdistuneisuus-masennustiloissa. Estämällä H2-histamiinireseptorit mahalaukun seinämässä (parietaalisolut) saadaan aikaan haavaumia estävä vaikutus. Lääkitys voi alentaa ruumiinlämpöä ja verenpainetta nukutuksen aikana. Lääke ei estä monoamiinioksidaasia. Masennuslääke ilmenee 3 viikon hoidon jälkeen.

Aineen enimmäispitoisuus veressä tapahtuu muutaman tunnin kuluttua, yleensä 2-12. Erittyy metaboliittien kautta virtsaan. Sitoutuu hyvin proteiineihin.

Amitriptyliinin käyttöaiheet

Mistä tabletit ja liuos yleensä määrätään?

Lääke on tarkoitettu masennukseen (levottomuus, ahdistuneisuus, unihäiriöt, alkoholin vieroitus, orgaanisilla aivovaurioilla, neuroottinen pidättyvyys), käyttäytymishäiriöillä, sekavilla emotionaalisilla häiriöillä, yöllinen enureesi, krooninen kipu-oireyhtymä (onkopatologisesti, postherpetisen neuralgian kanssa), hermostunut bulimia, migreeni (ennaltaehkäisyyn), ruoansulatuskanavan haavaisten vaurioiden kanssa. Indikaatiot amitriptyliinin käytöstä tableteissa ja muissa vapautumismuodoissa ovat samat.

Vasta-aiheet

Huomautuksen mukaan lääkettä ei käytetä sydäninfarktiin, pääkomponentin suvaitsemattomuuteen, sulkeutuvalla glaukoomalla, akuuttiin päihtymykseen psykoaktiivisilla, kipulääkkeillä, unilääkkeillä ja akuutille alkoholimyrkytykselle. Lääkitys on vasta-aiheista imetyksen, intraventrikulaarisen johtumisen vakavien rikkomusten, antoventrikulaarisen johtumisen suhteen. Sydän- ja verisuonijärjestelmän patologian kanssa, luuytimen hematopoieesin estolla, maanis-depressiivisillä psykooseilla, keuhkoastma, krooninen alkoholismi, heikentynyt ruoansulatuskanavan motorinen toiminta, aivohalvaus, maksa- ja munuaispatologia, intraokulaarinen hypertensio, virtsaumpi, virtsan hyperplasia, hypotensio, tyrotoksikoosi, raskaus, epilepsia Amitriptyliiniä määrätään varoen.

Amitriptyliinin sivuvaikutukset

Hermosto: levottomuus, hallusinaatiot, desorientaatio, pyörtyminen, voimattomuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, hypomaninen tila, lisääntynyt masennus, depersonalisaatio, motorinen levottomuus, lisääntyneet epilepsiakohtaukset, ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, ataksia, myoklonus, parestesia muodossa perifeerinen neuropatia, tuki- ja liikuntaelimistön lihakset, lihakset ja lihakset päänsärky.

Antikolinergiset vaikutukset: kohonnut silmänpaine, näön hämärtyminen, mydriaasi, suun kuivuminen, takykardia, virtsaamisvaikeudet, halvaantunut suolitukos, delirium, sekavuus, vähentynyt hikoilu.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen epävakaus, intraventrikulaariset johtumishäiriöt, rytmihäiriöt, ortostaattinen hypotensio, huimaus, sydämentykytys, takykardia.

Ruoansulatuskanava: kielen tummuminen, ripuli, makumuutokset, oksentelu, närästys, gastralgia, hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus.

Hormonaalinen järjestelmä: galaktorrea, hyperglykemia, heikentynyt teho tai lisääntynyt libido, maitorauhasen koon kasvu, gynekomastia, kivesten ödeema, ADH: n riittämätön eritysoireyhtymä, hyponatremia. Huomattavia ovat myös hypoproteinemia, pollakiuria, virtsaumpi, imusolmukkeiden turpoaminen, hyperpyrexia, turvotus, tinnitus, hiustenlähtö.

Kun lääke lopetetaan, havaitaan epätavallinen levottomuus, unihäiriöt, huonovointisuus, päänsärky, ripuli, pahoinvointi, epätavalliset unet, motorinen levottomuus, ärtyneisyys. Laskimoon annettaessa on polttava tunne, lymfangiitti, tromboflebiitti, allerginen vaste.

Amitriptyliinin haittavaikutusten arviointi on melko yleistä. Lääkettä käytettäessä saattaa esiintyä riippuvuutta.

Amitriptyliini, käyttöohjeet (tapa ja annostus)

Lääke otetaan suun kautta heti aterian jälkeen pureskelematta, mikä varmistaa mahan seinämien vähiten ärsytystä. Aloitusannos on 25-50 mg / yö aikuisille. Viiden päivän kuluessa lääkkeen määrä nostetaan 200 mg: aan päivässä jaettuna kolmeen annokseen. Jos vaikutusta ei ole 2 viikon kuluessa, annos nostetaan 300 mg: aan.

Liuokset injektoidaan hitaasti suonensisäisesti ja lihaksensisäisesti, 20-40 mg 4 kertaa päivässä, siirtymällä asteittain oraaliseen antoon. Hoidon kesto on enintään 8 kuukautta. Pitkittyneillä päänsärkyillä, migreenillä, kroonisen neurogeenisen kipusyndrooman kanssa migreenillä määrätään 12,5-100 mg päivässä.

Amitriptyline Nycomedin käyttöohjeet ovat samanlaiset. Ennen käyttöä sinun tulee ehdottomasti lukea lääkkeen vasta-aiheet..

Yliannostus

Ilmentymät hermostosta: kooma, hämmennys, lisääntynyt uneliaisuus, ahdistuneisuus, hallusinaatiot, ataksia, epileptinen oireyhtymä, koreoatetoosi, hyperrefleksia, dysartria, lihasjäykkyys, sekavuus, desorientaatio, heikentynyt keskittyminen, psykomotorinen levottomuus.

Amitriptyliinin yliannostuksen ilmentymät sydän- ja verisuonijärjestelmästä: sydämen sisäinen johtumishäiriö, rytmihäiriöt, takykardia, verenpaineen lasku, sokki, sydämen vajaatoiminta, harvoin - sydämenpysähdys.

Anuria, oliguria, lisääntynyt hikoilu, hypertermia, oksentelu, hengenahdistus, hengityselinten masennus, syanoosi. Mahdollisesti huumeiden myrkytys.

Yliannostuksen kielteisten seurausten välttämiseksi kiireellinen mahahuuhtelu edellyttää koliiniesteraasin estäjien antamista, joilla on voimakkaita antikolinergisiä ilmenemismuotoja. Sitä tarvitaan myös ylläpitämään veden ja elektrolyyttitasapainoa, verenpainetasoja, hallitsemaan sydän- ja verisuonijärjestelmän työtä, suorittamaan elvytys ja antikonvulsantit tarvittaessa. Pakotetun diureesin ja hemodialyysin ei ole osoitettu olevan tehokas amitriptyliinin yliannostuksessa..

Vuorovaikutus

Verenpainetta alentava vaikutus, hengityslama, masentava vaikutus hermostoon havaitaan antamalla yhdessä keskushermostoa masentavia lääkkeitä: yleisanesteetit, bentsodiatsepiinit, barbituraatit, masennuslääkkeet ja muut. Lääke lisää antikolinergisten vaikutusten vakavuutta, kun otetaan amantadiinia, antihistamiineja, biperideeniä, atropiinia, parkinsonismilääkkeitä, fenotiatsiini. Lääke parantaa indadionin, kumariinijohdannaisten, epäsuorien antikoagulanttien antikoagulanttiaktiivisuutta. Alfa-salpaajien, fenytoiinin, tehokkuus vähenee. Fluvoksamiini, fluoksetiini lisää lääkkeen pitoisuutta veressä. Epileptisten kohtausten riski kasvaa, ja keskeiset antikolinergiset ja sedatiiviset vaikutukset lisääntyvät, kun yhdistelmähoito bentsodiatsepiinien, fenotiatsiinien, antikolinergien kanssa. Metyylidopan, reserpiinin, betanidiinin, guanetidiinin, klonidiinin samanaikainen anto vähentää niiden verenpainetta alentavan vaikutuksen vakavuutta. Kokaiinia otettaessa kehittyy rytmihäiriöitä. Delirium kehittyy, kun otetaan asetaldehydrogenaasin estäjiä, disulfiraamia. Amitriptyliini lisää fenyyliefriinin, noradrenaliinin, adrenaliinin, isoprenaliinin vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään. Hyperpyrexian riski kasvaa, kun käytetään psykoosilääkkeitä, m-antikolinergisiä lääkkeitä.

Myyntiehdot

Resepti vai ei? Lääkkeitä ei myydä ilman reseptiä.

Varastointiolosuhteet

Kuivassa, pimeässä paikassa, johon lapset eivät pääse, lämpötilassa, joka ei ylitä 25 astetta.

Kestoaika

erityisohjeet

Ennen hoidon aloittamista on pakollista seurata verenpainetasoa. Parenteraalista amitriptyliiniä annetaan yksinomaan lääkärin valvonnassa sairaalaympäristössä. Hoidon ensimmäisinä päivinä on noudatettava lepotilaa. Etanoli on hylättävä kokonaan. Äkillinen hoidon lopettaminen voi aiheuttaa "vieroitusoireyhtymän". Lääke, jonka annos on yli 150 mg päivässä, johtaa kohtauskynnyksen laskuun, mikä on tärkeää ottaa huomioon kehitettäessä epileptisiä kohtauksia potilailla, joilla on taipumusta. Ehkä hypomanisten tai maanisten tilojen kehitys henkilöillä, joilla on syklisiä, mielialahäiriöitä masennusvaiheen aikana. Tarvittaessa hoitoa jatketaan pienillä annoksilla näiden sairauksien helpottamisen jälkeen. Kilpirauhashormonilääkkeiden hoidossa on oltava varovainen tyreotoksikoosia sairastavilla potilailla kardiotoksisten vaikutusten mahdollisen riskin vuoksi. Lääkitys voi aiheuttaa paralyyttisen suolitukoksen kehittymisen vanhuksilla sekä krooniseen ummetukseen alttiilla henkilöillä. On välttämätöntä varoittaa anestesiologeja amitriptyliinin ottamisesta ennen paikallisen tai yleisanestesian suorittamista. Pitkäaikainen hoito aiheuttaa karieksen kehittymisen. Riboflaviinin tarve voi lisääntyä. Amitriptyliini erittyy äidinmaitoon aiheuttaen lisääntynyttä uneliaisuutta imeväisillä. Lääkitys vaikuttaa ajamiseen.

Lääkitys on kuvattu Wikipediassa.

Amitriptyliini ja alkoholi

Lääkkeen sekoittaminen alkoholiin on ehdottomasti kielletty.

AMITRIPTILIINI

  • Käyttöaiheet
  • Käyttötapa
  • Sivuvaikutukset
  • Vasta-aiheet
  • Yliannostus
  • Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa
  • erityisohjeet
  • Julkaisumuoto
  • Ratkaisun kuvaus
  • Varastointiolosuhteet
  • Synonyymit
  • Sävellys

Masennuslääke Amitriptyliini kuuluu monoamiinien hermosolujen imeytymisen valinnaisiin estäjiin. Amitriptyliinillä on voimakas tymoanaleptinen ja rauhoittava vaikutus.

Farmakodynamiikka
Amitriptyliinin masennuslääkkeen mekanismi liittyy katekoliamiinien (noradrenaliini, dopamiini) ja serotoniinin käänteisen hermosolujen vastaanoton estoon keskushermostossa. Amitriptyliini on muskariinisten kolinergisten reseptorien antagonisti keskushermostossa ja reuna-alueella, sillä on perifeerisiä antihistamiini- (H1) ja antiadrenergisiä ominaisuuksia. Se aiheuttaa myös anti-neuralgisia (keskuskipulääkkeitä), haavaumia ja bulimian vastaisia ​​vaikutuksia, jotka ovat tehokkaita sängyn kostutuksessa. Masennuslääke kehittyy 2-4 viikon kuluessa. Sovelluksen aloittamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka
Amitriptyliinin biologinen hyötyosuus eri antoreiteillä on 30-60%, sen aktiivinen metaboliitti nortriptyliini on 46-70%. Aika maksimipitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen oraalisen annon jälkeen on 2,0–7,7 tuntia ja jakautumistilavuus on 5–10 l / kg. Amitriptyliinin tehokkaat terapeuttiset pitoisuudet veressä ovat 50–250 ng / ml, nortriptyliinille (sen aktiivinen metaboliitti) 50–150 ng / ml. Suurin pitoisuus veriplasmassa (Cmax) on 0,04-0,16 μg / ml. Läpäisee histohematogeeniset esteet, mukaan lukien veri-aivoesteet (mukaan lukien nortriptyliini). Amitriptyliinin kudospitoisuudet ovat korkeammat kuin plasmassa. Yhteys plasmaproteiinien kanssa 92-96%. Se metaboloituu maksassa (demetyloimalla, hydroksyloimalla) muodostamalla aktiivisia metaboliitteja - nortriptyliini, 10-hydroksi-amitriptyliini ja inaktiiviset metaboliitit. Plasman puoliintumisaika on 10 - 28 tuntia amitriptyliinillä ja 16 - 80 tuntia nortriptyliinillä. Erittyy munuaisten kautta - 80%, osittain sapen mukana. Täydellinen eliminaatio 7-14 päivän kuluessa. Amitriptyliini läpäisee istukan esteen, erittyy äidinmaitoon plasman kaltaisina pitoisuuksina.

Käyttöaiheet

Käyttötapa

Amitriptyliinitabletteja annetaan suun kautta (aterioiden aikana tai niiden jälkeen).

Amitriptyliinin päivittäinen aloitusannos suun kautta otettuna on 50-75 mg (25 mg 2-3 annoksena), sitten annosta nostetaan vähitellen 25-50 mg, kunnes saavutetaan haluttu masennuslääke..

Optimaalinen päivittäinen terapeuttinen annos on 150-200 mg (suurin osa annoksesta otetaan yöllä). Hoidolle resistentissä vakavassa masennuksessa annos nostetaan 300 mg: aan tai enemmän suurimpaan siedettyyn annokseen saakka. Näissä tapauksissa on suositeltavaa aloittaa hoito lääkkeen lihaksensisäisellä tai laskimonsisäisellä antamisella, samalla kun käytetään suurempia alkuannoksia, mikä nopeuttaa annosten kasvua somaattisen tilan hallinnassa..

Saatuaan pysyvän masennuslääkkeen 2-4 viikon kuluttua annosta pienennetään vähitellen ja hitaasti. Jos masennuksen oireita esiintyy pienenevillä annoksilla, on tarpeen palata edelliseen annokseen..

Jos potilaan tila ei parane 3-4 viikon kuluessa hoidosta, jatkohoito ei ole asianmukaista.

Iäkkäillä potilailla, joilla on lieviä sairauksia, avohoidossa annokset ovat 25-50-100 mg (enintään) jaettuina annoksina tai kerran päivässä yöllä. Migreenin ehkäisyyn krooninen neurogeeninen kipu (mukaan lukien pitkittyneet päänsäryt) 12,5-25 mg - 100 mg / vrk. Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa Amitriptyliini tehostaa keskushermoston masennusta seuraavilla lääkkeillä: neuroleptit, rauhoittavat ja unilääkkeet, kouristuslääkkeet, keskushermostot ja narkoottiset kipulääkkeet, anestesia-aineet, alkoholi.

Määritä lihakseen tai laskimoon. Hoitoa kestävä vaikea masennus: lihakseen tai suonensisäisesti (injisoi hitaasti!) 10-20-30 mg: n annoksella enintään 4 kertaa päivässä annosta tulisi nostaa asteittain, suurin päivittäinen annos on 150 mg; 1-2 viikon kuluttua he siirtyvät lääkkeen ottamiseen sisälle. Yli 12-vuotiaille lapsille ja vanhuksille annetaan pienempiä annoksia ja niitä lisätään hitaammin.

Kun amitriptyliiniä käytetään yhdessä neuroleptisten ja / tai antikolinergisten lääkkeiden kanssa, voi esiintyä kuumeista lämpötilareaktiota, paralyyttistä suoliston tukkeutumista. Amitriptyliini voimistaa katekoliamiinien verenpainetta alentavia vaikutuksia, mutta estää noradrenaliinin vapautumiseen vaikuttavien lääkkeiden vaikutuksia.

Amitriptyliini voi vähentää sympatolyyttien (oktadiinin, guanetidiinin ja samanlaisen vaikutusmekanismin omaavien lääkkeiden) verenpainetta alentavaa vaikutusta..

Kun amitriptyliiniä ja simetidiiniä annetaan samanaikaisesti, amitriptyliinin pitoisuus plasmassa on mahdollista.

Amitriptyliinin samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa voi olla kohtalokasta. Hoidon tauon MAO-estäjien ja trisyklisten masennuslääkkeiden välillä tulee olla vähintään 14 päivää!

Sivuvaikutukset

Vasta-aiheet

Yliannostus

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa

erityisohjeet

Julkaisumuoto

Ratkaisun kuvaus

Varastointiolosuhteet

Lämpötiloissa 10-25 ° C kuivassa, pimeässä paikassa ja lasten ulottumattomissa.

Kestoaika - 2-3 vuotta (riippuen vapauttamisen muodosta ja valmistajasta). Älä ota pakkaukseen painetun viimeisen käyttöpäivän jälkeen!

Apteekeista luovuttamisen ehdot - reseptillä.

Synonyymit

Sävellys

Amitriptyliinillä päällystetyt tabletit sisältävät 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyliinihydrokloridia, mikä vastaa 0,025 g (25 mg) amitriptyliiniä.

1 ml 10 mg amitriptyliinihydrokloridia injektionestettä varten (amitriptyliininä ilmaistuna)
Apuaineet: glukoosi, natriumkloridi, benzetoniumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Kansainvälinen nimi: 5- (3-dimetyyliaminopropylideeni) -10,11-dihydrodibentsosyklohepteeni.

Amitriptyliinitablettien käyttöohjeet

Amitriptyliinin vaikutus

Amitriptyliinin pääasiallinen vaikutus on masennuslääke. Sillä on myös rauhoittava (rauhoittava), hypnoottinen ja ahdistusta estävä vaikutus. Ei vaikuta terveeseen ihmiseen, jolla on normaali psykologinen tila.

Nämä vaikutukset ilmenevät vain masennuksen, levottomuuden, ahdistuksen ja unettomuuden läsnäollessa..

  • Anestesia.
  • Vegetatiivinen stabiloiva.
  • Ripulilääke (kiinnitys).
  • Poistaa psykosomaattiset oireet: ihottuma, korkea verenpaine, palauttaa ruokahalua jne..
  • Tehokas joillekin enureesimuodoille (vuoteen kastelu).

Käyttöohjeet

On tärkeää noudattaa lääkkeen suositeltua annosteluohjelmaa. Lääkkeen käyttötapa ja sen annostus määräytyy vapautumisen muodon mukaan

Pillereitä

Tabletti on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Tässä tapauksessa ne on nieltävä kokonaisina, pureskelematta, juomalla riittävä määrä nestettä. Annostus riippuu potilaan iästä ja ominaisuuksista:

  1. Aikuisille määrätään hoidon alussa 25-50 mg päivässä. Annos jaetaan kahteen annokseen tai otetaan välittömästi ennen nukkumaanmenoa. Annosta tulisi nostaa asteittain 200 mg: aan päivässä..
  2. Iäkkäille ihmisille vähimmäisannos on 25 mg päivässä, koska he ovat herkempiä vaikuttavan aineen kielteisille vaikutuksille. He ottavat tämän annoksen kerran ennen nukkumaanmenoa. Sitten sitä lisätään vähitellen, joka toinen päivä. Suositeltu terapeuttinen annos on noin 100 mg päivässä..
  3. Vakavia munuaisvaurioita varten annosta pienennetään.

Tämä lääke on tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön. Terapeuttinen kurssi on yleensä noin 6 kuukautta tai enemmän.

Ampullit

Lääkettä liuoksen muodossa levitetään lihakseen. Sitä määrätään vaikeissa masennustiloissa, joita on vaikea hoitaa. Käyttöominaisuudet:

  1. Lääke annetaan hyvin hitaasti.
  2. Alkuperäinen vuorokausiannos on 10-30 mg amitriptyliiniä. Lisäksi annoksen asteittainen nostaminen on mahdollista..
  3. On suositeltavaa pistää enintään 150 mg lääkettä päivässä..
  4. Iäkkäät ihmiset ja yli 12-vuotiaat nuoret lääkettä määrätään pienempinä annoksina..

2 viikon kuluttua liuoksen käytöstä sinun on siirrettävä potilas tabletteihin. Jos potilas ei parane kuukauden säännöllisen käytön jälkeen, lääke on peruutettava.

Erot Amitriptyline Grindeksin ottamisessa

Amitriptyline Grindeksin käytöllä on joitain eroja muihin lääkkeisiin. Heidän joukossa:

  1. Annostus. Hoidon alussa potilaille määrätään 25-75 mg päivässä. Annos nostetaan 25 tai 50 mg asteittain, kunnes suurin tehokas annos on saavutettu - noin 200 mg. Vaikeassa masennuksessa, kun havaitaan riippuvuutta lääkkeestä, sallitaan suurempi annos - 300 mg tai enemmän.
  2. Käyttö lapsilla. Tällaista lääkettä voidaan määrätä 6-vuotiaille lapsille. Virtsankarkailun vuoksi niiden on osoitettu ottavan 12,5 tai 25 mg välittömästi ennen nukkumaanmenoa (enintään 2,5 mg / 1 kg ruumiinpainoa).

Lääkityksen peruuttaminen

Jos potilaan on lopetettava tämän lääkkeen käyttö, se tulee peruuttaa pienentämällä annosta vähitellen. Saannin äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän, johon liittyy päänsärky, unettomuus, ärtyneisyys ja hyvinvoinnin heikkeneminen.

Sävellys

Lääkkeen vaikuttava aine vapautumismuodosta riippumatta on amitriptyliini. Apuaineet voivat vaihdella. Liuos sisältää injektionesteisiin käytettävää vettä ja monosakkaridia. Tabletit sisältävät laktoosi-, selluloosa-, magnesium-, natrium-, pii- ja titaaniyhdisteitä sekä povidonia. Päällystetyt tabletit erotetaan tärkkelyksen, talkin, propyleeniglykolin läsnäolosta. Kapselit sisältävät gelatiinia ja väriaineita.

Ainoastaan ​​vaikuttavalla aineella on vaikutusta elimistöön, lääkkeen muilla aineosilla ei ole lääkeainetoimintaa. Lääke jaetaan tiukasti reseptin mukaan.

Käyttöaiheet ja rajoitukset

Amitriptyliini auttaa lukuisten mielenterveyden ja neurologisten häiriöiden hoidossa. Tällaisella korjaustoimenpiteellä on seuraavat käyttöaiheet:

  1. Erilaisia ​​masennustiloja, joihin liittyy ahdistusta, unihäiriöitä, levottomuutta. Sitä määrätään endogeeniseen, osallisuuteen liittyvään, neuroottiseen, lääkitykseen, reaktiiviseen masennukseen sekä orgaanisten aivovaurioiden taustalla tai alkoholimyrkytyksen seurauksena..
  2. Psykoosit. Useimmiten sitä määrätään skitsofreniaan, tunnehäiriöihin, käyttäytymishäiriöihin.
  3. Krooninen kipu reuman, onkologisten patologioiden taustalla.
  4. Päänsäryt ja migreenikohtaukset sekä niiden ehkäisy.
  5. Neuralginen kipu-oireyhtymä. Se voi olla postherpeettinen, posttraumaattinen tai diabeettinen neuralgia..
  6. Yöllä virtsankarkailu pienillä lapsilla.
  7. Fobiset häiriöt.
  8. Bulimia, psykogeeninen anoreksia.
  9. Ruoansulatuskanavan peptinen haavauma.

Lääke on vasta-aiheinen määrätä, jos potilaalla on:

  • yksilöllinen suvaitsemattomuus sen komponentteihin (mukaan lukien laktoosi tablettimuodossa);
  • laktoosi-galaktoosin imeytymishäiriö;
  • yhdistelmä MAO-estäjien kanssa;
  • alkoholimyrkytys akuutissa vaiheessa;
  • myrkytys tietyillä lääkkeillä (unilääkkeet, psykotrooppiset tai kipulääkkeet);
  • suolitukos;
  • deliriumin akuutti vaihe;
  • glaukooman läsnäolo;
  • virtsaumpi eturauhasen liikakasvun taustalla;
  • hypokalemia;
  • jotkut sydänpatologiat (sydänkohtauksen akuutti vaihe, hidas syke, heikentynyt sydämen johtuminen, rytmihäiriöt, sydänsairaudet);
  • valtimoverenpainetaudin vaikea vaihe;
  • virtsarakon atonia;
  • pylorinen ahtauma;
  • munuaisten ja maksan vakavat patologiat.

Lääkettä käytetään erittäin huolellisesti ja lääkärin valvonnassa tällaisten rajoitusten läsnä ollessa:

  • alkoholiriippuvuus;
  • keuhkoputkien astma;
  • korkea silmänsisäinen paine;
  • luuytimen hematopoieesin rikkominen;
  • kilpirauhashormonien lisääntynyt tuotanto;
  • angina pectoris ja sydämen vajaatoiminta;
  • virtsarakon hypotensio;
  • kaksisuuntainen mielialahäiriö;
  • epileptiset kohtaukset;
  • kehittynyt aika.

Eri lääkevalmistajat asettavat omat rajoituksensa lääkkeen käytölle lapsille. Pääsääntöisesti sitä ei suositella käytettäväksi sellaisten lasten hoidossa, jotka eivät ole saavuttaneet täysi-ikäisyyttä. Mutta joitain lääkkeitä, esimerkiksi Amitriptyline-Grindeks, voivat käyttää 6-vuotiaat lapset. Muut (liuos lihaksensisäiseen injektioon) ovat sallittuja yli 12-vuotiaille nuorille.

Raskaana oleville naisille ei ole toivottavaa ottaa masennuslääkkeitä, erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana ja viimeisillä raskausviikoilla. Lääkkeen ottaminen suurina annoksina juuri ennen synnytystä provosoi neurologisten häiriöiden syntymisen lapsessa. Hän saattaa kokea uneliaisuutta, uneliaisuutta ja heikentynyttä imemisrefleksiä.

Imetävät naiset eivät saa käyttää lääkkeitä. Sen vaikuttava aine voi tunkeutua äidinmaitoon ja aiheuttaa negatiivisia reaktioita vauvalle. Jos amitriptyliinia on tarvittava imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke epäselektiivisten monoamiinin takaisinoton estäjien ryhmästä. Sillä on voimakas rauhoittava ja tymoanaleptinen (masennuslääke) vaikutus.

Amitriptyliini lisää serotoniinin ja noradrenaliinin pitoisuutta keskushermoston synaptisessa rakossa estämällä näiden neurotransmitterien takaisinottoa presynaptisten neuronien kalvoilla.

Amitriptyliini estää H1-histamiinireseptorit, a1-adrenergiset reseptorit ja M1- ja M2-muskariiniset kolinergiset reseptorit. Monoamiinihypoteesin mukaan serotoniinin ja noradrenaliinin toiminta aivojen synapseissa ja ihmisen emotionaalisen sävyn välillä on korrelaatio..

Amitriptyliinin plasmakonsentraation ja lääkkeen kliinisen vaikutuksen välistä selkeää suhdetta ei ole varmistettu, mutta vaikuttavan aineen pitoisuuksien ollessa välillä 100-260 μg / l, amitriptyliinin optimaalinen kliininen vaikutus näyttää saavutettavan..

Masennuksen luotettava heikkeneminen tapahtuu myöhemmin kuin lääkkeen tasapainopitoisuus plasmassa. Tämä tapahtuu noin 2-6 viikon hoidon jälkeen..

Amitriptyliinillä on myös kinidiinimäinen vaikutus autonomisen hermoston sydämen innervaatioon..

Farmakokinetiikka

Lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta oraalisen annon jälkeen. Suurin plasmakonsentraatio havaitaan 2-6 tuntia amitriptyliinin oraalisen annon jälkeen.

Aineen pitoisuus plasmassa vaihtelee merkittävästi potilaasta toiseen. Biologinen hyötyosuus on noin 50%. Noin 95% amitriptyliinistä sitoutuu plasman proteiineihin. Suurimman pitoisuuden saavuttaminen kestää 4 tuntia, ja tasapainopitoisuus havaitaan noin viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Jakautumistilavuus on keskimäärin 1085 l / kg. Amitriptyliini ja sen aktiivinen metaboliitti läpäisevät istukan esteen ja erittyvät äidinmaitoon.

Lääkeaineenvaihdunta tapahtuu maksassa. Noin 50% amitriptyliinistä läpäisee ensikierron vaikutuksen maksan kautta. Sytokromi P: n vaikutuksen alaisena450 Aineen N-demetylaatio tapahtuu muodostamalla nortriptyliini (aktiivinen metaboliitti). Sen jälkeen amitriptyliini ja nortriptyliini hydroksyloidaan aktiivisen oksi- ja 10-hydroksimetaboliitin (amitriptyliinin metaboliitit) ja 10-hydroksinortriptyliinin (nortriptyliinin metaboliitti) muodostamiseksi. Konjugoitumisen seurauksena glukuronihappoon muodostuu inaktiivisia metaboliitteja. Tärkein tekijä, joka määrää lääkkeen munuaispuhdistuman ja plasman pitoisuuden, on hydroksylaation nopeus. Joillakin ihmisillä hydroksylaatioprosessi hidastuu geneettisten ominaisuuksien vuoksi. Amitriptyliinin ja nortriptyliinin puoliintumisaika veriplasmasta potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, pidentyy.

Puoliintumisaika on 9-46 tuntia amitriptyliinillä ja 18-95 tuntia nortriptyliinillä. Suurin osa lääkkeestä erittyy suolistossa ja munuaisissa metaboliittien muodossa. Vain pieni määrä amitriptyliinia erittyy muuttumattomana. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla metaboliittien erittyminen hidastuu, mutta itse aineenvaihdunta pysyy muuttumattomana. Koska amitriptyliinin sitoutuminen plasman proteiineihin on hyvin korkea, dialyysi on tehotonta.

Farmakologiset ominaisuudet

Lääke kuuluu masennuslääkkeiden ryhmään. Se on trisyklinen aine, joka kuuluu hermosolujen monoamiinin imeytymisen epäselektiivisten estäjien luokkaan..

Farmakodynamiikka

Lääkkeen farmakodynamiikka johtuu pääasiallisesta vaikuttavasta aineesta - amitriptyliinistä. Työkalulla on seuraava vaikutus:

  • vähentää ruokahalua;
  • taistelee virtsankarkailua vastaan;
  • sillä on antikolinerginen vaikutus;
  • kipulääke;
  • estää histamiinin vapautumisen;
  • on voimakas rauhoittava vaikutus.

Amitriptyliinilääkkeen käyttö vähentää ruokahalua.

Lääkkeen ottaminen hidastaa sydämen kammiojohtumista. Lääkkeen ottaminen suurina annoksina voi johtaa vakavaan intraventrikulaariseen estoon ja muihin vaarallisiin seurauksiin..

Lääkkeen käyttöprosessissa noradrenaliinin pitoisuus lisääntyy keskushermoston reiteillä. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö johtaa aivoreseptorien toiminnan heikentymiseen, mikä optimoi adrenaliinin ja serotoniinin vapautumisen. Tämän vaikutuksen vuoksi lääke vähentää ahdistusta, masennuksen ilmenemismuotoja, auttaa enureesissa.

Estämällä histamiinireseptorit mahasoluissa kipu vähenee ja syöpyneet alueet paranevat nopeammin.

Kuten käyttöohjeissa kuvataan, enureesipotilaiden paraneminen liittyy virtsarakon venytyskyvyn lisääntymiseen. Serotoniinilla on keskeinen kohtaus, sulkijalihaksen sävy kasvaa.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö johtaa aivoreseptorien toiminnan heikentymiseen, optimoimalla adrenaliinin ja serotoniinin vapautuminen.

Bulimia nervosan hyödyllisten vaikutusten etiologiaa ei ole selvitetty. Korjausmekanismi on sama kuin masennuksen yhteydessä. Tabletit ovat tehokkaita molemmissa diagnooseissa, riippumatta niiden yhdistelmästä.

Lääkityksen samanaikainen käyttö yleisanestesiassa johtaa verenpaineen ja kehon lämpötilan laskuun.

Farmakokinetiikka

Lääkkeen hyötyosuus on erilainen. Se riippuu menetelmästä, jolla aine viedään elimistöön. Tämä luku voi vaihdella välillä 30-60%. Nortriptyliinin hyötyosuus - 46-70%.

Plasman pitoisuus voi olla 0,04-0,16 ng / ml. Lääke ylittää veri-aivojen ja histohematogeeniset esteet. Kudosten sisältö on korkeampi kuin plasmassa.

Lääke hajoaa maksasoluissa. Lääke hajoaa aktiivisiksi ja inaktiivisiksi metaboliiteiksi.

Vaikuttava aine erittyy sydän- ja verisuonijärjestelmästä 10-28 tunnin kuluttua ja lääkeaineen metaboliitti - 16-80 tunnin kuluttua. Noin 80% erittyy munuaisten kautta, jotkut sapen kanssa. Hoidon lopettamisen jälkeen lääke poistuu kokonaan ihmiskehosta 7-14 päivän kuluttua.

Lääke ylittää istukan esteen, siirtyy äidinmaitoon. Aineen pitoisuus maidossa on sama kuin veriplasmassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Amitriptyliini Nycomed voimistaa keskushermoston masennusta seuraavilla lääkkeillä: huumeet ja keskuskipulääkkeet, psykoosilääkkeet, kouristuslääkkeet, unilääkkeet ja rauhoittavat aineet, alkoholi, yleisanestesian aineet.

Lääkkeet, jotka estävät isoentsyymiä CYP2D6 (tärkein isoentsyymi, johon osallistuvat trisykliset masennuslääkkeet metaboloituvat), voivat estää amitriptyliinin metaboliaa ja lisätä sen pitoisuutta plasmassa. Näitä lääkkeitä ovat: psykoosilääkkeet, viimeisimmän sukupolven rytmihäiriölääkkeet (propafenoni, prokainamidi, esmololi, amiodaroni, fenytoiini), serotoniinin takaisinoton estäjät (lukuun ottamatta sitalopraamia, joka on erittäin heikko estäjä), β-salpaajat.

Amitriptyliini Nycomedin käyttö on vasta-aiheista samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa, koska tällainen yhdistelmä johtaa serotoniinioireyhtymän kehittymiseen, joka sisältää jännitteitä aiheuttavia kouristuksia, myoklonus, mielenterveyshäiriöt ja tajunnan samentuminen. Lääke voidaan aloittaa 2 viikkoa hoidon lopettamisen jälkeen irreversiibeleillä, ei-selektiivisillä MAO-estäjillä ja yhden päivän kuluttua moklobemidin (palautuva MAO-estäjä) lopettamisesta. Hoito MAO-estäjillä voidaan puolestaan ​​aloittaa aikaisintaan 2 viikkoa Amitriptyline Nycomed -hoidon lopettamisen jälkeen. Sekä ensimmäisessä että toisessa tapauksessa hoito MAO-estäjillä ja amitriptyliinillä alkaa pienillä annoksilla, joita sen jälkeen vähitellen lisätään.

Lääkettä ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa:

  • sympatomimeetit (adrenaliini, isoprenaliini, fenyyliefedriini, noradrenaliini, efedriini, dopamiini): näiden lääkkeiden vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään lisääntyy;
  • adrenergiset salpaajat (metyylidopa, klonidiini): adrenergisten salpaajien verenpainetta alentava vaikutus voi heikentyä;
  • m-antikolinergit (fenotiatsiinijohdannaiset, atropiini, parkinsonismilääkkeet, biperideeni, H-salpaajat)1-histamiinireseptorit): amitriptyliini voi parantaa näiden lääkkeiden vaikutusta suolistossa, virtsarakossa, näköelimessä ja keskushermostossa; on vältettävä yhteistä käyttöä lämpötilan voimakkaan nousun ja suoliston tukkeutumisen vaaran vuoksi;
  • QT-aikaa pidentävät lääkkeet (rytmihäiriölääkkeet, jotkut psykoosilääkkeet, H-salpaajat)1-histamiinireseptorit, anestesia-aineet, sotaloli, kloorihydraatti): kammioperäisen rytmihäiriön riski kasvaa;
  • litiumsuolat: litiumin toksisuuden lisääntyminen on mahdollista, mikä ilmenee tonis-kloonisina kohtauksina, vapinaina, epäjohdonmukaisena ajatteluna, hallusinaatioina, muistamisen vaikeutena ja pahanlaatuisena neuroleptisenä oireyhtymänä;
  • sienilääkkeet (terbinafiini, flukonatsoli): seerumin amitriptyliinipitoisuus kasvaa ja lääkkeen myrkyllisyys lisääntyy.

Amitriptyline Nycomedia käytetään varoen seuraavien lääkkeiden yhteydessä:

lääkkeet, jotka masentavat keskushermostoa (voimakkaat kipulääkkeet, rauhoittavat ja unilääkkeet, etanoli ja etanolia sisältävät lääkkeet): keskushermoston toimintojen estämistä on mahdollista lisätä;
mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit (karbamatsepiini, rifampisiini): amitriptyliinin metabolia voi lisääntyä ja sen pitoisuus plasmassa laskea, mikä johtaa viime kädessä masennuslääkkeen heikentymiseen
psykoosilääkkeet: aineenvaihdunnan estäminen on mahdollista, mikä voi aiheuttaa kohtauskynnyksen laskun ja johtaa kohtausten kehittymiseen (joskus tarvitaan neuroleptisten ja amitriptyliiniannoksen muuttamista);
hidaskalsiumkanavien salpaajat, metyylifenidaatti, simetidiini: amitriptyliinin pitoisuus plasmassa kasvaa ja myrkyllisyys lisääntyy;
unilääkkeet: amitriptyliinin, unilääkkeiden ja psykoosilääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella (jos sinun on käytettävä tätä yhdistelmää, sinun on oltava erityisen varovainen);
valproiinihappo: amitriptyliinin ja nortriptyliinin pitoisuus kasvaa (lääkeannoksen pienentäminen voi olla tarpeen);
sukralfaatti: amitriptyliinin imeytyminen on heikentynyt ja sen masennuslääke heikentynyt;
fenytoiini: fenytoiinin metabolia estyy ja sen myrkyllisyys lisääntyy (ataksia, vapina, nystagmus ja hyperrefleksia ovat mahdollisia);
Mäkikuisma-valmisteet: amitriptyliinin metabolia maksassa aktivoituu ja sen maksimipitoisuus plasmassa pienenee (amitriptyliiniannosta voidaan joutua muuttamaan).

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Lääkettä ei ole yhdistetty kaikkiin lääkkeisiin ja muihin aineisiin. On täysin kiellettyä yhdistää se tiettyihin keinoihin..

Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa

Amitriptyliinin samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa on kielletty. Tämä voi johtaa serotoniinioireyhtymään, joka aiheuttaa kouristuksia, myoklonusta, deliriumia ja koomaa, mikä voi johtaa kuolemaan..

Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkettä seuraaviin:

  • psykoosilääkkeet;
  • unilääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet;
  • kouristuksia estävät ja parkinsonismilääkkeet;
  • huumeiden kipulääkkeet;
  • anestesialääkkeet;
  • verenpainelääkkeet;
  • antikolinergit.

Tällaiset yhdistelmät johtavat negatiivisiin seurauksiin (keskushermoston masennus, sivureaktioiden kehittyminen).

Yhdistelmä alkoholin kanssa

On kiellettyä yhdistää lääke alkoholin saantiin. Se sisältää etyylialkoholia, joka yhdistettynä masennuslääkkeisiin voi johtaa keskushermoston masennukseen. Lisäksi tämä yhdistelmä aiheuttaa lisääntyneen kuvattujen sivureaktioiden ilmenemismuotoja, mikä voi johtaa koomaan..

erityisohjeet

Lääke on voimakas masennuslääke. Kun otat sitä, sinun on otettava huomioon seuraavat vivahteet:

  1. Yhdistelmä MAO-estäjien kanssa on kohtalokas.
  2. Yli 150 mg: n vuorokausiannos lisää kohtausten riskiä, ​​jos kohtauksia on aiemmin todettu.
  3. Mania-depressiivisen psykoosin lääkehoito voi laukaista maanisen vaiheen kehittymisen.
  4. Masennus voi johtaa itsemurha-ajatuksiin.
  5. Iäkkäät ihmiset tarvitsevat annoksen muuttamista.
  6. Jos lääkkeen ottamisen jälkeen kuukauden kuluessa ei ole parannusta, se on peruutettava.

On kiellettyä ajaa autoa huumeiden käytön aikana sekä suorittaa toimia, jotka edellyttävät lisääntynyttä keskittymistä.

Annostusohjelma

Amitriptyliiniannos valitaan kullekin potilaalle erikseen. Tiedetään, että aineella ei ole juurikaan terapeuttista vaikutusta pienissä annoksissa. Keskisuurilla annoksilla on stimuloiva vaikutus, suurilla annoksilla on rauhoittava vaikutus. Näitä tietoja käytetään annosohjelmaa valittaessa..

Ensinnäkin 50 mg lääkettä määrätään kerran päivässä, sitten kutakin annosta lisätään vähitellen 25 mg. Keskimääräisen terapeuttisen annoksen katsotaan olevan 200 mg, mutta tarvittaessa sitä voidaan suurentaa tai pienentää. Jännittävään ja rauhoittavaan vaikutukseen johtavat pitoisuusvälit ovat yksilöllisiä jokaiselle potilaalle. Lääkkeen vaikutus voidaan havaita vähintään kaksi viikkoa antamisen aloittamisen jälkeen..

Missä tapauksissa osoitetaan

Indikaatiot "Amitripilin" -valmisteen käytöstä ovat esimerkiksi taudit, kuten:

anoreksia ja bulimia;

Joskus tämä lääke on määrätty lapsille, joilla on enureesi.

Tämän melko vahvan lääkkeen tulee määrätä yksinomaan hoitavan lääkärin. Se todella antaa paljon sivuvaikutuksia. Amitriptyliiniä käyttävät potilaat kokevat usein:

näön fokusoinnin rikkominen;

ummetus ja suoliston tukkeuma;

uneliaisuus ja uneliaisuus;

huimaus ja matala verenpaine;

Myös ihmiset, jotka käyttävät tätä lääkettä käyttävää kurssia, voivat kokea pyörtymisen..

Tälle lääkkeelle on myös melko paljon vasta-aiheita. Esimerkiksi sitä ei määrätä potilaille, jos heillä on ongelmia, kuten:

virtsarakon sairaus.

Tätä lääkettä määrätään varoen skitsofreniaan, keuhkoputkien astmaan, epilepsiaan ja joihinkin muihin sairauksiin.

Vasta-aiheet

  • sydäninfarkti (mukaan lukien äskettäin siirretty);
  • sydämen rytmihäiriöt;
  • intraventrikulaarisen ja atrioventrikulaarisen johtumisen rikkominen;
  • synnynnäinen pitkän QT-ajan oireyhtymä ja samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa;
  • bradykardia;
  • hypokalemia;
  • kulmasulku-glaukooma;
  • paralyyttinen ileus;
  • mahalaukun supistuminen (pylorinen ahtauma);
  • eturauhanen hyperplasia, johon liittyy virtsaumpi;
  • akuutti mielenterveyshäiriö;
  • akuutti alkoholimyrkytys;
  • akuutti myrkytys kipulääkkeillä, psykotrooppisilla ja unilääkkeillä;
  • laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi;
  • alle 12-vuotiaat lapset;
  • imetysjakso;
  • samanaikainen käyttö MAO: n (monoamiinioksidaasin) estäjien kanssa sekä MAO: n estäjien ottaminen kaksi viikkoa ennen amitriptyliinihoidon aloittamista;
  • lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeen yksittäisille komponenteille.

Suhteellinen (Amitriptyline Nycomed -tabletteja käytetään 25 mg ja 10 mg varoen):

  • sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (valtimon hypertensio, angina pectoris);
  • kulmasulkeutuva glaukooma, silmäkammion ja silmän tasaisen etukammion akuutti kulma, lisääntynyt silmänsisäinen paine;
  • heikentynyt munuaisten ja / tai maksan toiminta;
  • virtsarakon hypotensio, virtsaumpi;
  • eturauhasen liikakasvu;
  • verisairaudet;
  • kilpirauhasen liikatoiminta;
  • krooninen alkoholismi;
  • kaksisuuntainen mielialahäiriö, skitsofrenia;
  • kouristukset, epilepsia;
  • vanhusten ikä;
  • samanaikainen käyttö unilääkkeiden ja psykoosilääkkeiden kanssa.

Potilaiden mielipide Saroten-lääkkeestä

Masennuslääke, kun otetaan tätä lääkettä, potilaiden arvioiden perusteella saavutetaan melko nopeasti. Ainakin tässä suhteessa "Saroten" ei ole huonompi kuin mikään edellä mainituista lääkkeistä, mukaan lukien itse "Amitriptyline". Hän poistaa masennuksen ja paniikkikohtaukset erittäin hyvin. Lisäksi, kuten potilaat ovat huomauttaneet, sitä käyttävät ihmiset yleensä nukkuvat paremmin ja lisäävät itseluottamusta..

Monet potilaat pitävät myös tämän lääkkeen etuna sitä, että sitä on käytetty masennuksen ja paniikkikohtausten hoitoon jo pitkään. Toisin sanoen lääkärit ovat tutkineet sen vaikutusta psyykeen ja potilaan kehoon..

Tämän lääkityksen haitat, potilaat viittaavat yleensä sen korkeisiin kustannuksiin verrattuna moniin muihin masennuslääkkeisiin

Niiden, jotka etsivät "anitriptyliinin" analogia ilman sivuvaikutuksia, tulisi ehdottomasti kiinnittää huomiota ennen kaikkea tähän lääkkeeseen. Sillä on negatiivinen vaikutus potilaan kehoon melko harvoin.

Tehokkuuden suhteen se ylittää kaikki edellä mainitut analogit..

Mitä tulee tämän lääkityksen haitoihin, arvioiden perusteella se voi silti joskus aiheuttaa vakavaa ummetusta ja suun kuivumista. Jotkut Saroten-tablettien haittapuolista ovat potilaiden mielestä niiden jakaminen kahteen ja neljään osaan on hyvin vaikeaa..